ВАЛЗ

Bahan aktif: Valsartan
Apabila ATH: C09CA03
KFG: Angiotensin II kawasan antagonis
ICD-10 kod (keterangan): I10, I21, Saya 50.0
Apabila FMC: 01.04.02
Pengeluar: HF Fénix pengambilalihan Kumpulan. (Iceland)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, Filem bersalut merah jambu, pusingan, lenticular, с риской с двух сторон, боковыми рисками и маркировкой “Dalam” dalam satu tangan.

Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, kroskarmelloza natrium, повидон K29-32, talkum, magnesium stearat, Koloidal silikon dioksida.

Komposisi filem salutan: Опадрай II 85G34643 розовый (alkohol polivinil, talkum, Titanium dioksida, макрогол-3350, oksida besi kuning, besi oksida pewarna merah, Lesitin).

7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut kuning, Oval, lenticular, с риской с одной стороны, боковыми рисками и маркировкой “Dalam” di sisi lain.

Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, kroskarmelloza natrium, повидон K29-32, talkum, magnesium stearat, Koloidal silikon dioksida.

Komposisi filem salutan: Опадрай II 85G32408 желтый (alkohol polivinil, talkum, Titanium dioksida, макрогол-3350, oksida besi kuning, besi oksida pewarna merah, Lesitin).

7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

* nama tanpa hak milik antarabangsa, yang disyorkan oleh WHO – вальзартан.

Kesan farmakologi

Persisian yang vasodepressor, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT₁-рецепторов ангиотензина II , не ингибирует АПФ. Не влияет на содержание общего Хс, TG, glukosa dan asid urik di dalam darah.

Начало эффекта отмечается через 2 jam selepas pengambilan, maksimum – melalui 4-6 tidak; Tempoh – lebih 24 tidak. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 dalam seminggu. Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая, степень всасывания вариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности – 23%. При приеме препарата с пищей AUC валсартана уменьшается на 48%, walaupun, начиная примерно с 8 часа после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер.

Peruntukan

Protein plasma mengikat (terutamanya albuminami) tinggi – 94-97% . При достижении равновесного состояния V_d – 17 l.

При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. Apabila mengambil ubat pada dos 1 раз/сут наблюдалась незначительная кумуляция валсартана.

Metabolisme

Фармакологически неактивный гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях (kurang 10% от AUC валсартана).

Pengeluaran

(T_1/2yang < 1 tidak, T_1/2Β adalah kira-kira 9 tidak).

Selepas ditelan 83% валсартана выводится с желчью через кишечник и 13% buah pinggang, преимущественно в неизмененном виде.

По сравнению с печеночным кровотоком (mengenai 30 /), плазменный клиренс валсартана относительно небольшой (mengenai 2 /). При нормальном уровне гломерулярной фильтрации (120 ml / min) почечный клиренс составляет около 30% от общего плазменного клиренса.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Концентрация валсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi;

-kegagalan jantung kronik (II-IV berfungsi kelas pengelasan NYHA) – sebagai sebahagian daripada terapi yang bersepadu (исключая комбинацию валсартан + ACE inhibitor + бета-адреноблокатор);

— с целью повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (период от 12 h untuk 10 hari), осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Regimen pelega

Peruntukkan di dalam, независимо от приема пиши, dihimpit cukup cecair.

Dengan hipertensi arteri рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 80 mg 1 masa / hari. Гипотензивный эффект развивается в первые 2 недели терапии. Максимальный эффект достигается после 4 недель приема препарата. Pesakit, для которых суточная доза 80 мг не дает желаемого терапевтического эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу до 160 mg. Дополнительно может быть назначено другое антигипертензивное средство (sebagai contoh, diuretik).

Dengan kegagalan jantung kronik рекомендуемая начальная доза препарата Валз – по 40 mg 2 kali / hari. При недостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенное повышение дозы до 80 mg 2 раза/сут и при хорошей переносимости – kepada 160 mg 2 kali / hari. От момента начала лечения препаратом Валз до момента достижения приема максимальной дозы следует соблюдать интервал не менее 2 minggu. Dos harian maksimum – 320 mg 2 kemasukan. Возможно снижение доз при одновременном приеме диуретиков.

Валз можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения хронической сердечной недостаточности. Однако не следует назначать Валз в комбинации с ингибитором АПФ + бета-адреноблокатор.

После перенесенного инфаркта миокарда при стабильных показателях гемодинамики лечение можно начинать в течение 12 ч после острого инфаркта миокарда. Начальная доза – 20 mg (1/2 tab. 40 mg) 2 kali / hari, с последующим увеличением дозы до 40 mg, 80 mg, 160 mg 2 раза/сут в течение нескольких недель, до достижения максимальной суточной дозы 160 mg 2 kali / hari. Достижение дозы 80 mg 2 раза/сут рекомендуется к концу 2-й недели лечения, 160 mg 2 kali / hari – к концу 3 месяца терапии. Дозу следует повышать с учетом переносимости препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии или при нарушении функции почек дозу препарата Валз следует снизить.

