Bahan aktif: Золмитриптан
Apabila ATH: N02CC03
KFG: Serotonin 5-HT agonis1-reseptor. Dadah dengan aktiviti anti-migrain
ICD-10 kod (keterangan): G43
Apabila FMC: 02.16.05.01
Pengeluar: ASTRAZENECA UK Ltd. (United Kingdom)
Tablet, bersalut kuning, pusingan, lenticular, с маркировкой “Z” на одной стороне.
| 1 tab. | |
| золмитриптан | 2.5 mg |
Eksipien: лактоза безводная, microcrystalline selulosa, kanji natrium Valium, magnesium stearat, Air yang ditapis, polietilena glikol, pewarna.
3 Pieces. – блистеры (1) – пачки картонные.
Селективный агонист 5НТ1-reseptor, противомигренозный препарат.
Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT1A-Pengesan. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT2-, 5HT3-, 5HT4-Pengesan, yang1-, yang2-, Β1-adrenoreceptoram, gistaminovm (H)1-, H2-Pengesan, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 dan 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, dijangka, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, khususnya, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, muntah, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.
В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.
Penyerapan
После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).
75% Cmaks dicapai dalam tempoh 1 tidak; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 tidak. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.
При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и Cmaks в диапазоне доз от 2.5 kepada 50 mg.
Средняя абсолютная биодоступность – приблизительно 40%.
При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.
Peruntukan
Menghubungkan plasma darah rendah (mengenai 25%).
Metabolisme
Метаболизируется в печени с образованием 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183C91) aktif, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183C91) обладает в 2-6 раз большей активностью агониста 5HT1D
-reseptor, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183C91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, dan, Oleh itu,, Boleh anggapkan, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.Pengeluaran
A lebih 60% ubat-ubatan, введенного в виде разовой пероральной дозы, kembali dengan air kencing (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), dan sekitar 30% выделяется с фекалиями, преимущественно в неизмененном виде.
Purata T1/2 золмитриптана 4.7 tidak. T1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (daripada 16% dan 35% masing-masing), dan T1/2 meningkat sebanyak 1 tidak (kepada 3-3.5 tidak).
При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% dan denganmaks daripada 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% dan 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (Bil. активного) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и Сmaks уменьшается на 33% dan 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% dan 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
T1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 tidak, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени – 12 tidak. T1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 tidak, 7.5 h dan 7.8 tidak.
Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.
Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.
Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.
Selegiline (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (serotonin terpilih reuptake penindas) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.
— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.
Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени – 2.5 mg.
Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 tidak, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 ч после первой дозы. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 mg.
Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.
Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.
При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 tidak, tidak boleh melebihi 10 mg.
Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени dos pelarasan ini tidak perlu, pada тяжелых нарушениях функции печени рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 tidak, adalah 5 mg.
Pesakit-pesakit dengan buah pinggang manusia не требуется коррекция режима дозирования Зомига.
При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: часто – ≥1%, tetapi <10%; редко – ≥0.01%, tetapi <0.1%; очень редко – <0.01%.
Dari sistem saraf pusat dan periferi: часто – нарушения чувствительности, keletihan, pening, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, leher, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), paresthesia, mengantuk, rasa panas; jarang adalah sakit kepala yang.
Daripada sistem penghadaman: часто – тошнота, mulut kering; очень редко – боль в животе, геморрагическая диарея, Kolitis ischemic, инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.
Pada bahagian sistem otot: sering-myalgia, kelemahan otot.
Kardio-vaskular sistem: редко – тахикардия, denyutan jantung; очень редко – стенокардия, спазм коронарных сосудов, infarksi miokardium, tekanan darah tinggi sementara (очень редко сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).
Daripada sistem kencing: очень редко – полиурия, kerap membuang air kecil.
Reaksi alahan: редко – анафилактические реакции, angioedema, gatal-gatal.
Зомиг, sebagai peraturan, juga diterima. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения.
Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.
-hipertensi arteri yang tidak terkawal;
-CHD;
— ангиоспастическая стенокардия (stenocardia Prinzmetala);
— нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;
— совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов;
— синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;
- Hipersensitiviti kepada dadah.
C berhati-hati назначают препарат пациентам пожилого возраста (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 sudah bertahun-tahun tidak belajar).
Клинических исследований применения препарата при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Yang kajian eksperimen на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено.
С осторожностью следует решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (menyusukan bayi).
Yang kajian eksperimen set, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.
Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.
Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.
Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.
В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени.
У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. Pesakit, принимающих агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.
Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.
При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-reseptor) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.
Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-reseptor) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.
При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-reseptor) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.
Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.
Gunakan dalam Pediatrics
Безопасность и эффективность применения Зомига у kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak dipasang.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 mg. Ia tidak mungkin, что применение препарата приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента следует предупредить о возможности развития сонливости.
Gejala: при однократном приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.
Rawatan: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 tidak (T1/2 золмитриптана – 2.5-3 tidak), или пока сохраняются симптомы передозировки. Terdapat tiada penawar khusus. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Tidak diketahui, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.
Tiada data, mengesahkan, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (Beta-adrenoblokatora, Dihydroergotamine, пизотифен) оказывает какое-либо действие на эффективность или нежелательные эффекты Зомига.
Фармакокинетические параметры и переносимость Зомига не изменялись при сочетанном применении с парацетамолом, метоклопрамидом и эрготамином.
В ходе исследований у здоровых добровольцев показано отсутствие клинически значимого взаимодействия между Зомигом и эрготамином, однако увеличение риска развития коронарного вазоспазма теоретически возможно. В связи с этим рекомендуется соблюдать интервал (sekurang-kurangnya 24 tidak) между отменой эрготаминосодержащих препаратов и назначением Зомига. После отмены Зомига следует назначать эрготаминосодержащие препараты не ранее, berbanding melalui 6 tidak.
Сопутствующий прием других агонистов 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов в течение 12 ч после приема Зомига должен быть исключен.
После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) отмечалось небольшое увеличение (daripada 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. Поэтому максимальная рекомендуемая доза Зомига, принятая в течение 24 tidak, для пациентов, получающих одновременно ингибиторы МАО типа А, tidak boleh melebihi 5 mg.
После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р450) отмечалось увеличение T1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. T1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая максимальная доза препарата Зомиг, принятая в течение 24 tidak, adalah 5 mg.
Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. Oleh itu, при совместном применении препаратов такого типа (флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) рекомендуется уменьшить общую дозу Зомига, принятую в течение 24 tidak, kepada 5 mg.
После введения рифампицина не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.
При совместном применении существует возможность взаимодействия с препаратами зверобоя (Hypericum perforatum), которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов).
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Senarai B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°C. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке или блистере. Jangka hayat- 2 tahun.
Laman web ini menggunakan kuki dan perkhidmatan untuk mengumpul data teknikal daripada pelawat untuk memastikan prestasi dan meningkatkan kualiti perkhidmatan.. Dengan terus menggunakan laman web kami, anda secara automatik bersetuju dengan penggunaan teknologi ini.
Read More