Kesan makanan terhadap ubat-ubatan penyerapan dan farmakokinetiku

Komposisi makanan yang mempunyai pengaruh yang besar terhadap proses penyerapan dan metabolisme dadah, yang ini memanifestasikan dirinya dalam mengubah sifat-sifat mereka, Protein darah memaut dinamik, pengagihan dan perkumuhan organisma. Berehatlah di salah satu peringkat ini adalah penting, kerana ia mempengaruhi jumlah dan tempoh keberkesanan terapi ubat-ubatan.

Perhatian perlu diberikan kepada pihak, Apa faktor, menentukan proses "suction" dan "bioavailabiliti" adalah sama, tetapi keputusan keberkesanan ubat-ubatan oral mungkin berbeza secara materi. Ini adalah kerana hakikat, produk dengan baik sedutan dalam saluran penghadaman tertakluk kepada metabolisme yang intensif di dinding usus atau di dalam hati di laluan pertama, mengakibatkan sistem peredaran mendapat sedikit. Sebagai contoh, pipolfen (promethazine) Ia diserap dalam saluran penghadaman (80% ), tetapi bioavailabiliti dengan hanya 25% disebabkan oleh metabolisme di dalam hati di laluan pertama. Terdapat faktor-faktor lain, menjejaskan keberkesanan ubat-ubatan secara umum. Sebagai contoh, diberikan keterlarutan yang baik dalam spironolakton lipid, Ia tidak boleh dilantik selepas makan. Walau bagaimanapun, penerimaan spironolakton serentak dengan makanan yang melambatkan penyerapan, tetapi meningkatkan bioavailabiliti budi. Makanan melambatkan penyerapan gidralizina, tetapi meningkatkan bioavailabiliti budi, mengakibatkan penurunan dalam plasma darah selepas kemasukan beliau selepas makan, Walau bagaimanapun, kesan gipotenzivny dipertingkatkan, Apa yang perlu mencari apabila melantik dadah. Dalam kebanyakan kes, Walau bagaimanapun, konsep penyerapan dan bioavailabiliti tidak berbeza dengan ketara. Sebagai contoh, Sambil memperlahankan amoxicillin makanan dipengaruhi oleh resorption, ampicillin, asid acetylsalicylic, Doxycycline, isoniazid, rifampicin dibahagikan, sulfalena, tetracycline, furosemide, felodipina, cefalexin dan lain-lain bahan dikurangkan dan bioavailabiliti mereka, tetapi apabila anda mengemukakan absorbability propranolola, gidralazina, gidrohlortiazida, griseofulvin, Metoprolol, fenitoina meningkatkan bioavailabiliti.

Oleh itu, dari sudut pandang interaksi ubat farmakologi klinikal dengan makanan pengambilan fasa di dalam saluran gastrousus adalah berkait rapat dengan lain-lain petunjuk pharmaco-kinetik — biodostupnostthew.

Proses sedutan dipengaruhi oleh sifat-sifat fisiko-kimia bahan ubat-ubatan (saiz molekul-molekul, kebolehlarutan, kestabilan, taraf pengionan dan t. d.); ciri-ciri dadah (membahagikan, kewujudan excipients); mereka menularkan bergerak lebuh raya; pelbagai faktor fisiologi organisma pesakit (aktiviti Motor dan secretory PENGHADAMAN, PH Rabu, Tekanan osmotic, keadaan radas sedut, edaran, dan lain-lain.); mengisi saluran penghadaman, serta metabolisme dadah di bawah pengaruh microflora bakteria dalam usus; keupayaan dadah helato- dan kompleks; sekretinov dalam komposisi dan kelikatan; kadar resapan membran mukus saluran alimentary, dll. Di bawah pengaruh komposisi makanan kuantitatif dan kualitatif (gula, asid amino, lemak, asid lemak, Glycerin, stearin, phytosterol, ion-ion logam) perubahan air keterlarutan, Induksi, metabolisme dan perkumuhan dalam ubat-ubatan.

