Bahan aktif: Metronidazole
Apabila ATH: P01AB01
KFG: Ubat antiprotozoal dengan aktiviti antibakteria
ICD-10 kod (keterangan): A06, 07.1 DALAM, A40, A41, A59, I33, J15, J85, J86, K05, K12, K25, K26, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N70, N71, N 73.0, Z29.2
Apabila FMC: 07.01.01
Pengeluar: Kerja Farmaseutikal POLPHARMA S.A. (Poland)
Tablet Putih dengan kemilau yang kekuningan, pusingan, rata, dengan garis dividing; menjadi kuning apabila terdedah kepada cahaya.
| 1 tab. | |
| metronidazole | 250 mg |
Eksipien: kanji kentang, Gelatin, sirap kanji, magnesium stearat.
10 Pieces. – блистеры (2) – пачки картонные.
Ubat antiprotozoal dengan aktiviti antibakteria, Derivatif 5-nitroimidazole. Mekanisme tindakan adalah pengurangan biokimia kumpulan 5-nitro metronidazole oleh protein pengangkutan intraselular mikroorganisma anaerobik dan protozoa. Kumpulan 5-nitro metronidazole yang dikurangkan berinteraksi dengan DNA sel mikrob, menghalang sintesis asid nukleik mereka, yang membawa kepada kematian mikroorganisma.
Metronidazole АКТИВЕН В ОТНОШЕНИИ Trichomonas vaginalis, Entamoeba histoytica, Gardnerella vaginalis, Giardia usus, Lamblia spp., serta obligat anaerobes Bacteroides spp . (Bil. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, mulut prevotella, Prevotella disiens); beberapa Mikroorganisma yang gram-positive (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). MIC untuk strain ini ialah 0.125-6.25 ug / ml.
Dalam kombinasi dengan amoksisilin, ia aktif terhadap Helicobacter pylori (amoksisilin menyekat perkembangan rintangan metronidazole).
Metronidazole tidak mempunyai kesan bakteria terhadap kebanyakan bakteria dan anaerob fakultatif, kulat dan virus. Di hadapan flora campuran (aerob dan anaerob) Metronidazole mempamerkan sinergi dengan antibiotik, berkesan terhadap aerobes biasa.
Metronidazole meningkatkan sensitiviti tumor kepada radiasi, sebab-sebab sensitisation untuk etanol (tindakan disul'firamopodobnoe), merangsang proses reparatif.
Penyerapan
Selepas mengambil ubat secara lisan, metronidazole dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus.. Ketersediaan bio sekurang-kurangnya 80%. Cmaks metronidazole dalam plasma darah dicapai melalui 1-3 tidak. Makan mengurangkan kadar penyerapan dan Cmaks metronidazole dalam serum darah.
Peruntukan
Pengikatan metronidazole kepada protein plasma adalah kurang daripada 20%.
Metronidazole meresap ke dalam kebanyakan tisu dan cecair badan, termasuk paru-paru, buah pinggang, hati, kulit, cecair cerebrospinal, otak, hempedu, air liur, cecair amniotik, rongga abses, rembesan faraj, cecair mani, susu ibu, menembusi BBB dan halangan plasenta. Dalamd pada orang dewasa ia adalah kira-kira 0.55 l / kg, у новорожденных – 0.54-0.81 l / kg.
Metabolisme
Dimetabolismekan dalam hati kira-kira 30-60% metronidazole melalui hidroksilasi, pengoksidaan dan mengikat kepada asid glukuronik. Metabolite yang utama (2-oxymetronidazole) juga mempunyai kesan antiprotozoal dan antibakteria.
Pengeluaran
T1/2 dengan fungsi hati yang normal adalah secara purata 8 tidak (daripada 6 h untuk 12 tidak).
Метронидазол выводится почками – 60-80% (20% dalam bentuk tidak berubah), через кишечник – 6-15%. Pembersihan buah pinggang metronidazole adalah 10.2 ml / min.
