BISOGAMMA

Actief materiaal: Bisoprolol
Wanneer ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, i20
Wanneer CSF: 01.01.01.02
Fabrikant: Wörwag Pharma GmbH & Co. KG (Duitsland)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, Film-coated licht geel, rondje, convex aan één kant, met risico aan de andere kant, het oppervlak van de tablet is afgeschuind voor het risico.

Hulpstoffen: krospovydon, pre-gegelatineerd zetmeel, microkristallijne cellulose, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat, macrogol 6000, Titaniumdioxide (E171), talk, ijzer kleurstof (III) oxide geel (E172), gipromelloza (HPMC).

10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.

Pillen, Film-coated van geel naar oranje, rondje, convex aan één kant, met risico aan de andere kant, het oppervlak van de tablet is afgeschuind voor het risico.

Hulpstoffen: krospovydon, pre-gegelatineerd zetmeel, microkristallijne cellulose, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat, macrogol 6000, polysorbaat 20, Titaniumdioxide (E171), calciumcarbonaat (E170), talk, ijzer kleurstof (III) oxide geel (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.

Farmacologische werking

Selectieve beta₁-blocker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit, Het is niet de membraan stabiliserende werking hebben. Het vermindert plasmarenineactiviteit, het verminderen van zuurstofbehoefte van het myocard, verminderen hartslag (in rust en tijdens het sporten).

Het heeft hypotensieve, antiarrhythmic en antianginal. Blokkeren in lage doses β₁-adrenerge receptoren van het hart, vermindert de vorming van catecholamines gestimuleerde cAMP uit ATP, verlaagt intracellulaire calcium ionenstroom, Het heeft een negatieve chrono, dromo-, ʙatmo- en inotrope effect.

Bij toenemende doses bovenstaande biedt therapeutische bèta₂-adrenoceptor blokkerende werking.

Aan het begin van het geneesmiddel, eerste 24 Nee, OPSS neemt toe (als gevolg van een wederzijdse toename van de activiteit van alfa-adrenerge receptoren en de eliminatie van β-stimulatie₂-adrenoreceptorov) en 1-3 d keert terug naar de oorspronkelijke, neemt af bij langdurig gebruik.

Gipotenzivny effect is geassocieerd met een vermindering in minieme hoeveelheid bloed, sympathische stimulatie van perifere vaten, verminderde activiteit van het renine-angiotensinesysteem (Het is van groot belang is voor patiënten met initiële hypersecretie van renine), herstel van gevoeligheid in reactie op een daling van de bloeddruk en de invloed van het centrale zenuwstelsel.

Bij hypertensie effect na 2-5 dagen, stabiele werking – door middel van 1-2 van de maand.

Angineuze is het gevolg van een daling van myocardiale zuurstofverbruik als gevolg van vertraging van de hartslag en contractiliteit te verminderen, verlenging van diastole, verbeteren myocardperfusie. Ten koste van toenemende einddiastolische druk in het linker ventrikel en verhoogde treksterkte ventriculaire spiervezels kan zuurstofverbruik vergroten, vooral bij patiënten met chronisch hartfalen.

De anti-aritmische effect is het gevolg van de afschaffing van de aritmogene factoren (tachycardie, verhoogde activiteit van het sympathische zenuwstelsel, verhoogde cAMP, hypertensie), een afname van de snelheid van spontane excitatie van de sinus en ectopische pacemakers en een vertraging van de AV-geleiding (vooral in de antegrade en, minder, in retrograde richting door de AV-knoop) en op aanvullende routes.

Bij gebruik in hoge therapeutische doses, In tegenstelling tot niet-selectieve bètablokkers, Bisogamma^® Het heeft een minder uitgesproken effect op de organen, содержащие b₂-adrenoreceptory (alvleesklier, skeletspier, gladde spieren perifere slagaders, bronchiale en baarmoeder) en koolhydraatstofwisseling, Het veroorzaakt geen vertraging van natriumionen in het lichaam; de ernst van de atherogene werking verschilt niet van propranolol.

Farmacokinetiek

Absorptie en distributie

Na orale toediening absorptie 80- 90% bisoprolol. Het ontvangen gelijktijdig met voedsel geen invloed op de absorptie.

C_max plasmaspiegels bereikt na 1-3 Nee. De binding aan plasma-eiwitten – over 30%.

