Tretinoin (Код АТХ L01XX14)

Apabila ATH:
L01XX14

Ciri-ciri.

Желтый или светло-оранжевый кристаллический порошок с характерным цветочным запахом, растворимый в диметилсульфоксиде, труднорастворимый в полиэтиленгликоле, n- dan 100% etanol, praktikal tidak larut dalam air, минеральных маслах и глицерине.

Kesan farmakologi.
Protivoopujolevoe, keratoliticescoe, противосеборейное, комедонолитическое, противовоспалительное местное.

Permohonan.

Untuk Majlis di dalam: индукция ремиссии при остром промиелоцитарном лейкозе, характеризующемся транслокацией t(15; 17) и/или наличием химерного гена PML/RAR-альфа, у больных ранее не леченных, Bil. с рецидивами после химиотерапии с включением антрациклинов или рефрактерных к стандартным схемам химиотерапии.

Untuk kegunaan tempatan: угри сливные, вульгарные, Bil. с образованием комедонов, папул, пустул, болезнь Фавра — Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами), Hyperpigmentation.

Kontra.

Hipersensitiviti, для местного применения — острые воспалительные (Bil. экзематозные) luka-luka kulit (dermatitis, себорея и др.), Rosacea, luka, ожоги кожи, photosensitization, заболевания прямой кишки.

Sekatan dikenakan.

Отсутствие надежной контрацепции у женщин детородного возраста, hipertensi intrakranial (terutama pada kanak-kanak), hiperkolesterolemia, hypertriglyceridemia, leukocytosis (более 5·109/l), pelanggaran terhadap hati dan buah pinggang, pankreatitis, kencing manis, хроническая интоксикация (Bil. alkohol), umur ke atas 50 tahun, Kanak-kanak berumur (при назначении внутрь — до 1 года и до 12 лет — при местном использовании).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Contraindicated semasa hamil. Назначение беременным женщинам ретиноидов приводит к прерыванию беременности и нарушению формирования плода (нарушение формирования и развития структур ЦНС, mata, timus, мышечной системы и др.). Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu.

Kesan-kesan sampingan.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): aritmia (23%), hypotension (14%), tekanan darah tinggi (11%), radang urat darah (11%), kegagalan jantung (6%), dalam 3% случаев — инфаркт миокарда, myocarditis, pericarditis, hipertensi pulmonari, kardiomiopati; kegagalan pembekuan (флебиты, DIC, /hemorrhage), edema periferal, ascites, базофилия, гипергистаминемия, hypercalcemia.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: pening (20%), paraesthesia (17%), kebimbangan (20%), insomnia (14%), kemurungan (14%), kecederaan intrakranial pendarahan (9%), hipertensi intrakranial (9%, lebih kanak-kanak), pengujaan (9%), halusinasi (6%), sakit kepala, kelemahan, fatiguability, kekeliruan, pengujaan, mengantuk, Sindrom sudorozhny, demensia, halusinasi; 3% — агнозия, aphasia, bengkak otak, koma, dysarthria, Encephalopathy, гемиплегия, giporeflexia, gegaran, поражение спинного мозга и другие неврологические реакции; нарушение зрения и слуха.

Dari saluran penghadaman: Gastro-usus berdarah (34%), sakit perut (31%), cirit-birit (23%), sembelit (17%), dispepsia (14%), гепатоспленомегалия (9%), hepatitis (3%), ulser peptik (3%), неспецифические нарушения печени (3%), буллезный стоматит, tiada selera makan, loya dan muntah-muntah, perubahan berat badan, penyakit kuning, pankreatitis.

Dengan sistem genitourinary: kemerosotan fungsi buah pinggang (11%), dysuria (9%), kegagalan buah pinggang akut (3%), увеличение простаты (3%), nekrosis tiub renal (3%).

Oleh organ-organ sistem respiratori: jangkitan saluran pernafasan (63%), dyspnea (60%), kegagalan pernafasan (26%), Pleurisy (20%), radang paru-paru (14%), wheezing (14%), экспираторная одышка (14%), инфекции нижних дыхательных путей (9%), penyusupan tisu paru-paru (6%), edema pulmonari (3%), asma bronchial (3%), laryngeal edema (3%), неспецифические заболевания легких (3%), batuk, отек слизистой оболочки носа.

Dengan kulit: alopecia, berpeluh meningkat, selulit, kekeringan kulit dan membran mukus, xerophthalmia, Cheilitis, dermatitis, bengkak muka, ruam, erythema, gatal, внутрикожные кровоизлияния; при местном применении — ощущение жжения, hyperemia, keadaan bengkak, penubuhan lepuh, mengelupas, временные очаги гипер- или гипопигментации, photosensitization; крайне редко — контактный аллергический, exfoliative, буллезный дерматит.

Lain-lain: hipothermia, peningkatan triglycerides, kolesterol, transaminases, общий болевой синдром (myalgia, sakit di tulang), acidosis, «синдром ретиноевой кислоты» (demam, membran mukus kering, loya/muntah., ruam, mucositis, Sindrom kesukaran pernafasan akut, sesak nafas, ощущение нехватки воздуха, radang paru-paru, laryngeal edema, edema pulmonari, asma bronchial, penyusupan tisu paru-paru, гиперлейкоцитоз, hypotension, Pleurisy, Buah pinggang, печеночная или полиорганная недостаточность (mungkin mati), Pembangunan jangkitan (septisemia), lesu.

Kerjasama.