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
T1/2 untuk kerosakan hati alkohol adalah 18 tidak (daripada 10 h untuk 29 tidak); dalam bayi yang baru lahir, dilahirkan semasa mengandung 28-30 недель – около 75 tidak; 32-35 minggu- 35 tidak, 36-40 minggu- 25 h masing-masing.
Metronidazole dan metabolit utamanya dikeluarkan dengan cepat daripada darah semasa hemodialisis (T1/2 berkurangan kepada 2.6 tidak). Semasa dialisis peritoneal mereka dikumuhkan dalam kuantiti yang kecil.
Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot, pengumpulan metronidazole dalam serum darah adalah mungkin selepas pentadbiran berulang. (oleh itu, pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk, kekerapan dos perlu dikurangkan).
Pada pesakit tua, perkumuhan buah pinggang metronidazole dikurangkan.
Rawatan penyakit berjangkit dan kerengsaan, disebabkan oleh terdedah kepada jangkitan malaria:
-Trichomoniasis;
-vaginosis bakteria;
- semua bentuk amoebiasis (penyakit penyetempatan usus dan extraintestinal, termasuk abses hati amoebik, disentri amoebic, serta amoebiasis tanpa gejala);
- giardiasis;
-Jangkitan periodontal (Bil. gingivitis ulseratif akut, jangkitan odontogenik akut);
- jangkitan bakteria anaerobik (jangkitan ginekologi dan perut sistem saraf pusat, bakteremia, sepsis, endocarditis, tulang dan jangkitan bersama, kulit dan tisu lembut, jangkitan saluran pernafasan), disebabkan oleh Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. dan
anaerob, sensitif kepada metronidazole;
- rawatan jangkitan Helicobacter pylori dalam ulser gastrik atau duodenal dalam kombinasi dengan penyediaan bismut dan antibiotik, sebagai contoh, amoksisilin.
Preskripsi profilaksis sebelum pembedahan pada saluran gastrousus dan organ pembiakan.
Ejen hendaklah dalam, semasa atau selepas makan, ambil tablet tanpa mengunyah.
Trichomoniasis
Orang dewasa dan kanak-kanak lebih 10 tahun melantik 250 mg (1 tab.) 3 masa / hari atau 500 mg (2 tab.) 2 kali / hari untuk 7 hari. Wanita juga mesti diberi metronidazole dalam bentuk suppositori faraj atau tablet. Sekiranya perlu, anda boleh mengulangi kursus rawatan. Di antara kursus anda perlu berehat 3-4 minggu dengan ujian makmal kawalan berulang.
Rejimen rawatan alternatif adalah dengan menetapkan 750 mg (3 tab.) pada waktu pagi dan 1250 mg (5 tab.) pada waktu petang atau 2000 mg (8 tab.)/hari sekali. Tempoh rawatan adalah 2 hari. Rawatan dijalankan serentak untuk kedua-dua pasangan seksual.
Kanak-kanak berumur 3 kepada 7 tahun melantik 125 mg (1/2 tab.) 2 kali / hari; berusia 7 kepada 10 tahun – 125 mg (1/2 tab.) 3 kali / hari. Kursus rawatan 7 hari.
Vaginosis bakteria
Dewasa melantik 500 mg (2 tab.) 2 kali / hari untuk 7 hari atau 2000 mg (8 tab.)/hari sekali. Rawatan serentak pasangan seksual tidak diperlukan.
Amoebiasis
Dengan bentuk invasif amoebiasis usus pada pesakit yang terdedah (Bil. untuk disentri amoebik) orang dewasa dan kanak-kanak berusia 10 tahun melantik 750 mg (3 tab.) 3 kali / hari. Kanak-kanak berumur 3 kepada 7 tahun -pada 250 mg (1 tab.) 4 kali / hari; berusia 7 kepada 10 tahun -pada 375 mg (1.5 tab.) 3 kali / hari. Kursus rawatan biasanya 5 hari.
