ČAMPIKS

Actief materiaal: Varenicline
Wanneer ATH: N07BA03
CCF: Geneesmiddel voor de behandeling van nicotineverslaving
ICD-10 codes (getuigenis): F17
Wanneer CSF: 02.17
Fabrikant: PFIZER productie DEUTSCHLAND GmbH (Duitsland)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, Film-coated wit of bijna wit, kapsulovidnye, lensvormig, Gegraveerd “Pfizer” enerzijds en “CHX 0,5” – ander.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, calciumwaterstoffosfaat, Croscarmellosenatrium, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

De samenstelling van de bekledingsfilm: opadraj white YS-1-18202-A (gipromelloza, Titaniumdioxide, macrogol), opadraj transparant YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Pillen, Film-coated lichtblauw, kapsulovidnye, lensvormig, Gegraveerd “Pfizer” enerzijds en “CHX 1.0” – ander.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, calciumwaterstoffosfaat, Croscarmellosenatrium, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

De samenstelling van de bekledingsfilm: opadraj blauw 03B90547 (gipromelloza, Titaniumdioxide, macrogol, aluminium lak op basis van indigokarmina), opadraj transparant YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Primaire verpakking.

11 PC. (tab. 500 g) – blaren.
11 PC. (tab. 500 g) en 14 PC. (tab. 1 mg) – blaren.
14 PC. (tab. 1 mg) – blaren.
28 PC. (tab. 1 mg) – blaren.
56 PC. (tab. 1 mg) – Polyethyleen blikken.

Secundaire verpakking.

Verpakking voor dosis titratie.
11 PC. (tab. 500 g) in 1 Blister en 14 PC. (tab. 1 mg) in 1 Blister – verpakking kartonnen combinatie.

Verpakking voor onderhoud therapie.
11 PC. (tab. 500 g) en 14 PC. (tab. 1 mg) in 1 Blister, en 28 PC. (tab. 1 mg) in 1 Blister – verpakking kartonnen combinatie.
14 PC. (tab. 1 mg) – blaren (1) – packs karton.
14 PC. (tab. 1 mg) – blaren (2) – packs karton.
14 PC. (tab. 1 mg) – blaren (4) – packs karton.
14 PC. (tab. 1 mg) – blaren (8) – packs karton.
14 PC. (tab. 1 mg) – blaren (2) – verpakking kartonnen combinatie.
28 PC. (tab. 1 mg) – blaren (2) – verpakking kartonnen combinatie.
56 PC. (tab. 1 mg) – Polyethyleen blikken (1) – packs karton.

Farmacologische werking

Geneesmiddel voor de behandeling van nicotineverslaving. Varenicline met hoge affiniteit en selectiviteit bindt aan α4β2 n-holinoretseptorami, waarvoor het is een partiële agonist nicotine, dwz. op hetzelfde moment vertoont agonističeskuû activiteit (maar minder, dan nicotine) en antagonisme in het bijzijn van nicotine.

Elektrofysiologische studies in vitro en in vivo studies hebben aangetoond nejrobiohimičeskie, dat varenicline bindt aan α4β2 n-holinoretseptorami en stimuleert hun, maar in veel mindere mate, dan nicotine. Nicotine bindt concurrerend aan de dezelfde receptor plot, welke varenicline heeft hogere affiniteit. Dus, Varenicline blokkeert nicotine de mogelijkheid om effectief stimuleren en activeren van de receptoren a4r2 mezolimbičeskuû dofaminovu systeem – Neuronale mechanisme, die ten grondslag ligt aan de mechanismen van de vorming van nicotineverslaving (plezier krijgen van het roken).

Effectiviteit van varenicline als een middel voor de behandeling van nicotineverslaving veroorzaakt door gedeeltelijke agonizmom nicotinerge α4β2 receptor in relatie, koppelen die het hunkeren naar voor roken vermindert en vergemakkelijken van de manifestatie van het syndroom (agonističeskaâ activiteit) en tegelijkertijd leidt tot een afname van de gevoelens van plezier van het roken (tegenstellingen in de aanwezigheid van nicotine).

