ATENOLOL-RATIOFARM
Actief materiaal: Atenolol
Wanneer ATH: C07AB03
CCF: Beta1-adrenoblokator
Wanneer CSF: 01.01.01.02
Fabrikant: ratiopharm GmbH (Duitsland)
Dosage Form, samenstelling en verpakking
Pillen, bedekt schelp wit of bijna wit, rondje, lensvormig, гладкие с одной стороны, met Valium – met een andere.
1 tab. | |
atenolol | 100 mg |
Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, magnesiumcarbonaat, maïszetmeel, sodium lauryl, magnesiumstearaat, gelatine, gipromelloza, Titaniumdioxide, glycerol.
10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.
10 PC. – blaren (10) – packs karton.
14 PC. – plastic flessen (1) – packs karton.
28 PC. – plastic flessen (1) – packs karton.
Farmacologische werking
Cardioselectieve beta1-blocker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit. Biedt antihypertensivum, antianginalnoe, en antiaritmicescoe actie.
Het stimulerend effect op het hart van de sympathieke innervatie van de arm en de circulerende Catecholamines in het bloed vermindert. Heeft negatieve Chrono, dromo-, ʙatmo- Cellulase inotrope: verminderen hartslag, onderdrukken geleidbaarheid en angst, vermindert myocardiale contractiliteit. RONDE aan het begin van het gebruik van bèta-blokkers (eerste 24 uur na orale toediening) toeneemt (als gevolg van wederzijdse verhoging van de activiteit van α-adrenerge stimulatie en verwijdering van β2-adrenoreceptorov), door middel van 1-3 dag keert terug naar het origineel, maar met gebruik op lange termijn vermindert.
Gipotenzivny effect is geassocieerd met een vermindering in minieme hoeveelheid bloed, verminderde activiteit van het renine-angiotensinesysteem (belangrijker is voor patiënten met basislijn hypersecretion van renine), gevoeligheid van de aortaboog caroticus (niet gonna verbeteren hun activiteit in reactie op de daling van de hel) en de impact op het centrale zenuwstelsel; duidelijk daling in systolische, en de diastolische hel, een afname van de beroerte volume en minuut volume. In de middelgrote therapeutische dosis heeft geen effect op de perifere bloedvaten van Toon.
Antianginalny effect wordt bepaald door de afname van de myocardiale zuurstofverbruik als gevolg van een daling in de hartslag (de verlenging van de diastolische druk en myocard perfusie verbetering) en contractility, evenals de daling in myocardiale gevoeligheid voor de gevolgen van de innervatie van de sympathieke arm. Daling van de hartslag in rust en tijdens lichaamsbeweging optreedt. Ten koste van toenemende einddiastolische druk in het linker ventrikel en verhoogde treksterkte ventriculaire spiervezels kan zuurstofverbruik vergroten, vooral bij patiënten met chronisch hartfalen.
De anti-aritmische effect is het gevolg van de afschaffing van de aritmogene factoren (tachycardie, verhoogde activiteit van het sympathische zenuwstelsel, verhoogde cAMP, hypertensie), Verlaag snelheid van spontane excitatie van de sinus en jektopicheskogo pacemakers en vertraging AV-geleiding. Onderdrukking uitgaven impulsen gevierd meestal in antegradnom en, in mindere mate, retrograde richtingen via de AV-knooppunt en nieuwe manieren.
In contrast, opvangfaciliteiten bèta-adrenoblokatorov, Wanneer gebruikt in therapeutische doses heeft gemiddeld minder uitgesproken invloed op organen, содержащие b2-adrenoreceptory (alvleesklier, skeletspier, gladde spieren perifere slagaders, bronchiale en baarmoeder), en koolhydraatstofwisseling; de ernst van atherogene acties niet anders van de acties van propranolol. In mindere mate uitgesproken negatieve batmo-, Chrono-, ino- en dromotroponoe actie. Wanneer gebruikt in hoge doses (meer 100 mg / dag) roept de blokkade beide β-â adrenoceptor subtypen.
Gipotenzivne actie blijft 24 Nee, Wanneer regelmatig genomen te stabiliseren door het einde van 2 behandelingsweek. Hronotroponoe negatief effect manifesteert zich door middel van 1 h na toediening, bereikt zijn maximum na 2-4 uur en duurt tot 24 Nee.