Dengan amebiasis usus dalam pesakit yang kurang terdedah dan dalam hepatitis amuba kronik orang dewasa dan kanak-kanak berusia 10 tahun melantik 375 mg (1.5 tab.) 3 kali / hari. Kanak-kanak berumur 3 kepada 7 tahun – по125 мг (1/2 tab.) 4 kali / hari; berusia 7 kepada 10 tahun – 250 mg (1 tab.) 3 kali / hari. Tempoh rawatan adalah 5-10 hari.
Dengan abses hati amoebik dan lain-lain bentuk amebiasis luar usus orang dewasa dan kanak-kanak berusia 10 tahun melantik 375 mg (1.5 tab.) 3 kali / hari. Kanak-kanak berumur 3 kepada 7 tahun -pada 125 mg (1/2 tablet) 4 kali / hari; berusia 7 kepada 10 tahun -pada 250 mg (1 tab.) 3 kali / hari. Kursus rawatan 5 hari.
Dengan pengangkutan sista tanpa gejala orang dewasa dan kanak-kanak berusia 10 tahun melantik 375-750 mg (1.5-3 tab.) 3 kali / hari. Kanak-kanak berumur 3 kepada 7 tahun -pada 125 mg (1/2 tab.) 4 kali / hari; berusia 7 kepada 10 лет – по 250 mg (1 tab.) 3 kali / hari. Tempoh rawatan adalah 5-10 hari.
Giardiasis
Orang dewasa dan kanak-kanak lebih 10 tahun melantik 500 mg (2 tab.) 2 kali / hari untuk 5 -7 hari; atau di 2000 mg (8 tab.) 1 kali / hari untuk 3 hari.
Kanak-kanak berumur 3 kepada 7 tahun -pada 250-375 mg (1-1.5 tab.) 1 kali / hari untuk 5 hari, atau di 500-750 mg (2-3 tab.) 1 kali / hari untuk 3 hari. Kanak-kanak berumur 7 kepada 10 tahun -pada 250 mg (1 tab.) 2 kali / hari untuk 5 hari, atau di 1000 mg (4 tab.) 1 kali / hari untuk 3 hari.
Jangkitan periodontal
Dengan gingivitis ulseratif akut orang dewasa dan kanak-kanak berusia 10 tahun melantik 250 mg (1 tab.) 3 kali / hari. Kanak-kanak berumur 3 kepada 7 tahun -pada 125 mg (1/2 tab.) 2 kali / hari; berusia 7 kepada 10 tahun -pada 125 mg (1 tab.) 3 kali / hari. Tempoh rawatan adalah 3 hari.
Dengan jangkitan odontogenik akut orang dewasa dan kanak-kanak berusia 10 tahun melantik 250 mg (1 tab.) 3 kali / hari untuk 3-7 hari.
Jangkitan, disebabkan oleh bakteria anaerobik
Rawatan jangkitan anaerobik biasanya bermula dengan infusi IV.. secepat mungkin, rawatan perlu diteruskan dengan tablet metronidazole.
Orang dewasa dan kanak-kanak lebih 10 tahun melantik 500 mg (2 tab.) 3-4 kali / hari. Tempoh rawatan tidak boleh melebihi 7 hari.
Kanak-kanak bawah 10 tahun dalam rawatan jangkitan anaerobik, penggunaan metronidazole dalam bentuk penyelesaian infusi adalah disyorkan.
Eradikation Helicobacter pylori
Melantik 500 mg (2 tab.) 3 kali / hari untuk 7 hari (dalam terapi kombinasi, sebagai contoh, dengan amoxicillin 2.25 g-d).
Pencegahan jangkitan, disebabkan oleh bakteria anaerobik (sebelum pembedahan abdomen, dalam ginekologi dan obstetrik)
Orang dewasa dan kanak-kanak lebih 12 tahun melantik 250-500 mg (1-2 tab.) 3 masa / hari untuk 3-4 hari sebelum pembedahan. Melalui 1-2 hari selepas pembedahan (bilakah pemberian oral dibenarkan?) melantik 250 mg (1 tab.) 3 kali / hari untuk 7 hari.