Farmacokinetiek

Varenicline wordt gekenmerkt door lineaire farmakokinetika eenmalige ( 0.1-3 mg) en herhaalde (1-3 mg / dag) de toepassing van de.

Absorptie

Na inname van varenicline is bijna volledig geabsorbeerd uit het spijsverteringskanaal. C_max plasma wordt gewoonlijk bereikt binnen 3-4 Nee . Biologische beschikbaarheid hoge en niet afhankelijk zijn van de maaltijden of tijd dosis. Na herhaalde toelating wordt gezonde vrijwilligers evenwicht bereikt binnen 4 dagen.

Distributie

Varenicline is verdeeld in de weefsels, de Geb doordringt en voert de hersenen. Plasma-eiwit binding is laag (≤ 20%) en niet afhankelijk is van leeftijd en nierfunctie.

Metabolisme en uitscheiding

Varenicline ondergaat minimale metabolisme. Uitgescheiden in de urine 92% dosis ongewijzigd, minder 10% – als metabolieten. In de urine gedetecteerd varenicline (N)-karbamoilglûkuronid en gidroksivareniklin. Circuleert in het bloed van varenicline in een ongewijzigde vorm (91%) en als metabolieten – N-karbamoilglûkuronid en N-glûkozilvareniklin varenicline.

T_1/2 gaat over 24 Nee. Uitscheiding nieren gebeurt voornamelijk door clubockova in combinatie met actieve kanalzeva secretie filteren.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Varenicline farmacokinetiek zijn niet sterk afhankelijk van de leeftijd van de, race, geslacht, status van roken of bijkomende therapie.

Ongewijzigd varenicline farmacokinetiek bij patiënten met lichte aantasting van de nierfunctie (CC > 50 mL/min en ≤ 80 ml / min). Bij patiënten met matige nierinsufficiëntie (CC > 30 mL/min en ≤ 50 ml / min) AUC van varenicline verhoogd 1.5 in vergelijking met dat bij patiënten met een normale nierfunctie (CC > 80 ml / min). Bij patiënten met ernstige aantasting van de nierfunctie (CC < 30 ml / min) AUC van varenicline verhoogd 2.1 tijden. Bij patiënten met einde fase nierfalen varenicline effectief verwijderd met hemodialyse.

Gezien het gebrek aan uitgesproken metabolisme in lever, Het is onwaarschijnlijk dat de farmacokinetiek van varenicline bij patiënten met verminderde leverfunctie wijzigen.

Varenicline farmacokinetiek bij oudere patiënten met een normale nierfunctie (leeftijd 65-75 jaar) ongewijzigd.

Getuigenis

-nicotineverslaving bij volwassenen.

Doseringsschema

De kans op een succesvolle medicamenteuze therapie voor stoppen met roken wordt verhoogd bij patiënten, gemotiveerd op het stoppen met roken, die biedt extra advies en ondersteuning.

Het geneesmiddel wordt oraal in te nemen met of zonder voedsel. De tabletten moeten geheel worden opgeslokt met water en.

Behandeling Čampiksom^® om opnieuw te beginnen 1 week voor een patiënt roken stopzetting datum geselecteerd. De aanbevolen dosis is 1 mg 2 maal / dag, dosis titratie volgens de regeling, gegeven in tabel.

Bij slechte draagbaarheid bijwerkingen Čampiksa^® dosis kan worden verminderd tijdelijk of verdere ontvangst.

Kuur 12 Zon. Patiënten, die met succes gestopt met roken door het einde van 12 van de week, Het is aan te raden een extra cursus van drugsbehandelingen in de dosis 1 mg 2 maal / dag 12 Zon.

Patiënten, dat kan niet stoppen met roken tijdens de eerste 12 weken durende cursus van behandeling of herval na behandeling plaatsvindt, moeten worden aangemoedigd tot het nemen van een andere proberen, Onderwerp, Wat waren de oorzaken van mislukking van de eerste poging en de maatregelen om hen te richten.

