EFEVELON®

Actief materiaal: Venlafaxine
Wanneer ATH: N06AA
CCF: Antidepressiva
ICD-10 codes (getuigenis): F31, F32, F33, F41.2
Wanneer CSF: 02.02.06
Fabrikant: Actavis hf. (IJsland)

Doseervorm, STRUCTUUR EN PACKAGING

Pillen, bedekt oranje, rondje, lensvormig, geëtiketteerd “V2” een kant.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, natriumcroscarmellose, povidon K30, magnesiumstearaat, Gezuiverd water.

De samenstelling van het omhulsel: Opadry Orange 03V23319, gipromelloza, Titaniumdioxide, polyethyleenglycol 400 (PIN 400) (macrogol), verfstof “zonnegeel” FCF.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Pillen, bedekt oranje, rondje, lensvormig, risico's aan beide zijden, risico's en aan de zijkant markering “V” enerzijds en risico “4” anderzijds het risico.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, natriumcroscarmellose, povidon K30, magnesiumstearaat, Gezuiverd water.

De samenstelling van het omhulsel: Opadry Orange 03V23319, gipromelloza, Titaniumdioxide, polyethyleenglycol 400 (PIN 400) (macrogol), verfstof “zonnegeel” FCF.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Antidepressiva, niet chemisch verwant aan een klasse van antidepressiva (tricyclische, tetracyclische of andere), een mengsel van twee actieve enantiomeren.

Het mechanisme van de antidepressieve werking van het geneesmiddel houdt verband met het vermogen om de overdracht van zenuwimpulsen versterken in het centrale zenuwstelsel. Venlafaxine en zijn belangrijkste metaboliet O-desmetilvenlafaksin (EFA) krachtige remmers van de heropname van serotonine en noradrenaline en zwakke remmers van dopamine heropname. Behalve, venlafaxine en EFA verminderde beta-adrenerge reactiviteit na enkele toediening, en met een stabiele opname. Venlafaxine en EFA even effectief invloed op de heropname van neurotransmitters.

Venlafaxine heeft geen affiniteit voor m-holinoretseptorov, histamine H₁-рецепторам и een₁-adrenoceptoren hersenen. Venlafaxine geen MAO activiteit te remmen. Geen affiniteit voor opioïde, benzodiazepine, fencyclidine of NMDA-receptoren.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na orale toediening van venlafaxine goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Na een enkele dosis van het geneesmiddel 25-150 mg C_max bereikt binnen ongeveer 2.4 h en 33-172 ng / ml. Na het nemen van het geneesmiddel tijdens de maaltijd tijd om C te bereiken_max in het bloedplasma wordt verhoogd 20-30 m, De waarde van C_max en absorptie niet veranderen. C_max EFA in het bloedplasma 61-325 ng / ml wordt bereikt na ongeveer 4.3 uur na injectie.

De dagelijkse doses variëren 75-450 mg de farmacokinetiek van venlafaxine en EFA is lineair.

Distributie

Herhaalde toediening van C_ss venlafaxine en EFA bereikt binnen 3 dagen.

De binding van venlafaxine en EFA aan plasma-eiwitten is respectievelijk 27% en 30%.

Metabolisme

Onderworpen aan intensieve metabolisme in de “eerste pas” via de lever. De belangrijkste metaboliet – On-desmetilvenlafaksin (EFA).

Aftrek

T_1/2 venlafaxine en EFA respectievelijk 5 en 11 Nee. EFA en andere metabolieten, alsmede onveranderd venlafaxine, uitgescheiden in de urine.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Patiënten met levercirrose bloedplasma concentratie van venlafaxine en EFA toegenomen, en het tempo van de eliminatie wordt verlaagd.

Als nierfalen matige of ernstige totale klaring van venlafaxine en EFA verminderde; en T_1/2 toeneemt. Verminderde totale klaring wordt voornamelijk waargenomen bij patiënten met CC minder 30 ml / min. De leeftijd en geslacht van de patiënt heeft geen effect op de farmacokinetiek.

