BIDOP

Actief materiaal: Bisoprolol
Wanneer ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, i20
Wanneer CSF: 01.01.01.02
Fabrikant: NICHE GENERIC Limited (Groot Brittanië)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, bedekt lichtgeel met gele vlekken, rondje, lensvormig, geëtiketteerd “IN 1” gecentreerd boven de lijn en het nummer “5” lagere risico's.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, krospovydon, kleurstof PB 27812 geel (lactosemonohydraat, geel ijzeroxide), kleurstof PB 27215 beige (lactosemonohydraat, ijzeroxide rood, geel ijzeroxide).

14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.
14 PC. – blaren (4) – packs karton.

Pillen, bedekt lichtbruin met bruine spetters, rondje, lensvormig, geëtiketteerd “IN 1” gecentreerd boven de lijn en het nummer “10” lagere risico's.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, krospovydon, kleurstof PB 27812 geel (lactosemonohydraat, geel ijzeroxide), kleurstof PB 27215 beige (lactosemonohydraat, ijzeroxide rood, geel ijzeroxide).

14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.
14 PC. – blaren (4) – packs karton.

Farmacologische werking

Selectieve beta₁-blocker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit, Het is niet de membraan stabiliserende werking hebben. Het vermindert plasmarenineactiviteit, het verminderen van zuurstofbehoefte van het myocard, verminderen hartslag (in rust en tijdens het sporten). Het heeft hypotensieve, antiarrhythmic en antianginal. Blokkeren in lage doses β₁-adrenerge receptoren van het hart, vermindert de vorming van catecholamines gestimuleerde cAMP uit ATP, verlaagt intracellulaire calcium ionenstroom, Het heeft een negatieve chrono, dromo-, ʙatmo- en inotrope effect, onderdrukken geleidbaarheid en angst, vermindert myocardiale contractiliteit.

Met de toenemende doses van beta heeft₂-adrenoceptor blokkerende werking.

Aan het begin van het geneesmiddel, eerste 24 Nee, OPSS neemt toe (als gevolg van wederzijdse verhoging van de activiteit van α-adrenerge stimulatie en verwijdering van β₂-adrenoreceptorov), door middel van 1-3 dag OPSS keert terug naar het origineel, en bij langdurige behandeling neemt het af.

Gipotenzivny effect is geassocieerd met een vermindering in minieme hoeveelheid bloed, sympathische stimulatie van perifere vaten, verminderde activiteit van het renine-angiotensinesysteem (belangrijker is voor patiënten met basislijn hypersecretion van renine), herstel van de gevoeligheid van de aortaboogbaroreceptoren (er is geen toename van hun activiteit als reactie op een verlaging van de bloeddruk en een effect op het centrale zenuwstelsel. Bij arteriële hypertensie ontwikkelt het effect zich door 2-5 dagen, stabiele werking – door middel van 1-2 Maanden.

Angineuze is het gevolg van een daling van myocardiale zuurstofverbruik als gevolg van vertraging van de hartslag en contractiliteit te verminderen, verlenging van diastole, verbeteren myocardperfusie. Ten koste van toenemende einddiastolische druk in het linker ventrikel en verhoogde treksterkte ventriculaire spiervezels kan zuurstofverbruik vergroten, vooral bij patiënten met chronisch hartfalen.

De anti-aritmische effect is het gevolg van de afschaffing van de aritmogene factoren (tachycardie, verhoogde activiteit van het sympathische zenuwstelsel, verhoogde cAMP, hypertensie), Verlaag snelheid van spontane excitatie van de sinus en jektopicheskogo pacemakers en vertraging AV-geleiding (vooral in de antegrade en, minder, in retrograde richtingen door de AV-knoop) en op aanvullende routes.

Bij gebruik in hoge therapeutische doses, In tegenstelling tot niet-selectieve bètablokkers, Het heeft een minder uitgesproken effect op de organen, содержащие b₂-adrenoreceptory (alvleesklier, skeletspier, gladde spieren perifere slagaders, bronchiale en baarmoeder) en koolhydraatstofwisseling, Het veroorzaakt geen vertraging van natriumionen in het lichaam; de ernst van atherogene acties niet anders van de acties van propranolol.

Wanneer gebruikt in hoge doses (200 mg, en meer) heeft een blokkerend effect op beide subtypes van bèta-adrenerge receptoren, hoofdzakelijk, in de bronchiën en in de gladde spieren van bloedvaten.

