ЭГИЛОК РЕТАРД

Actief materiaal: Metoprolol
Wanneer ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codes (getuigenis): G43, ik10, i20, I21, (I) 29,3, (I) 29,3, I50.0
Wanneer CSF: 01.01.01.02
Fabrikant: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hongarije)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Tabletten met aanhoudende afgifte, Film-coated wit of bijna wit, продолговатой формы, lensvormig, scoorde op beide zijden.

Hulpstoffen: сахарная крупка (sucrose, zetmeel siroop), macrogol 6000, talk, ethylcellulose, triэtiltsitrat, giproloza, magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, gipromelloza, Titaniumdioxide (E171).

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Biedt antihypertensivum, angineuze en anti-aritmische effect.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β₁-adrenoreceptorov, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Farmacokinetiek

Absorptie

После приема внутрь метопролол почти полностью (over 95%) geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “eerste pas” via de lever. Биодоступность составляет примерно 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 mg.

Distributie

De binding aan plasma-eiwitten is 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V_D – 5.5 l / kg.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (C_max = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, C_ss^max составляет54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

Metabolisme

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Metabolieten (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Aftrek

T_1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 Nee, что гораздо больше, чем T_1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (over 3 Nee). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (over 95%). Over 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie (в монотерапии или, indien nodig, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, ACE-remmers, hartglycosiden);

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда – in het complex therapie; preventie van angina-aanvallen);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

- Hyperthyreoïdie (in het complex therapie);

-Preventie van migraine-aanvallen.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt genomen 1 tijd / dag, ochtend, ongeacht de maaltijd.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

Bij hypertensie De aanbevolen startdosering is 50 mg 1 tijd / dag. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg of 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. De maximale dagelijkse dosis is 200 mg.

Angina De aanbevolen startdosering is 50 mg 1 tijd / dag. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg of 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

Naar вторичной профилактики инфаркта миокарда обычная поддерживающая доза составляет 200 mg 1 tijd / dag.

Een T сердечной недостаточности в стадии компенсации De aanbevolen startdosering – 25 mg 1 tijd / dag. Door 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 mg, затем через две недели до 100 мг и наконец, еще через 2 van de week – naar 200 mg.

Een T нарушениях ритма сердца benoemen 50-200 mg 1 tijd / dag.

Een T gipertireoze обычная доза составляет 50-200 mg 1 tijd / dag.

Een T гиперкинетическом кардиальном синдроме het geneesmiddel wordt voorgeschreven in een dosis 50-200 mg 1 tijd / dag.

Naar профилактики приступов мигрени het geneesmiddel wordt voorgeschreven in een dosis 100-200 mg 1 tijd / dag.

In пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, en y patiënten, hemodialyse, dosisaanpassing noodzakelijk.

Een T ernstige leverinsufficiëntie дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Tabletten moeten worden genomen als een geheel, zonder te kauwen, met wat vloeistof. Таблетки можно разламывать пополам.

Bijwerking

Bepaling van de frequentie van bijwerkingen: Vaak (>1/10); vaak (>1/100, <1/10); soms (>1/1000, <1/100); zelden (>1/10 000, <1/1000); zelden (<1/10 000), inclusief incidentele meldingen.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: Vaak (vooral aan het begin van de behandeling) – vermoeidheid, zwakte, головокружение и головная боль; soms – slechte concentratie, het vertragen van de geestelijke en motorische reacties, slaapstoornissen, slaperigheid, slapeloosheid, nachtmerries, depressie, tremor, krampen, angst; zelden – prikkelbaarheid, alarm, paresthesieën in de extremiteiten (bij patiënten met claudicatio intermittens en het syndroom van Raynaud); zelden – korte termijn geheugenverlies, verwarring en hallucinaties, spierzwakte, asthenie, myasthenia.

Van de zintuigen: zelden – verminderd zicht, снижение секреции слезной жидкости, droogheid en pijn van de ogen, conjunctivitis, ruis in de oren, gehoorverlies.

Cardiovasculair systeem: vaak – overmatige verlaging van de bloeddruk, orthostatische hypotensie (duizeligheid, иногда потеря сознания), hartklopping, sinusovaya bradycardie; zelden – снижение сократимости миокарда, ontwikkeling (verergering) Hartfalen (zwelling, отечность стоп и/или нижней части голеней, kortademigheid), hartritmestoornissen, manifestatie van vasospasme (verhoogde perifere circulatiestoornissen, kilte van de onderste ledematen, Syndroom van Raynaud), geleidingsstoornissen infarct, kardialgija; zelden – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, buikpijn, droge mond, constipatie of diarree; zelden – verhoging van leverenzymen, giperʙiliruʙinemija; in sommige gevallen – abnormale leverfunctie (donkere urine, gele huid of sclera, cholestase), veranderingen in de smaak.

Dermatologische reacties: overmatig zweten; zelden – huiduitslag (exacerbatie van psoriasis), dermahemia, huiduitslag, obratimaya alopecia; zelden – fotodermatoses, psoriasiforme huidreacties.

Allergische reacties: netelroos, jeuk, huiduitslag.

Het ademhalingssysteem: verstopte neus, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), kortademigheid.

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – trombocytopenie (ongewone bloeden en bloedingen), agranulocytose, leukopenie.