Getuigenis

- Behandeling van depressie;

- Preventie van recidief van depressie.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, bij voorkeur op hetzelfde tijdstip, etenstijd. Tabletten niet kauwen, weggespoeld met vloeibare.

De aanbevolen startdosering is 75 mg (door 37.5 mg 2 maal / dag) dagelijks. Wanneer na enkele weken behandeling geen significante verbetering, de dagelijkse dosis kan worden verhoogd tot 150 mg (door 75 mg 2 maal / dag).

Een T depressie van matige ernst De aanbevolen dagelijkse dosis is 225 mg 75 mg 3 maal / dag. Indien nodig, kan de dosis worden verhoogd met tussenpozen van ten minste 4 dagen 75 mg / dag.

Gebruik indien nodig een hogere dosis – depressie en andere aandoeningen, waarvoor behandeling in het ziekenhuis, – je kunt gewoon het medicijn toe te wijzen in een dagelijkse dosis 150 mg (door 75 mg 2 maal / dag). Daarna kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 75 mg elke 2-3 dag om het gewenste therapeutische effect te bereiken.

De maximale dagelijkse dosis Efevelon^® is 375 mg. Na het bereiken van het gewenste therapeutische effect, kan de dagelijkse dosering geleidelijk verminderd tot de minimale effectieve niveau.

Ondersteunende therapie en preventie van terugval duurt 6 maanden of meer. Het geneesmiddel wordt voorgeschreven bij de laagste effectieve dosis, gebruikt bij de behandeling van depressieve episoden.

Een T nierfalen milde (glomerulaire filtratiesnelheid meer 30 ml / min) correctie doseren regime is niet vereist. Een T nierfalen matige (glomerulaire filtratiesnelheid 10-30 ml / min) de dosis moet worden verminderd door 25-50%. In het kader van de rek T_1/2 venlafaxine en ego aktivnogo metaboliet (EFA), deze patiënten moet de volledige dosis 1 tijd / dag. Een T ernstige nierinsufficiëntie (glomerulaire filtratiesnelheid van minder dan 10 ml / min) het gebruik van venlafaxine wordt afgeraden, de ervaring met deze therapie beperkt. Patiënten, hemodialyse, kan ontvangen 50% gebruikelijke dosis venlafaxine hemodialyse.

Een T milde leverinsufficiëntie (protrombinetijd / MF / minder 14 sec) correctie doseren regime is niet vereist. Een T matige leverinsufficiëntie (PA van 14 naar 18 sec) de dosis moet worden verminderd door 50%. Een T ernstige leverinsufficiëntie Gebruik Efevelona^® niet aangeraden, de ervaring met deze therapie beperkt.

Oudere patiënten dosisaanpassing noodzakelijk, Echter (alsmede de benoeming van andere drugs) de behandeling vereist voorzichtigheid, bv, vanwege de mogelijke nierinsufficiëntie. Bij oudere patiënten moet het geneesmiddel worden gebruikt in de laagst effectieve dosis. Door verhoging van de dosis van de patiënt dient onder strikt medisch toezicht.

Inname Efevelon^® aanbevolen dosis geleidelijk worden verlaagd, tenminste, tijdens de week en te controleren van de patiënt teneinde, dat het risico, in combinatie met de afschaffing van de drug. Periode, vereist voor volledige stopzetting, Afhankelijk van de dosis, behandelingsduur en de individuele patient.

Bijwerking

Het merendeel van de volgende bijwerkingen zijn afhankelijk van de dosis. Bij langdurige behandeling van de ernst en frequentie van deze bijwerkingen wordt verminderd meerderheid, en er is geen noodzaak voor onderbreking.

De frequentie van bijwerkingen: vaak (≥1%), soms (≥0,1%, maar <1%), zelden (≥0,01%, maar <0.1%), zelden (<0.01%).

Uit het spijsverteringsstelsel: verminderde eetlust, constipatie, misselijkheid, braken, droge mond; soms – veranderingen in de leverfunctie laboratoriummonsters; zelden – hepatitis.

Metabolisme: verhoging van serumcholesterol, gewichtsverlies; soms – giponatriemiya, syndroom van inadequate secretie van ADH.

