BETALOK

Actief materiaal: Metoprolol
Wanneer ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codes (getuigenis): i20, I21, (I) 29,3
Wanneer CSF: 01.01.01.02
Fabrikant: ASTRAZENECA AB (Zweden)

Doseervorm, SAMENSTELLING EN PACKAGING

De oplossing voor de aan / in de duidelijk, kleurloos.

Hulpstoffen: sodium chloride, water d / en.

5 ml – kleurloze glazen flesjes (5) – trays, plastic (1) – packs karton.

Farmacologische werking

Cardioselectieve beta₁-blocker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Het betekent, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета₂-adrenometrie. При совместном применении с бета₂-адреномиметиками Беталок^® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, dan niet-selectieve beta-blokkers.

Метопролол в меньшей степени, dan niet-selectieve beta-blokkers, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок^® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (gedurende 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

Verbetering van de kwaliteit van leven wanneer behandeld met Betalok^® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок^® verminderen hartslag.

Farmacokinetiek

Metabolisme

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Aftrek

Gemiddeld T_1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 Nee. Over 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Getuigenis

— наджелудочковая тахикардия;

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Doseringsschema

Een T наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 mg (5 ml) met speed 1-2 mg / min. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 mg (10-15 ml). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 mg (20 ml).

Met als doel профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него preparaat wordt toegediend / dosis 5 mg (5 ml). Можно повторить введение с интервалом 2 m. De maximale dosering – 15 mg (15 ml). Door 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Betalok^® ZOCH) для приема внутрь в дозе 50 mg elke 6 h voor 48 Nee.

In patiënten verminderde nierfunctie dosisaanpassing is niet vereist.

In patiënten met een verminderde leverfunctie обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, dosisaanpassing is niet vereist. Maar, een T тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

In oudere patiënten dosisaanpassing is niet vereist.

Bijwerking

Om te beoordelen de incidentie, werden de volgende criteria gebruikt: Vaak – >10%, vaak – 1-9.9%, soms – 0.1-0.9%, zelden – 0.01-0.09%, zelden – < 0.01%.

Cardiovasculair systeem: vaak – bradycardie, постуральная артериальная гипотензия (zeer zelden vergezeld van flauwvallen), koude ledematen, hartkloppingen; soms – tijdelijke verhoogde symptomen van hartfalen, AV blokkade mate ik, cardiogeen schok bij patiënten met acuut myocardinfarct; zelden – andere schendingen van de geleidbaarheid, Aritmie; zelden – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: Vaak – vermoeidheid; vaak – duizeligheid, hoofdpijn; soms – paresthesie, krampen, depressie, verminderd concentratievermogen, slaperigheid of slapeloosheid, nachtmerries; zelden – toegenomen nerveuze prikkelbaarheid, angst; zelden – нарушения памяти/амнезия, onderdrukking, hallucinaties.

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak – misselijkheid, buikpijn, diarree, constipatie; soms – braken; zelden – droge mond, abnormale leverfunctie.

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – trombocytopenie.

Het ademhalingssysteem: vaak – kortademigheid bij inspanning; soms – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; zelden – rhinitis.

Op het deel van het bewegingsapparaat: zelden – gewrichtspijn.

Van de zintuigen: zelden – wazig zicht, droogte en/of oog irritatie, conjunctivitis; zelden – tinnitus, dysgeusie.

Dermatologische reacties: soms – huiduitslag (in de vorm van urticaria), overmatig zweten; zelden – haaruitval; zelden – lichtgevoeligheid, exacerbatie van psoriasis.

Ander: zelden – импотенция/сексуальная дисфункция; soms – Gewichtstoename.

Betalok^® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.

Contra

- AV-блокада II и III степени;

- Hartfalen decompensatie;

-klinisch significante sinusova etiologie;

- SSS;

- Cardiogene shock;

— выраженные нарушения периферического кровообращения (incl. met de dreiging van gangreen);

- Hypotensie;

— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, PQ interval meer 0.24 met of systolische hel minder 100 mmHg.;

— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 mmHg.;

- Patiënten, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (incl. verapamil);

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar (de werkzaamheid en veiligheid van het geneesmiddel is niet geïnstalleerd);

-Overgevoeligheid aan de drug of aan andere bèta-adrenoblokatoram.

VAN voorzichtigheid toepassing wanneer AV blokkade mate ik, Prinzmetal angina, при ХОБЛ (emphysema, chronische obstructieve bronchitis, bronchiale astma), voor patiënten met diabetes, ernstige nierinsufficiëntie.

Zwangerschap en borstvoeding

Как и большинство препаратов, Betalok^® Er moet worden aangesteld tijdens zwangerschap en lactatie (borstvoeding), behalve, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.

