ВАНКОРУС

Bahan aktif: Vancomycin
Apabila ATH: J01XA01
KFG: Glikopeptidov Kumpulan antibiotik
ICD-10 kod (keterangan): A04.7, A40, A41, I33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86
Kod FSC: 06.11
Pengeluar: Sintesis (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Valium bagi penyelesaian untuk infusions di в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Eksipien: mannitol.

Isipadu botol 10 ml (1) – pek kadbod.

Valium bagi penyelesaian untuk infusions di в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Eksipien: mannitol.

Isipadu botol 20 ml (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Антибиотик из группы гликопептидов. Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Lebih-lebih lagi, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

Dalam vitro Vancomycin активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая их гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Pyogenes Streptococcus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis и энтерококков (Bil. Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (Bil. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероидов. К ванкомицину in vitro также чувствительны другие organisma: Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. При комбинации ванкомицина и аминогликозидов наблюдается синергизм действия in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, streptococcal, не принадлежащих к группе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus viridans.

Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Pharmacokinetics

Penyerapan

У лиц с нормальной функцией почек при многократном в/в введении ванкомицина в дозе 1 g (15 mg / kg, инфузия в течение 60 m) создаются средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; melalui 2 ч после инфузии средняя концентрация в плазме составляет около 23 mg / l, dan melalui 11 tidak – mengenai 8 mg / l. При многократных инфузиях в дозе 500 mg bagi 30 m, создаются средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; melalui 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 19 mg / l, melalui 6 tidak – mengenai 10 mg / l. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Peruntukan

Dalam_d yang terdiri daripada 0.3 kepada 0.43 l / kg.

Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке от 10 mg/l untuk 100 mg / l, связывание ванкомицина с белками плазмы составляет 55%.

После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Metabolisme

Препарат практически не метаболизируется.

Pengeluaran

T_1/2 ванкомицина из плазмы в среднем составляет 4-6 jam pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Mengenai 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 tidak. Средний плазменный клиренс составляет около 0.058 л/кг/ч, средний почечный клиренс – mengenai 0.048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой средний T_1/2 adalah 7.5 SUT.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Testimoni

Jangkitan, disebabkan oleh terdedah kepada Vancomycin activators, Termasuk:

— endocarditis, вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);

— endocarditis, вызванный энтерококками, sebagai contoh, Еnterococcus faecalis (только в сочетании с аминогликозидами);

— лечение дифтероидного эндокардита (имеются данные об эффективности ванкомицина);

— ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis или дифтероидами, после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);

— профилактика эндокардита (dalam beberapa kes);

-sepsis;

-jangkitan tulang dan sendi;

-jangkitan bahagian bawah jangkitan saluran pernafasan;

-jangkitan kulit dan tisu-tisu lembut;

-jangkitan, вызванные грамположительными микроорганизмами, в случаях аллергической реакции на пенициллин;

— при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;

-jangkitan, вызванные микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам;

-Kolitis pseudomembranous (в виде раствора для приема внутрь).

Regimen pelega

Вводится только в/в капельно. Ванкорус^® нельзя вводить в/м или в/в болюсно (Jet)!

При в/в введении раствора препарата рекомендуемая концентрация ванкомицина составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 mg/min. Pesakit, которым показано ограничение потребления жидкости, препарат можно применять в концентрации до 10 mg/ml, kelajuan – max 10 mg/min. Однако в случае применения таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Dewasa с нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 г в/в (pada 500 mg setiap 6 h atau 1 g tiap-tiap 12 tidak). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 m. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Untuk kanak-kanak dos, sebagai peraturan, adalah 10 мг/кг в/в каждые 6 tidak. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

Untuk bayi yang baru lahir dos permulaan 15 mg / kg, а затем по 10 mg/kg tiap-tiap 12 tidak в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни – setiap 8 ч до достижения umur 1 Bulan. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

Pesakit dengan melanggar fungsi buah pinggang необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина.

Dalam pesakit tua клиренс ванкомицина ниже, Dalam_d lebih baik. У этой категории пациентов подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. Dalam недоношенных детей и у пациентов пожилого возраста в связи с ухудшением функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от КК .