Cardiovasculair systeem: vaak – arteriële hypertensie, spoelen van de huid; soms – posturalanaya gipotenziya, tachycardie.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: ongewone dromen, duizeligheid, slapeloosheid, hypererethism, paresthesie, verdoving, verhoogde spierspanning, tremor; soms – apathie, hallucinaties, spierspasmen, serotoninesyndroom; zelden – toevallen, manische reacties, alsmede de symptomen, lijkt op het maligne neurolepticasyndroom.

Van de zintuigen: vaak – accommodatie storingen, midriaz, wazig zicht; soms – dysgeusie.

Uit de urinewegen: dizurija (allereerst – moeilijkheidsgraad initiëren urineren); soms – urineretentie.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: abnormale ejaculatie, erectie, anorgazmija; soms – verminderd libido, menorragija.

Dermatologische reacties: Zweten; soms – fotosensitiviteitsreactie; zelden – erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom.

Vanaf het hematopoietische systeem: soms – bloeden in de huid (ecchymosis) en slijmvliezen, trombocytopenie; zelden – langdurige bloeden.

Allergische reacties: soms – huiduitslag; zelden – anafylactische reacties.

Ander: zwakte, vermoeidheid.

Na het abrupte annulering Efevelona^® of vermindering van de dosis mogelijke vermoeidheid, slaperigheid, hoofdpijn, misselijkheid, braken, anorexia, droge mond, duizeligheid, diarree, slapeloosheid, alarm, prikkelbaarheid, desoriëntatie, hypomanie, paresthesie, Zweten. Deze symptomen zijn meestal mild en verdwijnen zonder behandeling. Vanwege het gevaar van deze symptomen is het belangrijk om de dosis geleidelijk te verlagen.

Contra

- Gelijktijdige MAO-remmers;

- Ernstige nierfunctiestoornis (SKF<10 ml / min);

- Ernstige lever;

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar;

- Bekende of vermoede zwangerschap;

- Borstvoeding;

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid het geneesmiddel moet worden gebruikt bij recent myocardinfarct, instabiele angina, hypertensie, tachycardie, een geschiedenis van epileptische aanvallen, verhoogde intraoculaire druk, nauwehoekglaucoom, manische toestand geschiedenis, neiging tot bloeden van de huid en slijmvliezen, wanneer eerst verlaagd lichaamsgewicht.

Zwangerschap en borstvoeding

De veiligheid van venlafaxine tijdens de zwangerschap is niet aangetoond, Daarom is het gebruik tijdens de zwangerschap (of vermoede zwangerschap) mogelijk slechts, indien het mogelijke voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd U moet worden gewaarschuwd voor de behandeling en moet onmiddellijk medische hulp te zoeken in geval van zwangerschap of het plannen van een zwangerschap tijdens de behandeling met.

Venlafaxine en zijn metaboliet worden uitgescheiden in de moedermelk. De veiligheid van deze stoffen voor pasgeboren kinderen is niet bewezen, zodat het nemen van venlafaxine tijdens de borstvoeding wordt niet aanbevolen. Als u wilt ontvangen tijdens de lactatie dient de kwestie van de beëindiging van de borstvoeding te beslissen.

Als behandeling van de moeder kort werd voltooid vóór de geboorte, een pasgeborene kan de symptomen van drugs terugtrekking hebben.

Waarschuwingen

Bij depressieve stoornissen voordat een behandeling met medicijnen de kans op zelfmoordpogingen moeten overwegen.

Om het risico van overdosering de initiële dosis te verminderen moet zo laag mogelijk zijn, en de patiënt dient onder strikt medisch toezicht.

Bij patiënten met affectieve stoornissen met antidepressieve, incl. venlafaksinom, kan hypomane of manische toestand ervaart. Zoals met andere antidepressiva, venlafaxine moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een voorgeschiedenis van manie. Dergelijke patiënten moeten medisch toezicht.

Efevelon^® (en andere antidepressiva) moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een voorgeschiedenis van epileptische aanvallen. De behandeling moet worden onderbroken bij aanvallen.

