EGILOK

Actief materiaal: Metoprolol
Wanneer ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codes (getuigenis): G43, ik10, i20, I21, (I) 29,3, ik49.4
Wanneer CSF: 01.01.01.02
Fabrikant: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hongarije)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen wit of bijna wit, rondje, lensvormig, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – aan de andere kant, zonder geur.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, natriumcarboxymethylcellulose, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, povidon, magnesiumstearaat.

30 PC. – banken in donkere glazen (1) – packs karton.
60 PC. – banken in donkere glazen (1) – packs karton.

Pillen wit of bijna wit, rondje, lensvormig, met Valium aan de ene partij en jagen “Е434” – aan de andere kant, zonder geur.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, natriumcarboxymethylcellulose, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, povidon, magnesiumstearaat.

30 PC. – banken in donkere glazen (1) – packs karton.
60 PC. – banken in donkere glazen (1) – packs karton.

Pillen wit of bijna wit, rondje, lensvormig, met Valium aan de ene partij en jagen “Е432” – aan de andere kant, zonder geur.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, natriumcarboxymethylcellulose, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, povidon, magnesiumstearaat.

30 PC. – banken in donkere glazen (1) – packs karton.
60 PC. – banken in donkere glazen (1) – packs karton.

Farmacologische werking

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Biedt antihypertensivum, angineuze en anti-aritmische effect.

Blokkeren in lage doses β₁-adrenerge receptoren van het hart, vermindert de vorming van catecholamines gestimuleerde cAMP uit ATP, снижает внутриклеточный ток Ca²⁺, Het heeft een negatieve chrono, dromo-, ʙatmo- en inotrope effect (urejaet curven, onderdrukken geleidbaarheid en angst, vermindert myocardiale contractiliteit).

RONDE aan het begin van het gebruik van de drug (eerste 24 uur na orale toediening) toeneemt, door middel van 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – vermindert.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, herstel van de gevoeligheid van de aortaboogbaroreceptoren (niet gonna verbeteren hun activiteit in reactie op de daling van de hel) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 m, maximale – door middel van 2 Nee; действие сохраняется в течение 6 Nee. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Antianginalny effect wordt bepaald door de afname van de myocardiale zuurstofverbruik als gevolg van een daling in de hartslag (de verlenging van de diastolische druk en myocard perfusie verbetering) en contractility, evenals de daling in myocardiale gevoeligheid voor de gevolgen van de innervatie van de sympathieke arm. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

De anti-aritmische effect is het gevolg van de afschaffing van de aritmogene factoren (tachycardie, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, arteriële hypertensie), Verlaag snelheid van spontane excitatie van de sinus en èktopičeskogo pacemakers en vertraging AV-geleiding (vooral in de antegrade en, minder, in retrograde richting door de AV-knoop) en op aanvullende routes.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (alvleesklier, skeletspier, gladde spieren perifere slagaders, luchtpijpvertakkingen, baarmoeder) en koolhydraatstofwisseling.

Wanneer gebruikt in hoge doses (meer 100 mg / dag) Het oefent een blokkerend effect op beide subtypes van β-adrenoceptor.

Farmacokinetiek

Absorptie

Быстро и полностью (95%) geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. C_max plasma bereikt door 1.5-2 uur na inname. De biologische beschikbaarheid is 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Distributie

V_D is 5.6 l / kg. De binding aan plasma-eiwitten – 12%. Dringt het GEB en de placenta. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Metabolisme

Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Aftrek

T_1/2 gemiddelden 3.5-7 Nee. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 Nee. Over 5% de dosis onveranderd in.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T_1/2 метопролола увеличивается, mogelijk moet daarvoor dosisaanpassing.

Als de nierfunctie T_1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), incl. гиперкинетический тип;

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда, preventie van angina-aanvallen);

- Hart ritmestoornissen (supraventriculaire ritmestoornissen, ventriculaire premature slagen);

- Hyperthyreoïdie (in het complex therapie);

-Preventie van migraine-aanvallen.

Doseringsschema

Een T hypertensie een dagelijkse dosis benoemd 50-100 mg / dag 1 of 2 toelating (in de ochtend en in de avond). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 mg.

Een T angina, наджелудочковых аритмиях, naar профилактики приступов мигрени toegediend in een dosis 100-200 mg / dag 2 toelating (in de ochtend en in de avond).

Naar вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 mg 2 toelating (in de ochtend en in de avond).

Een T functionele aandoeningen van het hart, vergezeld van tachycardie, een dagelijkse dosis benoemd 100 mg 2 toelating (in de ochtend en in de avond).

In oudere patiënten, patiënten met een verminderde nierfunctie, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

In patiënten met acute menselijke lever следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Tabletten kunnen in tweeën worden gedeeld, но не разжевывать.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: vermoeidheid, zwakte, hoofdpijn, het vertragen van de geestelijke en motorische reacties; zelden – paresthesieën in de extremiteiten, depressie, angst, verminderd concentratievermogen, slaperigheid, slapeloosheid, nachtmerries, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, asthenic syndroom, spierzwakte.

Van de zintuigen: zelden – verminderd zicht, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, conjunctivitis, ruis in de oren.

Cardiovasculair systeem: sinusovaya bradycardie, hartslag, bloeddrukdaling, orthostatische hypotensie; zelden – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, Aritmie, усиление нарушений периферического кровообращения (kilte van de onderste ledematen, Syndroom van Raynaud), geleidingsstoornissen infarct; in enkele gevallen – AV блокада, kardialgija.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, buikpijn, diarree, constipatie, droge mond, verandering in de smaak; verhoging van levertransaminasen; zelden – giperʙiliruʙinemija.