Dengan kegagalan buah pinggang, teruk (CC kurang daripada 10 ml / min) dos harian Trichopolum® hendaklah dikurangkan sebanyak 2 kali.
Daripada sistem penghadaman: sakit epigastrik, loya, muntah, cirit-birit, sembelit, kolik usus, selera makan menurun, tiada selera makan, rasa, rasa logam yang tidak menyenangkan di dalam mulut, mulut kering, glossitis, Vesicular; очень редко – отклонение от нормы функциональных тестов печени, Cholestatic hepatitis, penyakit kuning, pankreatitis.
Dari sistem saraf pusat dan periferi: при длительном применении – головная боль, pening, dystaxia, ataxia, perifericheskaya neuropati, kebimbangan, cepat marah, kemurungan, gangguan tidur, mengantuk, kelemahan; в отдельных случаях – спутанность сознания, halusinasi, sawan; очень редко – энцефалопатия.
Daripada sistem kencing: dysuria, cystitis, polyuria, masalah lemah kawalan kencing air kencing, warna air kencing merah-coklat.
Dari sistem reproduktif: perkembangan berlebihan flora kulat faraj (Bil. candidiasis faraj), sakit pada faraj.
Reaksi alahan: ruam, gatal, gatal-gatal, erythema multiforme exudative, hidung tersumbat, demam.
Pada bahagian sistem otot: Myalgia, arthralgia.
Daripada sistem hematopoietik: leukopenia; редко – агранулоцитоз, neutropenia, thrombocytopenia, pancytopenia.
Lain-lain: t-gelombang merobohkan pada ECG; крайне редко – ототоксичность; ruam pustular.
- leukopenia (Bil. Sejarah);
- luka organik sistem saraf pusat (Bil. epilepsi);
- Kegagalan hati (dalam kes menetapkan ubat dalam dos yang tinggi);
- Saya trimester kehamilan;
- Laktasi (menyusukan bayi);
- Kanak-kanak sehingga umur 3 tahun;
- hipersensitiviti kepada metronidazole atau derivatif nitroimidazole lain.
C berhati-hati ubat harus ditetapkan kepada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang dan/atau hati, pada trimester kehamilan II-III.
Metronidazole melintasi halangan plasenta, oleh itu Trichopolum® contraindicated untuk digunakan pada trimester pertama kehamilan. Penggunaan ubat dalam trimester II dan III hanya mungkin dalam kes tersebut, Bilakah faedah-faedah yang dimaksudkan kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.
Kerana metronidazole dikumuhkan dalam susu ibu, mencapai kepekatan di dalamnya, hampir dengan kepekatan plasma, jika perlu, gunakan Trichopolum® penyusuan laktasi harus dihentikan.
Trichopolum harus ditetapkan dengan berhati-hati® pesakit dengan kegagalan hati yang teruk, tk. bagaimana, akibat daripada kelembapan dalam metabolisme, kepekatan metronidazole dan metabolitnya dalam plasma meningkat.
Berhati-hati diperlukan apabila menetapkan Trichopolum® pesakit dengan penindasan hematopoiesis sumsum tulang dan fungsi sistem saraf pusat, serta pesakit warga emas. Kemunculan ataxia, pening dan sebarang kemerosotan lain dalam status neurologi pesakit memerlukan pemberhentian rawatan.
Dengan terapi jangka panjang dengan metronidazole (lebih 10 hari) gambar darah periferal dan fungsi hati perlu dipantau.
Dalam kes leukopenia, kemungkinan rawatan berterusan bergantung kepada risiko mengembangkan proses berjangkit..
Metronidazole harus dielakkan pada pesakit dengan porfiria.
Apabila merawat trichomonas vaginitis pada wanita dan trichomonas uretritis pada lelaki, adalah perlu untuk menahan diri daripada aktiviti seksual.. Rawatan serentak terhadap pasangan seksual adalah wajib. Selepas rawatan untuk trikomoniasis, ujian kawalan perlu dijalankan semasa tiga kitaran berturut-turut sebelum dan selepas haid.