Patiënten moeten worden gewaarschuwd voor de noodzaak om onmiddellijk een arts te raadplegen in het geval van een uitbarsting, urticaria elementen of andere allergische reacties.

In sommige gevallen, terwijl het nemen van Efevelona^® neemt een dosisafhankelijke verhoging van de bloeddruk, In dit verband raden wij regelmatige controle van de bloeddruk, met name in de periode specificatie of dosisverhogingen.

Terwijl het nemen Efevelona^® mogelijke toename van de hartfrequentie, vooral bij gebruik in hoge doses. Voorzichtigheid is geboden bij tachycardie.

Patiënten, vooral ouderen, U moet worden gewaarschuwd voor de mogelijkheid van duizeligheid en een gevoel van evenwichtsstoornissen.

Zoals met andere serotonineheropnameremmers, venlafaxine kan het risico op bloedingen in de huid en slijmvliezen te verhogen. Wanneer patiënten behandeld, voorbestemd om dergelijke toestanden, voorzichtigheid.

Tijdens de receptie Efevelona^®, in het bijzonder onder omstandigheden van uitdroging of vermindering bcc (incl. bij oudere patiënten en patiënten, diuretica), Hyponatriëmie kan voorkomen en / of onvoldoende secretie van antidiuretisch hormoon syndroom.

Tijdens de toediening van het geneesmiddel kan worden waargenomen mydriasis, en daarom aanbevolen dat de regeling van de intraoculaire druk in patiënten, geneigd om zijn lijden te verhogen, of de hoek-glaucoom.

Er zijn onvoldoende gegevens over het gebruik van venlafaxine bij patiënten, recent myocardinfarct, die lijden aan gedecompenseerde hartfalen. Deze patiënten het geneesmiddel dient met voorzichtigheid.

Tot op heden uitgevoerde klinische studies toonden geen tolerantie voor venlafaxine of afhankelijkheid. Ondanks dit, en andere geneesmiddelen bij de behandeling van, die op het centrale zenuwstelsel, de arts moet een nauwkeurige controle van de patiënten vast te stellen voor tekenen van drugsgebruik. Zorgvuldige controle en toezicht nodig zijn voor patiënten, met een geschiedenis van symptomen.

Ondanks, venlafaxine geen effect op cognitieve functies en psychomotorische, worden overwogen, dat elke drug therapie psychoactieve drugs de mogelijkheid om te oordelen kan verminderen, denken of het uitvoeren van motorische functies. Dit moet de patiënt vóór de behandeling te waarschuwen. Als u ervaart dergelijke effecten, de omvang en de duur van de beperkingen moeten worden vastgesteld arts.

Terwijl het nemen Efevelona^® Wees vooral voorzichtig bij het elektroconvulsietherapie, tk. ervaring met venlafaxine in deze omstandigheden is er geen.

De drug Efevelon^® Je kunt niet minder dan beginnen 14 dagen na afloop van de therapie MAO-remmers. Als u gebruik maakt van een reversibele remmer van MAO (moclobemide), Dit interval kan korter zijn (24 Nee). MAO-remmers kan beginnen in niet minder dan 7 dagen nadat het medicijn Efevelon^®.

Tijdens de behandeling Efevelonom^® alcohol wordt niet aanbevolen.

Bij de benoeming van de drug Efevelon^® Patiënten met lactose-intolerantie te worden overwogen, wat in 1 tab. 25 mg bevat 56.62 Lactose mg; in 1 tab. 37.5 mg – 84.93 Lactose mg; in 1 tab. 50 mg – 113.24 Lactose mg, in 1 tab. 75 mg – 169.86 Lactose mg.

Gebruik in Pediatrics

De veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel Efevelon^® in kinderen en adolescenten onder de leeftijd van 18 jaar niet bewezen.

Overdose

Symptomen: ECG veranderingen (QT-verlenging, bundeltakblok, verlenging van het QRS complex), sinus of ventriculaire tachycardia, bradycardie, gipotenziya, krampachtige-status, bewustzijnsverandering (vermindering van waakzaamheid). Met een overdosis van venlafaxine, terwijl het gebruik van alcohol en / of andere psychotrope drugs, meldingen van fatale afloop.

