TULOZIN

Bahan aktif: Tamsulosin
Apabila ATH: G04CA02
KFG: Penyediaan, digunakan apabila kencing pelanggaran, berkaitan dengan hyperplasia prostat Benigna. Alpha₁-8
Kod-kod ICD-10 (keterangan): N40
Apabila FMC: 28.01.02.01
Pengeluar: EGIS farmaseutikal Plc (Hungary)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Kapsul keluaran diubahsuai pepejal gelatine, Tutup sendiri, dengan shell yang telus hijau dan legap hijau Cap; kandungan kapsul – Pelet putih, odourless atau hampir odourless.

Eksipien: microcrystalline selulosa, Copolymer asid methacrylic dan ethyl acrylate (1:1) (dalam bentuk 30% air penyebaran penyelesaian), kalsium stearat.

Kandungan Pelet Shell: Copolymer asid methacrylic dan ethyl acrylate (1:1) (dalam bentuk 30% air penyebaran penyelesaian), talkum, triethylcitrate, Katil Kembar 80 (polysorbate 80).

Shell komposisi kapsul: casis – Indigo Carmine, quinoline kuning, Titanium dioksida, Gelatin; tudung – Indigo Carmine, quinoline kuning, Gelatin.

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Alpha₁-8. Tulozin terpilih dan berdaya saing menyekat postsynaptic α_1A-penerima adrenergic, Terletak di lancar otot prostat, leher pundi kencing dan prostatic bahagian dalam urethra, serta α_1D-penerima adrenergic, kebanyakannya terletak di badan pundi kencing. Ini membawa nada otot licin prostat yang lebih rendah, leher pundi kencing dan bahagian prostatic dalam urethra dan meningkatkan fungsi detruzora. Oleh kerana ini mengurangkan gejala-gejala kerengsaan dan halangan, berkaitan dengan hyperplasia prostat Benigna. Sebagai peraturan, kesan therapeutical berkembang melalui 2 minggu selepas anda mula mengambil dadah, Walaupun bilangan pesakit yang ditandakan pengurangan gejala selepas dos pertama yang.

Keupayaan untuk mempengaruhi Tulozina α_1A-adrenoceptors dalam 20 melebihi keupayaan untuk berinteraksi dengan α_1B-adrenoreceptors, Terletak di otot lancar saluran darah. Terima kasih kepada ' selectivity ' yang tinggi ini ubat tidak menyebabkan sebarang pengurangan klinikal penting sistem iklan seperti pesakit dengan hipertensi arteri, dan pada pesakit dengan yang biasa sumber neraka.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Selepas pengambilan tamsulosin dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap daripada saluran penghadaman. Bioketersediaan dadah – mengenai 100%. Selepas menyediakan keseimbangan antara satu ubat di dalam C_maks Bahan aktif dalam plasma dicapai dengan 6 tidak.

Serta-merta selepas pengambilan makanan tamsulosin menjatuhkan. Keseragaman meningkatkan sedutan, Jika pesakit mengambil ubat-ubatan setiap hari selepas makan sama.

Dalam keseimbangan (melalui 5 hari kemasukan kursus) nilai-nilai C_maks bahan aktif dalam plasma pada 60-70% di atas, daripada C_maks Selepas menyediakan keseimbangan di antara satu.

Peruntukan

Protein plasma mengikat – 99%. Tamsulosin telah V yang sedikit_d -mengenai 0.2 l / kg.

Metabolisme

Kesan Tamsulosin yang sedikit terdedah “pas pertama” dan perlahan-lahan biotransformiroetsa di dalam hati dengan penubuhan metabolites pharmacologically aktif, memelihara ' selectivity ' tinggi untuk α dengan_1A-adrenoreceptoram. Tiada seorang pun daripada metabolites dalam ini tidak lagi aktif, daripada bahan asal. Sebahagian besar daripada bahan-bahan aktif yang hadir dalam darah di dalam bentuk yang tidak diubahsuai.

Pengeluaran

Tamsulosin dan metabolites budi akan excreted terutamanya buah pinggang, dengan kira-kira 9% dos excreted tidak berubah.

T_1/2 tamsulosin kemasukan sekali – 10 tidak, Selepas kemasukan berulang – 13 tidak, T akhir_1/2 – 22 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Bilakah penghalusan dos kegagalan hati ini tidak perlu.

Melanggar dos buah pinggang yang menghalusi tidak dikehendaki.

Testimoni

-Rawatan berfungsi simptom benign prostatic hyperplasia.

