ЦЕДЕКС

Bahan aktif: Ceftibuten
Apabila ATH: J01DD14
KFG: Generasi Cephalosporin III
ICD-10 kod (keterangan): A02, A03, 04.0 YANG, A38, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, N10, N11, N30, N34, N41
Apabila FMC: 06.02.03
Pengeluar: S.I.F.I. S.p.A. (Itali)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Kapsul putih atau putih kekuningan; kandungan kapsul – порошок белого или желтоватого цвета.

Eksipien: microcrystalline selulosa, kanji natrium Valium, magnesium stearat.

Shell komposisi kapsul: sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Titanium dioksida, Gelatin.

1 Pieces. – bungkus (5) – kotak kadbod.

Serbuk lisan penggantungan pendaftaran от светло-желтого до темно-желтого цвета; в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.

Eksipien: gusi xanthan, Sukrosa, simethicone, silikon dioksida, Titanium dioksida, polysorbate 80, Sodium benzoate, вкусовая добавка со вкусом вишни.

Флаконы темного стекла объемом 30 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – pek kadbod.
Флаконы темного стекла объемом 60 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Generasi Cephalosporin III. Является бета-лактамным антибиотиком, mempunyai aktiviti bakteria, механизм которого обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Цефтибутен высокоустойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микрорганизмами как Citrobacter spp., Enterobacter spp. и Bacteroides spp. Препарат не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамным антибиотикам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости или пенициллин-связывающих белков (ПСБ) (sebagai contoh, пенициллинорезистентный Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Escherichia coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, komponen 1/4-1/2 IPC, и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов Escherichia coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.

Aktif in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих Mikroorganisma yang gram-positive: Pyogenes Streptococcus, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллинорезистентных штаммов); gramotricationah mikroorganisma: Haemophilus influenzae (штаммов, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (штаммов, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (большинство штаммов продуцируют β-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и oxytoca), индол-положительный Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), а также Providencia spp., Proteus adalah hebat, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.

Активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена; Mikroorganisma yang gram-positive: Streptococcus spp. группы C и G; gramotricationah mikroorganisma: Brucella spp., Neisserria spp., Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter spp., Morganella spp. и Serratia spp., которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы.

Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., слабо активен в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides.

Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении тех же штаммов.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема препарата внутрь цефтибутен практически полностью абсорбируется из ЖКТ (90%). В одном исследовании C_maks в плазме после однократного приема внутрь цефтибутена в виде капсулы 200 мг составила в среднем около 17 ug / ml. C_maks в плазме достигалась через 2 h dan 3 ч после однократного приема внутрь капсул по 200 mg 400 mg.

Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг). Скорость и степень всасывания цефтибутена при приеме Цедекса в форме суспензии меняются при одновременном приеме с пищей. Одновременный прием пищи не влияет на эффективность Цедекса в форме капсул.

Peruntukan

Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62-64%). C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 tidak) в плазме достигаются после приема пятой дозы. Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено.

Цефтибутен легко проникает в жидкие среды и ткани организма. В жидкости кожного пузыря концентрация цефтибутена сопоставима с таковой в плазме или превышает ее (сравнение на основании AUC). Цефтибутен проникает в жидкость среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна уровню в плазме или превышает его. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляют примерно 40% от концентраций в плазме. В назальном, трахеальном и бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46, 20, 24, 6 dan 81% от концентраций в плазме соответственно.

Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при приеме других цефалоспоринов внутрь их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

Metabolisme dan perkumuhan

Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), nampaknya, образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.

T_1/2 цефтибутена из плазмы составляет от 2 kepada 4 tidak (secara purata 2.5 tidak) и не зависит от дозы или схемы применения. Выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 h selepas pentadbiran 400 mg; C_maks в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 tidak; melalui 20-24 ч после однократного приема препарата концентрация цефтибутена в моче составляет 10.5 ug / ml.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

У лиц пожилого возраста C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 tidak) достигаются после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе была несколько выше, чем у молодых взрослых. При повторном применении цефтибутена у лиц пожилого возраста кумуляция была незначительной.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести фармакокинетика Цедекса существенно не меняется.

Testimoni

Rawatan penyakit berjangkit dan kerengsaan, вызванных чувствительными микроорганизмами:

-jangkitan saluran pernafasan (Bil. sakit tekak, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (Bil. bronkitis akut, обострение хронического бронхита и острая пневмония) di mana, когда возможен прием препарата внутрь, iaitu. при внебольничных инфекциях;

— инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (Bil. осложненные и неосложненные);

— энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., Shigella spp. и Escherichia coli (цефтибутен не активен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.).

Regimen pelega

Продолжительность терапии в среднем составляет от 5 kepada 10 hari. Apabila merawat jangkitan, disebabkan oleh Streptococcus pyogenes, Цедекс в терапевтической дозе следует применять в течение по крайней мере 10 hari.

Untuk Dewasa рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 mg / hari. Цедекс в капсулах можно принимать независимо от еды. Dengan остром бактериальном синусите, остром бронхите, обострении хронического бронхита и осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат можно применять в дозе 400 mg 1 masa / hari.

Dengan masyarakat-mengambil alih radang paru-paru и возможности приема препарата внутрь рекомендуемая доза Цедекса составляет 200 mg setiap 12 tidak.

Взрослым пациентам при pelanggaran terhadap buah pinggang изменение дозы требуется только при снижении КК менее 50 ml / min. Dengan QC dari 49 kepada 30 ml / min суточную дозу следует снизить до 200 мг или назначать по 400 mg setiap 48 tidak (setiap hari); pada QC dari 29 kepada 5 ml / min dos harian yang disyorkan adalah 100 мг или препарат назначают по 400 mg setiap 96 tidak (melalui 3 hari). Pesakit, получающих лечение гемодиализом 2 atau 3 kali seminggu, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.