Bergantung kepada komposisi makanan mempunyai kesan yang berbeza pada kemotilan dan secretornuu penghadaman, yang mempengaruhi saiz dan kelajuan pengambilan ubat-ubatan. Sebagai contoh, lemak (terutamanya mengandungi asid lemak yang tinggi) mengurangkan jus gastrik, memperlahankan perut irritative, yang menangguhkan proses pencernaan dan penghadaman jisim pengangkutan. Di bawah pengaruh makanan, kaya dengan lemak, dengan ketara mengurangkan keberkesanan terapi ubat-ubatan antigel'mintnyh, serta nitrofurantoina, benzonaftola, fenilsalicilata. Pada masa yang sama, makanan, kaya dengan lemak, boleh menjadi berguna dalam kes-kes, Apabila ia adalah perlu untuk meningkatkan penyerapan bahan-bahan fat-soluble (anticoagulants, metronidazole, diazepam, vitamin dan, D, (E), K, griseofulvin, carbamazepine, sulfonamides dan lain-lain.). Bahan ubat-ubatan daripada berat molekul yang besar (griseofulvin, spironolactone, nitrofurantoin) banyak lebih baik diserap semasa hidangan dengan meningkatkan kebolehlarutan mereka kerana percampuran dalam makanan- dan kehadiran jus gastrik, sekata basah semua zarah. Gula juga diperlahankan pemindahan itu kandungan perut, mengakibatkan sulfadimetoksina kelewatan penyerapan, sul'fametoksipiridazina dan pelbagai bahan ubatan lain.

Ubat-ubatan, Diambil dengan makanan, kemudian memasuki usus (lokasi utama sedutan), Oleh itu, ia adalah kemudian daripada ini. Oleh itu, Apabila anda mahu untuk mendapatkan kesan terapeutik yang pesat, mengambil ubat-ubatan 1 jam sebelum penghantaran atau kemudiannya 2 jam selepas makan dengan sebaik-baiknya adalah seperti, dihimpit 50-100 ml yang direbus air.

Kadar bagi laluan makanan melalui perut jisim bergantung pada suhu. Kira-kira 50% Jisim hidangan farinaceous cecair pada suhu bilik kemudian melarikan diri dalam perut melalui 20-22 min., dan selepas mereka warmup 37° c melalui 7 m.

Perhatian yang khusus hendaklah dibayar kepada ubat-ubatan dan makanan, kaya dengan protein. Jika diet itu dikuasai oleh orang putih, kenaikan mereka nombor di dalam darah, meningkatkan ikatan vsosavchegosa ubat albuminami dan globulinami, yang membawa kepada mengurangkan keberkesanannya terapeutik. Sejak, makanan protein mengurangkan kesan terapeutik digitoksina, hinidina, cimetidine, kafein, Theophylline, tetracycline, anticoagulants.

Ia juga menetapkan, Apakah hidangan yang tinggi karbohidrat, LEMAK atau protein mengurangkan kepekatan tetracycline dalam serum manusia oleh kira-kira 50%. Dengan semua jenis makanan, kepekatan maksimum tetracycline di bawah, berbanding apabila mengambil ubat dengan perut kosong.

Komponen makanan yang boleh menyerap ubat-ubatan, Balut mukus, yang turut membawa kepada pengurangan dalam bioavailabiliti.

Apabila mengambil asid acetylsalicylic selepas makan tahap dalam darah berkurangan sebanyak dua kali berbanding dengan pengenalan puasa, Oleh itu, untuk mencapai kepekatan terapeutik ubat perlu ditugaskan untuk 30 m. Sebelum Makan. Kemasukan serentak asid acetylsalicylic dengan makanan, kaya dengan protein, lemak atau karbohidrat, membantu mengurangkan kepekatan yang dalam darah di dalam 50%. Perlantikan tradisional asid acetylsalicylic selepas makan kerana hakikat, bahawa dia mempunyai kesan kuat merengsa membran mukus perut. Untuk membetulkan ini tablet tindakan Ulasan mengisar dan minum air (1/3 cawan) atau starched mukus.

Struktur kimia (kestabilan) ubat-ubatan akan dipengaruhi oleh jus pencernaan, PH Rabu dan enzim. Sejak, beberapa bahan ubat-ubatan di bawah pengaruh enzim daripada mucosa perut mungkin pramatang transformasi (levodopa berubah menjadi dopamine, fosfestrol sedang estrogens). Ubat-ubatan ini hendaklah seberapa sedikit yang boleh dalam perut. Prescribers adalah terutamanya dalam selang antara Menu.

