TIZERCIN

Bahan aktif: Levomepromazine
Apabila ATH: N05AA02
KFG: Ubat antipsychotic (Neuroleptic)
ICD-10 kod (keterangan): (B) 02.2, F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31, F40, (F) 41.0, (F) 25.6, 31.1 G, G51
Kod FSC: 02.01.01.01
Pengeluar: EGIS farmaseutikal Plc (Hungary)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, bersalut putih, pusingan, sedikit biconvex, tidak berbau.

Eksipien: magnesium stearat, kanji natrium Valium, povidone, microcrystalline selulosa, kanji kentang, laktosa, Titanium dioksida, gipromelloza, Dimethicone.

50 Pieces. – botol kaca gelap (1) – pek kadbod.

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или бледно-зеленого цвета, jelas, tidak berbau.

Eksipien: sodium disul′fit, asid askorbik, air d / dan.

1 ml – semestinya mewakili pandangan Booking.com kaca Ampoule (5) – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat antipsychotic (Neuroleptic) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, ubat pelali (pil tidur), analgesik, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-reseptor mencetuskan sebuah pusat Vomitoxin; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, daripada u “классических” Neuroleptics. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 tidak.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Sekali di dalam C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 1-3 tidak.

После в/м введения C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 30-90 m.

Peruntukan

Проникает через гистогематические барьеры, termasuk GEB, распределяется в органах и тканях.

Metabolisme

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.

Pengeluaran

T_1/2 adalah 15-30 tidak.

Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

Testimoni

— психомоторное возбуждение различной этиологии: dengan skizofrenia (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, dalam serangan sawan;

— другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, kebimbangan, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;

— усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, ubat-ubat antihistamin;

— Sindrom sakit (Tic douloureux, Neuritis saraf muka, kayap).

Regimen pelega

Ke arah dalam dilantik, dos permulaan 25-50 мг/сут в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы следует назначать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 mg / hari. Средние суточные дозы составляют 200-300 mg.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

Yang амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами ubat-ubatan yang ditetapkan dos harian 12.5-50 mg (1/2-2 tab.).

Parenteral препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь. Dos harian 75-100 mg, dibahagikan kepada 2-3 suntikan, в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. Jika perlu, dos harian untuk 200-250 mg.

Memberi/m (amat) или в/в капельно.

Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин^® (50-100 mg) следует разбавить в 250 мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы (декстрозы) и вводить медленно через капельницу.

Pesakit dengan психозами, при выраженном психомоторном возбуждении целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: biasa – penurunan tekanan darah, ortostaticheskaya gipotenziya; mungkin – tachycardia, Sindrom Morgagni-Adams-Stokes, elongation QT selang (аритмогенный эффект, тахикардия типа “Pirouette”). Apabila menerima dos fenotiazinovogo beberapa contoh kematian mengejut (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Daripada sistem hematopoietik: pancytopenia, agranulocytosis, leukopenia, eozinofiliya, thrombocytopenia.

CNS: mengantuk, pening, keletihan, kekeliruan, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, sawan, hipertensi intrakranial, neirolepticeski Sindrom malignan (CSN).

Di pihak sistem endokrin: galactorrhea, penyelewengan haid, mastalgia, mengurangkan berat badan. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

Daripada sistem kencing: обесцвечивание мочи, pelanggaran kencing.

Daripada sistem penghadaman: mulut kering, ketidakselesaan perut, loya, muntah, sembelit, hati (penyakit kuning, Cholestasis).

Reaksi dermatologi: photosensitization, erythema, пигментация.

Dari organ penglihatan: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, pigmentary retinopathy.

Reaksi alahan: laryngeal edema, edema periferal, tindak balas anaphylactoid, bronchospasm, gatal-gatal, dermatitis exfoliative.