Selepas rawatan giardiasis, jika gejala berterusan, melalui 3-4 minggu perlu dihabiskan 3 analisis najis pada selang beberapa hari (sesetengah pesakit yang berjaya dirawat mempunyai intoleransi laktosa, disebabkan oleh pencerobohan, mungkin berterusan selama beberapa minggu atau bulan, menyerupai gejala giardiasis).
Pesakit harus mengelakkan minum alkohol semasa terapi metronidazole, waktu, sekurang-kurangnya, 48 h selepas selesai rawatan, kerana kemungkinan mengembangkan tindak balas seperti disulfiram: sakit perut watak Spastik, loya, muntah, sakit kepala, darah mengalir secara tiba-tiba ke muka.
Semasa rawatan dengan metronidazole, air kencing mungkin berwarna gelap atau merah-coklat kerana kehadiran pewarna larut air..
Trichopolum® boleh menyebabkan imobilisasi treponema, yang membawa kepada ujian Nelson positif palsu.
Gunakan dalam Pediatrics
Ia tidak disyorkan untuk menggunakan Trichopolum dalam kombinasi dengan amoksisilin® dalam kanak-kanak dan remaja yang lebih muda 18 tahun.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
Aktiviti yang berpotensi berbahaya harus dielakkan semasa mengambil ubat., memerlukan tumpuan yang tinggi, kelajuan tindak balas psikomotor, terutamanya memandu kenderaan dan jentera servis.
Gejala: kesan-kesan sampingan yang meningkat, terutamanya, loya, muntah dan pening; dalam kes yang lebih teruk ataksia adalah mungkin, parestesia dan sawan. Dos maut untuk manusia tidak diketahui.
Rawatan: terapi gejala dan menyokong. Terdapat tiada penawar khusus.
Metronidazole meningkatkan kesan warfarin dan antikoagulan kumarin yang lain (kombinasi ini memerlukan pengurangan dos kedua-dua ubat).
Cimetidine menghalang metabolisme metronidazole, yang boleh membawa kepada peningkatan kepekatannya dalam plasma darah dan peningkatan risiko tindak balas buruk.
Pemberian ubat secara serentak, merangsang aktiviti enzim hati mikrosomal (Phenobarbital, phenytoin), boleh mempercepatkan penghapusan metronidazole, yang membawa kepada penurunan kepekatannya dalam plasma darah.
Pesakit, rawatan jangka panjang dengan litium dalam dos yang tinggi, Apabila mengambil metronidazole, adalah mungkin untuk meningkatkan kepekatan litium dalam plasma darah dan mengalami gejala mabuk.
Ia tidak digalakkan untuk menggabungkan metronidazole dengan pelemas otot yang tidak berdepolarisasi (vecuronium bromida).
Apabila mengambil metronidazole dan cyclosporine dalam kombinasi, peningkatan kepekatan siklosporin dalam plasma darah boleh diperhatikan..
Metronidazole mengurangkan pelepasan fluorouracil, yang boleh menyebabkan peningkatan ketoksikan yang terakhir.
Apabila digunakan secara serentak, metronidazole boleh meningkatkan kepekatan plasma bisulfan..
Sulfonamides meningkatkan kesan antimikrob metronidazole.
Sama seperti disulfiram, metronidazole menyebabkan intoleransi etanol. Penggunaan serentak Trichopolum® dengan disulfiram boleh membawa kepada perkembangan pelbagai gejala neurologi (selang antara penggunaan ubat-ubatan ini hendaklah sekurang-kurangnya 2 minggu).
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, Kering, tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 25° c. Jangka hayat- 5 tahun.
Laman web ini menggunakan kuki dan perkhidmatan untuk mengumpul data teknikal daripada pelawat untuk memastikan prestasi dan meningkatkan kualiti perkhidmatan.. Dengan terus menggunakan laman web kami, anda secara automatik bersetuju dengan penggunaan teknologi ini.
Read More