Tidak serasi dengan tetrasiklin. (повышается риск развития внутричерепной гипертензии), пероральными контрацептивами, содержащими прогестерон (уменьшает эффект контрацепции), витамином А (риск развития гипервитаминоза А), а также с фотосенсибилизирующими препаратами (сульфонамидами, тиазидными дуиретиками, фенотиазинами и др.), косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими десквамацию, сухость и раздражение кожи. Третиноин увеличивает системное действие при местном использовании миноксидила. При местном применении системное использование ретиноидо-содержащих веществ, а также длительное пребывание на солнце, жаркий климат, УФ облучение увеличивают риск развития побочных реакций. Кетоконазол и другие препараты, оказывающие влияние на печеночные цитохромоксидазы, увеличивают концентрацию третиноина в плазме. Терапевтический эффект при местном назначении усиливается при совместном применении с бензоила пероксидом и антибиотиками (не следует назначать одновременно).

Overdose.

Gejala: «синдром ретиноевой кислоты».

Rawatan: провести курс лечения дексаметазоном (10 mg setiap 12 h semasa 3 hari).

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam: 45 mg/m2 /hari dalam 2 kemasukan 90 дней или в течение 30 дней после достижения полной ремиссии с последующей консолидирующей химиотерапией цитостатиками. Предельно допустимая доза для взрослых — 195 mg/m2 /SUT, untuk kanak-kanak — 60 mg/m2 /SUT. При почечной и/или печеночной недостаточности дозу уменьшают до 25 mg/m2 /SUT, у больных с солидными опухолями — до 1/3 от максимальной, у детей — ниже максимально рекомендуемой.

Tempatan: на вымытую и высушенную поверхность пораженного участка кожи равномерно наносят тонким слоем (гель и крем наносят пальцем, лосьон и раствор — ватным тампоном) 1–2 раза в сутки на 6 tidak, после чего смывают водой. Курс лечения — 4–6 нед (kepada 14 Terhad). В профилактических целях — 1–3 раза в неделю в течение длительного времени (после обработки теплой водой). Для людей со светлой и сухой кожей время экспозиции в начале лечения составляет 30 m, затем продолжительность воздействия постепенно увеличивают.

Langkah berjaga-jaga.

При приеме внутрь лечение проводится в условиях стационара под тщательным наблюдением онколога или гематолога. Перед началом лечения лейкоза необходимо проведение цитогенетического исследования для выявления изменения хромосом (при отсутствии транслокации хромосомы t(15; 17) и/или соответствующего транскриптата PML/RAR-альфа показано назначение других препаратов). Во время лечения необходим контроль уровня холестерина, triglycerides, Bilangan sel-sel, hati. Следует предусмотреть адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений. После прекращения лечения через 2–4 нед возможен рецидив острого лейкоза. Wanita (даже при анамнестических указаниях на бесплодие) необходимо применять адекватные меры контрацепции за месяц до, во время и в течение месяца после завершения курса. Применение начинают на 2–3-й день нормального менструального цикла. Отсутствие беременности должно быть подтверждено лабораторными методами за 2 minggu sebelum rawatan, подобные исследования проводить не реже 1 kali sebulan. Ia harus menahan diri dari kegunaan dalam amalan kanak-kanak, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. При значительном повышении количества лейкоцитов в крови для профилактики «синдрома ретиноевой кислоты» лечение необходимо сочетать с полнодозовым курсом химиотерапии (ее назначают на 5 день лечения — при общем числе лейкоцитов 6·109/l, daripada 10 день — при общем числе лейкоцитов 10·109/l, daripada 15 день — при общем числе лейкоцитов 15·109/l dan banyak lagi, сразу же — если лечение начато на фоне повышенного числа лейкоцитов более 10·109/l).

При наружном применении при проведении лечения следует предохранять обработанные участки кожи от воздействия солнечного света и искусственного УФ облучения, ветра, sejuk; pesakit, имеющим загар, лечение следует начать после ослабления загара. При попадании на слизистые оболочки промывать водой.

Kerjasama

Bahan aktifKeterangan interaksi
Asid AminocaproicFDV. На фоне третиноина возрастает риск тромботических осложнений (Apabila digabungkan dengan berhati-hati).
AprotininFDV. На фоне третиноина возрастает риск тромботических осложнений (Apabila digabungkan dengan berhati-hati).
Бензоила пероксидFDV. Adakah kesan (противопоказано сочетанное применение местно).
KetoconazoleFKV. Memperlahankan (menghalang CYP3A4) биотрансформацию и повышает концентрацию в крови.
MinoxidilFDV. На фоне третиноина усиливается эффект.
Progesteron adalahFDV. На фоне третиноина снижается контрацептивный эффект (gabungan penggunaan tidak disyorkan).
RetinolFDV. На фоне третиноина усиливается эффект и возрастает риск гипервитаминоза (gabungan penggunaan boluses).
RifampicinFKV. Uskoryaet biotransformatsiyu (mendorong CYP3A4), merendahkan paras darah dan melemahkan kesan.
TetracyclineFDV. На фоне третиноина повышается риск развития внутричерепной гипертензии (gabungan penggunaan boluses).
Asid TranexamicFDV. На фоне третиноина возрастает риск тромботических осложнений (Apabila digabungkan dengan berhati-hati).
PhenobarbitalFKV. Uskoryaet biotransformatsiyu (mendorong CYP3A4), merendahkan paras darah dan melemahkan kesan.
ErythromycinFKV. FDV. Kedut biotransformatia (menghalang CYP3A4), повышает концентрацию в крови и усиливает эффект.

 

Butang kembali ke atas