Bayi препарат предпочтительно назначать в форме суспензии, dos yang disyorkan adalah 9 mg / kg / hari. Dos maksima yang – 400 mg / hari. Dengan фарингите (Bil. с тонзиллитом), остром гнойном среднем отите и инфекциях мочевых путей (Bil. rumit) препарат можно применять 1 masa / hari.

Dengan остром бактериальном энтерите kanak-kanak суточную дозу можно разделить на 2 kemasukan (kadar 4.5 mg/kg tiap-tiap 12 tidak).

Kanak-kanak yang mempunyai berat badan yang lebih 45 кг или в возрасте более 10 tahun препарат можно назначать в рекомендуемой для взрослых дозе.

Безопасность и эффективность Цедекса kanak-kanak di bawah umur 6 Bulan tidak dipasang.

Суспензию Цедекса можно принимать примерно за 1-2 ч до или после еды. Перед приемом препарата флакон с приготовленной суспензией следует интенсивно встряхнуть.

Peraturan lisan penggantungan pendaftaran

Отмерить необходимое количество воды (25 ml), налив воду в мерный стаканчик (входит в комплект поставки) до уровня отверстия. Перелить приблизительно половину отмеренной воды во флакон с порошком и взболтать, чтобы хорошо смочить порошок, затем долить оставшееся количество воды во флакон и еще раз тщательно взболтать — до полного растворения порошка и получения 30 мл гомогенной суспензии. Для более точного дозирования приготовленной суспензии рекомендуется пользоваться дозирующей ложечкой, входящей в комплект и имеющей градуировку на 45 mg, 90 mg, 135 mg 180 мг суспензии.

Kesan-kesan sampingan

Fenomena yang tidak diingini, зарегистрированные у больных, которые получали Цедекс

Daripada sistem penghadaman: loya (≤3%), cirit-birit (3%); jarang – dispepsia, gastrik, muntah, sakit perut, повышение активности АСТ, АЛТ и ЛДГ; tidak pernah – рост Clostridium difficile, сочетавшийся с умеренной или выраженной диареей.

CNS: sakit kepala, jarang – pening; tidak pernah – sawan.

Daripada sistem hematopoietik: tidak pernah – Sabit dikurangkan, leukopenia, eozinofiliya, trombozitos.

Большинство нежелательных явлений, связанных с приемом Цедекса, обычно умеренно выражены и преходящи, поддаются симптоматической терапии или проходят после отмены Цедекса.

Fenomena yang tidak diingini, зарегистрированные у больных при лечении различными цефалоспоринами

Reaksi alahan: anafilaksis, bronchospasm, sesak nafas, ruam, gatal-gatal, реакции повышенной светочувствительности, gatal, angioedema, Sindrom Stevens-Johnson, Erythema Multiforme, toksik epidermis Necrolysis.

Daripada sistem penghadaman: выраженная диарея, kolitis (связанный с лечением антибиотиками, включая псевдомембранозный колит), meningkatkan cium.

Daripada sistem hematopoietik: anemia aplasticheskaя, pancytopenia, нейтропения и агранулоцитоз.

Oleh pembekuan: увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MHO), гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, положительная прямая проба Кумбса.

Daripada sistem kencing: pucuk buah pinggang, nephropathy toksik, glycosuria, ketonuria.

Lain-lain: Superinfeksi.

Kontra

- Kanak-kanak sehingga umur 6 Bulan;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим цефалоспоринам.

Цедекс следует назначать с berhati-hati пациентам с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом (Sejarah), serta исключительно
осторожно пациентам с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины.

Semasa hamil dan laktasi

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата при беременности и во время родов не проводились.

Результаты исследований влияния лекарственных веществ на репродуктивную функцию у животных не всегда позволяют предсказать их эффекты у человека, поэтому при решении о назначении Цедекса при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Цефтибутен не определяется в грудном молоке.

Arahan khas

Kira-kira 5% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. Pesakit, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы серьезные острые реакции повышенной чувствительности (anafilaksis); известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении серьезных анафилактических реакций показана неотложная терапия (sebagai contoh, adrenalin, в/в введение жидкости, обеспечение проходимости дыхательных путей, введение кислорода, antihistamin, kortikosteroidы, прессорные амины, активное наблюдение).

При лечении антибиотиками широкого спектра действия ( Bil. Цедексом) нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile. Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжелой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приема любого антибиотика широкого спектра действия типа Цедекса.

Цефалоспорины, включая Цедекс, в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени, terutamanya dalam pesakit, ранее стабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. Pesakit, risiko, следует мониторировать протромбиновое время и MHO. При необходимости рекомендуется введение витамина К.

Влияния Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не выявлено. При использовании других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность Цедекса вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже в концентрациях до 40 ug / ml.

Overdose

При случайной передозировке Цедекса признаки токсичности отмечены не были. У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 g, серьезных нежелательных реакций не было, а все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.

Rawatan: специфического антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительную часть дозы Цедекса можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Keberkesanan peritoneal dialisis tidak dipasang.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса со следующими препаратами: Antasid, содержащие гидроксиды алюминия и магния в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное в/в введение). Признаков клинически значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса на уровни в плазме или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь не известно. Сведений о взаимодействии с другими лекарственными средствами до настоящего времени не получено.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С. Готовую суспензию можно хранить в течение 14 hari di dalam peti sejuk (pada suhu daripada 2 ° 8 ° C.). Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.