Behandeling: symptomatische behandeling. Specifieke antidota zijn niet bekend. Aanbevolen continue bewaking van vitale functies (ademhaling en bloedsomloop). Display benoeming van actieve kool om de absorptie van het geneesmiddel te verminderen. Niet laten braken wegens aspiratiegevaar. Venlafaxine en EFA worden niet getoond tijdens de dialyse.

Geneesmiddelinteracties

Gelijktijdig gebruik van MAO-remmers en venlafaxine gecontraïndiceerd.

Bij gelijktijdige ontvangst Efevelona^® met warfarine kan het antistollingseffect van laatstgenoemde versterken.

Bij gelijktijdige toepassing van haloperidol kan het effect van de laatste als gevolg van de toename van de concentratie in het bloedplasma vergroten.

Venlafaxine heeft geen effect op de farmacokinetiek van lithium.

In een applicatie met de farmacokinetiek van imipramine en de metaboliet van venlafaxine wordt niet veranderd EFA.

In een toepassing Efevelona^® diazepam farmacokinetiek van beide werkzame stoffen en hun belangrijkste metabolieten, Het niet significant verandert. Ook, geen effect op de psychomotorische en psychometrische effecten van diazepam.

Hoewel het gebruik van clozapine een verhoging van het niveau in het bloedplasma en het ontstaan ​​van bijwerkingen kunnen (bv, toevallen).

Terwijl het gebruik van risperidon (Ondanks de toename in AUC van risperidon) De farmacokinetiek van totale werkzame bestanddelen (risperidon en ego aktivnogo metaboliet) Het niet significant veranderen.

Efevelon^® Dit versterkt het effect van alcohol op psychomotorische reacties.

Medicijnen, stofwisseling die optreedt met de deelname van cytochroom P450 iso-enzymen: CYP2D6 wordt omgezet in de actieve metaboliet van venlafaxine EFA. In tegenstelling tot veel andere antidepressiva, dosis venlafaxine kan verminderen terwijl de invoering van remmers van CYP2D6 isoenzym, of bij patiënten met genetisch bepaalde vermindering van CYP2D6 isoenzym activiteit, Aangezien de totale concentratie van de werkzame stof en metabolieten (venlafaxine en EFA) waarin geen verandering. De belangrijkste route van uitscheiding van venlafaxine bevatten metabolisme met CYP2D6 en CYP3A4 iso-enzymen, dus je moet heel voorzichtig zijn bij de benoeming Efevelona^® in combinatie met remmers van deze iso-enzymen. Dergelijke interacties met andere geneesmiddelen zijn niet onderzocht. Venlafaxine – een relatief zwakke inhibitor van CYP2D6 isoenzym en remt de activiteit van isoenzymen SYP1A2, SYP2C9 en SYP3A4; dus moeten we niet verwachten dat de interactie met andere drugs, metabolisme met deze iso-enzymen.

Cimetidine remt het metabolisme van venlafaxine “eerste pas” door de lever en heeft geen effect op de farmacokinetiek van EFA. De meeste patiënten worden verwacht slechts een geringe toename van de totale farmacologische werking van venlafaxine en EFA (meer uitgesproken bij oudere patiënten en abnormale leverfunctie).

Samen met de toelating wijzigen de farmacokinetiek van indinavir laatste (Een afname van de AUC 28% en C_makh – op 36%), en de farmacokinetiek van venlafaxine en EFA ongewijzigd. De klinische betekenis van deze veranderingen is onbekend.

Klinisch significante interactie tussen venlafaxine en bloeddrukverlagende (incl. bètablokkers, ACE-remmers en diuretica) en hypoglycemie drugs werden gevonden.

Efevelon^® Het laat de concentratie geneesmiddel in het bloedplasma, met een hoge eiwitbinding.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet worden bewaard in een droge, ontoegankelijk voor kinderen bij een temperatuur van maximaal 30 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.