AZARAN

Actief materiaal: Ceftriaxon
Wanneer ATH: J01DD04
CCF: III generatie cefalosporinen
ICD-10 codes (getuigenis): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Fabrikant: Hemofarm A.D. (Servië)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Poeder voor oplossing voor I / O, en de / m van wit tot wit met een gelige tint.

Flessen van kleurloos glas (1) – packs karton.
Flessen van kleurloos glas (10) – packs karton.
Flessen van kleurloos glas (50) – packs karton.

Farmacologische werking

Cefalosporine antibiotica III generatie van breed spectrum voor parenterale toediening. Effectieve bactericide, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, geproduceerd door de meeste grampolaugitionah gramotricationah en bacteriën.

Het is werkzaam tegen gram-positieve aërobe bacteriën: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptokokken pneumoniae, Streptokokken pyogenes, Streptokokken agalactiae, Streptokokken viridans, Streptococcus bovis; Gram-negatieve aërobe bacteriën: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus dureyi, Haemophilus influenzae (incl. stammen, penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (incl. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorroe (incl. stammen, penicillinase), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus is geweldig, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (incl. Salmonella typhi), Serratia spp. (incl. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (incl. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (incl. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (Sommige stammen van); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (incl. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptokokken spp.

C drug resistente метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие b-лактамазы).

Farmacokinetiek

Absorptie en distributie

После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: Airways, botten, gewrichten, мочевыводящий тракт, huid, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.

При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 mg 1 г C_max in plasma 38 ug / ml 76 respectievelijk ug / ml,, op / in een dosis 500 mg, 1 en G 2 g – 82 ug / ml, 151 ug / ml 257 respectievelijk ug / ml,. У взрослых через 2-24 uur na toediening in een dosis 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.

Обратимое связывание с белками плазмы (alьʙuminami) составляет 83–95%.

V_D is 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), kinderen – 0.3 l / kg.

Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.

Aftrek

T_1/2 is 6-9 Nee, die u kunt toepassen 1 tijd / dag.

Плазменный клиренс – 0.58-1.45 l /, почечный клиренс – 0.32-0.73 l /.

У взрослых пациентов течение 48 Nee 50-60% het geneesmiddel wordt uitgescheiden door de nieren ongewijzigd, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

У новорожденных детей почками экскретируется около 70% product.

У новорожденных и у лиц пожилого возраста (de leeftijd 75 jaar), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т_1/2 neemt aanzienlijk toe.

Patiënten, hemodialyse (CC 0-5 ml / min), T_1/2 is 14.7 Nee; bij CC 5-15 ml / min – 15.7 Nee; bij CC 16-30 ml / min – 11.4 Nee; bij CC 31-60 ml / min – 12.4 Nee.

У детей с менингитом Т_1/2 na intraveneuze toediening in een dosis 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 Nee.

Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.

Getuigenis

Behandeling van infectieuze en inflammatoire ziekten, veroorzaakt door gevoelige organismen:

- Infecties van de bovenste en onderste luchtwegen (incl. longontsteking, longabces, empyeem);

- Infecties van de huid en zachte weefsels;

- Bone en gezamenlijke infecties;

- Urineweginfecties (incl. pyelonefritis);

— воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (incl. kholangit, galblaas empyeem);

- Bekken infectie;

-peritonitis;

- Bacteriële meningitis;

- Bacteriële endocarditis;

- Sepsis;

— острая неосложненная гонорея;

- De ziekte van Lyme;

— шигеллез;

- Salmonellose.

Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.

Doseringsschema

Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно.

Naar volwassenen en kinderen boven 12 jaar de gemiddelde dagelijkse dosis is 1-2 g 1 tijd / dag. De maximale dagelijkse dosis voor volwassenen – 4 g.

Naar новорожденных в возрасте до 14 dagen dosis 20-50 mg / kg / dag. De maximale dagelijkse dosis 50 mg / kg.

Naar Kinderen in de leeftijd 15 дней и до 12 jaar dagelijkse dosis is 20-80 mg / kg.

Kinderen met een gewicht van meer 50 kg voorgeschreven dosering voor volwassenen.

De dagelijkse dosis 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 m.

Продолжительность курса обычно не превышает 10 d. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

Naar профилактики инфекций в послеоперационном периоде препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 g (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Een T бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста dosis 100 mg / kg 1 tijd / dag. De maximale dagelijkse dosis - 4 g. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, naar 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

Een T acute ongecompliceerde gonorroe препарат вводят в/м однократно в дозе 250 mg.