Net als andere bloeddrukverlagers, Bèta-adrenoblokatora kan bijwerkingen veroorzaken., bv, Foetale bradycardie, zuigelingen of kinderen, borstvoeding, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.

При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, en beta blokkering actie in een kind, borstvoeding, zijn kleine.

Waarschuwingen

Patiënten, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета₂-adrenomimetika.

При применении бета₁-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Patiënten, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV блокада). Als een behandeling ontwikkeld bradycardie, дозу Беталока^® необходимо уменьшить.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Moeten voorzichtig drug patiënten benoemen, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.

Patiënten, het nemen van bètablokkers, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Patiënten, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок^® следует назначить альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 u. / min, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.

Gebruik in Pediatrics

Ervaring met de toepassing van Betaloka^® у детей ограничен. Gebruik van de drug in deze categorie is gecontra-indiceerd bij patiënten.

Overdose

Metoprolol dosis 7.5 g volwassene veroorzaakt dodelijke intoxicaties. Het kind 5 jaar, accepteren 100 mg metoprolol, na maag lavage werden waargenomen tekenen van intoxicatie. Receptie 450 mg metoprolol tiener 12 jaar geleid tot matige intoxicatie. Receptie 1.4 en G 2.5 g metoprolol volwassenen matige en ernstige intoxicatie veroorzaakt, respectievelijk. Receptie 7.5 g voor volwassenen heeft geleid tot uiterst ernstige intoxicaties.

Symptomen: de ernstigste zijn symptomen van cardiovasculaire systeem, Echter, soms, vooral bij kinderen en adolescenten, moge zegevieren symptomen van het centrale zenuwstelsel en de onderdrukking van de longfunctie, bradycardie, AV blokkade III mate, asistolija, duidelijke vermindering van de bloeddruk, arme perifere perfusie, hartfalen, cardiogene shock, remming van de longfunctie, apneu, toegenomen vermoeidheid, de verstoring en verlies van bewustzijn, tremor, krampen, verhoogde transpiratie, paresthesie, bronchospasme, misselijkheid, braken, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (vooral bij kinderen) of hyperglycemie, hyperkaliëmie; effect op nieren; tranzitornyi miasteniceski syndroom.

De begeleidende toelating alcohol, antihypertensiva, hinidina of barbituraten kunnen verergeren de toestand van de patiënt. De eerste tekenen van een overdosis kunnen optreden via 20 – 120 minuten na toediening.

Behandeling: in het geval van orale toediening – benoeming van actieve kool, indien nodig – maagspoeling.

Atropyn (0.25-0.5 mg/in voor volwassenen en 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (vanwege het risico van het stimuleren van de nervus vagus).

Indien nodig, – luchtweg ondersteuning (Intubatie) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.

U moet invullen in de BCC, Houd de infusie van glucose. Atropyn 1.0-2.0 mg / in, Herhaal indien nodig de invoering (vooral wanneer vagusnyh symptomen). ECG Monitoring.

В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 mcg/kg/in elke 1 m. In sommige gevallen kan worden effectief toe te voegen aan de therapie van epinefrine.

При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (chloride of bicarbonaat). Het is mogelijk om te installeren van kunstmatige stuurprogramma ritme.

Wanneer hartstilstand als gevolg van een overdosis wellicht reanimatie voor enkele uren.

Symptomatische behandeling.

Geneesmiddelinteracties

Metoprolol is een substraat van CYP2D6, in verband met die, bereidingen, CYP2D6 remmen, (kinidine, terʙinafin, paroxetine, fluoxetine, sertraline, Celecoxib, propafepon en difenhydramine) invloed kunnen zijn op de plasma concentratie metoprolola.

Combinaties, Vermijden

Barbituurzuurderivaten: barbituraten verhogen stofwisseling van metoprolol, Als gevolg van de inductie van enzymen (de studie werd uitgevoerd met fenobarbital).

Propafenon: Bij het toewijzen van propafenon 4 patiënten, ontvangende metoprolol, Er was een toename van de concentratie metoprolola plasma 2-5 tijd, op hetzelfde moment 2 patiënten ervaren bijwerkingen, kenmerk van metoprolol. Deze interactie is bevestigd in de loop van onderzoek op het 8 Vrijwilligers. Waarschijnlijk, interactie is het gevolg van inhibitie van propafenonom, Als hinidinu, metabolisme van metoprolol via izofermenta CYP2D6. Rekening houdend met het feit, dat propafenone heeft de eigenschappen van bèta-adrenoblocker, de gezamenlijke benoeming van metoprolol en propafenon lijkt niet passend.

