ВАЛСАФОРС

Bahan aktif: Valsartan
Apabila ATH: C09CA03
KFG: Angiotensin II kawasan antagonis
ICD-10 kod (keterangan): I10, Saya 50.0
Apabila FMC: 01.04.02
Pengeluar: Farmaplant Fabrication chemischer Produkte GmbH (Jerman)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, bersalut kuning, pusingan, двояковыпуклой формы.

Eksipien: microcrystalline selulosa, povidone (polivinilpirrolidon rendah), laktosa, kanji kentang, Koloidal silikon dioksida (aerosol), talkum, magnesium stearat, gipromelloza (auxipropilmetilzelluloza), Titanium dioksida, macrogol (polietilena glikol 4000), тропеолин О.

10 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.
14 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.
28 Pieces. – balang polimer (1) – pek kadbod.
28 Pieces. – balang kaca (1) – pek kadbod.

* nama tanpa hak milik antarabangsa, yang disyorkan oleh WHO – вальзартан.

Kesan farmakologi

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Lebih-lebih lagi, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-Pengesan. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-reseptor. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ kira-kira 20 000 di atas times, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД , не сопровождающееся изменением ЧСС. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 tidak, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 tidak. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 tidak. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T_1/2yang менее1 ч и T_1/2Β mengenai 9 tidak).

Peruntukan

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. Dalam persediaan kemasukan 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (daripada 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, terutamanya albuminom. Dalam_d в период равновесного состояния низкий (mengenai 17 l). По сравнению с печеночным кровотоком (mengenai 30 /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (mengenai 2 /).

Pengeluaran

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Mengenai 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, dan, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi;

-kegagalan jantung kronik (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) pada pesakit, получающих стандартную терапию, Bil. diuretikami, Glycosides serangan jantung, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Regimen pelega

Mengambil pil di dalam, tidak cair, tidak kira makan.

Dengan hipertensi arteri dos yang disyorkan adalah 80 mg 1 masa / hari. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 minggu rawatan; максимальный эффект отмечается через 4 dalam seminggu. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. Dos harian yang maksimum adalah 320 mg.

Pesakit dengan melanggar fungsi buah pinggang atau dengan kekurangan hepatik, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

Dengan kegagalan jantung kronik Dos permulaan yang disyorkan adalah 80 mg 1 masa / hari. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg 2 kali / hari, при хорошей переносимости – kepada 160 mg 2 kali / hari. Dos harian maksimum – 320 mg, dibahagikan kepada 2 kemasukan.

Pesakit, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, NERAKA. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Kesan-kesan sampingan

CNS: kerap – sakit kepala, pening (Bil. постуральное), vertigo; tidak kerap – insomnia; kadang-kadang – pengsan (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Sistem pernafasan: kadang-kadang – batuk, jangkitan saluran pernafasan atas, sakit tekak, rinitis, resdung.

Kardio-vaskular sistem: kerap – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; kadang-kadang (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – kegagalan jantung.

Daripada sistem penghadaman: kadang-kadang – loya, cirit-birit, sakit perut; jarang – hiperbilirubinemia, Peningkatan transaminases hati.

Reaksi dermatologi: jarang – ruam.

Pada bahagian sistem otot: kadang-kadang – sakit belakang; tidak pernah – myalgia, arthralgia.

Dengan sistem genitourinary: jarang – hypercreatininemia, повышение сывороточного азота мочевины; tidak pernah – kemerosotan fungsi buah pinggang.

Reaksi alahan: tidak pernah – angioedema, ruam, gatal, tindak balas hipersensitiviti, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Daripada sistem hematopoietik: kerap – neutropenia; jarang – mengurangkan kepekatan hemoglobin dan hematokrit, neutropenia, thrombocytopenia.

Lain-lain: kadang-kadang – kelemahan umum, hyperkalemia; tidak kerap – bengkak, keletihan, keletihan, nafsu berahi semakin berkurangan.

Kontra

-asid folik, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Mengandung;

- Laktasi;

- Sehingga umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

-hipersensitif kepada mana-mana komponen ubat.

C berhati-hati следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, stenosis arteri ke buah pinggang bersendirian, при соблюдении диеты с ограничением натрия, Apabila syarat-syarat, disertai dengan penurunan Skt (Bil. cirit-birit, muntah), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, dalam kegagalan buah pinggang (CC kurang daripada 10 ml / min), при проведении гемодиализа.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah adalah contraindicated untuk kegunaan semasa hamil dan laktasi.

Arahan khas

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, sebagai contoh, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, sebagai contoh, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, dan, jika perlu, провести в/в инфузию физиологического раствора. Selepas, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

Memandangkan, что другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (jarang) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Walau bagaimanapun,, при выраженных нарушениях (CC kurang daripada 10 ml / min) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, Walau bagaimanapun, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), memerlukan tumpuan yang lebih dan reaksi psikomotor kelajuan, tinggi.

Overdose

Gejala: menyatakan iklan yang lebih rendah.

Rawatan: если препарат был принят недавно, harus menyebabkan muntah. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Ia tidak mungkin, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, warfarin, furosemid, digoxin, atenolol, indometaцin, hydrochlorothiazide, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Walaupun hakikat, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ с калийсберегающими диуретиками (sebagai contoh, spironolactone, triamteren, amiloride), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, berhati-hati perlu dilaksanakan.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B . Dadah ini perlu disimpan di tempat yang kering, dilindungi daripada cahaya dan capaian kanak-kanak pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.