Tretinoin (Код АТХ L01XX14)

Apabila ATH:
L01XX14

Ciri-ciri.

Желтый или светло-оранжевый кристаллический порошок с характерным цветочным запахом, растворимый в диметилсульфоксиде, труднорастворимый в полиэтиленгликоле, n- dan 100% etanol, praktikal tidak larut dalam air, минеральных маслах и глицерине.

Kesan farmakologi.
Protivoopujolevoe, keratoliticescoe, противосеборейное, комедонолитическое, противовоспалительное местное.

Permohonan.

Untuk Majlis di dalam: индукция ремиссии при остром промиелоцитарном лейкозе, характеризующемся транслокацией t(15; 17) и/или наличием химерного гена PML/RAR-альфа, у больных ранее не леченных, Bil. с рецидивами после химиотерапии с включением антрациклинов или рефрактерных к стандартным схемам химиотерапии.

Untuk kegunaan tempatan: угри сливные, вульгарные, Bil. с образованием комедонов, папул, пустул, болезнь Фавра — Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами), Hyperpigmentation.

Kontra.

Hipersensitiviti, для местного применения — острые воспалительные (Bil. экзематозные) luka-luka kulit (dermatitis, себорея и др.), Rosacea, luka, ожоги кожи, photosensitization, заболевания прямой кишки.

Sekatan dikenakan.

Отсутствие надежной контрацепции у женщин детородного возраста, hipertensi intrakranial (terutama pada kanak-kanak), hiperkolesterolemia, hypertriglyceridemia, leukocytosis (более 5·10⁹/l), pelanggaran terhadap hati dan buah pinggang, pankreatitis, kencing manis, хроническая интоксикация (Bil. alkohol), umur ke atas 50 tahun, Kanak-kanak berumur (при назначении внутрь — до 1 года и до 12 лет — при местном использовании).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Contraindicated semasa hamil. Назначение беременным женщинам ретиноидов приводит к прерыванию беременности и нарушению формирования плода (нарушение формирования и развития структур ЦНС, mata, timus, мышечной системы и др.). Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu.

Kesan-kesan sampingan.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): aritmia (23%), hypotension (14%), tekanan darah tinggi (11%), radang urat darah (11%), kegagalan jantung (6%), dalam 3% случаев — инфаркт миокарда, myocarditis, pericarditis, hipertensi pulmonari, kardiomiopati; kegagalan pembekuan (флебиты, DIC, /hemorrhage), edema periferal, ascites, базофилия, гипергистаминемия, hypercalcemia.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: pening (20%), paraesthesia (17%), kebimbangan (20%), insomnia (14%), kemurungan (14%), kecederaan intrakranial pendarahan (9%), hipertensi intrakranial (9%, lebih kanak-kanak), pengujaan (9%), halusinasi (6%), sakit kepala, kelemahan, fatiguability, kekeliruan, pengujaan, mengantuk, Sindrom sudorozhny, demensia, halusinasi; 3% — агнозия, aphasia, bengkak otak, koma, dysarthria, Encephalopathy, гемиплегия, giporeflexia, gegaran, поражение спинного мозга и другие неврологические реакции; нарушение зрения и слуха.

Dari saluran penghadaman: Gastro-usus berdarah (34%), sakit perut (31%), cirit-birit (23%), sembelit (17%), dispepsia (14%), гепатоспленомегалия (9%), hepatitis (3%), ulser peptik (3%), неспецифические нарушения печени (3%), буллезный стоматит, tiada selera makan, loya dan muntah-muntah, perubahan berat badan, penyakit kuning, pankreatitis.

Dengan sistem genitourinary: kemerosotan fungsi buah pinggang (11%), dysuria (9%), kegagalan buah pinggang akut (3%), увеличение простаты (3%), nekrosis tiub renal (3%).

Oleh organ-organ sistem respiratori: jangkitan saluran pernafasan (63%), dyspnea (60%), kegagalan pernafasan (26%), Pleurisy (20%), radang paru-paru (14%), wheezing (14%), экспираторная одышка (14%), инфекции нижних дыхательных путей (9%), penyusupan tisu paru-paru (6%), edema pulmonari (3%), asma bronchial (3%), laryngeal edema (3%), неспецифические заболевания легких (3%), batuk, отек слизистой оболочки носа.

Dengan kulit: alopecia, berpeluh meningkat, selulit, kekeringan kulit dan membran mukus, xerophthalmia, Cheilitis, dermatitis, bengkak muka, ruam, erythema, gatal, внутрикожные кровоизлияния; при местном применении — ощущение жжения, hyperemia, keadaan bengkak, penubuhan lepuh, mengelupas, временные очаги гипер- или гипопигментации, photosensitization; крайне редко — контактный аллергический, exfoliative, буллезный дерматит.