Metabolisme en uitscheiding

Naar 10% dosis wordt beïnvloed “eerste pas”. Meld het nieuws: 50% – actieve metabolieten, 50% – onveranderd. T_1/2 is 10-12 Nee.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie;

- Preventie van angina-aanvallen.

Doseringsschema

De agent zal binnen dosis 5 mg 1 tijd / dag, ochtend, vastend. Vergroot zonodig de dosis 10 mg 1 tijd / dag. De maximale dosering – 20 mg / dag.

Voor oudere patiënten is dosisaanpassing niet nodig..

In patiënten met een verminderde nierfunctie in CC < 20 ml/min of met een ernstige leverfunctiestoornis de maximale dagelijkse dosis – 10 mg.

De tabletten zijn niet liquide.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: vermoeidheid, zwakte, duizeligheid, hoofdpijn, slaapstoornissen, depressie, angst, verwarring of op korte termijn geheugenverlies, hallucinaties, asthenie, myasthenia, paresthesieën in de extremiteiten (bij patiënten met claudicatio intermittens en het syndroom van Raynaud), tremor, krampen.

Van de zintuigen: wazig zicht, verminderde afscheiding van traanvocht, droogheid en pijn van de ogen, conjunctivitis.

Cardiovasculair systeem: sinusovaya bradycardie, hartslag, geleidingsstoornissen infarct, AV блокада (tot de ontwikkeling van een full cross-blokkade en hartfalen), verzwakking van myocardiale contractiliteit, ontwikkeling (verergering) chronisch hartfalen (zwelling van de enkels, stoppen; kortademigheid), bloeddrukdaling, orthostatische hypotensie, manifestatie van vasospasme (verhoogde perifere circulatiestoornissen, kilte van de onderste ledematen, Syndroom van Raynaud), pijn op de borst.

Uit het spijsverteringsstelsel: droge mondslijmvlies, misselijkheid, braken, buikpijn, constipatie of diarree, abnormale leverfunctie (donkere urine, gele huid of sclera, cholestase), veranderingen in leverenzymen (ALT-verhoging, HANDELING) en bilirubine niveau, veranderingen in de smaak.

Het ademhalingssysteem: verstopte neus, ademhalingsproblemen bij toediening in hoge doses (verlies van selectiviteit) en / of bij gevoelige patiënten – laringo- en bronchospasmen.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: giperglikemiâ (bij patiënten met niet-insuline-afhankelijke diabetes mellitus), gipoglikemiâ (patiënten, die insuline), hypothyroid staat.

Vanaf het hematopoietische systeem: trombocytopenie (ongewone bloeden en bloedingen), agranulocytose, leukopenie.

Op het deel van het bewegingsapparaat: rugpijn, gewrichtspijn, krampen in de kuitspieren.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: de verzwakking van de libido, verminderde potentie.

Allergische reacties : jeuk, huiduitslag, netelroos.

Dermatologische reacties: overmatig zweten, dermahemia, huiduitslag, psoriasiforme huidreacties, verergering van psoriasis symptomen, alopecia.

Effect op de foetus: intra-uteriene groei, gipoglikemiâ, bradycardie.

Ander: opname (toenemende angina-aanvallen, verhoogde bloeddruk), verhoging van het TG-gehalte.

Contra

- Shock (incl. cardiogene);

- Sluiten;

- Longoedeem;

- Acuut hartfalen;

- Chronisch hartfalen decompensatie;

- AV-блокада II и III степени;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokkade;

- Vыrazhennaya bradycardie;

- Prinzmetal angina;

- Kardiomegalija (zonder tekenen van hartfalen);

- Hypotensie (systolische bloeddruk <100 mmHg., bijzonder myocardinfarct);

- ernstige vormen van bronchiale astma en andere obstructieve luchtwegaandoeningen;

- Late stadia van perifere circulatiestoornissen, Ziekte van Raynaud;

- Feochromocytoom (zonder gelijktijdige toepassing van alfa-blokkers);

- Metabole acidose;

- Depressie;

- gelijktijdige toediening van MAO-remmers (met uitzondering van MAO-remmers in type);

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar;

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel;

- Overgevoeligheid voor andere bèta-blokkers.

Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met leverinsufficiëntie., chronisch nierfalen, myasthenia, thyrotoxicosis, suikerziekte, AV-blok I graden, psoriaze; met aanwijzingen voor een voorgeschiedenis van depressie, allergische reacties; oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

De benoeming van het medicijn tijdens zwangerschap en borstvoeding is alleen mogelijk als, wanneer de beoogde voordelen voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus of zuigeling.

