AMLORUS
Actief materiaal: Amlodipine
Wanneer ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, i20, I20.1
Wanneer CSF: 01.03.02
Fabrikant: Synthese van (Rusland)
Doseervorm, SAMENSTELLING EN PACKAGING
Pillen wit, rondje, ploskotsilindricheskoy vorm afgeschuind.
| 1 tab. | |
| amlodipine (in de vorm van besylaat) | 2.5 mg |
| – ” – | 5 mg |
| – ” – | 10 mg |
Hulpstoffen: lactose, aardappelzetmeel, povidon, krospovydon, microkristallijne cellulose, calciumstearaat, talk.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.
Farmacologische werking
Blokator traag calcium kanalen (II) generatie, dihydropyridinederivaat. Biedt antianginalnoe en antihypertensivum activiteit. Svyazыvayas met dyhydropyrydynovыmy receptoren, blokken calciumkanalen, vermindert de transmembrane passage van calciumionen in de cel (hoofdzakelijk in vasculaire gladde spiercellen, dan hartspiercellen).
Actie van de Antianginalnoe als gevolg van de uitbreiding van de coronaire en perifere slagaderen en arteriolen: Wanneer lijnen vermindert de ernst van cerebrale infarct; uitbreiden van perifere arteriolen, vermindert round, vermindert cardiale afterload, het verminderen van zuurstofbehoefte van het myocard. Uitbreiding van de grote kransslagaders en arteriolen in de ongewijzigde en ischemische myocardiale gebieden, verhoogt de stroom van zuurstof in myocard (vooral in vasospastische angina); verhindert de ontwikkeling van coronaire konstrikcii (incl. veroorzaakt door roken). Bij patiënten met angina pectoris verhoogt enkele dagelijkse dosis de tijd van fysieke activiteit, vertraagt de ontwikkeling van angina pectoris en ischemische depressie van het ST-segment, vermindert de frequentie van aanvallen van angina pectoris en consumptie van nitroglycerine.
Het heeft een lange dosisafhankelijk bloeddrukverlagend effect. Antihypertensieve activiteit als gevolg van de directe invloed van vazodilatirujushhim op gladde spieren recipiënten.
Bij hypertensie enkelvoudige dosis verschaft een klinisch significante daling van de bloeddruk 24 Nee (met de patiënt liggen en opstaan). Niet leidt tot een scherpe daling in AD, vermindering van de tolerantie voor fysieke activiteit, linker ventriculaire ejectie Fractie.
Vermindert de mate van linker ventrikel hypertrofie, Het heeft anti-atherosclerotische en cardioprotective effect bij ischemische hartziekte. Geen invloed op myocardiale contractiliteit en geleidbaarheid, veroorzaakt geen verhoging van de reflex HR, agregatia stopt met bloedplaatjes, verhoogt de glomerulaire filtratiesnelheid, Het heeft een zwakke natriuretisch effect. Diabetische nefropathie verhoogt wanneer niet de ernst van microalbuminurie. Het heeft geen nadelig effect op het metabolisme en plasma lipiden.
De tijd van het begin van het effect – 2-4 Nee, werkingsduur 24 Nee.
Farmacokinetiek
Absorptie
Na inname van amlodipine langzaam geabsorbeerd vanuit het spijsverteringskanaal. De gemiddelde absolute biologische beschikbaarheid van 64-90%. Cmax in het bloedplasma door middel 6-9 Nee. Css bereikt na 7 dagen behandeld. Voedsel heeft geen invloed op de absorptie van amlodipine.
Distributie
Gemiddeld VD is 21 l / kg, hetgeen aangeeft, dat het merendeel van de drug is in de weefsels, een relatief kleinere – in het bloed. De binding aan plasma-eiwitten – 95%.
Het geneesmiddel passeert de bloed-hersenbarrière. Voorzien van moedermelk.
Metabolisme
Amlodipine wordt onderworpen om langzaam, maar uitgebreide metabolisme (90%) in de lever tot inactieve metabolieten, blootgesteld aan het effect van “eerste pas” via de lever. Metabolieten hebben geen klinisch significante farmacologische activiteit.
Aftrek
Na eenmalige orale toediening van T1/2 Het varieert 31 naar 48 Nee, Wanneer de T reappointing1/2 ongeveer 45 Nee. Over 60% aangenomen binnen die de dosis wordt weergegeven in de urine vooral als metabolieten, 10% – onveranderd, 20-25% – met uitwerpselen. De totale Goedkeuringvande amlodipine is 0.116 ml / sec / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).
Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties
Oudere patiënten (senior 65 jaar) uitscheiding van amlodipine vertraagd (T1/2 – 65 Nee) in vergelijking met jongere patiënten, Echter, dit verschil heeft geen klinische betekenis. Bij patiënten met hepatische insufficiëntie wordt ervan uitgegaan dat rek T1/2, en in een lange accumulatie van het geneesmiddel in het lichaam is hoger (T1/2 – naar 60 Nee).
Nierfalen heeft geen aanzienlijk invloed op de amlodipine farmakokinetiku.
Bij hemodialyse niet wordt verwijderd.
Getuigenis
- Arteriële hypertensie (Als monotherapie of in combinatie met andere: antigipertenzivei: Diuretica, bètablokkers, ACE-remmers);
- Stabiele angina, vasospastische angina (Prinzmetal angina) (Als monotherapie of in combinatie met andere: antianginalnami).
Doseringsschema
Het geneesmiddel wordt in voorgeschreven.
Bij de behandeling hypertensie en angina eerste is 5 mg 1 tijd / dag. Als de nodige dosis kan worden verhoogd tot een maximum van 10 mg 1 tijd / dag. Een T hypertensie onderhoudsdosis kan zijn 5 mg / dag.
Een T vasospastische angina (Prinzmetal angina) – 5-10 mg/dag 1 receptie.
U hoeft niet te wijzigen van de doses samen met tiazidnami dioretikami, bètablokkers en ACE-remmers.
U hoeft niet te veranderen van de doses bij patiënten met nierinsufficiëntie.
In Patiënten met leverfalen, oudere patiënten initiële dosis wanneer hypertensie kan worden 2.5 mg.
Bijwerking
Cardiovasculair systeem: hartslag, kortademigheid, duidelijke vermindering van de bloeddruk, flauwte, vasculitis, zwelling (zwelling van de enkels en voeten), vlissingen; zelden – hartritmestoornissen (bradycardie, ventriculaire tachycardie, auricular flutter), pijn op de borst, orthostatische hypotensie; in sommige gevallen – ontwikkeling of verergering van congestief hartfalen, aritmie, migraine.
Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, vermoeibaarheid, slaperigheid, stemmingswisselingen, krampen; zelden – verlies van bewustzijn, gipesteziya, nervositeit, paresthesie, tremor, duizeligheid, asthenie, malaise, slapeloosheid, depressie, ongewone dromen; in sommige gevallen – ataxie, apathie, ažitaciâ, geheugenverlies.
Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, epigastrische pijn, zelden – verhoogde lever transaminaz en geelzucht (veroorzaakt door cholestase), pancreatitis, droge mond, winderigheid, giperplaziya rechts, constipatie of diarree; in sommige gevallen – gastritis, toegenomen eetlust.
Uit de urinewegen: zelden – thamuria, tenesmus, nocturia; in sommige gevallen – dizurija, polyurie.
Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: zelden – seksuele disfunctie (incl. verminderde potentie), gynaecomastie.
Dermatologische reacties: in sommige gevallen – dermatoxerasia, alopecia, dermatitis, purpura, Livor.
Allergische reacties: jeuk, huiduitslag (in t. Nee. эritematoznaya, maculopapulaire uitslag, netelroos), angio-oedeem.
Op het deel van het bewegingsapparaat: zelden – gewrichtspijn, artrose, spierpijn (langdurig gebruik); in sommige gevallen – myasthenia.
Metabolisme: zelden – poliurikemiya, stijging / daling van het lichaamsgewicht, giperglikemiâ, verhoogde transpiratie, dorst; in sommige gevallen – koude klamme zweet.
Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – trombocytopenie, leukopenie.
Van de zintuigen: zelden – wazig zicht, diplopie, conjunctivitis, zere ogen, tinnitus, parosmija, dysgeusie, ccomodation, xeroftalmie.
Het ademhalingssysteem: zelden – kortademigheid, bloedneus, hoesten, rhinitis.
Ander: zelden – rugpijn.
Contra
- Ernstige hypotensie;
- Sluiten;
- Cardiogene shock;
- Instabiele angina (behalve Prinzmetal angina);
- Zwangerschap;
- Borstvoeding;
- Tot 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);
- Overgevoeligheid voor amlodipine en andere dihydropyridinederivaten.