Ubat-ubatan mempunyai keberkesanan yang berbeza-beza bergantung kepada, Bilakah mereka akan diambil: Semasa makan, atau selepas makan, kerana perubahan pH SINDROM Rabu. Sejak, dengan perut kosong dan sebelum Menu Rabu sedikit perut pH. Pada masa ini anda perlu mengambil dalam satu ubat asid Rabu malostabil'nye (Glycosides serangan jantung, hexamethylenetetramine), Selain ubat-ubatan, tidak merengsa membran mukus penghadaman, menjangkakan pemindahan itu perut semasa 1 tidak (sebelum menyertai makanan di dalamnya). Penyerapan ubat-ubatan, Diambil ke atas perut yang kosong, sebagai peraturan, lebih cepat, kerana hubungan mereka lebih lengkap dengan permukaan sedutan dengan (mucosa gastrousus). Ubat-ubatan, Diambil ke atas perut yang kosong, sudah melalui 10-15 m. boleh sampai ke usus.

Semasa perut makan dan masam Rabu selepas ia mencapai pH 2,0-3,0, dan usus kecil 7,0-8,0. Ini amat Rabu perut dan usus Rabu beralkali mempunyai pengaruh yang signifikan ke atas pengionan dan kestabilan ubat-ubatan, kadar kelulusan mereka di isi di dalam salur darah dan pengambilan. Sejak, sebagai contoh, pada Rabu berasid sebahagiannya inaguiruetsa benzylpenicillin, erythromycin, lincomycin hydrochloride, oleandomycin, cycloserine dan bahan-bahan lain; asid acetylsalicylic decomposes kepada bahagian-bahagian konstituen — salisilik dan asid asetik; hexamethylenetetramine — ammonia dan formaldehid; tengah-tengah glycosides melepaskan aglikony.

Hempedu membentuk Kompleks buruk larut dengan nevsasyvajushhiesja dan neomycin sulfat, polimiksinom, nistatinom. Oleh itu, ubat ini perlu diambil 40-60 m. Sebelum Makan. Makanan yang mengurangkan penyerapan saluran penghadaman Penicillins, cephalosporin, sedikit ubahsuai penyerapan doxycycline, amoxicillin dan ampicillin.

Menerima sulfonamides dengan makanan yang membawa kepada pengambilan mereka perlahan. Metabolisme sulfanilamidov bermula dengan membran mukus di dalam saluran penghadaman oleh acetylation, yang membawa kepada kerugian daripada aktiviti himioterapevticheskoj mereka. Sejak, sulfatiazol di bawah tindakan jus gastrik asid Rabu dan azetiliruetsa pemindahan perlahan di dalam perut pada 51%. Dalam hal ini, sulfanilamida rasional mengambil pada perut yang kosong, dengan penyelesaian yang beralkali. Sebagai contoh, sulfadimethoxine, diguna pakai untuk 40-60 m. Sebelum Makan, diserap jauh lebih cepat, Apa yang berlalu pada masa penghantaran. Ditubuhkan, Apabila menerima sulfadimetoksina dengan pengambilan makanan dalam kelajuan yang pertama 3-5 h mengurangkan. Bilakah memberi kesan terapeutik sulfanilamidov dijangka pertama 2-3 h selepas pentadbiran, tetapi ini tidak berlaku, Jika ubat-ubatan mengambil sejurus sebelum atau selepas makan..

Mengubah pH Rabu, dan dengan demikian pengambilan ubat-ubatan, boleh berlaku apabila mereka buah-buahan yang berbeza zapivanii dan jus Berry, minuman tonik dan bahkan susu.

Makanan mengubah bioketersediaan dadah dengan pembersihan tanah tinggi dalam metabolisme presistemnym. Inilah tipikal lipophilic asas (Propranolol, amitriptyline) dan tidak tipikal bagi asid lipophilic (Asid salisilik, Penicillins), Walaupun seperti asid ethers (asid acetylsalicylic, pivampicillin) Proses ini akan juga. Makanan meningkatkan bioketersediaan spironolactone, dikumarina, Β-penghalang.

Dalam sebahagian besar kes-kes dalam pemilihan ubat-ubatan, anda perlu pilih dan diet dalam susunan yang sesuai, bahan-bahan makanan telah berubah bioketersediaan dadah dan tidak menyebabkan kesan-kesan sampingan yang tidak diingini.