Dermatologische reacties: netelroos, jeuk, huiduitslag, exacerbatie van psoriasis, psoriasiforme veranderingen van de huid, dermahemia, huiduitslag, fotodermatoses, overmatig zweten, obratimaya alopecia.

Het ademhalingssysteem: verstopte neus, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), kortademigheid.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: gipoglikemiâ (patiënten, die insuline); zelden – giperglikemiâ.

Vanaf het hematopoietische systeem: trombocytopenie, agranulocytose, leukopenie.

Ander: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, verminderd libido en / of sterkte.

Contra

- Cardiogene shock;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokkade;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradycardie (Hartslag<50 u. / min);

- Hartfalen decompensatie;

- Angiospastic angina (Prinzmetal angina);

- Ernstige hypotensie (systolische bloeddruk<100 mmHg.);

- Borstvoeding;

- Gelijktijdige MAO-remmers;

— одновременное в/в введение верапамила;

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

VAN voorzichtigheid moet worden voorgeschreven voor patiënten met diabetes, metabole acidose, astma, chronische obstructieve longziekte (emphysema, chronische obstructieve bronchitis), vernietiging van ziekten van perifere bloedvaten (claudicatio intermittens, Syndroom van Raynaud), хронической печеночной недостаточности, chronisch nierfalen, myasthenia, feochromocytoom, AV-blokkade I graad, thyrotoxicosis, depressie (incl. geschiedenis), psoriaze, zwangerschap, evenals kinderen en jongeren onder de leeftijd van 18 jaar, oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Применение Эгилока^® Zwangerschap mag alleen, wanneer de beoogde voordelen voor de moeder zwaarder weegt dan het potentiële risico voor de foetus. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, bradycardie, hypotensie, respiratoire depressie, gipoglikemiâ.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^®, moet stoppen met borstvoeding.

Waarschuwingen

При назначении препарата Эгилок^® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Patiënten moeten worden gewaarschuwd, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока^® больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

Patiënten, принимающих Эгилок^®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (met verergerd allergische geschiedenis) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (adrenaline).

На фоне применения Эгилока^® возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок^® moet geleidelijk worden opgeheven, последовательно снижая его дозу в течение 10 dagen. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (toenemende angina-aanvallen, verhoogde bloeddruk). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / min, onder belasting – niet meer 110 u. / min.

Patiënten, Gebruik contactlenzen, We moeten rekening houden, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (taxikardiju). Abrupt stoppen bij patiënten met thyreotoxicose is gecontra-indiceerd, omdat de symptomen kan toenemen.

При сахарном диабете прием Эгилока^® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, Zweten, verhoogde bloeddruk).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета₂-agonisten.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок^® Het wordt gebruikt in combinatie met alfa-blokkers.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком^® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); ontwenning van het geneesmiddel is niet vereist.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, significante bloeddrukdaling, AV-blokkade, bronchospasme, ventriculaire aritmieën, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок^® moet worden afgeschaft.

При одновременном применении Эгилока^® с клонидином в случае отмены Эгилока^® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Voorbereidingen, het verminderen van de voorraden catecholamines (bv, reserpine) kan de werking van beta-blokkers versterken, Daarom, patiënten, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Gebruik in Pediatrics

Эффективность и безопасность применения Эгилока^® in kinderen en adolescenten onder de leeftijd van 18 jaar niet bepaald.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Patiënten, waarvan de werkzaamheid vereist meer aandacht, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Overdose

Symptomen: ernstige sinusbradycardie, duizeligheid, misselijkheid, braken, cyanosis, hypotensie, aritmie, ventriculaire premature slagen, bronchospasme, flauwte; при острой передозировке – cardiogene shock, verlies van bewustzijn, coma, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Behandeling: maagspoeling, benoeming van adsorbentia, simptomaticheskaya therapie: Wanneer uitgedrukt AD weigeren – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – I / (intervallen 2-5 m) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 mg atropinesulfaat, при отсутствии положительного эффекта – Dopamine, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 mg glucagon, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Wanneer bronchospasme – в/в введение бета₂-адреностимуляторов, met krampen – vertragen in / diazepam. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Geneesmiddelinteracties

При одновременном применении Эгилока^® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® moet ten minste 14 dagen.

Gelijktijdige IV toediening van verapamil kan een hartstilstand veroorzaken, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Middelen voor inhalatie-anesthesie (koolwaterstofderivaten) при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, theofylline, cocaïne, Oestrogenen, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока^®.

При одновременном применении Эгилока^® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока^® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок^® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока^® с антигипертензивными средствами, Diuretica, nitratami, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока^® с верапамилом, diltiazemom, antiaritmica (Amiodaron), reserpine, methyldopa, clonidine, guanfacine, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Inductors van microsomale leverenzymen (rifampicine, barbituraten) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^®.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidine, orale anticonceptiva, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Allergenen, voor immunotherapie, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком^®, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск развития анафилактических реакций.

Эгилок^® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, vooral bij patiënten met aanvankelijk verhoogde theofylline wordt dit beïnvloed door roken.

При одновременном применении с Эгилоком^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen bij een temperatuur worden bewaard van 15 ° tot 25 ° C. Houdbaarheid – 5 jaar.