ДОПЕГИТ

Actief materiaal: Methyldopa
Wanneer ATH: C02AB01
CCF: Stimulant van de centrale alfa₂-adrenoreceptorov. Antihypertensiva
ICD-10 codes (getuigenis): ik10
Wanneer CSF: 01.09.01.01
Fabrikant: EI FARMACEUTISCHE PRODUCTEN Plc (Hongarije)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen белые или серовато-белые, rondje, vlak, afgeschuind, гладкие с одной стороны, aan de andere kant – гравировка “DOPEGYT”, met weinig of geen geur.

Hulpstoffen: ethylcellulose, magnesiumstearaat, maïszetmeel, stearinezuur, natriumcarboxymethylcellulose (Type A), talk.

50 PC. – Bruine glazen flessen (1) – packs karton.

Farmacologische werking

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α₂-receptoren;

— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях – в качестве ложного нейромедиатора;

— снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;

— подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, dopamine, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, renale bloedstroom, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, en staan, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 12-24 Nee. После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 dagen. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 dagen.

Farmacokinetiek

Absorptie

После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы.

Distributie

Незначительно (minder 20%) blood plasma-eiwitten is gekoppeld. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Metabolisme

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – альфа-метилнорадреналина и других метаболитов.

Aftrek

Schrijf voornamelijk in de urine. Over 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов, остальное количество выводится с калом в виде метилдопы.

При нормальной функции почек T_1/2 is gelijk aan 1.7 Nee. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 Nee.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (zonder dialyse) T_1/2 метилдопы увеличивается в 10 tijd.

Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie.

Doseringsschema

Таблетки принимают внутрь до или после еды. De modus afzonderlijk instellen.

Volwassenen in de eerste benoemd 2 дня по 250 mg (1 tab.) 2-3 maal / dag, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (ieder 2 дня на 250 mg) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. De onderhoudsdosis is 0.5-2 g / dag 2-4 toelating.

De maximale dagelijkse dosis is 2 g. Если при приеме препарата в дозе 2 г/сут не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит^® в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Na 1-3 мес лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита^®.

Naar patiënten Senioren начальная доза должна быть как можно ниже, niet meer 250 mg 2 maal / dag, tk. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 g, которую превышать нельзя.

Patiënten met verminderde nierfunctie Dosisaanpassing. Een T nierfalen milde (glomerulaire filtratiesnelheid (SKF) > 50 ml / min) следует выдерживать интервал между приемами 8 Nee, een T nierfalen matige (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен составлять 8-12 Nee, а при ernstige nierinsufficiëntie (SKF < 10 ml / min) – 12-24 Nee.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациент должен принять дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения АД.

Рекомендуемая начальная доза Допегита^® in kinderen is 10 мг/кг массы тела/сут в 2-4 toelating. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до максимальной 65 mg / kg lichaamsgewicht) с интервалами не менее двух дней.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: в начале курса лечения или после повышения дозы – преходящая сонливость, hoofdpijn en zwakte; misschien – paresthesie, duizeligheid, angst, depressie, psychose (слабый и преходящий), nachtmerries, zelden – parkinsonizm, Choreoathetose, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (misschien, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.

Cardiovasculair systeem: verhoogde angina pectoris, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, sinusovaya bradycardie, снижение чувствительности каротидного синуса, orthostatische hypotensie, perifeer oedeem, Gewichtstoename, zelden – miokardit, perikardit.

Uit het spijsverteringsstelsel: pancreatitis, colitis, braken, diarree, ontsteking van de speekselklieren, изъязвление или почернение языка, misselijkheid, constipatie, winderigheid, droge mond, geelzucht, hepatitis, cholestase, verhoging van leverenzymen.

Van de kant van hematopoiese: beenmergdepressie, leukopenie, agranulocytose, trombocytopenie, gemoliticheskaya bloedarmoede, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, Coombs-test positief; zelden – obratimaya leykopeniya en trombocytopenie, gemoliticheskaya bloedarmoede.

Allergische reacties: vasculitis, symptomen, lijkt op SLE, koorts, eozinofilija, toxische epidermale necrolyse (Syndroom van Lyell), huiduitslag.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: hyperprolactinemie, gynaecomastie, galactorroe.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: amenorrhea, potentie en/of libido.

Op het deel van het bewegingsapparaat: gewrichtspijn, spierpijn.

Het ademhalingssysteem: verstopte neus.

Ander: повышение остаточного азота крови.

Contra

- acute hepatitis, levercirrose;

- Een voorgeschiedenis van leverziekte (на фоне приема метилдопы);

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

- Depressie;

— гемолитическая анемия;

- Acuut myocardinfarct;

- Feochromocytoom;

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid product in nierfalen moeten aanwijzen (Dosisaanpassing), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.

Zwangerschap en borstvoeding

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. Bij zwangere vrouwen, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, dan bij vrouwen, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Waarschuwingen

Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, tk. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита^® больным печеночной порфирией или их близким родственникам.

В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Перед началом курса лечения Допегитом^® следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% patiënten, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита^® ежедневно в течение полугода или одного года. Minder dan 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита^®. После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита^®, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом^®. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом^®, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. Bijvoorbeeld, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит^®, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

Tijdens de eerste 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени. При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом^® moet onmiddellijk ophouden. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит^®.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита^®.

У некоторых пациентов во время приема Допегита^® могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом^® нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (vanillylamandelzuur).

Patiënten, получающим Допегит^®, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.

Во время приема Допегита^® следует избегать приема алкогольных напитков.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

In de eerste, индивидуально определяемом периоде применения Допегита^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, waarbij snelheid van psychomotorische reacties. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Overdose

Symptomen: ernstige hypotensie, vыrazhennaya bradycardie, zwakte, slaperigheid, loomheid, tremor, duizeligheid, constipatie, winderigheid, diarree, misselijkheid, braken, darm atonie.

Behandeling: maagspoeling, stimulatie van braken, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, OCK, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (bv, epinefrine).

Geneesmiddelinteracties

Допегит^® не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов.

Совместное применение Допегита^® с симпатомиметиками, tricyclische antidepressiva, fenotiazinami, препаратами железа для приема внутрь, NSAID's, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита^®.

При одновременном применении Допегита^® с другими антигипертензивными средствами, bètablokkers, Algemene anesthetica, anxiolytica (trankvilizatorami) происходит усиление гипотензивного действия Допегита^®.

При сочетанном применении леводопы с Допегитом^® возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита^® с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.

При одновременном применении Допегита^® с препаратами лития может усилиться токсичность лития.

При одновременном применении Допегита^® с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.

При одновременном применении Допегита^® с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.

При одновременном применении Допегита^® с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций – дезориентация и спутанное состояние сознания.

При одновременном применении Допегита^® с этанолом и другими препаратами, CNS depressiva, происходит усиление депрессии.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen bij een temperatuur worden bewaard van 15 ° tot 25 ° C. Houdbaarheid – 5 jaar.