AKRIDILOL

Actief materiaal: Karvedilol
Wanneer ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, i20, I50.0
Fabrikant: Chemisch-farmaceutische fabriek quinacrine JSC (Rusland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen Valium, een facet en Valium, van wit tot wit met Valium een ​​kleurtint, Lichte marmering.

Hulpstoffen: ludipress LTSE (lactose, povidon), natriumzetmeelglycolaat (natriumcarboxymethylcellulose), magnesiumstearaat.

10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.

Pillen vierkant met afgeronde hoeken, lensvormig, Phillips scoorde aan de ene kant en gegraveerd “AL1” – ander, van wit tot wit met Valium een ​​kleurtint, Lichte marmering.

Hulpstoffen: ludipress LTSE (lactose, povidon), natriumzetmeelglycolaat (natriumcarboxymethylcellulose), magnesiumstearaat.

10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.

Pillen Ovaal, lensvormig, met gedeeltelijke vertanding aan beide zijden en gegraveerd “AL2” aan de ene kant, van wit tot wit met Valium een ​​kleurtint, Lichte marmering.

Hulpstoffen: ludipress LTSE (lactose, povidon), natriumzetmeelglycolaat (natriumcarboxymethylcellulose), magnesiumstearaat.

10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Alpha- en een bètablokker. Akridilol^® блокирует b₁-, b₂– и een₁-adrenoreceptory. Okazыvaet vazodilatiruyushtee, angineuze en anti-aritmische effect. De drug heeft geen intrinsieke sympathicomimetische activiteit, Het heeft membraanstabiliserende eigenschappen. Als gevolg van de blokkade van β-adrenerge receptoren van het hart kan de bloeddruk verlagen, een afname van cardiale output en hartslag verlagen. Akridilol^® onderdrukt het renine-angiotensine-aldosteron systeem door middel van β-adrenerge blokkade nier, het veroorzaken van een afname van de plasma-renine activiteit. Блокируя een адренорецепторы, de drug kan leiden tot verhoogde perifere vasculaire, wat leidt tot een afname OPSS.

Door een combinatie van β-adrenerge blokkade en vasodilatatie middel verlaagt de bloeddruk bij hypertensie; in CHD heeft anti-ischemische en anti-angina actie; als linker ventrikel dysfunctie en falen van de bloedsomloop, het verbeteren van hemodynamische parameters, verhoogt de linker ventrikel ejectiefractie en vermindert de afmetingen.

Het heeft geen uitgesproken effect op de vetstofwisseling, en kalium inhoud, natrium en magnesium in het plasma.

Het heeft een antioxidantwerking, elimineren van vrije zuurstofradicalen.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na orale toediening wordt carvedilol snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Het heeft een hoge lipofiliteit. C_max plasmaspiegels bereikt na 1-1.5 Nee. Biobeschikbaarheid – 24-28%. Eten heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van carvedilol.

Distributie

Plasma eiwitbinding is 95-99%.

Carvedilol passeert de placenta, uitgescheiden in de moedermelk.

Metabolisme

Het wordt gemetaboliseerd in de lever met de vorming van een aantal actieve metabolieten; 60-75% geabsorbeerde geneesmiddel wordt gemetaboliseerd in de “eerste pas” via de lever. De metabolieten hebben een sterke anti-oxidant en adrenoceptor blokkerende werking.

Aftrek

T_1/2 is 6-10 Nee.

De uitscheiding van het geneesmiddel uit het organisme komt voornamelijk in de gal.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Indien de nierfunctie de farmacokinetische parameters van carvedilol hoofdzaak onveranderd. Bij patiënten met een verminderde leverfunctie de systemische biologische beschikbaarheid van carvedilol wordt verhoogd door het verminderen van de stofwisseling in “eerste pas” via de lever.

In ernstige leverstoornissen, is carvedilol indiceerd.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie (als monotherapie of combinatie met diuretica);

- Congestief hartfalen (in een combinatietherapie);

- CHD: stabiele angina.