Regimen pelega

Tulozin diambil secara lisan pada dos 400 g (1 topi/hari).

Mengambil kapsul selepas makan pertama, dihimpit air yang cukup. Kapsul tidak musnah dan chew.

Kesan-kesan sampingan

CNS: 1-10% – pening, sleepiness atau insomnia; 0.1-1% – sakit kepala.

Daripada sistem penghadaman: 0.1-1% – loya, muntah, cirit-birit atau sembelit.

Dari sistem reproduktif: 0.1-1% – pancutan mundur, nafsu berahi semakin berkurangan; < 0.01% – priapism.

Sistem kardio vaskular: 0.01-0.1% – ortostaticheskaya gipotenziya, tachycardia, denyutan jantung meningkat, kesakitan di dada, pengsan.

Reaksi alahan: 0.01-0.1% – ruam, gatal, gatal-gatal, angioedema.

Lain-lain: 0.1-1% – mengurangkan keadaan Visual, rinitis, keletihan, sakit belakang.

Kontra

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati harus diterapkan dalam kegagalan buah pinggang yang kronik (CC < 10 ml / min), hypotension arteri (dalam t. tidak. Orthostatic), ketidakcukupan hepatik yang teruk.

Arahan khas

Tamsulosin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit, terdedah kepada orthostatic hypotension, tk. dalam hal kemasukan seramai alpha yang lain₁-penghalang, Sesetengah pesakit sepanjang rawatan boleh menderita neraka, yang kadang-kadang membawa kepada keadaan tidak sedarkan diri. Apabila tanda-tanda pertama orthostatic hypotension (pening atau kelemahan) pesakit hendaklah duduk atau berbaring sehingga gejala hilang.

Sebelum anda memulakan terapi, pesakit perlu diperiksa untuk mengecualikan kehadiran penyakit lain, yang boleh menyebabkan gejala-gejala yang sama, seperti juga dengan benign prostatic hyperplasia. Sebelum rawatan dan kerap semasa terapi harus digital rektum peperiksaan dan, Jika anda mahu, Penentuan prostat sembuh tertentu (PSA).

Pada pesakit dengan ketidakcukupan buah pinggang yang teruk (CC < 10 ml / min) Tulozin harus digunakan dengan berhati-hati, tk. Keselamatan ubat dalam kategori ini pesakit tidak disiasat.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Semasa rawatan, ia adalah perlu supaya berhati-hati apabila memandu kenderaan dan lain-lain aktiviti yang berpotensi berbahaya, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Overdose

Kes-kes terlebih dos akut yang tidak dinyatakan.

Gejala: Secara teorinya boleh berlakunya hypotension arteri yang akut.

Rawatan: pesakit perlu diletakkan, untuk memulihkan semula ad dan menormalkan DEGUPAN jantung. Menghabiskan terapi cardiotropic. Perlu memantau fungsi buah pinggang dan memohon rawatan sokongan am.

Jika terdapat simptom, Anda mesti memasukkan penyelesaian ob″emozameŝaûŝie atau ubat-ubatan sossoudossoujiwate. Untuk mencegah penyerapan tamsulosin boleh mencuci perut, kaunter penyambut tetamu karbon atau julap osmotic. Dialisis adalah tidak berkesan, kerana tamsulosin yang amat berkaitan dengan protein plasma darah.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Permohonan serentak cimetidine meningkatkan kepekatan dalam plasma darah tamsulosin, furosemide mengurangkan kepekatan yang dalam plasma darah. Dalam kedua kes, Walau bagaimanapun, kandungan tamsulosin adalah kepekatan terapeutik aktif dan dos pelarasan ini tidak perlu.

Diclofenac dan secara tidak langsung gabungan beberapa peningkatan kelajuan keluar tamsulosin.

Permohonan serentak tamsulosin dengan alpha lain₁-ubat-ubatan adrenergic dan lain-lain, mengurangkan iklan, boleh membawa kesan gipotenzivnogo yang lebih kuat.

Tiada interaksi telah dikesan semasa memohon tamsulosin dengan atenolol, englaprilom, nifedipine atau theophylline.

Tamsulosin kepekatan dalam plasma tidak berubah hadapan diazepam, trihlormetiazida, amitriptilina, diclofenac, glibenklamida, simvastatin atau warfarin.

Tamsulosin tidak mengubah tumpuan diazepam, Propranolol, trihlormetiazida dan hlormadinona.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu di bawah 25 ° c. Tarikh tamat tempoh – 15 Bulan.