ATORIS

Actief materiaal: Atorvastatine
Wanneer ATH: C10AA05
CCF: Lipidenverlagende drugs
ICD-10 codes (getuigenis): E78.0, E78.2
Wanneer CSF: 16.01.01
Fabrikant: KRKA d.d. (Slovenië)

Doseervorm, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, Film-coated wit, rondje, lichtjes biconcave, van presentaties – Witte massa met ruw oppervlak.

Hulpstoffen: povidon, sodium lauryl, calciumcarbonaat, microkristallijne cellulose, lactosemonohydraat, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: Opadraj (II) HP 85F28751 wit (polyvinylalcohol, Titaniumdioxide (E171), macrogol 3000, talk).

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (9) – packs karton.

Pillen, Film-coated wit, rondje, lichtjes biconcave, van presentaties – Witte massa met ruw oppervlak.

Hulpstoffen: povidon, sodium lauryl, calciumcarbonaat, microkristallijne cellulose, lactosemonohydraat, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: Opadraj (II) HP 85F28751 wit (polyvinylalcohol, Titaniumdioxide (E171), macrogol 3000, talk).

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (9) – packs karton.

Pillen, Film-coated wit of bijna wit, rondje, lichtjes biconcave.

Hulpstoffen: povidon, sodium lauryl, calciumcarbonaat, microkristallijne cellulose, lactosemonohydraat, natriumcroscarmellose, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: Opadry wit Y-1-7000 (gipromelloza, Titaniumdioxide (E171), macrogol 400).

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (9) – packs karton.

Farmacologische werking

-Verlaging van de drug uit een groep van statines.

Het belangrijkste werkingsmechanisme is remming van Atorvastatine activiteit van HMG-CoA-reductase-remmers, enzym, katalyseren van de omzetting van de HMG-CoA in mevalonovuû zuur. Deze transformatie is één van de vroegste stadia in de keten van de synthese van cholesterol (Hs) lichaam. Onderdrukken van de synthese van Cholesterol leidt tot een verhoogde reactiviteit van de LDL-receptor in de weefsels van de lever en extrahepatic. Deze receptoren LDL deeltjes binden en ze te verwijderen uit het bloedplasma, dat leidt tot een daling van het niveau van LDL-cholesterol in uw bloed Cholesterol.

Antiaterosklerotičeskij effect van de drug is de invloed van atorvastatine op de wanden van bloedvaten en bloedbestanddelen. Atorvastatine remt de synthese van isoprenoids, dat zijn de factoren rijden van groei van de binnenbekleding van bloedvaten. Onder invloed van Atorvastatine verbetert endotheel-afhankelijke vasodilatatie. Atorvastatine vermindert totaal Cholesterol, LDL, Apolipoproteïne in, TG. Veroorzaakt een toename van de Hs-HDL en apolipoproteïne (a).

Actie Atorisa^® ontwikkelt door 2 weken na het begin van de toediening, maximale effect wordt bereikt na 4 van de week.

Farmacokinetiek

Absorptie

Inname goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal (80%). De tijd om C te bereiken_max is 1-2 Nee.

Als gevolg van intensieve metabolisme wanneer “eerste pas” via de lever biodisponibiliteit van Atorvastatine is 12%.

Distributie

Gemiddeld V_D – 381 l, Plasmaproteïnebinding - 98%. Atorvastatine niet door het Geb.

Metabolisme

Gemetaboliseerd voornamelijk in de lever onder invloed van cytochroom P450 3A4 met vorming van farmacologisch werkzame metabolieten (Ortho- en paragidroksilirovannyh-derivaten, Bèta-oxidatie-producten). Deze actieve metabolieten maken ongeveer 70% remmende activiteit tegen HMG-CoA-reductase-remmers, die is opgeslagen 20-30 Nee.

Aftrek

Schrijft voornamelijk in de gal (niet wordt uitgesproken als kishechno-pechenocna recycling). T_1/2 – 14 Nee. Over 46% uitgescheiden in de feces, minder 2% – urine.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

C_max vrouwen moeten 20%, AUC-volgende op de 10%.

C_max bij patiënten met een alcoholische levercirrose in 16 keer boven de norm.

Getuigenis

— om serum niveaus van totale Cholesterol, XC-LDL, Apolipoproteïne b en triglyceridenspiegels bij patiënten met primaire hyperlipidemie (type IIA en IIb Fredriksonu), familiale heterozygote hypercholesterolemie en gemengde hyperlipidemie;

— om verhoogde niveaus in bloedplasma total Cholesterol, XC-LDL en apolipoproteïne bij patiënten met homozygoot Familiale hypercholesterolemie.