Dalam пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 ml / min dos pelarasan ini tidak perlu.

Dalam пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз не должна превышать 80 mg.

Kesan-kesan sampingan

Menentukan kekerapan kesan sampingan: seringkali (≥1 / 10); kerap (≥1 / 100, tetapi < 1/10); kadang-kadang (≥ 1/1000, tetapi < 1/100); jarang (≥ 1/10 000, tetapi <1/1000), tidak pernah (<1/10 000).

Kardio-vaskular sistem: kerap – ortostaticheskaya gipotenziya²; kadang-kadang – penurunan tekanan darah^1,2, kegagalan jantung¹; jarang – Vaskulitis; tidak pernah – pendarahan.

Sistem pernafasan: kadang-kadang – batuk.

Daripada sistem penghadaman: kadang-kadang – cirit-birit, sakit perut; tidak pernah – loya⁴.

CNS: kerap – vertigo postural²; kadang-kadang – pengsan¹, insomnia, kemurungan, nafsu berahi semakin berkurangan; jarang – pening⁴, neuralgia; tidak pernah – sakit kepala⁴.

Со стороны органа слуха и лабиринтного аппарата: kadang-kadang – vertigo.

Daripada sistem hematopoietik: kerap – neutropenia, tidak pernah – thrombocytopenia.

Reaksi alahan: jarang – penyakit serum, hipersensitiviti; tidak pernah – angioedema³, ruam, gatal.

Pada bahagian sistem otot: kadang-kadang – sakit belakang, kekejangan otot, artritis, myalgia; tidak pernah – arthralgia.

Со стороны мочевывыделительной системы: tidak pernah – kemerosotan fungsi buah pinggang^3,4, kegagalan buah pinggang akut³.

Dari metabolisme yang: kadang-kadang – hyperkalemia^1,2.

Jangkitan: kerap – jangkitan virus; kadang-kadang – jangkitan saluran pernafasan, sakit tekak, resdung, konjunktivitis; tidak pernah – rinitis, gastroenteritis.

Oleh Makmal penunjuk: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, hypercreatininemia, hiperbilirubinemia, Peningkatan transaminases hati, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке.

Lain-lain: kadang-kadang – rasa jemu, keletihan, nosebleeds, bengkak.

¹ – сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда.

² – сообщалось при лечении хронической сердечной недостаточности.

³ – иногда сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда.

⁴ – наиболее часто встречающееся в период лечения хронической сердечной недостаточности (kerap – pening, kemerosotan fungsi buah pinggang, hypotension; kadang-kadang – sakit kepala, loya).

Kontra

— нарушения функции печени, связанные с непроходимостью желчных путей (Bil. билиарный цирроз, Cholestasis);

- Kekurangan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 10 ml / min), Bil. pesakit-pesakit, orang terakhir hemodialisis;

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Sehingga umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

-asid folik, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует применять препарат при артериальной гипотензии, hyperkalemia, на фоне диеты с ограничением потребления натрия, Apabila hyponatremia, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при первичном гиперальдостеронизме, аортальном и митральном стенозе, Hypertrophic kardiomiopati sekatan, negeri-negeri, disertai dengan penurunan dalam bcc (Bil. cirit-birit, muntah).

Semasa hamil dan laktasi

Данных по применению валсартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия препаратом Валз должна быть немедленно прекращена.

Нет данных о выделении валсартана с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Arahan khas

У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, sebagai contoh, вследствие приема диуретиков в высоких дозах, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, khususnya, путем уменьшения доз диуретиков.

Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, atsetilsalitsilovaya Chisloth, Beta-adrenoblokatora, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.

При реноваскулярной гипертензии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.

При совместном применении с препаратами, содержащими калий, его соли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.

При хронической сердечной недостаточности в начале лечения препаратом Валз может отмечаться некоторое снижение АД , поэтому рекомендуется контролировать АД в начале терапии.

Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (jarang) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.

Не рекомендуется совместное применение препарата Валз у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами ввиду возможного повышения риска развития побочных эффектов.

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Overdose

Gejala: menyatakan iklan yang lebih rendah, что может привести к потере сознания и к коллапсу.

Rawatan: pembersihan gastrik, прием достаточного количества активированного угля, dalam/pengenalan 0.9% penyelesaian natrium klorida. Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (sebagai contoh, cimetidine, warfarin, digoxin, atenolol, amlodipine, glibenclamide, furosemid, indometaцin, hydrochlorothiazide).

Kalisberegate dioretiki, kalium ubat-ubatan, garam, mengandungi kalium, persediaan, повышающие уровень калия в плазме крови (такие как гепарин) meningkatkan risiko menghidap hiperkalemia.

Другие гипотензивные средства и диуретики усиливают антигипертензивный эффект валсартана.

Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с НПВС, Bil. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 g-d.

При совместном применении с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических эффектов.

Весьма ограничен опыт применения валсартана и препаратов, содержащих литий. В случае применения препаратов, содержащих литий, pesakit, получающих Валз, рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 30 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.