Farmacokinetiek
Inname van absorptie uit het maagdarmkanaal 50-60%, biobeschikbaarheid – 40-50%.. Praktisch er wordt gemetaboliseerd in het lichaam. Slechte doordringen in de BBB. Plasmaproteïnebinding – 6-16%.
T1/2 is 6-9 Nee. Vooral de nieren in een ongewijzigde vorm schrijven. Menselijke nieren vergezeld voornamelijk doordat T1/2 en cumulatie: tenminste QC 35 мл / мин T1/2 is 16-27 Nee, tenminste QC 15 ml / min – meer 27 Nee, Bij de verlenging van de anurii naar 144 Nee. Displays tijdens hemodialyse.
Oudere patiënten T1/2 toeneemt.
Getuigenis
Arteriële hypertensie, hypertensieve crisis, mitralisklep prolaps, Hyperkinetische syndroom van cardiale functionele Genesis, neurocirculatory asthenie door hypertensieve type.
Behandeling: CHD, angina (voltage, rest en unstable).
Behandeling en preventie: myocardiaal infarct (de acute fase, met stabiele hemodynamica indexcijfers, secundaire preventie).
Hartritmestoornissen (incl. in algemene anesthesie, aangeboren lange QT-syndroom, myocardinfarct zonder tekenen van chronisch hartfalen, thyrotoxicosis), sinustachycardie, paroxysmale atriale tachycardie, supraventriculaire en ventriculaire premature slagen, najeludochkovaya en ventriculaire tachycardie, atriale tachyaritmie, auricular flutter.
En leeftijd essencialny tremor, ajitation en tremor met terugtrekking syndroom.
In de gecombineerde therapie: Hypertrofische cardiomyopathie obturazionnaya, feochromocytoom (alleen in combinatie met alpha-adrenergic), thyrotoxicosis; migraine (het voorkomen).
Doseringsschema
Vestigen individueel. De gebruikelijke dosis voor volwassenen – binnen, aan het begin van de behandeling is 25-50 mg 1 tijd / dag. Als de nodige dosis geleidelijk verhoogd. Als om het even welk van nierpatiënten met KK 15-35 ml / min – door 50 mg / dag; tenminste QC 15 ml / min – door 50 mg per dag.
De maximale dosering: volwassene de inname – 200 mg / dag 1 of 2 toelating.
Bijwerking
Cardiovasculair systeem: in sommige gevallen – bradycardie, hypotensie, AV-geleidingsstoornissen, symptomen van hartfalen.
Uit het spijsverteringsstelsel: aan het begin van de therapie mogelijk misselijkheid, constipatie, diarree, droge mond.
Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: aan het begin van de therapie mogelijk vermoeidheid, duizeligheid, depressie, milde hoofdpijn, slaapstoornissen, koud gevoel en paresthesieën in de extremiteiten, verminderen van de reactiviteit van de patiënt, verminderde afscheiding van traanvocht, conjunctivitis.
Op het gedeelte van het endocriene systeem: verminderde potentie, hypoglycemische toestand bij een patiënt met diabetes mellitus.
Het ademhalingssysteem: in gepredisponeerde patiënten – het uiterlijk van de symptomen van bronchiale obstructie.
Allergische reacties: jeuk.
Ander: overmatig zweten, erythema.
Contra
AV-blok II en III graden, sinoatrialynaya blokkade, SSS, bradycardie, (HR minder 40 u. / min), hypotensie (in geval van toepassing van myocardinfarct, systolische bloeddruk minder dan 100 mmHg.), cardiogene shock, chronisch hartfalen fase IIB-III, acuut hartfalen, Prinzmetal angina, het zogen, gelijktijdig MAO-remmers, overgevoeligheid voor atenololu.
Zwangerschap en borstvoeding
Atenolol doordringt via de placenta, Gebruik daarom tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk in het geval, als de verwachte voordelen voor de moeder zwaarder weegt dan het potentiële risico voor de foetus.
Atenolol wordt uitgescheiden in de moedermelk, Daarom, als u tijdens de lactatieperiode gebruiken moet om te stoppen met borstvoeding.