Atorvastatine verhoogt het niveau van de serum van Hs-LPVN en vermindert de waarde van de verhouding tussen de Xc/Xc-LDL-HDL en totaal Cholesterol/HDL-Cholesterol. Het medicijn is voorgeschreven met de ineffectiviteit van voeding en andere niet-farmacologische behandelingen.

Doseringsschema

Vóór de aanvang van de behandeling Atorisom^® de patiënt moet worden vertaald zoals hypolipidemic dieet, bij de medicamenteuze therapie te volgen.

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd.

De aanbevolen startdosering – 10 mg dagelijks. Dosis varieert van 10 mg 80 mg 1 tijd / dag, geplukt op basis van basislijn LDL-Cholesterol, het doel van de therapie en individuele therapeutisch effect. Mogelijke ontvangst drug aan een andere geregistreerde dosering (in de vorm van tabletten, gecoate films gecoat, 40 mg). Atoris^® Neem eens op elk moment van de dag, maar op hetzelfde moment elke dag.

Therapeutisch effect van Atorisa^® waargenomen na 2 week dosering, maximale effect wordt bereikt na 4 van de week. Derhalve de dosis niet eerder moet worden gewijzigd dan 4 weken na het begin van de toediening.

At moet het begin van de therapie en/of tijdens de opkomst van doses elke 2-4 weken te controleren van de inhoud van lipiden in het plasma en de dosis dienovereenkomstig aan te passen.

Een T primaire (heterozygoot dragers van erfelijke en polygenetische) NCEP (type Iia) en gemengde hyperlipidemie (Type IIb) behandeling wordt gestart met de aanbevolen startdosis, Deze toename door 4 weken, afhankelijk van de reactie van de patiënt. De maximale dagelijkse dosis – 80 mg.

Een T Homozygoot hypercholesterolemie is erfelijk de startdosis geselecteerd individueel afhankelijk van de ernst van de ziekte. Bij de meeste patiënten werd het optimale effect waargenomen met behulp van de dagelijkse dosis drugs 80 mg (1 tijd / dag). Atoris^® gebruikt als adjuvante therapie aan andere methodes van behandeling (plasmaferese) of als de belangrijkste behandelingsmethode, Als therapie is niet mogelijk met behulp van andere methoden.

Naar oudere patiënten en patiënten met een verminderde nierfunctie dosisaanpassing noodzakelijk.

Verminderde nierfunctie heeft geen invloed op de hoeveelheid plasma Atorvastatine of de mate van onderdrukking van LDL-Cholesterol in de toepassing van Atorvastatine, dus de dosering te wijzigen niet vereist is.

Patiënten met een verminderde leverfunctie het medicijn is voorgeschreven met de nodige voorzichtigheid gezien de trage uitscheiding van het medicijn uit het lichaam. In deze situatie, toonde klinische en laboratorium toezichtindicatoren, en als een aanzienlijke pathologische veranderingen in dosis moeten worden verminderd of behandeling moet worden stopgezet.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: slapeloosheid of slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn, asthenic syndroom, nachtmerries, geheugenverlies, paresthesie, perifericheskaya neuropathie, emotionele labiliteit, ataxie, hyperkinesis, depressie, gipesteziya, zwakte, malaise.

Van de zintuigen: amblyopie, tinnitus, droogheid van de conjunctiva, ccomodation, bloedingen in het oog, doofheid, glaucoma, parosmija, verlies van smaak.

Cardiovasculair systeem: hartslag, vaatverwijding, migraine, orthostatische hypotensie, verhoogde bloeddruk, aderontsteking, aritmie, pijn op de borst, vasculitis.

Vanaf het hematopoietische systeem: bloedarmoede, lymfadenopathie, trombocytopenie.

Het ademhalingssysteem: bronchitis, rhinitis, kortademigheid, bronchiale astma, bloedneus.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, maagzuur, constipatie of diarree, winderigheid, gastralgia, buikpijn, anorexia, toegenomen eetlust, droge mond, boeren, dysfagie, braken, stomatitis, esophagitis, glossitis, gastro-enteritis, hepatitis, pečenočnaâ hoe, cheilitis, darmzweren, pancreatitis, cholestatische geelzucht, verhoging van levertransaminasen, rectale bloeden, grond, krovotochivosty rechts, tenesmus.