Naar patiënten met milde nierinsufficiëntie (CC > 50 mL/min en ≤ 80 ml / min) en matig (CC > 30 mL/min en ≤ 50 mL/min) dosisaanpassing noodzakelijk.

Naar patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (CC < 30 ml / min) de aanbevolen dosis van Čampiksa^® is 1 mg 1 tijd / dag. De behandeling wordt gestart met een dosis 500 g 1 tijd / dag, die door middel van 3 de dag verhoogd tot 1 mg 1 tijd / dag.

Patiënten met een verminderde leverfunctie correctie dosis niet vereist.

Oudere patiënten correctie dosis niet vereist. Er moet rekening worden gehouden, Deze categorie patiënten hebben de kans op bovenstaande nierfunctie, Het is daarom raadzaam om beoordelen vóór de behandeling.

Čampiks^® noch moet benoemen kinderen en jongeren tot en met 18 jaar, omdat de informatie over de veiligheid van de drug in deze leeftijdscategorie is niet genoeg.

Bijwerking

Reactie, staking van roken (nicotine ontwenningsverschijnselen), met of zonder therapie Čampiksom^®: afname van de stemming en dysforie, slapeloosheid, prikkelbaarheid, gevoel van ongenoegen en woede, alarm, verminderde concentratie, rusteloosheid, afname van de hartslag, verhoogde eetlust of gewicht winst, bijkomende psychiatrische stoornissen kunnen verergeren.

Noch bij het ontwikkelen van regelingen voor klinisch onderzoek Čampiksa^®, noch in de analyse van de resultaten, wordt geen poging gedaan om te onderscheiden tussen ongewenste voorvallen, verband met het gebruik van de geneesmiddelen drug, en ongewenste reacties, misschien, Syndroom van de terugtrekking van de nicotine is gekoppeld.

Volgens de resultaten van klinische studies ongewenste reacties verschijnen meestal in de eerste week na het starten van de behandeling, We waren, doorgaans, zwak of matig uitgedrukt en hun frequentie is niet afhankelijk van de leeftijd, RAS of geslacht van de patiënt. Patiënten, ontvangende Čampiks^® in de aanbevolen dosis 1 mg 2 keer per dag, na een periode van titratie, de meest voorkomende bijwerkingen gemeld waren misselijkheid (28.6%). In de meeste gevallen misselijkheid is opgetreden in de vroege stadia van therapie, was uitgesproken slecht of matig, stopzetting van het geneesmiddel is zelden nodig.

De frequentie van staken als gevolg van bijwerkingen was 11.4% in groep, poluchavshey en varenicline 9.7% placebo. De frequentie van stopzetting wegens bijwerkingen in de hoofdgroep, ontvangen van varenicline en placebo, respectievelijk: misselijkheid - 2.7% en 0.6%; hoofdpijn - 0.6% en 1.0%; Insomnia - 1.3% en 1.2%; abnormale dromen - 0.2% en 0.2%.

Bepaling van de frequentie van bijwerkingen: Vaak (≥ 1/10); vaak (≥ 1/100 maar < 1/10); zelden (≥ 1/1000, maar < 1/100).

Infectie: zelden – bronchitis, nazofaringit, sinusitis, schimmelinfecties, virale infecties.

Metabolisme: vaak – toegenomen eetlust; zelden – anorexia, verminderde eetlust, polydipsie, Gewichtstoename, het verlagen van het bloed calcium.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: Vaak – ongewone dromen, slapeloosheid, hoofdpijn; vaak – slaperigheid, duizeligheid, disgevziya; zelden – paniekreactie, bradyfrenie, aphronia, stemmingswisselingen, tremor, incoordination, dysartrie, rusteloosheid, disforija, gipesteziya, apathie.

Cardiovasculair systeem: zelden – verhoogde bloeddruk, depressie van het ST-segment in de ECG, vermindering van de amplitude van de t-Golf op ECG, verhoging van de hartslag, Boezemfibrilleren, hartslag.

Van de zintuigen: zelden – scotoma, de kleur wijzigen van de sclera, pijn in de oogbol, mydriasis, fotofobie, bijziendheid, verhoogde tranenvloed, ruis in de oren, verminderde smaak sensaties.