Verapamil: de combinatie van bèta-adrenoblokatorov (atenolola, propranolol en pindolola) en verapamil kan leiden tot bradycardie en leiden tot lagere hel. Verapamil en bèta-adrenoblokatora hebben aanvullende ingibiruty effect op de geleidbaarheid en de sinusknoop functie AV.

Combinaties, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок^®

Klasse I antiaritmica: in combinatie met beta-adrenoblokatorami eventueel sommatie van negatief effect inotropnogo, Dientengevolge, het ontwikkelen van ernstige hemodynamische bijwerkingen bij patiënten met verminderde linker ventriculaire functie. Dergelijke combinaties moeten ook worden vermeden bij patiënten met SSSU en schending van de AV-geleiding. Interactie beschreven in voorbeeld dizopiramida.

Amiodaron: gezamenlijke aanvraag met metoprolol kan leiden tot uitgesproken sinus bradycardie. Rekening houdend met de extreem lange T_1/2 amiodaron (50 dagen), de mogelijke interactie van de rekening na lange tijd na de afgelasting van amiodaron moet rekening.

Diltiazem: Diltiazem en bèta-adrenoblokatora versterken ingibirutee AV geleidbaarheid en de sinusknoop functie. In combinatie met metoprolol diltiazem gevallen van bradycardie.

NSAID's: Npvs verzwakken antihypertensieve werking van bèta-adrenoblokatorov. Deze interactie is geregistreerd in combinatie met indomethacin en werden waargenomen in combinatie met sulindakom. In studies met diclofenac dit effect niet opgemerkt.

Difengidramin: Difenhydramine vermindert biotransformatia metoprolol naar α–gidroksimetoprolola in 2.5 tijden. Tegelijkertijd is er een versterking van metoprolol.

Epinefrine (adrenaline): gerapporteerd op 10 gevallen uitgedrukt arteriële hypertensie en bradycardie bij patiënten, nemen van selectieve bèta-adrenoblokatora (inclusief pindolol en propranolol) en behandeld met epinefrine. Interactie waargenomen in een groep gezonde vrijwilligers en. Verwachte, dat dergelijke reacties kunnen zich ook voordoen bij de toepassing van epinefrine met lokale anesthesie in geval van accidentele inname in vasculaire spoor. Blijkbaar, Dit risico is veel lager, bij de toepassing van de cardioselective Bèta-blokkers.

Phenylpropanolamine:Phenylpropanolamine (norefedrine) enkelvoudige dosis 50 mg kan diastolische hel pathologische waarden bij gezonde vrijwilligers verbeteren. Propranolol in principe laat verhogen hel, bellen fenilpropanolaminom. Echter, bèta-adrenoblokatora reacties kan veroorzaken ironisch hypertensie patiënten, ontvangst van hoge doses van phenylpropanolamine. Het werd gemeld op verscheidene gevallen ontwikkeling gipertoniceski kriza tegen de achtergrond van de toelating van phenylpropanolamine.

Kinidine: quinidine remt het metabolisme van metoprolol uit een bepaalde groep van patiënten met snelle gidroksilirovaniem (in Zweden, over 90% de bevolking), roeping, hoofdzakelijk, een aanzienlijke toename van de plasma concentratie van metoprolol en verhoogde β-â adrenoceptor blokkade. Men gelooft, dat dergelijke interactie is kenmerkend voor andere bèta-adrenoblokatorov, in het metabolisme van CYP2D6 CYP.

Klonidin: hypertensieve reacties in een abrupte annulering van clonidine kunnen worden verergerd tijdens het ontvangen van bèta-adrenoblokatorov. In een gezamenlijk verzoek, in geval van noodzaak om te annuleren clonidine, stoppen van de bèta-adrenoblokatorov moet beginnen met een paar dagen voor de opheffing van clonidine.

Rifampicine: Rifampin kan verhogen stofwisseling van metoprolol, de concentratie in bloedplasma afneemt.

Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, gidralazinom, selectieve serotonine heropname remmers, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Patiënten, Tegelijkertijd nemen metoprolol en andere bèta-adrenoblokatora (oogdruppels) of MAO remmers, moet onder nauw toezicht.

In het licht van de receptie verhogen bèta-adrenoblokatorov 73.21 anesthesie cardiodepressivne.

In het licht van de receptie bèta-adrenoblokatorov patiënten, Ontvangen van mondelinge gipoglikemicakie betekent, dosisaanpassing kan vereisen het verleden.

Hart Glucosiden (heterosiden) in een gezamenlijke aanvraag hebben met bèta-adrenoblokatorami kunnen verhogen van tijd AV-geleiding en bradycardie veroorzaken.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Houdbaarheid – 5 jaar.