Уденафил

Apabila ATH:
G04BE

Kesan farmakologi.

Уденафил – представляет собой селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (cGMP) – специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Pharmacokinetics

Penyerapan
После прима внутрь уденафил быстро всасывается. Masa untuk mencapai kepekatan plasma maksimum (t max) adalah 30-90 minit (в среднем – 60 minit). Период полувыведения (t ?) adalah 12 jam, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы. Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на всасываемость уденафила.

Metabolisme:
Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (СYP)3A4 цитохрома Р450.

Pengeluaran:
У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 ml / min. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом. Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 dan 200 мг в сутки в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, mencukupi untuk melakukan hubungan seks yang memuaskan.

Dos dan Pentadbiran

Препарат принимается внутрь, tidak kira makan.
Рекомендованная доза препарата составляет 100 mg, принимают за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Dos boleh ditingkatkan kepada 200 mg, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата. Максимальная рекомендованная кратность применения – один раз в сутки.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem – Pasang surut darah kepada orang.

CNS – pening, kekejangan otot leher, paresthesia.

Dari organ penglihatan – покраснение глаз затуманенное зрение, kesakitan di Mata, lacrimation peningkatan.

Дерматологические реакции отек век, bengkak muka, gatal-gatal.

Daripada sistem penghadaman – dispepsia, дискомфорт в области живота тошнота, sakit gigi, sembelit, gastrik.

Di pihak sistem endokrin – dahaga.

Sistem pernafasan – заложенность носа одышка, kekeringan di hidung.

Pada bahagian sistem otot – PERIARTHRITIS.

Dari badan secara keseluruhan – sakit kepala, дискомфорт в груди, ощущение жара боль в груди, sakit perut, keletihan.

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: berdebar-debar, nosebleeds, sonitus, cirit-birit, reaksi alahan (ruam, erythema), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, vertigo postural, batuk.

Kontra

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
Одновременный прием нитратов и других «донаторов» оксида азота.

Gunakan semasa hamil dan laktasi

Не предназначен для применения у женщин.

Применение в педиатрии

Не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 tahun.

Overdose

При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, tetapi bertemu sering.
Rawatan: gejala. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3А4 (ketoconazole, itraconazole, ritonavir, indinavir, cimetidine, erythromycin, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.

Ketoconazole (dos 400 mg) повышает биодоступность и Сmax уденафила (dos 100 mg) практически в два раза (212%) dan 0,8 kali (85%), masing-masing. Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

Deksametason, рифампин и антиконвульсивные препараты (carbamazepine, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.

Совместное введение уденафила (30 mg / kg, lisan) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления. Уденафил и препараты из группы альфа-блокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.