Amprilan

540 10 minuten lezen

Actief materiaal: Ramipril
Wanneer ATH: C09AA05
CCF: ACE-remmer
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, I50.0
Wanneer CSF: 01.04.01.03
Fabrikant: KRKA d.d. (Slovenië)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen wit of bijna wit, Ovaal, vlak, afgeschuind.

	1 tab.
ramipril	1.25 mg

Hulpstoffen: natriya carbonaat, lactosemonohydraat, Croscarmellosenatrium, voorverstijfseld zetmeel, natrium Stearyl fumaraat.

7 PC. – blaren (2) – packs karton.
7 PC. – blaren (4) – packs karton.
7 PC. – blaren (8) – packs karton.
7 PC. – blaren (12) – packs karton.
7 PC. – blaren (14) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (6) – packs karton.
10 PC. – blaren (9) – packs karton.

Pillen licht geel, Ovaal, vlak, afgeschuind.

	1 tab.
ramipril	2.5 mg

Hulpstoffen: natriya carbonaat, lactosemonohydraat, Croscarmellosenatrium, voorverstijfseld zetmeel, natrium Stearyl fumaraat, geel ijzeroxide (E172).

Pillen Roze kleur, Ovaal, vlak, afgeschuind, с видимыми вкраплениями.

	1 tab.
ramipril	5 mg

Hulpstoffen: natriya carbonaat, lactosemonohydraat, Croscarmellosenatrium, voorverstijfseld zetmeel, natrium Stearyl fumaraat, ijzeroxide rood (E172).

Pillen wit of bijna wit, Ovaal, vlak, afgeschuind.

	1 tab.
ramipril	10 mg

Hulpstoffen: natriya carbonaat, lactosemonohydraat, Croscarmellosenatrium, voorverstijfseld zetmeel, natrium Stearyl fumaraat.

Farmacologische werking

ACE-remmer. Рамиприл является пролекарством и после всасывания метаболизируется в печени до рамиприлата. Ramipril – ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (enzym, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 Nee, bereikt door middel van 3-6 uur en duurt 24 Nee.

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Bekend, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (CHD, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (microalbumin urinetest, arteriële hypertensie, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, roken). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, al dan niet, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Farmacokinetiek

Absorptie

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, absorptie sostavlyaet 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. C_max plasmaspiegels bereikt na 1 Nee.

Distributie en metabolisme

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – ramiprilata, активность которого в 6 maal hoger, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 h na toediening, evenwichtsconcentratie – naar 4 daagse dosering.

Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, ramiprilata – 56%.

Aftrek

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой (over – 60%) voornamelijk als metabolieten, minder 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. T_1/2после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 Nee – для рамиприла.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Onderzoek, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 naar 75 jaar, getoond, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики in молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie;

- Congestief hartfalen;

-chronisch hartfalen na acuut myocardinfarct bij patiënten met stabiele hemodynamica indexcijfers.

Doseringsschema

Een T hypertensie рекомендуемая начальная доза Амприлана^® is 2.5 mg 1 tijd / dag (ochtend, vastend) of 2 toelating. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3 недельным интервалом. Meestal een onderhoudsdosering van 2.5-5 mg / dag, de maximale dagelijkse dosis – 10 mg / dag.

Patiënten, diuretica, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана^®.

Bij patiënten met hypertensie, у которых не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью начальная суточная доза составляет 1.25 mg 1 receptie. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.

Een T chronisch hartfalen начальная доза Амприлана^® у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, is 1.25 mg / dag 1 receptie. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с 1-2-недельным интервалом. De maximale dagelijkse dosis is 10 mg.

Patiënten, получающих диуретики в высоких дозах, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует уменьшить. Начальная доза Амприлана^® для таких пациентов составляет 1.25 mg.

Лечение после инфаркта миокарда может быть начато только в условиях стационара между 3 en 10 днями после инфаркта миокарда. De initiële dosis is 2.5 mg 2 maal / dag, door middel van 2 дня дозу повышают до 5 mg 2 maal / dag. Поддерживающая доза Амприлана^® is 2.5-5 mg 2 maal / dag. Препарат принимают утром и вечером. De maximale dagelijkse dosis – 10 mg.

При развитии артериальной гипотензии, начальную дозу уменьшают до 1.25 mg 2 maal / dag. Door 2 дня доза может быть снова увеличена до 2.5 mg 2 maal / dag, еще через 2 дня доза может быть повышена до 5 mg 2 maal / dag (in de ochtend en in de avond).

Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2.5 mg 2 maal / dag, то лечение Амприланом^® staken.

In Patiënten met CC > 0.5 ml / sec (30 ml / min) dosisaanpassing is niet vereist. Naar Patiënten met CC < 0.5 ml / sec (30 ml / min) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 mg, de maximale dagelijkse dosis – 5 mg.

Naar patiënten met nierinsufficiëntie (CC 20-50 ml / min) de leeftijd 65 jaar, с сопутствующим сахарным диабетом startdosering is 1.25 mg 1 tijd / dag, onderhoudsdosis – 2.5 mg, de maximale dagelijkse dosis – 5 mg.

Zorgvuldige controle van patiënten, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Дозу Амприлана^® следует подбирать в зависимости от целевого уровня АД.

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, het drinken van veel vocht, ongeacht de maaltijd.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: bloeddrukdaling, orthostatische hypotensie, Orthostatische hypotensie, tachycardie; zelden (при чрезмерном снижении АД) – aritmie, angina, myocardiaal infarct.