Metabolisme: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), Gewichtstoename.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: giperglikemiâ (bij patiënten met niet-insuline-afhankelijke diabetes mellitus), gipoglikemiâ (patiënten, die insuline), hypothyroid staat.

Effect op de foetus: intra-uteriene groei, gipoglikemiâ, bradycardie.

Ander: боль в спине или суставах, verminderd libido en / of sterkte, при резком прекращении лечения – syndroom “annuleren” (toenemende angina-aanvallen, verhoogde bloeddruk).

Contra

- Cardiogene shock;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokkade;

- SSS;

- Hartfalen decompensatie;

- Angiospastic angina (Prinzmetal angina);

- Vыrazhennaya bradycardie (Hartslag<50 u. / min);

- Hypotensie;

— uitgedrukt door de menselijke perifere bloedsomloop;

- Borstvoeding;

- Gelijktijdige MAO-remmers;

— одновременное в/в введение верапамила;

- Tot 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: HR minder 45 u. / min, интервал PQ превышает 0.24 sec, systolische bloeddruk minder dan 100 mmHg., выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

VAN voorzichtigheid moet worden voorgeschreven voor patiënten met diabetes, metabole acidose, astma, chronische obstructieve longziekte (emphysema, chronische obstructieve bronchitis), vernietiging van ziekten van perifere bloedvaten (claudicatio intermittens, Syndroom van Raynaud), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, myasthenia, feochromocytoom, AV-blokkade I graad, thyrotoxicosis, depressie (incl. geschiedenis), psoriaze, zwangerschap, oudere patiënten, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

Zwangerschap en borstvoeding

Применение препарата Эгилок^® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, wanneer de beoogde voordelen voor de moeder zwaarder weegt dan het potentiële risico voor de foetus. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, hypotensie, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 uur voor levering. Waarin, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родов.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^® Ретард, moet stoppen met borstvoeding.

Waarschuwingen

Controle patiënten, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, glucosegehalte bij diabetespatiënten. Следует обучить пациента больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (met verergerd allergische geschiedenis) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (adrenaline). Patiënten, принимающих препарат, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. Patiënten, получающих бета- adrenoblokatorы, epinefrine (adrenaline) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) ʙradikardiju; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-адреностимуляторов (изменение дозы ранее применяемых бета₂-адреностимуляторов).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (bv, taxikardiju). Abrupt stoppen bij patiënten met thyreotoxicose is gecontra-indiceerd, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / min, onder belasting – niet meer 110 u. / min. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, geïnduceerde hypoglykemie. In tegenstelling tot niet-selectieve bètablokkers, verhoogt het praktisch niet de door insuline geïnduceerde hypoglykemie en vertraagt ​​het het herstel van de bloedglucoseconcentratie naar normale niveaus niet.

Voorbereidingen, het verminderen van de voorraden catecholamines (bv, reserpine), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, Daarom, patiënten, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 eens 4-5 maanden).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (minder 50 u. / min), significante bloeddrukdaling (systolische BP hieronder 100 mmHg.), VAN – Blokkade, bronchospasme, ventriculaire aritmieën, тяжелых нарушений функции печени, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развития депрессии Эгилок^® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, bv, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. In gevallen, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок^® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока^® Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (toenemende angina-aanvallen, verhoging van de bloeddruk), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 dagen. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

Patiënten, Gebruik contactlenzen, We moeten rekening houden, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Rekening houdend met de, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, alsmede het ontbreken van sucrase / isomaltase.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Gedurende de periode van de behandeling moet voorzichtig zijn bij het rijden en de bezetting van andere potentieel gevaarlijke activiteiten, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Overdose

Symptomen: duidelijke vermindering van de bloeddruk, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, duizeligheid, misselijkheid, braken, cyanosis, aritmie, ventriculaire premature slagen, bronchospasme, flauwte; при острой передозировке – cardiogene shock, verlies van bewustzijn, coma, AV блокада (tot de ontwikkeling van een full cross-blokkade en hartfalen), kardialgija.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 min-2 h na toediening van het geneesmiddel.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, antihypertensiva, хинидина и барбитуратов.

Behandeling: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

Met een uitgesproken daling van de bloeddruk: de patiënt moet in Trendelenburg-positie zijn; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 m, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 mg atropinesulfaat.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, добутамин или норэпинефрин (noradrenaline).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 mg glucagon, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β₂-adrenoreceptorov (bv, тербуталина).

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа

Geneesmiddelinteracties

При одновременном применении Эгилока^® Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® Ретард должен составлять не менее 14 dagen.

Gelijktijdige IV toediening van verapamil kan een hartstilstand veroorzaken, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

При сочетании с гипотензивными средствами, Diuretica, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); с верапамилом, diltiazemom, antiaritmica (amiodaronom), reserpine, methyldopa, clonidine, guanfacine, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Middelen voor inhalatie-anesthesie (koolwaterstofderivaten) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, theofylline, cocaïne, Oestrogenen (natriumretentie), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок^® Ретард три- en tetracyclische antidepressiva, antipsychotica (neuroleptica), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (tachycardie, Zweten, verhoogde bloeddruk).

Inductors van microsomale leverenzymen (rifampicine, barbituraten) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^® Ретард.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidine, orale anticonceptiva, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Allergenen, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Het versterkt en verlengt het effect van spierverslappers antidepolyarizuyuschih; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 30 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.