Farmacokinetiek

Absorptie

Absorptie – 80-90%, maaltijd geen effect op de absorptie. C_max in het bloedplasma door middel 2-4 Nee.

Distributie

De binding aan plasma-eiwitten – 26-33%.

De doorlaatbaarheid van de BBB en de placenta – laag, secretie in moedermelk – laag.

Metabolisme en uitscheiding

Het wordt gemetaboliseerd in de lever.

T_1/2 – 9-12 Nee. Meld het nieuws – 50% onveranderd, minder 2% de gal.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie;

- Preventie van angina-aanvallen.

Doseringsschema

Mondeling toewijzen in een dosis 2.5-5 mg 1 tijd / dag, ochtend, vastend. Vergroot zonodig de dosis 10 mg 1 tijd / dag. De maximale dagelijkse dosis – 20 mg / dag.

Voor patiënten met verminderde nierfunctie tenminste QC 20 ml / min of ernstig verminderde leverfunctie de maximale dagelijkse dosis – 10 mg.

De tabletten zijn niet liquide.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: vermoeidheid, zwakte, duizeligheid, hoofdpijn, slaapstoornissen, depressie, angst, verwarring of op korte termijn geheugenverlies, hallucinaties, asthenie, myasthenia, paresthesieën in de extremiteiten (bij patiënten met claudicatio intermittens en het syndroom van Raynaud), tremor.

Van de zintuigen: wazig zicht, verminderde afscheiding van traanvocht, droogheid en pijn van de ogen, conjunctivitis.

Van de kant van het hart – vasculair systeem: sinusovaya bradycardie, hartslag, geleidingsstoornissen infarct, AV блокада (tot de ontwikkeling van een full cross-blokkade en hartfalen), Aritmie, verzwakking van myocardiale contractiliteit, ontwikkeling (verergering) chronisch hartfalen (zwelling van de enkels, stoppen; kortademigheid), bloeddrukdaling, orthostatische hypotensie, manifestatie van vasospasme (verhoogde perifere circulatiestoornissen, kilte van de onderste ledematen, Syndroom van Raynaud), pijn op de borst.

Uit het spijsverteringsstelsel: droge mondslijmvlies, misselijkheid, braken, buikpijn, constipatie of diarree, abnormale leverfunctie (donkere urine, gele huid of sclera, cholestase), veranderingen in de smaak, hepatitis.

Het ademhalingssysteem: verstopte neus, ademhalingsproblemen bij toediening in hoge doses (verlies van selectiviteit) en / of bij gevoelige patiënten – laringo- en bronchospasmen.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: giperglikemiâ (bij patiënten met niet-insuline-afhankelijke diabetes mellitus), gipoglikemiâ (patiënten, die insuline), hypothyroid staat.

Allergische reacties: jeuk, huiduitslag, netelroos.

Dermatologische reacties: overmatig zweten, dermahemia, huiduitslag, psoriasiforme huidreacties, verergering van psoriasis symptomen.

Uit de laboratoriumparameters: trombocytopenie (ongewone bloeden en bloedingen), agranulocytose, leukopenie, veranderingen in leverenzymen (ACT verhogen, GOLD), bilirubine, triglyceriden.

Ander: rugpijn, gewrichtspijn, de verzwakking van de libido, verminderde potentie, opname (toenemende angina-aanvallen, verhoogde bloeddruk).

Contra

- Shock (inclusief cardiogeen);

- Sluiten;

- Longoedeem;

- Acuut hartfalen;

- Chronisch hartfalen decompensatie (incl. cardiogene shock);

- AV-block II-III graden;

- Sinoatrialynaya blokkade;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradycardie;

- Prinzmetal angina;

- Kardiomegalija (zonder tekenen van hartfalen);

- Hypotensie (systolische bloeddruk minder dan 100 mmHg., bijzonder myocardinfarct);

- Astma en COPD geschiedenis;

- Gelijktijdige MAO-remmers (behalve MAO type B);

- Late stadia van perifere circulatiestoornissen;

- Ziekte van Raynaud;

- Feochromocytoom (zonder gelijktijdige gebruik van alfablokkers);

- Metabole acidose;

- Tot 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- overgevoeligheid voor bisoprolol en andere bètablokkers.