Doseringsschema

Een T hypertensie de initiële dosis Volwassen is 6.25-12.5 mg / dag 2 dagen. Dan benoemen 25 mg / dag 1 tijd / dag in de ochtend. Eventueel na 14 dagen, kunt u nog steeds de dosis verhogen 2 tijden. De maximale dagelijkse dosis is 50 mg 1 tijd / dag (mogelijk 2 toelating).

Een T CHD aan het begin van de behandeling met geneesmiddel wordt voorgeschreven 12.5 mg 2 maal / dag gedurende de eerste 2 kuurdagen, vervolgens – door 25 mg 2 maal / dag. Wanneer falen angineuze effect door 2 weken van de behandeling kan de dosis worden verhoogd 2 tijden. De maximale dagelijkse dosis is 100 mg (door 50 mg 2 maal / dag).

Een T chronisch hartfalen behandeling wordt gestart met doseringen 3.125 mg 2 maal / dag 2 weken. Met goede uithoudingsvermogen verhogen van de dosis met tussenpozen van niet minder dan 2 weken voor 6.25 mg 2 maal / dag, vervolgens 12.5 mg 2 keer / dag, en vervolgens 25 mg 2 maal / dag. De dosis moet worden verhoogd tot een maximum, die goed wordt verdragen door patiënten. In Patiënten die minder dan 85 kg doeldosis is 50 mg / dag; in patiënten die meer wegen 85 kg doeldosis is 75-100 mg / dag.

Het geneesmiddel moet onafhankelijk worden genomen van de maaltijden, drinken van een kleine hoeveelheid vloeistof.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn (doorgaans, niet sterk en vroege behandeling), verlies van bewustzijn, myasthenia (vaker aan het begin van de behandeling), vermoeidheid, depressie, slaapstoornissen, paresthesie.

Cardiovasculair systeem: bradycardie, orthostatische hypotensie, AV-blok II en III graden; zelden – perifere circulatiestoornissen, progressie van hartfalen (in toenemende doses), oedeem van de onderste ledematen, angina, duidelijke vermindering van de bloeddruk.

Uit het spijsverteringsstelsel: droge mond, misselijkheid, diarree of constipatie, braken, buikpijn, verminderde eetlust, verhoging van levertransaminasen.

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – trombocytopenie, leukopenie.

Metabolisme: Gewichtstoename, overtreding van koolhydraat metabolisme.

Allergische reacties: allergische huidreacties (huiduitslag, netelroos, jeuk, huiduitslag), exacerbatie van psoriasis, verstopte neus.

Het ademhalingssysteem: kortademigheid en bronchospasmen (in gepredisponeerde patiënten).

Ander: wazig zicht, afname in tranenvloed, griepachtige symptomen, chikhaniye, spierpijn, gewrichtspijn, pijn in de ledematen, claudicatio intermittens; zelden – schending van de plassen, verminderde nierfunctie.

Contra

- Acute en gedecompenseerde chronisch hartfalen, die op / in de inotrope middelen;

- Ernstige leverinsufficiëntie;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradycardie (minder 50 u. / min);

- SSS;

- Hypotensie (systolische bloeddruk minder dan 85 mm Hg. Art.);

- Cardiogene shock;

- COPD;

- Tot 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Overgevoeligheid voor carvedilol of andere ingrediënten.

VAN voorzichtigheid Gebruik bij patiënten met angina Prinzmetal, thyrotoxicosis, occlusieve perifere vaatziekte, feochromocytoom, psoriaze, nierfalen, AV-blokkade I graad, uitgebreide operatie en narcose, suikerziekte, gipoglikemii, depressie, myasthenia.

Zwangerschap en borstvoeding

Adequate en goed gecontroleerde studies van het gebruik van carvedilol tijdens de zwangerschap is niet geweest, derhalve gebruik van het middel voor deze patiënten is alleen mogelijk in gevallen, wanneer de verwachte voordeel van de behandeling voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

We hebben geen borstvoeding raden tijdens de behandeling met carvedilol.

Waarschuwingen

Therapie moet duurzaam zijn en niet te abrupt te stoppen, vooral met CHD, tk. dit kan leiden tot een verslechtering van de onderliggende ziekte. Indien nodig moet de dosis geleidelijk worden verlaagd, gedurende 1-2 weken.