Met het urogenitaal systeem: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, proteïnurie, уменьшение объема мочи, verminderd libido.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: при чрезмерном снижении АД (в основном у пациентов с клинически значимым сужением сосудов головного мозга) может развиться ишемия головного мозга, beroerte, duizeligheid, hoofdpijn, zwakte, slaperigheid, paresthesie, нервная возбудимость, angst, tremor, spierspasmen, нарушение настроения, krampen; bij gebruik in hoge doses – slapeloosheid, angst, depressie, verwarring, flauwte.

Van de zintuigen: vestibulaire aandoeningen, smaakstoornissen (bv, металлический вкус), reuk-, слуха и зрения, ruis in de oren.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, diarree of constipatie, epigastrische pijn, ileus, pancreatitis, hepatitis, cholestatische geelzucht, нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, droge mond, dorst, verminderde eetlust, stomatitis, glossitis, verhoging van levertransaminasen, giperʙiliruʙinemija.

Het ademhalingssysteem: droge hoest, bronchospasme, kortademigheid, rinorroe, rhinitis, sinusitis, bronchitis.

Allergische reacties: huiduitslag, jeuk, netelroos, conjunctivitis, lichtgevoeligheid, angioneurotisch oedeem van gezicht, ledematen, lippen, taal, глотки и/или гортани, exfoliatieve dermatitis, erythema multiforme exsudatieve (incl. Stevens-Johnson-syndroom), toxische epidermale necrolyse (Syndroom van Lyell), pemphigus, serositis, onycholyse, vasculitis, myositis, spierpijn, gewrichtspijn, artritis, eozinofilija.

Ander: alopecia, hyperthermie, verhoogde transpiratie, giperkreatininemiя, BUN stijgen, hyperkaliëmie,giponatriemiya, de opkomst van antinuclear antilichamen.

Contra

- Een voorgeschiedenis van angio-oedeem (incl. связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ);

— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;

— стеноз артерии единственной почки;

— состояние после трансплантации почек;

— гемодиализ;

- Nierfalen (CC < 20 ml / min);

— гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);

- Gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomyopathie;

- Primair hyperaldosteronisme;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Tot 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

— повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

VAN voorzichtigheid следует назначать препарат при тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерии (опасность уменьшения кровотока при чрезмерном снижении АД), instabiele angina, тяжелых желудочковых нарушениях ритма, fase IV chronisch hartfalen, декомпенсированном легочном сердце, nieren en / of leverfalen, hyperkaliëmie, giponatriemii (incl. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), de status van de, сопровождающемся снижением ОЦК (incl. diarree, braken), systemische bindweefselziekten, suikerziekte, onderdrukking van het beenmerg hematopoiëse, oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Рамиприл противопоказан при беременности и в период лактации (borstvoeding).

Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Рамиприл не рекомендуется женщинам, planning zwangerschap. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, то препарат следует немедленно отменить и заменить другим лекарственным средством.

Gevestigd, что препарат снижает АД плода и новорожденного, вызывает нарушение функции почек, способствует развитию гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации костей черепа, гипоплазии легких.

IN experimentele studies не выявлено секреции рамиприла с молоком у лактирующих животных.

Waarschuwingen

Не следует назначать препарат пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку крови из левого желудочка.

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом^® (vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie, с поражением почечных сосудов /клинически незначимый стеноз почечных артерий или гемодинамически значимый стеноз артерии единственной почки/), Hartfalen.

Риск развития реакций повышенной чувствительности и анафилактоидных реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.

Во время лечения Амприланом^® у пациентов с нарушениями функции почек, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить уменьшенными дозами Амприлана^® of annuleren product.

У пациентов с нарушениями функции почек повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушениями функции печени вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана^® patiënten, находящимся на низкосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

На фоне терапии Амприланом^® при проведении обширного хирургического вмешательства, во время проведения общей анестезии возможно развитие блокады образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.

В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, erythropenia, trombocytopenie, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество лейкоцитов крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия) en patiënten, одновременно принимающих лекарственные средства, оказывающие влияние на кроветворение. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом^® редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (spironolacton, amilorid, triamterene) и назначении препаратов калия.

При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (hypotensie, kortademigheid, braken, huiduitslag), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению

В период лечения Амприланом^® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties (duizeligheid, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства). Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет определена реакция на лечение.

Overdose

Symptomen: duidelijke vermindering van de bloeddruk, bradycardie, schok, verstoring van water- en elektrolytenbalans, acuut nierfalen.

Behandeling: in milde gevallen – maagspoeling, введение адсорбентов и натрия сульфата (bij voorkeur binnen 30 minuten na toediening). При выраженном снижении АД пациента следует положить на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, angiotensine II, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем в/в инфузии 0.9% sodium chloride; bradycardie – gebruik van pacemaker. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

Geneesmiddelinteracties

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении рамиприла и других средств, verlagen van de bloeddruk (Urineafdrijvend, nitraten, tricyclische antidepressiva, Verdovingsmiddel), приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (adrenaline, noradrenaline) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, immunosuppressiva, corticosteroïden, prokaynamyda, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови для исключения риска развития токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень глюкозы в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное применение рамиприла и НПВС (acetylsalicylzuur, Indomethacine) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное применение гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду перепончатокрылых насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Повышенный прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, droge plaats bij temperaturen niet hoger dan 25 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.

Vladimir Andreevich Didenko

540 10 minuten lezen