VAN voorzichtigheid moet worden gebruikt voor leverfalen, chronisch nierfalen, myasthenia, thyrotoxicosis, suikerziekte, AV -blokkade I graden, psoriaze, depressie (incl. geschiedenis), bij oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap en borstvoeding is alleen mogelijk als, wanneer het beoogde voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus en de baby.

Bidop^® beïnvloedt de foetus: veroorzaakt intra-uteriene groeivertraging, gipoglikemiû, ʙradikardiju.

Waarschuwingen

Controle patiënten, bisoprolol gebruiken, meting van HR en advertentie moet bevatten (Aan het begin van de behandeling – dagelijks, vervolgens 1 eens 3-4 Maanden), voeren een elektrocardiogram, bepaling van bloedglucose in diabetespatiënten (1 eens 4-5 Maanden). Bij oudere patiënten, is het raadzaam om de nierfunctie te controleren (1 eens 4-5 Maanden).

Het moet de patiënt wijze van berekening van de hartslag te onderwijzen en te instrueren over de noodzaak van medisch advies van de hartfrequentie minder dan 50 u. / min.

Alvorens met de behandeling te beginnen, wordt aanbevolen een onderzoek uit te voeren naar de functie van externe ademhaling bij patiënten met een belaste bronchopulmonale voorgeschiedenis..

Ongeveer 20% patiënten met angina Beta-blokkers zijn ondoeltreffend. Hoofdredenen – ernstige coronaire atherosclerose met een lage ischemische drempel (HR minder 100 u. / min) en verhoogde einddiastolische volume van de linker ventrikel, schendt de subendocardiaal bloedstroom.

Bij rokers is de effectiviteit van bètablokkers lager.

Ziek, Gebruik contactlenzen, We moeten rekening houden, dat tegen de achtergrond van de behandeling kan de productie van traanvocht verminderen.

Bij gebruik bij patiënten met feochromocytoom bestaat het risico op het ontwikkelen van paradoxale arteriële hypertensie (zo niet eerder bereikte effectieve alpha adrenoblockade).

Bij thyreotoxicose kan bisoprolol bepaalde klinische symptomen van thyreotoxicose maskeren (bv, taxikardiju). Abrupt stoppen bij patiënten met thyreotoxicose is gecontra-indiceerd, omdat symptomen kunnen verhogen.

Bij diabetes mellitus kan het tachycardie maskeren, geïnduceerde hypoglykemie. In tegenstelling tot niet-selectieve bètablokkers, verhoogt het praktisch niet de door insuline geïnduceerde hypoglykemie en vertraagt ​​het het herstel van de bloedglucoseconcentratie naar normale niveaus niet.

Met de gelijktijdige toediening van clonidine kan de ontvangst ervan slechts enkele dagen na de annulering van bisoprolol worden gestopt.

Kan verhogen de strengheid van overgevoeligheidsreacties en gebrek aan effect van conventionele doses van epinefrine toe anti-geschiedenis.

In het geval van de noodzaak van een geplande chirurgische behandeling wordt uitgevoerd voor de opheffing van het geneesmiddel uitgevoerde 48 h vóór algemene anesthesie. Als de patiënt het medicijn vóór de operatie heeft ingenomen, hij moet een medicijn kiezen voor algemene anesthesie met een minimaal negatief inotroop effect.

Wederzijdse activering van de nervus vagus kan ik / atropine elimineren (1-2 mg).

Drugs, het verminderen van de voorraden catecholamines (incl. reserpine), kan de werking van beta-blokkers versterken, zodat patiënten, het nemen van dergelijke combinaties van geneesmiddelen, moet onder constant medisch toezicht staan ​​om een ​​uitgesproken verlaging van de bloeddruk of bradycardie te detecteren.

Patiënten met ziekten bronhospasticheskimi cardioselectieve blokkers kunnen in geval van intolerantie en / of ineffectiviteit van andere antihypertensiva worden toegediend. Overdosering gevaar van het ontwikkelen van bronchospasme.

Bij oudere patiënten verhogen bradycardie (minder 50 u. / min), uitgesproken verlaging van de bloeddruk (systolische BP hieronder 100 mmHg.), AV-blokkade, bronchospasme, ventriculaire aritmieën, Ernstige lever en de nieren nodig om de dosis te verlagen of stoppen met de behandeling.

Het wordt aanbevolen om behandeling te stoppen in de ontwikkeling van depressie.