Lain-lain: hyperthermia (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

Kontra

— одновременный прием антигипертензивных средств;

— передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (alkohol, Anestetik am, hipnotik);

-sudut-penutupan glaukoma;

— задержка мочи;

-Penyakit Parkinson;

— рассеянный склероз;

-myasthenia gravis;

— гемиплегия;

-ketidakcukupan jantung kronik yang decompensation;

- Kekurangan buah pinggang yang teruk;

-kegagalan hati teruk;

- hipotensi arteri yang teruk;

— угнетение костномозгового кроветворения (granulocytopenia);

-Porphyria;

-laktasi;

- Kanak-kanak sehingga umur 12 tahun;

— повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.

C berhati-hati применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, terutama dalam usia (нарушения проводимости сердечной мышцы, Aritmia, Sindrom kongenital elongation QT selang).

Semasa hamil dan laktasi

Препарат не следует применять при беременности, kecuali, Bilakah faedah terapi kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина^® в период лактации не проводилось. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. Jika perlu, penggunaan dadah semasa laktasi perlu memutuskan penamatan penyusuan susu ibu.

Arahan khas

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций.

Требуется особая осторожность при одновременном применении со средствами, menindas CNS, ингибиторами МАО и препаратами, memiliki aktiviti antiholinergicheskoj.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. Lebih-lebih lagi, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории больных особенно важны применение препарата в низких начальных дозах и постепенное их повышение.

Во избежание развития ортостатической гипотензии после введения первой дозы пациент должен лежать в течение 30 m. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

При парентеральном введении следует по возможности менять места инъекции, поскольку препарат может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить развитие ЗНС. CSN – смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: hyperthermia, Ketegaran otot, kekeliruan, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, tachycardia, aritmia, berpeluh), повышение концентрации КФК, миоглобинурия (rhabdomyolysis) и острая почечная недостаточность. При возникновении данных симптомов, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина^® hendaklah terhenti dengan serta-merta.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, muntah, sakit kepala, тремора, повышенного потоотделения, tachycardia, бессонницы и беспокойства, а также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, Bil. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин^® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль картины периферической крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (untuk 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина^®).

Контроль лабораторных показателей

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать АД, показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, ECG (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Overdose

Gejala: hypotension, нарушения проводимости в сердечной мышце (elongation QT selang, желудочковая тахикардия типа “Pirouette”, AV-sekatan), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), gejala-gejala extrapyramidal, kesan sedative, sawan.

Rawatan: реанимационные мероприятия, terapi gejala. Специфический антидот не известен. Diuresis dipaksa, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Следует избегать одновременного применения Тизерцина^® с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения АД; с ингибиторами МАО, tk. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина^® и тяжести его побочных эффектов.

Следует с осторожностью применять Тизерцин^® в комбинации с препаратами, memiliki aktiviti antiholinergicheskoj (antidepresan tricyclic; блокаторы гистаминовых H₁-reseptor, некоторые противопаркинсонические средства; Atropine, Scopolamine, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (occlusion usus lumpuh, pengekalan air kencing, Glaukoma), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; со средствами, menindas CNS (opioidnыe analygetiki, dana untuk am anestesia, anxiolytics, седативные и снотворные, antidepresan tricyclic), tk. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина^® на ЦНС; со средствами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (Bil. производные амфетамина), tk. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, tk. наблюдается ослабление эффекта леводопы; с пероральными гипогликемическими средствами, tk. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; со средствами, sambungan QT selang (некоторые антиаритмики, антибиотики группы макролидов, противогрибковые средства производные азола, Cisapride, sesetengah antidepresan, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), tk. повышается риск удлинения интервала QT и, Oleh itu,, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; dengan etanol, tk. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин^® следует назначать внутрь за 1 h sebelum atau selepas 4 ч после приема антацидных средств, tk. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном применении с Тизерцином^® persediaan, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Ubat berbentuk pil, tablet bersalut, следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°C. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в недоступном для детей, dilindungi dari tempat yang terang, при температуре от 15° до 25°C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.