Dalam rawatan penyakit Parkinson tidak perlu makan kacang, kacang dan lain-lain produk, mengandungi Pyridoxine, mengurangkan kepekatan darah levodopa. Sayur-sayuran hijau, mengandungi vitamin K, tidak disyorkan digabungkan dengan cara antikoaguljantnymi (daripada 4-gidroksikumarina). Apabila diambil secara perlahan-lahan duodenum bahan ubat-ubatan (Digoxin, dan lain-lain.) Ia tidak harus dimakan jem plum, masakan pastri dan pencuci mulut yang hangat, serta julap, yang mempercepatkan kemotilan gastrousus. Dan apabila mengambil asid acetylsalicylic makanan, kaya dengan protein, lemak dan karbohidrat, kerana penyerapan bahan yang berkurangan dalam 2 kali, yang membawa kepada mengurangkan keberkesanannya terapeutik. Diet ikan lengthens masa prothrombin pada pesakit, menggunakan asid acetylsalicylic.

При наличии в продуктах фолиевой или бензойной кислоты существенно ослабляется или полностью теряется терапевтическая эффективность сульфаниламидов. Tempahan, вследствие плохой растворимости, могут выпадать в виде кристаллов в почках и нарушать мочевыведение. Для предупреждения этого явления больные при приеме сульфаниламидов (лучше натощак) должны получать обильное щелочное питье (2-3 л в день) в виде щелочных минеральных вод или раствора натрия гидрокарбоната (0,5 чайной ложки на 1 segelas air). При длительном назначении сульфаниламидов (lebih 7 hari) с профилактической целью можно принимать витаминную пищу, содержащую тиамин, никотиновую, аскорбиновую кислоты, или препарат «Ундевит». Однако интервал между их приемами должен быть не менее 2-х часов. Ia harus diperhatikan, что сульфаниламиды, сердечные гликозиды и антикоагулянтные средства имеют большое химическое сродство с белком, высокое содержание которого в химусе может служить препятствием к достижению необходимого терапевтического эффекта. Однако считать это основанием для противопоказания белковой и витаминной диеты нецелесообразно, так как процессы взаимодействия между ними можно значительно ослабить или свести на нет путем коррекции времени приема лекарственных препаратов и пищи.

Vitamin (фолиевая кислота и витамин В₁₂) и соответствующая диета необходимы в случае применения дифенина. Их необходимо назначать сразу или через 1-2 jam selepas makan.

Во время приема лекарств, являющихся вторичными и третичными аминами (chlorpromazine, persediaan, ограничивающие аппетит, противодиабетические бигуаниды, tetracyclines), не следует употреблять в пищу копченые колбасы из-за возможности образования канцерогенных нитрозаминов.

Для предупреждения осложнений при приеме глюкокортикостероидов и стероидных гормонов, вызывающих изменение водно-солевого, белкового, углеводного и жирового обмена, целесообразно увеличение в диете полноценных белков (dadih, hati, нежирные сорта мяса, ikan), солей калия, Kalsium, vitamin; снижение количества легко усваиваемых углеводов, lemak, natrium klorida, источников щавелевой кислоты; исключение тугоплавких жиров.

Терапия многими противоопухолевыми препаратами требует обогащения диеты пищей, улучшающей кроветворение; использование антимикробных средств (antibiotik, противотуберкулезных препаратов) — полноценной витаминной диеты; anticoagulants (неодикумаринов, фенил инов и др.) — увеличения источников витаминов С и Р с одновременным ограничением зеленых овощей, содержащих витамин К.

Лечение гидрохлортиазидом, фуросемидом и другими диуретиками, вызывающими нарушение баланса калия в организме, рекомендуется проводить на фоне диеты, богатой солями калия, а при появлении симптомов гипокалиемии — принимать калийсодержащие препараты (калия магния аспарагинат и др.). Pesakit, принимавшим спиронолактон, триамтерен и амилорид, sebaliknya, целесообразно назначать диету, бедную калием. Терапия салицилатами и фенилбутазоном может вызвать диспептические явления, желудочные кровотечения, поэтому необходима пища, наносящая минимальное химическое и механическое воздействие на стенки желудка. Эффективность метронидазола повышается на фоне обычной противоязвенной диеты.