Waarschuwingen

Patiëntbewaking, Bisogamma nemen^®, inclusief hartslag- en bloeddrukmeting (Aan het begin van de behandeling – dagelijks, vervolgens 1 eens 3-4 van de maand), voeren een elektrocardiogram, bepaling van de bloedglucosespiegels bij gelijktijdige diabetes mellitus (1 eens 4-5 Maanden). Bij oudere patiënten, is het aanbevolen om de nierfunctie te controleren (1 eens 4-5 Maanden). Het moet de patiënt wijze van berekening van de hartslag te onderwijzen en te instrueren over de noodzaak van medisch advies van de hartfrequentie minder dan 50 u. / min. Voordat de behandeling, is het raadzaam voor het uitvoeren van een studie over de ademhalingsfunctie bij patiënten met een geschiedenis van bronholegočnym geschiedenis.

Ongeveer 20% patiënten met angina Beta-blokkers zijn ondoeltreffend. Hoofdredenen – ernstige coronaire atherosclerose met een lage ischemische drempel (HR minder 100 bpm) en verhoogde einddiastolische volume van de linker ventrikel, wat verstoort de subendocardiale bloedstroom?.

In geval van detectie in patiënten ouder stijgende bradycardie (minder 50 slagen/min.), uitgesproken verlaging van de bloeddruk (systolische BP hieronder 100 mmHg.), AV-blokkade dient de dosering verminderen of stoppen met de behandeling.

De behandeling mag niet abrupt worden onderbroken vanwege het risico op het ontwikkelen van ernstige aritmie en myocardinfarct.. De afschaffing van een geleidelijk, het verminderen van de dosis voor 2 weken of meer (de dosis te verminderen door 25% in 3-4 dag).

Bij gebruik van het medicijn bij patiënten met feochromocytoom bestaat het risico op het ontwikkelen van paradoxale arteriële hypertensie. (als er niet eerder een effectieve blokkade van α-adrenerge receptoren is bereikt).

Bij thyreotoxicose kan bisoprolol bepaalde klinische symptomen van thyreotoxicose maskeren. (bv, taxikardiju). Abrupt stoppen van Bisogamma^® gecontra-indiceerd bij patiënten met thyreotoxicose, omdat symptomen kunnen verhogen.

Met diabetes mellitus Bisogamma^® kan tachycardie maskeren, geïnduceerde hypoglykemie. In tegenstelling tot niet-selectieve bètablokkers, verhoogt het praktisch niet de door insuline geïnduceerde hypoglykemie en vertraagt ​​het het herstel van de bloedglucoseconcentratie naar normale niveaus niet.

Kan verhogen de strengheid van overgevoeligheidsreacties en gebrek aan effect van conventionele doses van epinefrine toe anti-geschiedenis.

Als het nodig is om een ​​geplande chirurgische behandeling uit te voeren, het medicijn Bisogamma^® moet worden afgeschaft voor 48 h vóór algemene anesthesie. Als de patiënt nam de drug voor de operatie, hij moet een medicijn kiezen voor algemene anesthesie met een minimaal negatief inotroop effect.

Wederzijdse activering van de nervus vagus kan ik / atropine elimineren (1-2 mg).

Drugs, het verminderen van de voorraden catecholamines (incl. reserpine), kan de werking van beta-blokkers versterken, Daarom, patiënten, het nemen van dergelijke combinaties van geneesmiddelen, moet onder constant medisch toezicht staan ​​voor tijdige controle van een uitgesproken verlaging van de bloeddruk of bradycardie.

Patiënten met bronchospastische aandoeningen kunnen cardioselectieve blokkers voorgeschreven krijgen in geval van intolerantie en/of ineffectiviteit van andere antihypertensiva. Overdosering gevaar van het ontwikkelen van bronchospasme.

Bij gebruik in combinatie met clonidine kan de toediening ervan slechts enkele dagen na de afschaffing van bisoprolol worden stopgezet..

Het wordt aanbevolen om de therapie te stoppen als zich een depressie ontwikkelt..

Bij rokende patiënten is de werkzaamheid van bètablokkers lager..

Patiënten, Gebruik contactlenzen, We moeten rekening houden, dat tegen de achtergrond van de behandeling met Bisogamma^® mogelijke afname van de productie van traanvocht.