Het ademhalingssysteem: zelden – kortademigheid, hoesten, heesheid, pijn in de keel en het strottenhoofd, irritatie van de keelholte, congestie in de luchtwegen, stagnatie in de bijholten van de neus, articulaire afscheiding in Nasofarynx, rinorroe, snurken.

Uit het spijsverteringsstelsel: zeer vaak-misselijkheid; vaak – braken, constipatie, diarree, opgezette buik, maagklachten, indigestie, winderigheid, droge mond; zelden – braken bloed, bloed in de ontlasting, gastritis, Gastro-oesofageale reflux, buikpijn, intestinale aandoeningen, schending van de stoel, boeren, spruw, ontstoken tandvlees, beslagen tong, veranderingen in de leverfunctie.

Dermatologische reacties: zelden – gegeneraliseerde uitslag, эritema, prurit, acne, hyperhidrose, verhoogde zweten 's nachts.

Op het deel van het bewegingsapparaat: zelden – stijfheid van de gewrichten, spierspasmen, pijn op de borst muur, kostohondrit.

Uit de urinewegen: zelden – glycosurie, nocturia, polyurie.

Voortplantingssysteem: zelden – menorragija, vaginale afscheiding, seksuele disfunctie, verhoogd libido, verminderd libido, gemodificeerde sperma.

Ander: vaak – vermoeidheid; zelden – pijn op de borst, pijn op de borst, koorts, rhigosis, asthenie, schending van het circadiane ritme van slapen, malaise, cyste, afname van het aantal bloedplaatjes, het verhogen van het niveau van c - reactief proteïne.

Stoppen met roken terwijl therapie of niet gepaard gaat met de ontwikkeling van het syndroom van nicotine en de verergering van bijkomende psychiatrische stoornissen.

In de loop van postregistracionnyh onderzoek patiënten, achtergrond: stoppen met roken met behulp van Čampiksa^®, geregistreerde gevallen van depressieve stemming, ažitacii, gedragsstoornissen, zelfmoordpogingen en suïcidale dispositie. Aangezien deze verschijnselen worden geregistreerd op basis van de resultaten van vrijwillige rapporten bevolking van onbekende grootte, Het is niet altijd mogelijk om nauwkeurig instellen hun frequentie of een oorzakelijk verband drug activiteit. Niet alle patiënten, beschreven in deze verslagen, had een geschiedenis van geestelijke ziekte en niet allemaal stoppen. Rol Čampiksa^® bij de ontwikkeling van reacties, beschreven in deze verslagen, onbekend. Geregistreerde gevallen van allergische reacties – angioneurotisch oedeem en zwelling van het gezicht.

Contra

-einde-etappe van nierfalen;

- Tot 18 jaar (onvoldoende klinische gegevens over de werkzaamheid en veiligheid van drugs in deze leeftijdsgroep);

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

Zwangerschap en borstvoeding

Adequate en goed gecontroleerde studies over de veiligheid van Čampiksa^® tijdens de dracht uitgevoerd, Daarom gebruik van de drug is gecontra-indiceerd.

Onbekend, of toegewezen varenicline met borst melk bij de mens. Indien nodig moet gebruik tijdens de lactatie de borstvoeding te stoppen.

Waarschuwingen

Fysiologische veranderingen, die ontstaan na het verlaten van te midden van of zonder drugs behandeling Čampiks^®, farmakokinetiku of farmacodynamische eigenschappen van bepaalde medicijnen kan veranderen, mogelijk moet daarvoor dosisaanpassing (bv, voor theofylline, warfarine en insuline).

Voltooiing van de behandeling op vareniklinom 3% patiënten werd vergezeld door verhoogde prikkelbaarheid, het hunkeren naar te roken, depressie en/of slapeloosheid.

