УРОФОСФАБОЛ

Bahan aktif: Fosfomycin
Apabila ATH: J01XX01
KFG: kumpulan antibiotik derivatif asid phosphonic
ICD-10 kod (keterangan): A39, A41, G00, I33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N 73.0, T79.3
Apabila FMC: 06.14
Pengeluar: Abolmed LTD. (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Serbuk bagi penyelesaian untuk itu di/pengenalan putih atau putih dengan kilauan warna kekuningan.

Eksipien: asid succinic (20 mg).

Флаконы стеклянные вместимостью 20 ml (1) – pek kadbod.
Флаконы стеклянные вместимостью 20 ml (5) – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.

Serbuk bagi penyelesaian untuk itu di/pengenalan putih atau putih dengan kilauan warna kekuningan.

Eksipien: asid succinic (40 mg).

Флаконы стеклянные вместимостью 20 ml (1) – pek kadbod.

Serbuk bagi penyelesaian untuk itu di/pengenalan putih atau putih dengan kilauan warna kekuningan.

Eksipien: asid succinic (80 mg).

Флаконы стеклянные вместимостью 60 ml (1) – pek kadbod.
Флаконы стеклянные вместимостью 60 ml (5) – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

kumpulan antibiotik derivatif asid phosphonic.

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении на ранних стадиях синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридин-дифосфо-N-ацетилглюкозамин-3-0-энолпируваттрансферазу (MurA), который участвует в синтезе уридин-дифосфо-N-ацетилмураминовой кислоты из уридин- N-ацетилглюкозамина.

АКТИВЕН В ОТНОШЕНИИ ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЭРОБОВ: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (Bil. некоторых штаммов, tahan metitillino), Staphylococcus spp., Pyogenes Streptococcus, Streptococcus viridans, стрептококков групп С, (F), (G), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЭРОБОВ: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (sederhana terdedah), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (sederhana terdedah), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Proteus adalah hebat, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (sederhana terdedah), Aeruginosa perumah, Serratia layu, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (sederhana terdedah), Yersinia enterocolitica; anaerobes: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.

Dadah sederhana terdedah Clostridium perfringens, Prevotella spp.

Dadah tahan Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу^® развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. Действует синергидно в комбинациях с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и ванкомицином.

Pharmacokinetics

Peruntukan

Melalui 15 мин после в/в введения препарата в дозе 500 mg 1 г концентрация фосфомицина в сыворотке крови составляет 28 mg/l dan 46 mg / l, masing-masing; melalui 1 ч они снижаются вдвое. При медленной (untuk 30-40 m) инфузии больших доз препарата (4 g tiap-tiap 6 tidak) C_maks составляет более 250 mg / l. В интервалах между введениями содержание фосфомицина в плазме не отмечается менее 20 mg / l.

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови низкое – 1%.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, hempedu, подкожно-жировой клетчатке, otot-otot, tulang, bendalir sinovia, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца. Быстро проникает через ГЭБ. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проходит через плаценту. В малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Pengeluaran

T_1/2 adalah, secara purata, 1.5-2 ч у взрослых и от 0.69 kepada 1.04 tidak, Bergantung kepada dos yang, – kanak-kanak. Основной путь выведения фосфомицина – почечный (90-100% от введенной дозы в течение суток). С мочой выводится активная форма препарата. Небольшая часть введенного антибиотика выводится с желчью, однако этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

У детей при медленной (untuk 60 m) в/в инфузии из расчета 25 mg/kg dan 50 мг/кг через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55.5 mg/l dan 118.8 mg / l; melalui 1 tidak – 34.2 mg/l dan 89.7 mg/l, masing-masing.

Testimoni

— инфекции ЦНС: meningitis bakteria (sekolah rendah dan menengah, Bil. selepas pembedahan), вентрикулит;

— инфекции мягких тканей, Bil. у больных с нарушениями периферического кровообращения (kencing manis, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;

-jangkitan tulang dan sendi: острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты;

-jangkitan bahagian bawah jangkitan saluran pernafasan: бактериальные пневмонии, memerlukan rawatan pesakit dalam, особенно в случаях выделения пневмококков, устойчивых к пенициллину, а также грамотрицательных возбудителей из семейства Enterobacteriaceae; легочные инфекции у больных муковисцидозом;

— инфекции брюшной полости: острый холецистит, cholangitis, вторичный перитонит;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин: salpingitis, Endometritis, pelvioperitonit;

-jangkitan saluran kencing: острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);

-Endocarditis bakteria.

