ВАЛЬСАКОР

623 8 minit dibaca

Bahan aktif: Valsartan
Apabila ATH: C09CA03
KFG: Angiotensin II kawasan antagonis
ICD-10 kod (keterangan): I10, Saya 50.0
Apabila FMC: 01.04.02
Pengeluar: KRKA d.d. (Slovenia)

DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, Filem bersalut warna warna kuning keperangan, pusingan, sedikit biconvex, menjaringkan secara mengiring.

	1 tab.
валсартан*	40 mg

Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, povidone, kroskarmelloza natrium, silika Koloidal kontang, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida (E171), oksida besi kuning (E172), macrogol 4000.

7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (20) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (80) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (20) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (50) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (40) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut merah jambu, pusingan, lenticular, menjaringkan secara mengiring.

	1 tab.
валсартан*	80 mg

Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, povidone, kroskarmelloza natrium, silika Koloidal kontang, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida (E171), besi oksida pewarna merah (E172), macrogol 4000.

Tablet, Filem bersalut warna warna kuning keperangan, Oval, lenticular, menjaringkan secara mengiring.

	1 tab.
валсартан*	160 mg

Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, povidone, kroskarmelloza natrium, silika Koloidal kontang, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida (E171), oksida besi kuning (E172), besi oksida pewarna merah (E172), macrogol 4000.

* nama tanpa hak milik antarabangsa, yang disyorkan oleh WHO – вальзартан.

Kesan farmakologi

Angiotensin II kawasan antagonis.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁) untuk Majlis di dalam, небелковой природы.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ₁. Следствием блокады AT₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ₂, что предположительно регулирует эффекты AT₁-reseptor. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT₁-reseptor. Его сродство к рецепторам подтипа AT₁ kira-kira 20 000 di atas times, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 tidak, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 tidak. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, dicapai melalui 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (FVLŽ) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром “Batal” при внезапном прекращении приема.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Namun begitu, melalui 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. T_maksсоставляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 dalam seminggu.

Peruntukan

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, adalah 94-97%. Dalam_d mengenai 17 l. Dalam persediaan kemasukan 1 раз/сут накопление его незначительно.

Metabolisme

Плазменный клиренс относительно низкий – mengenai 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – mengenai 30 /. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

Pengeluaran

T_1/2 adalah 9 tidak. Выводится с калом 70%, air kencing – 30% (преимущественно в неизмененном виде) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Memandangkan, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Mengenai 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, terutamanya, dalam bentuk tidak berubah. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 kali.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi;

-kegagalan jantung kronik (II-IV berfungsi kelas pengelasan NYHA) sebagai sebahagian daripada terapi yang bersepadu (на фоне стандартной терапии) dan pesakit yang, не получающих ингибиторы АПФ.

Regimen pelega

Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 kali / hari.

Dalam hipertensi arteri

Dos yang disyorkan adalah 80 mg 1 masa / hari, tanpa mengira usia, пола или расы пациента. Dos harian maksimum – 320 mg / hari.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 dalam seminggu. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза anda tidak perlu menukar dos ubat.

Dalam kegagalan jantung kronik

Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 mg 2 kali / hari. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg, при хорошей переносимости – kepada 160 mg 2 kali / hari, iaitu. sehingga dos maksima, переносимой пациентом. Dos harian maksimum – 320 mg 2 kali / hari.

Pesakit, одновременно получающих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, NERAKA. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: kerap – sakit kepala, pening (Bil. постуральное), vertigo; kadang-kadang – insomnia, pengsan (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Sistem pernafasan: kerap – batuk, jangkitan saluran pernafasan atas, sakit tekak, rinitis, resdung.

Kardio-vaskular sistem; kerap – menyatakan iklan yang lebih rendah, ortostaticheskaya gipotenziya; kadang-kadang – kegagalan jantung (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Daripada sistem penghadaman: kerap – loya, cirit-birit, sakit perut.

Pada bahagian sistem otot: kerap – sakit belakang, myalgia. arthralgia.

Daripada sistem kencing: tidak pernah – kemerosotan fungsi buah pinggang.

Sistem pembiakan: kadang-kadang – nafsu berahi semakin berkurangan.

Oleh parameter makmal: kerap – hyperkalemia; jarang – mengurangkan kepekatan hemoglobin dan hematokrit, neutropenia, thrombocytopenia, hypercreatininemia, hiperbilirubinemia, Peningkatan transaminases hati, повышение сывороточного азота мочевины.

Reaksi alahan: tidak pernah – angioedema, ruam, gatal-gatal, tindak balas hipersensitiviti (Bil. penyakit serum, Vaskulitis).

Lain-lain: kerap – kelemahan umum; kadang-kadang – bengkak, keletihan, keletihan.

Kontra

-asid folik, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Mengandung;

- Laktasi;

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

C berhati-hati следует применять препарат при артериальной гипотензии, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, kegagalan buah pinggang (CC<10 ml / min), Bil. pesakit, hemodialisis, Apabila hyponatremia, диете с ограничением потребления натрия, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, negeri-negeri, disertai dengan penurunan Skt (Bil. cirit-birit, muntah).

Semasa hamil dan laktasi

Данных по применению валсартана при беременности нет.

Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Tidak diketahui, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Arahan khas

Kegagalan jantung

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (jarang) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ACE inhibitors, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ₁.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: trombolitiki, atsetilsalitsilovaya Chisloth, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, sebagai contoh, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, khususnya, путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% penyelesaian natrium klorida. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

fungsi buah pinggang

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (CC<10 мл/мин или 0.167 мл/с) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Pelanggaran hati

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, memerlukan tumpuan yang lebih.

Overdose

Gejala: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Rawatan: gejala, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% penyelesaian natrium klorida. Hemodialisis tidak berkesan.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

Persediaan, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, warfarin, digoxin, atenolol, indometaцin, hydrochlorothiazide, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (Bil. spironolakton, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 30 ° C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.

Vladimir Andreevich Didenko

623 8 minit dibaca