Op het deel van het bewegingsapparaat: artritis, kramp van de beenspieren, ʙursit, myositis, myopathie, artralgii, spierzwakte, spierpijn, raʙdomioliz, gezamenlijke contracturen, spierreuma, rugpijn.

Met het urogenitaal systeem: urogenitale infecties, dizurija (incl. thamuria, nocturia, urine-incontinentie of urineretentie, dringende behoefte om te urineren), cystitis, hematurie, vaginale bloeden, baarmoeder bloeden, urolithiasis ziekte, metrorragija, epididymitis, verminderd libido, impotentie, abnormale ejaculatie.

Dermatologische reacties: Zweten, eczeem, seborrhea, ecchymosis.

Allergische reacties: jeuk, huiduitslag, contact dermatitis; zelden urticaria, angio-oedeem, zwelling van het gezicht, lupus-achtig syndroom, vasculitis, lichtgevoeligheid, anafylaxie, erythema multiforme exsudatieve, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse (Syndroom van Lyell).

Uit de laboratoriumparameters: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, verhoogde serum CPK, albuminurie, verhoogde ALT, IS, trombocytopenie, eozinofilija, verhoogde bezinking.

Ander: perifeer oedeem, Gewichtstoename, gynaecomastie, verergering van jicht, koorts, alopecia.

Contra

-lever ziekte in actieve fase (incl. chronische actieve hepatitis, chronische alcoholische hepatitis);

- Leverfalen;

-verschillende etiologie levercirrose;

-de toename van de lever transaminaz dubbelzinnig Genesis;

-ziekten van de skeletspieren;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Tot 18 jaar (de werkzaamheid en veiligheid van niet geïnstalleerd);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

De agent is niet aangewezen voor vrouwen in de reproductieve leeftijd, geen gebruik maken van adequate anticonceptie.

Het geneesmiddel bevat lactose, Daarom is het niet aanbevolen voor patiënten met het syndroom van galaktozemiej of gebroken inname van glucose/Galactose, lactase deficiëntie.

VAN voorzichtigheid product in alcoholisme moeten aanwijzen, lever ziekten in de geschiedenis.

Zwangerschap en borstvoeding

Atorvastatine is gecontra-indiceerd voor zwangere en zogende moeders. Het geneesmiddel wordt voorgeschreven vrouwen in de reproductieve leeftijd alleen, Als de kans op zwangerschap ze zeer laag, en de patiënt op de hoogte van mogelijke risico's voor de foetus. Vrouwen in de reproductieve leeftijd op het moment van behandeling moeten adequate anticonceptie methoden gebruiken. Als een vrouw wil zwangerschap, Ze moet stoppen met het nemen van Atorisa^®, tenminste, een maand voordat een geplande zwangerschap.

Indien nodig, de benoeming van Atorisa^® moet de kwestie van de beëindiging van de borstvoeding te beslissen.

Waarschuwingen

Voordat therapie Atorisom^® de patiënt die u wilt toewijzen standaard gipoholesterinemičeskuû dieet, Hij moet in acht nemen gedurende de gehele periode van behandeling.

Bij de toepassing van Atorisa^® mag de verhoging van de lever transaminaz. Deze toename, doorgaans, klein en heeft geen klinische betekenis. Er is echter behoefte aan regelmatig toezicht op de lever vóór de behandeling, door middel van 6 weken en 12 weken na het starten van de drug en na een toename van de dosis. Behandeling moet worden stopgezet als verhoging van de tarieven van AST en ALT meer dan 3 keer ten aanzien van de VGN.

Atorvastatine kan veroorzaken een toename van de activiteit van KFK en aminotransferaz.

Patiënten moeten gewaarschuwd worden dat, dat ze onmiddellijk uw arts raadplegen moeten wanneer u onverklaarbare pijn of zwakte in de spieren ziet. Vooral, Als deze symptomen gaan gepaard met malaise en koorts.

Bij de behandeling van Atorisom^® kunnen ontwikkelen myopathie, soms gepaard met rabdomyolyse is, leiden tot acuut nierfalen. Het risico op deze complicatie stijgt samen met de toelating van Atorisom^® een of meer van de volgende medicijnen: fibraten, Een nicotinezuur, cyclosporine, nefazodon, bepaalde antibiotica, schimmeldodende middelen uit een groep van azoles, HIV-proteaseremmers. Klinische manifestaties van MYO wordt aanbevolen om de plasmaconcentraties van KKF. Met 10 keer de verhoging van de activiteit Atorisom behandeling KLF VGN^® dient te worden beëindigd.