Aan het begin van de therapie Akridilolom^® of bij hogere doses bij patiënten, vooral ouderen, kan overmatige bloeddrukdaling ervaren, vooral op de stijgende. In zulke gevallen een doseringsaanpassing.

Bij de behandeling van chronisch hartfalen bij de selectie van een dosis verhogen van symptomen van hartfalen, het optreden van oedeem. Het mag niet de dosis Akridilola verhogen^®, aanbevolen diuretica bij hogere doses tot de toestand van de patiënt te stabiliseren.

Het wordt aanbevolen dat de constante monitoring van ECG en de bloeddruk, terwijl de afspraak Akridilola^® en calciumantagonisten slow, proizvodnыh phenylalkylamino (verapamil) en benzothiazepine (diltiazem), en antiaritmica klasse I.

Het wordt aanbevolen om de nierfunctie te monitoren bij patiënten met chronisch nierfalen, arteriële hypertensie en chronisch hartfalen.

In het geval van een operatie met algehele anesthesie dient de anesthesist voorafgaande therapie Akridilolom melden^®.

Akridilol^® Het heeft geen invloed op de concentratie van glucose in het bloed en veroorzaakt geen veranderingen indicatoren glucosetolerantietest bij patiënten met niet-insuline-afhankelijke diabetes mellitus.

Patiënten met feochromocytoom voor therapie alfablokkers toewijzen.

Patiënten, Gebruik contactlenzen, worden overwogen, dat het geneesmiddel een afname traanvorming kan veroorzaken.

Tijdens de behandeling dient alcohol te vermijden.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Het wordt afgeraden om te rijden bij het begin van de behandeling en als de dosis wordt verhoogd Akridilola^®. Het dient zich te onthouden van andere activiteiten, van de behoefte van hoge concentratie en psychomotorische snelle reacties.

Overdose

Symptomen: bloeddrukdaling (vergezeld van duizeligheid, of flauwvallen, systolische BP hieronder 80 mmHg.), bradycardie. U mag kortademigheid als gevolg van bronchospasme en braken. In ernstige gevallen cardiogene shock, ademhalingsfalen, verwarring, geleidingsstoornissen.

Behandeling: symptomatische behandeling. Controle en correctie van de vitale functies, indien nodig – ICU. Het is raadzaam in / op een m-holinoblokatorov (atropyn), agonisten (epinefrine, Noradrenaline).

Geneesmiddelinteracties

Bij gelijktijdig gebruik van carvedilol kan het effect van andere bloeddrukverlagende middelen of geneesmiddelen versterken, die een bloeddrukverlagende werking hebben (nitraten).

Wanneer gecombineerd carvedilol en diltiazem hartgeleidingsstoornissen en hemodynamische kunnen ontwikkelen.

Remmers van microsomale oxidatie (cimetidine) toenemen, en spoelen (fenobarbital, rifampicine) verzwakken bloeddrukverlagende effect van carvedilol.

Tegelijkertijd nemen carvedilol en digoxine verhoogt de concentratie van deze laatste, en kan het tijdstip van de AV- vergroten.

Carvedilol kan de werking van insuline en orale antidiabetica versterken, terwijl de symptomen van hypoglykemie (in het bijzonder tachycardie) kan worden gemaskeerd, Daarom, patiënten met diabetes wordt aanbevolen regelmatige controle van de bloedglucose.

Voorbereidingen, verlaagt het gehalte aan catecholamines (reserpine, MAO-remmers), het risico van hypotensie en bradycardie.

Bij gelijktijdige toepassing van cyclosporine verhoogt concentratie van laatstgenoemde (Correctie aanbevolen dagelijkse dosis van cyclosporine).

Gelijktijdige toediening van Clonidine kan de bloeddrukverlagende en negatieve chronotrope effecten van carvedilol versterken.

Algemene anesthetica versterken de negatieve inotrope en hypotensieve effecten van carvedilol.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet worden bewaard in een droge, beschermd tegen licht, bereik van kinderen, bij een temperatuur niet hoger dan 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.