Een T Ziekte van Lyme benoemd volwassenen en kinderen dosis 50 mg / kg 1 tijd / dag, de maximale dagelijkse dosis – 2 g. Duur van de behandeling – 14 dagen.

In patiënten met een verminderde nierfunctie коррекция дозы требуется только при ernstige nierinsufficiëntie (CC minder dan 10 ml / min), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 g.

In patiënten met een verminderde nierfunctie нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной.

In patiënten met een verminderde leverfunctie нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.

Een T сочетании почечной недостаточности и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Patiënten, hemodialyse, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, tk. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы.

Правила приготовления и введения раствора для инъекций

Приготовление раствора для в/м введения

1 g geneesmiddel opgelost in 3.6 ml water voor injectie, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

1 g geneesmiddel opgelost in 3.5 ml 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. Het moet worden herinnerd, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.

Приготовление раствора для в/в инъекций

1 g geneesmiddel opgelost in 9.6 ml steriel water voor injectie, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 m.

Приготовление раствора для в/в инфузий

2 g geneesmiddel opgelost in 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0.9% natriumchlorideoplossing; 0.45% natriumchlorideoplossing + 2.5% Dextrose; 5% Dextrose; 10% Dextrose; 6% раствор декстрана в 5% dextrose; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 m.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.

Bijwerking

CNS: hoofdpijn, duizeligheid.

Uit de urinewegen: verminderde nierfunctie (azotemia, повышение содержания мочевины в крови, giperkreatininemiя, glycosurie, цilindrurija, hematurie, oligurija, anurija).

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, smaakstoornis, winderigheid, stomatitis, glossitis, diarree of constipatie, pseudomembraneuze enterocolitis, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), dysbiosis, buikpijn, verhoging van lever transaminasen en alkalische fosfatase, giperʙiliruʙinemija, cholestatische geelzucht.

Vanaf het hematopoietische systeem: bloedarmoede, leukopenie, leukocytose, lymfopenie, neutropenie, granulocytopenie, trombocytopenie, trombocytose, ʙazofilija, gemoliticheskaya bloedarmoede.

Uit het bloedstollingssysteem: hypocoagulation, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (IK IK, VII, IX, X), bloedneus, verhoogde protrombinetijd.

Allergische reacties: netelroos, huiduitslag, jeuk, koorts, rillingen; zelden – bronchospasme, zwelling, eozinofilija, exsudatief erythema multiforme (incl. Stevens-Johnson-syndroom), anafylactische shock, serumziekte.

Lokale reacties: op / in de inleiding – aderontsteking, pijn langs de ader; toen i / m administratie – gevoeligheid op de injectieplaats.

Ander: bovenop infectie (incl. candidiasis).

Contra

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel;

- overgevoeligheid voor andere cefalosporines, пенициллинам и карбапенемам.

VAN voorzichtigheid назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.

Zwangerschap en borstvoeding

Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, wanneer de beoogde voordelen voor de moeder zwaarder weegt dan het potentiële risico voor de foetus (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

Waarschuwingen

Препарат применяется только в условиях стационара.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, hemodialyse, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.

Langdurige behandeling moet regelmatig worden gecontroleerd foto perifere bloed, de functionele toestand van de lever en de nieren.

In zeldzame gevallen, de galblaas echografie gemarkeerd blackout, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).

При применении препарата нельзя употреблять этанол, tk. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (roodheid van het gezicht, спастические боли в животе и в области желудка, misselijkheid, braken, hoofdpijn, bloeddrukdaling, tachycardie, kortademigheid).

На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, vervolgens – GCS.

In vitro studies hebben aangetoond, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Overdose

В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.

Behandeling: symptomatische behandeling. Geen specifiek tegengif. Для выведения цефтриаксона из организма гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Geneesmiddelinteracties

Ceftriaxon en aminoglycosiden hebben synergetische tegen vele Gram-negatieve bacteriën (incl. Pseudomonas aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.

Ceftriaxon, onderdrukken van de darmflora, verhindert de synthese van vitamine K. Daarom, terwijl het gebruik van drugs, vermindert bloedplaatjesaggregatie (NSAID's, salicilaty, sulfinpirazon), Het verhoogt het risico op bloeden.

При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

Samen met de toepassing “lus” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

Препарат несовместим с этанолом.

Farmaceutische interactie

Farmaceutisch compatibele oplossingen, содержащими другие антибиотики (incl. ванкомицин и аминогликозиды) и с растворами, содержащими флуконазол.

Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, die calcium (incl. с раствором Рингера).

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, donker bij een temperatuur van 15 ° tot 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.