Niet abrupt stoppen van de behandeling vanwege het risico op ernstige aritmie en hartinfarct. De afschaffing van een geleidelijk, het verminderen van de dosis voor 2 weken of meer (de dosis te verminderen door 25% in 3-4 dag). Moet worden geannuleerd voordat het gehalte aan catecholamines in het bloed en de urine wordt getest, normetanefrine en vanilline-amandelzuur; antinucleaire antilichamen.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Gedurende de periode van de behandeling moet voorzichtig zijn bij het rijden en de bezetting van andere potentieel gevaarlijke activiteiten, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Overdose

Symptomen: aritmie, ventriculaire premature slagen, vыrazhennaya bradycardie, VAN блокада, bloeddrukdaling, congestief hartfalen, cyanose van de nagels van vingers of handen, ademhalingsproblemen, bronchospasme, duizeligheid, flauwte, krampen.

Behandeling: maagspoeling en benoeming van adsorberen drugs; simptomaticheskaya therapie: met ontwikkelde AV-blokkade - IV 1-2 mg atropine, epinefrine, of het organiseren van een tijdelijke pacemaker; wanneer ventriculaire aritmie – lidokain (Klasse I-medicijnen worden niet gebruikt); een bloeddrukdaling – de patiënt moet in Trendelenburg-positie zijn; als er geen tekenen van longoedeem, – I / O-oplossingen plazmozameschayuschie, de ineffectiviteit – toediening van epinefrine, dopamine, doʙutamina (om chronotrope en inotrope effecten te behouden en significante daling van de bloeddruk te elimineren); Hartfalen – hartglycosiden, Urineafdrijvend, glucagon; voor convulsies - IV diazepam; met bronchospasmen – beta₂-adrenostimulyatorov inademing.

Geneesmiddelinteracties

Allergenen, voor immunotherapie, of allergeenextracten voor huidtesten verhogen het risico op ernstige systemische allergische reacties of anafylaxie bij patiënten, ontvangende bisoprolol.

Jodiumbevattende röntgencontrastmiddelen voor intraveneuze toediening verhogen het risico op het ontwikkelen van anafylactische reacties.

Fenytoïne in de aan/in de inleiding, geneesmiddelen voor inhalatie algemene anesthesie (koolwaterstofderivaten) Cardiodepressieve verhoging van de ernst van de actie en de kans op verlaging van de bloeddruk.

Wijzigt de effectiviteit van insuline en orale hypoglykemische medicijnen, maskeren van de symptomen ontwikkelen hypoglykemie (taxikardiju, verhoogde bloeddruk).

Vermindert de klaring van lidocaïne en xanthinen (behalve difillina) en verhoogt de concentratie in het plasma, vooral bij patiënten met een aanvankelijk verhoogde klaring van theofylline onder invloed van roken.

Antihypertensieve effect van verzwakking van de NSAID (vertraging van natriumionen en de blokkade van prostaglandinesynthese door de nieren), SCS en oestrogenen (vertraging natriumionen).

Hartglycosiden, methyldopa, reserpine en guanfacine, blokkers slow calciumkanalen (verapamil, diltiazem), amiodaron en andere antiaritmica verhogen het risico op het ontwikkelen of verergeren van bradycardie, AV-blokkade, hartfalen en congestief hartfalen. Nifedipine kan leiden tot aanzienlijke vermindering van de hel.

Urineafdrijvend, klonidin, simpatolitiki, hydralazine en andere antihypertensiva kan een overmatige daling van de bloeddruk veroorzaken.

Verlengt de werking van niet-depolariserende spierverslappers en het antistollingseffect van coumarines.

Drie- en tetracyclische antidepressiva, antipsychotica (neuroleptica), ethanol, sedativa en slaapmiddelen drugs verhogen CNS depressie.

Niet aanbevolen gelijktijdige toepassing met MAO-remmers door een aanzienlijke toename van de hypotensieve werking, een breuk in behandeling tussen de ontvangst van MAO-remmers en bisoprolol mag niet lager zijn dan 14 dagen.

Negidrirovannye Moederkoorn alkaloïden verhoogt het risico van de ontwikkeling van perifeer bloedsomloop.

Ergotamine verhoogt het risico van menselijke perifere bloedsomloop; sulfasalazine verhoogt de plasmaconcentratie van bisoprolol; rifampicine verkort T_1/2.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, droog, donkere plaats bij een temperatuur niet hoger dan 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.