Zijn er verslagen over de ontwikkeling van atonicheskogo fasciita met het gebruik van Atorvastatine, Echter, verband houden met het gebruik van de drug is mogelijk, maar tot nu toe niet bewezen, de etiologie is niet bekend.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Het negatieve effect van Atorisa^® op de mogelijkheid om voertuigen besturen en beheer zijn mechanismen gemeld.

Overdose

Behandeling: in geval van overdosering vereist de volgende algemene activiteiten: controle en onderhoud van de vitale functies, en het voorkomen van de verdere inname van de drug (maagspoeling, Receptie actieve kool of laxeermiddelen). Geen specifiek tegengif.

Wanneer de ontwikkeling van myopathie en rabdomyolyse is gevolgd door acuut nierfalen (zeldzame, maar ernstige bijwerking) het geneesmiddel moet onmiddellijk worden ingetrokken, een patiënt moet een diureticum en een oplossing van natriumwaterstofcarbonaat invoeren. Hemodialyse zo nodig.

Rabdomyolyse kan leiden tot hyperkaliëmie, inspelen op die behoefte in/met de introductie van calciumchloride of calcium glukonata, infusie van glucose met insuline, het gebruik van kalium ionen wisselaars of, in ernstige gevallen, hemodialyse.

Als Atorvastatine aanzienlijk gekoppeld aan bloedplasma-eiwitten, hemodialyse is een betrekkelijk inefficiënte manier van het verwijderen van deze stof uit het lichaam.

Geneesmiddelinteracties

Samen met het gebruik van Atorvastatine met ziklosporinom, HIV proteaseremmers toegediend krijgen. (indinavir, ritonavir), antibiotica (Erythromycine, claritromycine, quinupristin/dalfopristin), schimmeldodende azoles drugs uit de groep (fluconazol, itraconazol, ketoconazol), nefazodonom, fibrinezuurderivaten, Nicotinezuur concentraties van Atorvastatine in het plasma stijgt, dat verhoogt het risico van myopathie en rabdomyolyse is met acuut nierfalen.

Samen met het gebruik van erytromycine met_makh Atorvastatine is gestegen 40%.

Gelijktijdige ontvangst van Atorvastatine met fenytoïne kan verminderen de doeltreffendheid van Atorvastatine.

Wanneer antacida (magnesium en aluminium hydroxide schorsing) verminderen van de inhoud van Atorvastatine in plasma.

Terwijl de toelating van Atorvastatine met Atorvastatine plasma concentraties kolestipolom is verminderd met 25%, maar het therapeutische effect van de combinatie van bovenstaande, dan het effect van een drug.

Het gelijktijdige gebruik van drugs, vermindering van de concentratie van endogene steroïdhormonen (incl. cimetidine, ketoconazol, spironolacton), verhoogt het risico van endogene steroïdhormonen (Voorzichtigheid is geboden).

Patiënten, op de dezelfde tijd ontvangende Atorvastatine dosis 80 mg en digoxine, inhoud van digoxine in het plasma stijgt met ongeveer 20%. Ziek, ontvangen deze combinatie, moet onder het toezicht van een arts.

In een toepassing met orale anticonceptiva (een combinatie van ethinylestradiol en norethisterone) Misschien de verhoging van de inname van anticonceptiva en toenemende hun concentraties in bloedplasma. Daarom is het noodzakelijk om te bepalen van de keuze van voorbehoedsmiddelen onder vrouwen, ontvangende Atorvastatine.

Gelijktijdige ontvangst van Atorvastatine met warfarine kan verhogen tijdens de eerste dagen van het optreden van warfarine op bloed coagulatie indexen (vermindering van protrombine tijd). Dit effect verdwijnt na 15 gelijktijdige ontvangst dagen deze drugs.

De gecombineerde toepassing van Atorvastatine met proteaseinhibitors is gepaard gegaan met verhogingen in de concentraties van Atorvastatine plasma.

Klinisch zinvolle interactie met cimetidine doet niet opgemerkt.

Grapefruitsap drinken tijdens behandeling Atorisom^® kan leiden tot verhoogde concentraties van Atorvastatine in plasma. In dit opzicht, de zieken, Atoris makers^®, moeten Vermijd het drinken van dit SAP.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.