Zafirlukast

Apabila ATH:
R03DC01

Ciri-ciri.

Белый или бледно-желтый аморфный порошок, hampir nerastvorim air, незначительно растворим в метаноле и легко растворим в тетрагидрофуране, диметилсульфоксиде и ацетоне.

Kesan farmakologi.
Anti-radang, protiwastmaticescoe, предупреждающее бронхоспазм.

Permohonan.

Бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести (профилактика приступов и поддерживающая терапия), Bil. при неэффективности бета-стимуляторов.

Kontra.

Hipersensitiviti, kegagalan hepatik, Cirrhosis hati, kanak-kanak sehingga umur 5 tahun (Keselamatan dan keberkesanan penggunaan dikenal pasti).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Bilakah kehamilan boleh didapati, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA-B. (Kajian pembiakan haiwan telah menemui risiko tindakan buruk pada janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan.)

Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu.

Kesan-kesan sampingan.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: insomnia, sakit kepala, kelemahan.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): редко — гематомы при ушибах, pendarahan, Bil. hypermenorrhea, thrombocytopenia; очень редко — агранулоцитоз.

Dari saluran penghadaman: loya, muntah, sakit perut; редко — симптоматический гепатит, Bil. с гипербилирубинемией, гипербилирубинемия без повышения активности печеночных трансаминаз; очень редко — печеночная недостаточность и фульминантный гепатит.

Sistem muskuloskeletal: jarang artralgia, myalgia.

Dengan kulit: ruam (Bil. vesicular), kulit gatal.

Reaksi alahan: gatal-gatal; jarang sekali, angioneurotic edema.

Lain-lain: увеличение частоты развития инфекций у пожилых пациентов (7,8%).

Kerjasama.

Концентрацию зафирлукаста в плазме повышает (dalam 1,5 kali) atsetilsalitsilovaya Chisloth, снижают — эритромицин (daripada 40%) и теофиллин (mengenai 30%). Сочетание с варфарином пролонгирует протромбиновое время на 35%. У курящих пациентов возможно повышение клиренса зафирлукаста на 20%.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, untuk 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan; orang dewasa dan kanak-kanak berusia 12 tahun 20 mg 2 sekali sehari (kepada 80 mg/hari dalam 2 kemasukan). Детям 5–11 лет — по 10 mg 2 sekali sehari.

Langkah berjaga-jaga.

Нельзя применять для купирования бронхоспазма. Не рекомендуется назначать при нарушении функций печени.

Для достижения эффекта терапия должна быть постоянной, длительной и продолжаться во время обострений. Резкая отмена или снижение дозы пероральных глюкокортикоидов при переходе к терапии зафирлукастом при тяжелом течении бронхиальной астмы может вызывать эозинофильную инфильтрацию с признаками системного васкулита (синдром Черджа-Стросса).

Повышение уровня сывороточных трансаминаз обычно транзиторно и протекает бессимптомно, но может быть и ранним признаком гепатотоксичности. В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени, необходимо исследовать активность сывороточных трансаминаз (в особенности АЛТ). Решение о прекращении приема следует принимать индивидуально. Pesakit, у которых зафирлукаст был отменен вследствие гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение противопоказано. При одновременном приеме с варфарином рекомендуется контроль протромбинового времени.