Waarschuwingen
(C) voorzichtigheid moet worden gebruikt bij diabetes, chronische obstructieve longziekte (incl. bronchiale astma, emphysema), metabole acidose, gipoglikemii; allergische reacties in de geschiedenis, chronisch hartfalen (gecompenseerd), Obliterative ziekten van de perifere bloedvaten (claudicatio intermittens, Syndroom van Raynaud), feochromocytoom, leverinsufficiëntie, chronisch nierfalen, myasthenia, thyrotoxicosis, depressie (incl. geschiedenis), psoriaze, Zwangerschap, bij oudere patiënten, in de kindergeneeskunde (werkzaamheid en veiligheid zijn niet gedefinieerd).
Bij de toepassing van de atenolola mogelijke reductie producten slezna fluid, dat een waarde voor patiënten, met behulp van contactlenzen.
Afschaffing van de atenolola na een lange cursus van behandeling geleidelijk onder medisch toezicht moet.
Bij beëindiging van de combinatie van atenolola en clonidine clonidine blijven enkele dagen na de annulering-atenolola, anders kunnen uitgedrukt arteriële hypertensie optreden.
Als u wilt uitvoeren van inhalatie versuffing bij patiënten, ontvangende atenolol, een paar dagen voordat de narcose moet stoppen met atenolola of een middel om versuffing met minimale negatief inotrope effecten halen.
Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden
Patiënten, activiteiten die hoge concentratie van aandacht vragen, de kwestie van ambulante gebruik van atenolola dient te worden beslist pas na een beoordeling van de individuele reacties.
Geneesmiddelinteracties
Samen met het gebruik van diuretica is verbeterd antihypertensief effect.
Terwijl het toepassen van middelen van inhalatie versuffing verhoogt het risico van versterking van de actie en de ontwikkeling van de cardiodepressive arteriële hypotensie.
Zijn er verslagen over de ontwikkeling van bradycardie en hypotensie arteriële tijdens het toepassen van alkuronija chloride.
Als u een negatief inotrope effect solliciteert versterkt Verapamil, ontwikkelt etiologie, ʙradiaritmija, uitgedrukt geleidingsstoornissen; Beschrijving van gevallen van posturale hypotensie, duizeligheid, linker ventrikel falen, lethargie. Onder invloed van Verapamil veranderen farmacokinetische parameters niet aanzienlijk atenolola, Hoewel het geval verbeteren de AUC atenolola.
Tijdens het toepassen van dizopiramida verhoogt (C)ss, beperkte goedkeuring dizopiramida, mogelijke overtreding van geleidbaarheid.
Samen met het gebruik van Dipyridamol case ontwikkeling van bradycardie en Asystolie vervolgens (Terwijl het uitvoeren van ECG test met Dipyridamol bij patiënten, ontvangende atenolol).
Samen met het gebruik van indomethacin, naproksena en andere NSAID's kan verminderen antigipertenzivnogo activiteit atenolola, tot op zekere hoogte als gevolg van schending van (onder invloed van NSAID 's) synthese in de nieren en het vrijkomen in de bloedbaan prostaglandines PGA en PGE, die hebben een sterke vazodilatirujushhij invloed op perifere arteriolen.
Tijdens het toepassen van insuline kan verhogen hel.
Terwijl de toepassing van clonidine mogelijk additieve hypotensieve effect, verdoving, droge mond.
Terwijl de toepassing van cafeïne kan de effectiviteit van atenolola.
Tijdens het toepassen van nizatidine geval verbeteren de cardiodepressive acties.
Terwijl de toepassing van de nifedipina wordt beschreven gevallen van arterial uitgesproken hypotensie en congestief hartfalen, dat kan te wijten zijn aan de intensivering van de onderdrukkende invloed van nifedipine op myocard.
Als u op orlistata toepast vermindert antihypertensieve activiteit atenolola, hetgeen kan leiden tot een aanzienlijke stijging van de bloeddruk, de ontwikkeling van hypertensieve crisis.
Tijdens het toepassen van prenilamina kan het verhogen van het QT-interval.
Tijdens het toepassen van de hlortalidona is verbeterd antihypertensief effect.