Lain-lain: hipothermia, peningkatan triglycerides, kolesterol, transaminases, общий болевой синдром (myalgia, sakit di tulang), acidosis, «синдром ретиноевой кислоты» (demam, membran mukus kering, loya/muntah., ruam, mucositis, Sindrom kesukaran pernafasan akut, sesak nafas, ощущение нехватки воздуха, radang paru-paru, laryngeal edema, edema pulmonari, asma bronchial, penyusupan tisu paru-paru, гиперлейкоцитоз, hypotension, Pleurisy, Buah pinggang, печеночная или полиорганная недостаточность (mungkin mati), Pembangunan jangkitan (septisemia), lesu.

Kerjasama.

Tidak serasi dengan tetrasiklin. (повышается риск развития внутричерепной гипертензии), пероральными контрацептивами, содержащими прогестерон (уменьшает эффект контрацепции), витамином А (риск развития гипервитаминоза А), а также с фотосенсибилизирующими препаратами (сульфонамидами, тиазидными дуиретиками, фенотиазинами и др.), косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими десквамацию, сухость и раздражение кожи. Третиноин увеличивает системное действие при местном использовании миноксидила. При местном применении системное использование ретиноидо-содержащих веществ, а также длительное пребывание на солнце, жаркий климат, УФ облучение увеличивают риск развития побочных реакций. Кетоконазол и другие препараты, оказывающие влияние на печеночные цитохромоксидазы, увеличивают концентрацию третиноина в плазме. Терапевтический эффект при местном назначении усиливается при совместном применении с бензоила пероксидом и антибиотиками (не следует назначать одновременно).

Overdose.

Gejala: «синдром ретиноевой кислоты».

Rawatan: провести курс лечения дексаметазоном (10 mg setiap 12 h semasa 3 hari).

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam: 45 mg/m² /hari dalam 2 kemasukan 90 дней или в течение 30 дней после достижения полной ремиссии с последующей консолидирующей химиотерапией цитостатиками. Предельно допустимая доза для взрослых — 195 mg/m² /SUT, untuk kanak-kanak — 60 mg/m² /SUT. При почечной и/или печеночной недостаточности дозу уменьшают до 25 mg/m² /SUT, у больных с солидными опухолями — до 1/3 от максимальной, у детей — ниже максимально рекомендуемой.

Tempatan: на вымытую и высушенную поверхность пораженного участка кожи равномерно наносят тонким слоем (гель и крем наносят пальцем, лосьон и раствор — ватным тампоном) 1–2 раза в сутки на 6 tidak, после чего смывают водой. Курс лечения — 4–6 нед (kepada 14 Terhad). В профилактических целях — 1–3 раза в неделю в течение длительного времени (после обработки теплой водой). Для людей со светлой и сухой кожей время экспозиции в начале лечения составляет 30 m, затем продолжительность воздействия постепенно увеличивают.

Langkah berjaga-jaga.

При приеме внутрь лечение проводится в условиях стационара под тщательным наблюдением онколога или гематолога. Перед началом лечения лейкоза необходимо проведение цитогенетического исследования для выявления изменения хромосом (при отсутствии транслокации хромосомы t(15; 17) и/или соответствующего транскриптата PML/RAR-альфа показано назначение других препаратов). Во время лечения необходим контроль уровня холестерина, triglycerides, Bilangan sel-sel, hati. Следует предусмотреть адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений. После прекращения лечения через 2–4 нед возможен рецидив острого лейкоза. Wanita (даже при анамнестических указаниях на бесплодие) необходимо применять адекватные меры контрацепции за месяц до, во время и в течение месяца после завершения курса. Применение начинают на 2–3-й день нормального менструального цикла. Отсутствие беременности должно быть подтверждено лабораторными методами за 2 minggu sebelum rawatan, подобные исследования проводить не реже 1 kali sebulan. Ia harus menahan diri dari kegunaan dalam amalan kanak-kanak, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. При значительном повышении количества лейкоцитов в крови для профилактики «синдрома ретиноевой кислоты» лечение необходимо сочетать с полнодозовым курсом химиотерапии (ее назначают на 5 день лечения — при общем числе лейкоцитов 6·10⁹/l, daripada 10 день — при общем числе лейкоцитов 10·10⁹/l, daripada 15 день — при общем числе лейкоцитов 15·10⁹/l dan banyak lagi, сразу же — если лечение начато на фоне повышенного числа лейкоцитов более 10·10⁹/l).

При наружном применении при проведении лечения следует предохранять обработанные участки кожи от воздействия солнечного света и искусственного УФ облучения, ветра, sejuk; pesakit, имеющим загар, лечение следует начать после ослабления загара. При попадании на слизистые оболочки промывать водой.

Kerjasama