ВЕДИКАРДОЛ

Bahan aktif: Carvedilol
Apabila ATH: C07AG02
KFG: Beta₁-,Beta₂-8. Alpha₁-8
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20, Saya 50.0
Apabila FMC: 01.01.01.01.02
Pengeluar: Sintesis (Rusia)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet Valium, putih atau hampir putih.

Eksipien: laktosa, kanji kentang, Perubatan rendah polivinilpirrolidon (povidone), microcrystalline selulosa, kalsium stearat, talkum.

10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Alpha- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β₁-, Β₂– dan α₁-adrenoceptor. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.

Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая ОПСС.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: dalam hipertensi arteri – penurunan tekanan darah; при ИБС – антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 1-1.5 tidak. Bioketersediaan dadah 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Peruntukan

Protein plasma mengikat – 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, dikumuhkan dalam susu ibu.

Metabolisme

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “pas pertama” melalui hati. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Pengeluaran

T_1/2 adalah 6-10 tidak. Выводится через кишечник.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “pas pertama” melalui hati. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

-CHD: angina stabil;

-kegagalan jantung kronik (dalam terapi kombinasi).

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan, tidak kira makan.

Tekanan Darah Tinggi

Dos permulaan 6.25-12.5 mg 1 раз/сут в первые 2 hari rawatan. Затем по 25 mg 1 masa / hari. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 kali. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 mg 1 masa / hari, ее можно разделять на 2 kemasukan.

CHD

Начальная доза составляет по 12.5 mg 2 раза/сут в первые 2 hari rawatan. Затем по 25 mg 2 kali / hari. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 kali. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg / hari, dibahagikan kepada 2 kemasukan.

Kegagalan jantung kongestif

Dos dipilih secara individu, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 mg 2 kali / hari untuk 2 minggu. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 minggu sebelum ini 6.25 mg 2 kali / hari, kemudian – kepada 12.5 mg 2 раза/сут и далее – kepada 25 mg 2 kali / hari. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Dalam пациентов с массой тела менее 85 kg целевая доза составляет 50 mg / hari; dalam pesakit dengan berat badan lebih daripada 85 kg dos sasaran yang – 75-100 mg / hari.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: pening, sakit kepala (sebagai peraturan, несильная и в начале лечения), tidak sedar diri, myasthenia (чаще в начале лечения), keletihan, kemurungan, gangguan tidur, paresthesia.

Kardio-vaskular sistem: bradycardia, ortostaticheskaya gipotenziya, AV-блокада II-III степени; jarang – edaran darah periferi, perkembangan kegagalan jantung (в период увеличения дозы), edema tangan dan kaki yang lebih rendah, angina, menyatakan iklan yang lebih rendah, claudication berselang seli.

Со стороны пищеварительного тракта: mulut kering, loya, cirit-birit atau sembelit, muntah, sakit perut, tiada selera makan, Peningkatan transaminases hati.

Daripada sistem hematopoietik: jarang – thrombocytopenia, leukopenia.

Dari metabolisme yang: peningkatan indeks jisim badan, нарушение углеводного обмена.

Sistem pernafasan: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Dari organ penglihatan: penglihatan kabur, mengurangkan slezootdeleniâ.

Pada bahagian sistem otot: myalgia, arthralgia, боли в конечностях.

Daripada sistem kencing: jarang – pelanggaran kencing, kemerosotan fungsi buah pinggang.

Reaksi alahan: manifestasi kulit, hidung tersumbat.

Reaksi dermatologi: semakin teruk psoriasis.

Lain-lain: Sindrom grippopodobnyy, chyhane.

Kontra

-kegagalan jantung congestive;

-kegagalan jantung kronik (в стадии декомпенсации);

-kegagalan hati teruk;

— AV-блокада II-III степени;

— dinyatakan eko (kurang 50 rentak/min);

-SSSU;

-hipertensi arteri (sistolicescoe iklan Kurang 85 mm Hg. Art.);

-cardiogenic shock;

-bronkitis kronik;

- Sehingga umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует применять при стенокардии Принцметала, thyrotoxicosis, penyakit vaskular periferal oklusif, feohromotsytome, Psoriasis, kegagalan buah pinggang, Sekatan AV Ijazah saya, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, dalam penyakit kencing manis, gipoglikemii, kemurungan, gravis.

Semasa hamil dan laktasi

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола^® Bilakah kehamilan tidak mengambil tempat, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, unjuran manfaat bagi seorang ibu daripada potensi risiko kepada janin.

В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.

Arahan khas

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно у больных ИБС, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, untuk 1-2 minggu.

В начале терапии Ведикардолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, terutamanya warga tua, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола^®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (Verapamil), производных бензодиазепина (diltiazem), serta – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом^®.

Ведикардол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

При назначении пациентам, использующим контактные линзы, perlu dipertimbangkan, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

В период лечения избегать употребления этанола.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций

Overdose

Gejala: penurunan tekanan darah (сопровождающееся головокружением или обмороком), bradycardia. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, masalah pernafasan, kekeliruan, kekonduksian pelanggaran.

Rawatan: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, jika perlu – в отделении интенсивной терапии (ICU). Terapi gejala. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (Atropine), adrenomimetikov (Epinephrine, norapinefrin).

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitrat).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

Penyekat daripada microsomal pengoksidaan (cimetidine) усиливают, а его индукторы (Phenobarbital, rifampicin) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Persediaan, снижающие содержание катехоламинов (reserpine, MAO inhibitors), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, Kering, tempat yang gelap pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.