Показаниями для применения комбинаций Урофосфабола^® с антибиотиками других групп являются тяжелые инфекции, Bil. вызванные смешанной флорой, а также при безуспешности предшествующей терапии:

- septikemia, вызванная энтеробактериями (Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia mercesсens) и Pseudomonas aeruginosa – комбинация с цефалоспоринами, penitsillinami (активными в отношении синегнойной палочки), аминогликозидами или фторхинолонами;

-meningitis kerana bakteria yang – комбинация с цефалоспоринами, ампициллином или рифампицином;

-jangkitan yang teruk, вызванные метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. – комбинации с оксациллином или ампициллином;

-jangkitan, вызванные метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus аureus или Staphylococcus epidemidis – комбинации с гликопептидами;

— интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза у женщин – комбинации с антибиотиками, активными в отношении анаэробов (metronidazole) или с аминогликозидами;

— инфекции у больных с заболеваниями крови и нейтропенией – комбинации с цефоперазоном/сульбактамом, цефалоспоринами IV поколения или карбапенемами;

-jangkitan, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa – комбинации с цефалоспоринами IV поколения, азтреонамом или карбапенемами.

Regimen pelega

Препарат вводят в/в.

Средняя доза Урофосфабола^® dalam Dewasa adalah 2-4 g, которые вводят каждые 6-8 tidak.

Dalam kanak-kanak, начиная с периода новорожденности, Урофосфабол^® вводят из расчета 200-400 berat badan mg/kg/hari. Dos harian terbahagi 3 Pengenalan; интервалы между введениями составляют 8 tidak.

Dalam больных с почечной недостаточностью и пациентов, hemodialisis, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола^®.

Pesakit, di gemodialise, mengenakan ke atas 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения

Untuk в/в струйного введения 2 г Урофосфабола^® dibubarkan dalam 20 ml air untuk suntikan (10 мл растворителя на 1 produk g). Вводят медленно в течение 5 m (рекомендуемый режим дозирования – 2 g tiap-tiap 6-8 tidak).

Untuk быстрой в/в инфузии 4 г Урофосфабола^® dibubarkan dalam 20 ml air untuk suntikan; получившийся раствор добавляют в 100-250 мл совместимой инфузионной среды. Вводят в течение 0.5-1 tidak (рекомендуемый режим дозирования – 4 g tiap-tiap 6-8 tidak).

Untuk длительного капельного введения 4 g (в некоторых клинических случаях – 8 g) Урофосфабола^® dibubarkan dalam 20 ml air untuk suntikan. Полученный раствор добавляют в 250-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводят в течение 1-3 tidak (рекомендуемый режим – 4 g tiap-tiap 6-8 tidak).

При растворении Урофосфабола^® возможна экзотермическая реакция.

Совместимые инфузионные cecair: 0.9% penyelesaian natrium klorida (limpahan penyelesaian), 5% penyelesaian dextrose (Glukosa), penyelesaian yang palsu, раствор Рингера с лактатом.

Kesan-kesan sampingan

Для фосфомицина характерна минимальная токсичность. Терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности АЛТ, IS, ALP, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови; tidak pernah – penyakit kuning.

Daripada sistem penghadaman: cirit-birit; jarang – Vesicular, loya, muntah, sakit perut, tiada selera makan.

Daripada sistem saraf: pening, sakit kepala; tidak pernah – sawan (при введении в высоких дозах).

Daripada sistem hematopoietik: granulocytopenia, eozinofiliya, leukopenia; tidak pernah – anemia, thrombocytopenia, панцитопения и агранулоцитоз (<1%).

Kardio-vaskular sistem: edema periferal, ощущение дискомфорта в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, debaran jantung,

Daripada sistem kencing: jarang – kemerosotan fungsi buah pinggang, повышение концентрации мочевины в крови, proteinuria.

Reaksi Tempatan: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, болезненность по ходу вены; jarang – radang urat darah.

Reaksi alahan: gatal-gatal, озноб или лихорадка, ruam, gatal, batuk, bronchospasm; tidak pernah – kejutan anafilakticheskiy (<1%).

Lain-lain: jarang – dahaga, demam, kemalasan, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

Kontra

— повышенная чувствительность к фосфомицину.

C berhati-hati следует назначать препарат при предрасположенности к аллергическим заболеваниям, penyakit hati, сердечной и почечной недостаточности, hipertensi arteri, pesakit-pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Применение Урофосфабола^® у беременных возможно в случаях, Bilakah faedah-faedah yang dimaksudkan kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Урофосфабола^® в период лактации следует соблюдать осторожность.

Arahan khas

Поскольку Урофосфабол^® mengandungi 14.5 мЭкв натрия на 1 produk g, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, hipertensi arteri.

Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при в/в введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной.

Урофосфабол^® в высоких дозах рекомендуется вводить в/в капельно.

В случае длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек, а также общие и биохимические анализы крови.

Overdose

Tiada dadah berlebihan.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

В комбинациях с пенициллинами, kolesterol, карбапенемами, aminoglikosida, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект. Это свойство препарата используется при терапии инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллин-устойчивыми стафилококками, энтерококками, enterobacteriami, Aeruginosa perumah).

Interaksi farmaseutikal

В растворах совместим с пенициллином, karbenicillinom, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола^® с растворами других антибиотиков.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan di tempat yang kering, dilindungi daripada cahaya, tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.