Dengan anurii данную таблицу нельзя применять для определения дозы препарата. При анурии препарат следует назначать в начальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций ванкомицина в сыворотке. Dos, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, adalah 1.9 mg / kg / hari. Pesakit yang kekurangan buah pinggang yang teruk целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 mg 1 раз в несколько дней: pada CC 10-50 ml / min – 1 g tiap-tiap 3-7 hari, pada CC < 10 ml / min – 1 g tiap-tiap 7-14 hari. Dengan anurii dos yang disyorkan 1 g tiap-tiap 7-10 hari.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным лиофилизатом ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 mg/ml. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 mg/ml. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 m. В качестве растворителей можно использовать 5% penyelesaian dextrose (Glukosa) для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, jika boleh, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь и его применение

Untuk лечения псевдомембранозного колита, вызванного Сlostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита Ванкорус^® dalaman yang dilantik. Dewasa melantik 0.5-2 g 3-4 kali / hari, kanak-kanak – в суточной дозе 40 mg / kg, Kekerapan penerimaan tetamu 3-4 kali / hari. Соответствующую дозу растворяют в 30 мл воды и дают больному ее выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Tempoh rawatan – 7-10 hari.

В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.

Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: serangan jantung, pasang surut, penurunan tekanan darah, kejutan (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

Daripada sistem penghadaman: loya, kolitis pseudomembranous.

Daripada sistem hematopoietik: agranulocytosis, eozinofiliya, neutropenia, thrombocytopenia.

Daripada sistem kencing: intersticial'nyj jed, изменение функциональных почечных тестов, kemerosotan fungsi buah pinggang.

Со стороны органов чувств: vertigo, deringan di telinga, ототоксические эффекты. Beberapa pesakit, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Сообщается, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, sebagai contoh, aminoglikosida.

Reaksi dermatologi: dermatitis exfoliative, baik (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, ruam.

Reaksi alahan: Sindrom Stevens-Johnson, toksik epidermis Necrolysis, gatal-gatal, Vaskulitis. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Lain-lain: menggigil, ubat demam, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, Thrombophlebitis.

Быстрое введение препарата также может вызвать синдром “красного человека”, покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 m, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Kontra

— неврит слухового нерва;

- Kegagalan buah pinggang;

- Saya trimester kehamilan;

- Laktasi (menyusukan bayi);

— повышенная чувствительность к ванкомицину.

C berhati-hati следует применять препарат при нарушении слуха (Bil. Sejarah), во II и III триместрах беременности.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah contraindicated untuk kegunaan dalam trimester pertama kehamilan. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям в случае, Bilakah faedah terapi kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Arahan khas

С осторожностью следует применять ванкомицин у пациентов с почечной недостаточностью (рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 tahun), поскольку при высоких, сохраняющихся длительное время концентрациях препарата в крови возможно повышение риска проявления токсического действия препарата; максимальная концентрация не должна превышать 40 ug / ml, sekurang-kurangnya – 10 ug / ml, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина следует устанавливать индивидуально.

Быстрое введение (sebagai contoh, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях – остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 m, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, tk. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Pesakit, получающих ванкомицин в/в, необходимо периодически проводить анализ крови и контроль функции почек.

Ванкомицин является раздражающим веществом, поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2.5-5 mg/ml) и чередования мест введения препарата.

Gunakan dalam Pediatrics

При назначении новорожденным рекомендуется контроль концентрации в плазме крови.

Overdose

Gejala: усиление выраженности побочных явлений.

Rawatan: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Terdapat maklumat tentang, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном в/в введении ванкомицина и местных анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (aminoglikozidы, amphotericin b, аминосалициловая кислота или другие салицилаты, bacitracin, капреомицин, carmustine (bicnu®), паромомицин, cyclosporine, “gelung” Diuretik, полимиксин В, cisplatin, asid ethacrynic) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает активность ванкомицина (pemakanan).

Антигистаминные средства, меклозин, phenothiazines, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (sonitus, vertigo).

Interaksi farmaseutikal

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков. Lebih-lebih lagi, рекомендуется снизить концентрацию раствора ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, Kering, tempat yang gelap pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.