VAN voorzichtigheid het preparaat moet worden toegepast abnormale leverfunctie, SSS (vыrazhennaya bradycardie, tachycardie), chronisch hartfalen, gedecompenseerde, Als milde of matig arteriële hypotensie, aortastenose, mitraalstenose, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, acuut myocardiaal infarct (en 1 maanden na het), suikerziekte, lipidenprofiel, bij oudere patiënten.
Zwangerschap en borstvoeding
Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).
Waarschuwingen
Tijdens de behandeling moet controleren lichaamsgewicht, Natrium inname, Moet u het toewijzen van een passende dieet.
Er moeten mondhygiëne en regelmatige bezoeken aan de tandarts handhaven (om pijn te voorkomen, krovotochivosti en giperplazii rechts).
De dosering voor oudere patiënten hetzelfde, alsmede voor patiënten voor andere leeftijdsgroepen.
Door het verhogen van de dosering nauwkeurig te worden gecontroleerd voor oudere patiënten.
Ondanks het gebrek aan calciumantagonisten langzame terugtrekking, vóór de beëindiging van de behandeling wordt aanbevolen een geleidelijke vermindering van de dosis.
Amlodipine heeft geen effect op plasmaconcentraties van kalium, Glucose, TG, totaal cholesterol, LDL, Urinezuur, creatinine en ureum stikstof.
Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden
Over de invloed van amlodipine op het vermogen om te rijden of om te werken met de mechanismen van berichten ontbreken. Niettemin, sommige patiënten, bij voorkeur aan het begin van de behandeling, kan slaperigheid of duizeligheid. Wanneer ze zich voordoen, moet de patiënt observeren speciale voorzorgsmaatregelen voor potentieel gevaarlijke activiteiten.
Overdose
Symptomen: duidelijke vermindering van de bloeddruk, tachycardie, chrezmernaya perifericheskaya vaatverwijding.
Behandeling: maagspoeling, benoeming van actieve kool, Om de functie van het cardiovasculaire systeem te handhaven, regelgedrag van het hart en de longen, verhoogde ligging ledematen, controle van BCC, diuresis. Om de vasculaire tonus te herstellen – toepassing van sossoudossoujiwath drugs (bij afwezigheid van contra gebruik ervan); om te gaan met de gevolgen van de blokkade calcium kanalen-in/met de invoering van Calcium-gluconaat. Hemodialyse nyeeffyektivyen.
Geneesmiddelinteracties
Remmers van microsomale oxidatie verhogen van de concentratie van amlodipine in plasma, waardoor het risico op bijwerkingen, en inductoren van microsomale leverenzymen – verminderen.
Vermindering van de gipotenzivnogo effect van amlodipine veroorzaken NSAID 's, vooral indomethacin (vertraging natrium en blokkade van prostaglandine synthese nieren), Alpha adrenostimuljatory, Oestrogenen (natriumretentie), sympathicomimetische.
En thiazide “lus” Urineafdrijvend, bètablokkers, verapamil, ACE-remmers en nitraten verhogen angineuze en bloeddrukverlagend effect.
Amiodaron, kinidine, alpha1-adrenoblokatorы, antipsychotica (neuroleptica) en langzaam calcium kanalen blokkers gipotenzivny effect van amlodipine kunnen verhogen.
Geen invloed op de farmacokinetische parameters van digoxine en warfarine.
Cimetidine hebben geen invloed op amlodipine farmakokinetiku.
Als in combinatie met kan het gebruik van lithium verhogen manifestaties neurotoxiciteit (misselijkheid, braken, diarree, ataxie, tremor, ruis in de oren).
Calcium kan het effect van calciumantagonisten langzaam verminderen.
Prokaynamyd, kinidine en andere drugs, waardoor verlenging van het QT-interval, versterken het negatieve inotrope effect en kan het risico van significante verlenging van de QT-interval verlengen.
Grapefruit sap kan de concentratie van amlodipine in het plasma verminderen, Deze daling is zo klein, dat maakt het effect van amlodipine niet significant veranderen.
Voorwaarden voor de levering van apotheken
Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.
Voorwaarden en bepalingen
Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen worden gehouden, droog, donkere plaats bij een temperatuur niet hoger dan 25 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.