Het medicijn moet worden stopgezet voordat het gehalte aan catecholamines in het bloed en de urine wordt onderzocht., normetanefrine en vanilline-amandelzuur, antinucleaire antilichamen.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Tijdens de behandelingsperiode moeten patiënten voorzichtig zijn bij het besturen van voertuigen en het uitvoeren van andere potentieel gevaarlijke activiteiten., vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Overdose

Symptomen: ventriculaire premature slagen, vыrazhennaya bradycardie, AV блокада, duidelijke vermindering van de bloeddruk, congestief hartfalen, cyanose van de nagels van vingers of handen, ademhalingsproblemen, bronchospasme, duizeligheid, flauwte, krampen.

Behandeling: maagspoeling en benoeming van adsorberen drugs. Symptomatische behandeling: met ontwikkelde AV-blokkade - in / in de inleiding 1-2 mg atropine, epinefrine, of het organiseren van een tijdelijke pacemaker; wanneer ventriculaire aritmie – lidokain (drugs IA klasse niet van toepassing). Wanneer de bloeddruk daalt, moet de patiënt zich in de Trendelenburg-positie bevinden.; als er geen tekenen van longoedeem – I / O-oplossingen plazmozameschayuschie, de ineffectiviteit – toediening van epinefrine, dopamine, doʙutamina (om chronotrope en inotrope effecten te behouden en significante daling van de bloeddruk te elimineren); Hartfalen – hartglycosiden, Urineafdrijvend, glucagon; met krampen – In / diazepam; met bronchospasmen – beta₂-adrenostimulyatorov inademing.

Geneesmiddelinteracties

Allergenen, voor immunotherapie, of allergeen uittreksels voor huid monsters op het risico van ernstige systemische allergische reacties of anafylaxie bij patiënten, ontvangende bisoprolol.

Jodiumbevattende radiopake intraveneuze geneesmiddelen verhogen het risico op anafylactische reacties bij patiënten, ontvangende bisoprolol.

Fenytoïne in de aan/in de inleiding, geneesmiddelen voor inhalatie algemene anesthesie (koolwaterstofderivaten) de ernst van cardiodepressieve actie en de waarschijnlijkheid van het verlagen van de bloeddruk bij patiënten verhogen, ontvangende bisoprolol.

Bisoprolol verandert de effectiviteit van insuline en orale bloedglucoseverlagende medicijnen, maskeren van de symptomen ontwikkelen hypoglykemie (taxikardiju, verhoogde bloeddruk).

Bisoprolol vermindert de klaring van lidocaïne en xanthine (behalve difillina) en verhoogt de concentratie in het plasma, vooral bij patiënten met aanvankelijk verhoogde theofylline wordt dit beïnvloed door roken.

Het hypotensieve effect van bisoprolol wordt verminderd door NSAID's (vertraging van natriumionen en de blokkade van prostaglandinesynthese door de nieren), SCS en oestrogenen (vertraging natriumionen).

Hartglycosiden, methyldopa, reserpine en guanfacine, blokkers slow calciumkanalen (verapamil, diltiazem), amiodaron en andere antiaritmica verhogen bij gelijktijdig gebruik met bisoprolol het risico op het ontwikkelen of verergeren van bradycardie, AV-blokkade, hartfalen en congestief hartfalen.

Bij gelijktijdig gebruik met nifedipine is een significante verlaging van de bloeddruk mogelijk..

Bij gelijktijdig gebruik met bisoprololdiuretica, klonidin, simpatolitiki, hydralazine en andere antihypertensiva kan een overmatige daling van de bloeddruk veroorzaken.

Bisoprolol verlengt de werking van niet-depolariserende spierverslappers en het antistollingseffect van coumarines.

Drie- en tetracyclische antidepressiva, antipsychotica (neuroleptica), ethanol, sedativa en hypnotica verhogen het remmende effect van bisoprolol op het centrale zenuwstelsel.

Niet aanbevolen gelijktijdige toepassing met MAO-remmers door een aanzienlijke toename van de hypotensieve werking, een breuk in behandeling tussen de ontvangst van MAO-remmers en bisoprolol mag niet lager zijn dan 14 dagen.

Niet-gehydrogeneerde moederkoren-alkaloïden (incl. ergotamine) wanneer ze gelijktijdig met bisoprolol worden gebruikt, verhogen ze het risico op het ontwikkelen van perifere circulatiestoornissen.

Sulfasalazine verhoogt de concentratie in het bloed plasma van Bisoprolol.

Rifampicine verlaagt T_1/2 bisoprolol.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid - 3 jaar.