При длительном приеме холестирамина с целью снижения уровня холестерина следует исключить из рациона жирные сорта мяса, ikan, Salo, mentega, krim, сметану, а также богатые холестерином продукты (kuning telur, hati, otak, buah pinggang). Нужно больше употреблять овощей, buah-buahan, поскольку пектин и клетчатка связывают холестерин в кишечнике и способствуют его выделению из организма.

Oleh itu, соответствующее лечебное питание при приеме лекарств необходимо рассматривать как дополнительный, способный повысить их эффективность и снизить нежелательное воздействие на организм.

Характер питания оказывает существенное влияние на метаболизм лекарств. Sejak, у вегетарианцев скорость биотрансформации лекарств снижена. У лиц, употребляющих пищу с высоким содержанием белка, скорость метаболизма лекарственных средств увеличивается.

При недостаточном питании или нарушении его сбалансированности, дефиците белка наблюдается снижение активности ферментов многоцелевой системы оксидаз в тканях, замедление выведения лекарств из организма, увеличение длительности их действия (этилморфина гидрохлорид и др.). При наличии в ЖКТ большого количества белка снижается терапевтическая активность сердечных гликозидов, sulfonamides, антитромботических средств. Одновременное применение пищи, содержащей большое количество тирамина и фенилэтиламина (сыры, брынза, krim, kopi, yis, bir, вина рислинг и херес), Serotonin (ананасы, kacang tanah, pisang, melukakan hati), диоксифенилэтиламина (kacang, kacang, pisang) с ингибиторами моноаминооксидазы («MAO) может привести к гипертоническим кризам. При лечении хиаламидом указанных осложнений не отмечено, tetap, во время его приема перечисленные продукты рекомендуется исключить из диеты. В некоторых странах больному, лечащемуся ингибиторами МАО, вручается карточка с рекомендациями режима питания и приема других лекарств.

На биотрансформацию лекарств оказывает влияние и дефицит в пище белков, жиров и углеводов. Это особенно важно в детском возрасте: изменяется скорость выведения из организма тетрациклина, chloramphenicol; усиливается действие фенобарбитала и др., что связано, dengan ketara, с нарушением процессов их метаболизма. Подобные закономерности были выявлены у взрослых при изучении фармакокинетики доксициклина гидрохлорида, rifampicin dibahagikan.

Выраженное влияние на метаболизм лекарств оказывает пища, kaya dengan vitamin, минеральными веществами, растительными компонентами. Sejak, makanan, содержащая аскорбиновую кислоту, стимулирует функцию оксидаз, ускоряя метаболизм лекарственных веществ, а в некоторых случаях снижает их токсичность. Makanan, содержащая фолиевую кислоту, ускоряет метаболизм дифенилгидантоина, vitamin B₆ снижает эффективность леводопы. При дефиците в продуктах питания кальция и магния уменьшается окисление паранитробензойной кислоты. Включение в пищу шпината, белокочанной капусты, содержащих большое количество витамина К, заметно изменяет протромбиновое время, стимулирует метаболизм пероральных антикоагулянтов, barbiturates, оксазепама. Уменьшение в рационе растительной пищи может повысить эффективность антикоагуляционной терапии и позволит уменьшить дозу антикоагулянта. Результаты взаимодействия некоторых пищевых продуктов и лекарственных веществ приведены в таблицах выше.

Oleh itu, накопленные клинические данные свидетельствуют о том, что лекарственные препараты, за исключением некоторых антибиотиков и химиопрепаратов (Isoniazid, rifampicin, тетрациклин и пенициллины с узким спектром действия), а также таких противодиабетических средств, как глибенкламид, глипизид и лекарственных веществ, можно принимать во время еды, так как это уменьшает раздражающее действие лекарственных веществ на слизистую оболочку ЖКТ и способствует более равномерному их всасыванию в кровь.

Некоторые лекарственные вещества и пищевые продукты могут изменить не только pH среды желудка и кишечника, но и pH мочи, от которой зависит их канальцевая реабсорбция. Регулируя с помощью пищевых продуктов pH мочи, можно ослабить или усилить выведение лекарственных веществ. Sejak, при щелочной среде мочи усиливается выведение из организмов сульфаниламидов, барбитуратов и др. dan, sebaliknya, при кислой — замедляется.