Tijdens de postregistracionnogo van de drug gemeld waarnemingen van neuropsychiatrische schendingen, met inbegrip van schending van de gedragscode, ažitaciû, depressieve stemming, Suicidal′nuû stemming en suïcidaal gedrag bij patiënten, ontvangende Čampiks^® met het doel van het geven van roken. De arts moet verklaren aan patiënten, ontvangen van de drug, mogelijkheid van ontwikkeling van neuropsychiatrische symptomen en de noodzaak van vermindering van de geleidelijke dosis. Patiënten, hun gezinsleden of begeleiders van personen moeten worden geïnformeerd over de noodzaak te stoppen met Čampiksa^® en onmiddellijke behandeling naar een arts met het uiterlijk van wangedrag, ajitation of depressieve stemming, niet eerder gekenmerkt door de patiënt, zo goed als op het voorkomen van zelfmoord stemming of gedrag. Vóór de aanvang van de behandeling moet om erachter te komen, of de patiënt eerder een psychische stoornis.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Čampiks^® duizeligheid en slaperigheid kunnen veroorzaken, dus patiënten wordt niet aanbevolen rijden, Gebruik complexe apparatuur of andere potentieel gevaarlijke taken uitvoeren om te beoordelen van individuele reacties op medicatie.

Overdose

Gevallen van overdoses varenicline is niet geregistreerd.

Behandeling: symptomatisch en ondersteunende therapie. Varenicline weergegeven door hemodialyse bij patiënten met ernstige aantasting van de nierfunctie, Echter, ervaring met de toepassing van hemodialyse in overdosis er is geen.

Geneesmiddelinteracties

Klinisch significante interacties met andere geneesmiddelen varenicline is niet geopenbaard. Correctie doses van varenicline of drugs hieronder vermeld samen met de aanvraag niet verplicht.

In vitro onderzoek blijkt dat, dat varenicline verandert niets aan farmakokinetiku drugs, die worden gemetaboliseerd door de inwerking van cytochroom P450-systeem Isoenzymes. Sinds de goedkeuring van varenicline minder dan 10% is het gevolg van metabolisme, onwaarschijnlijk, die stof, beïnvloeden de activiteit van dit enzymsysteem, invloed kunnen zijn op de farmakokinetiku varenicline, in dit verband de noodzaak van dosis aanpassing Čampiksa^® niet verplicht.

Varenicline doet niet remmen de therapeutische concentraties in de eiwitten van de renale vervoer bij de mens. Vandaar, Varenicline mag geen afbreuk doen aan de farmakokinetiku geneesmiddelen, die verschijnen als gevolg van nierinsufficiëntie klieren (in het bijzonder, metformine).

Hoewel de toepassing niet vereist correctie doses van de drug-Čampiks^® en de volgende drugs.

Metformine. Varenicline heeft geen invloed op de farmakokinetiku-metformine. Metformine veroorzaakt geen verandering van de farmacokinetiek van varenicline.

Cimetidine. Zimetidin verhoogt de AUC op varenicline 29% doordat de renal clearance.

Digoxine. Varenicline heeft geen veranderingen in de farmacokinetiek van digoxine in evenwicht.

Warfarine. Varenicline veranderde niet farmakokinetiku racumin en heeft geen invloed op de tijd van de protrombine (MHO). Stoppen met roken zelf kan leiden tot veranderingen in de farmacokinetiek van warfarine.

Gebruiken in combinatie met andere hulpmiddelen tegen roken

Bupropion. Varenicline heeft geen veranderingen in de farmacokinetiek van bupropion in evenwicht.

Nikotinzamestitel′naâ therapie (NRT). Samen met het gebruik van varenicline en patches, nicotine bevatten, gedurende 12 dagen bij rokers was statistisch significante daling in systolische hel (op 2.6 mm Hg. Art.) op de laatste dag van de studie. Terwijl de incidentie van misselijkheid, hoofdpijn, braken, duizeligheid, dyspepsie en vermoeidheid op de achtergrond van de combinatietherapie was hoger, dan op de achtergrond een NRT.

De veiligheid en de werkzaamheid van Čampiksa^® in combinatie met andere middelen van tabak is niet onderzocht.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, bij een temperatuur van 15 ° tot 30 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.