Tiotropium bromida

Apabila ATH:
R03BB04

Kesan farmakologi

Бронходилатирующее средство, m-holinoretseptora otot-otot licin bronkial pokok tidak. Mempunyai Afiniti sama bagi pelbagai jenis virus мускариновых рецепторов от М1 до M5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. При ингаляционном способе введения тиотропиум оказывает избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 tidak, что связано с медленной диссоциацией от М3-рецепторов. Высвобождение от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ. Значительно улучшает функцию легких (FVC) спустя 30 мин после однократной дозы, увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую скорость выдоха. Фармакодинамическое равновесие достигается в течение 1 Terhad, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдается на 3 SUT.

Pharmacokinetics

При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность — 19,5 %. Плохо всасывается в ЖКТ. TCmax после ингаляции — 5 m. Cmax у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. В интервале терапевтических доз имеет линейную фармакокинетику. Связь с белками плазмы — 72 %, объем распределения — 32 l / kg, Css — 3-4 PG/ml. Ia diterapkan melalui Geb dalam. Метаболизируется незначительно до этанол-N-метилскопина и дитиенилгликолиевой кислоты (фармакологически неактивны), kurang 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) с образованием различных метаболитов. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1/2 после ингаляции — 5-6 hari. Общий клиренс — 880 ml / min. Melaporkan berita (14 %) в основном путем канальцевой секреции, и с калом. Tidak koumouliruet. У пожилых больных снижается почечный клиренс (7 %), однако плазменная концентрация значительно не меняется. При ХПН наблюдается повышение концентрации в плазме и снижение почечного клиренса.

Testimoni

В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

Regimen pelega

Ингаляционно с помощью специального ингалятора, pada 1 капсуле в сутки в одно и то же время. Капсулы не следует глотать. Люди пожилого возраста, пациенты с нарушенной функцией почек или печени могут применять препарат в рекомендуемых дозах.

Kontra

Повышенная чувствительность к тиотропия бромиду, а также к атропину или его производным (например ипратропию или окситропию), Saya trimester kehamilan, umur 18 tahun.

Kesan-kesan sampingan

Со стороны органов ЖКТ — сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), sembelit.

Sistem pernafasan: batuk, kerengsaan tempatan, возможно развитие бронхоспазма, также как и при приеме других ингаляционных средств.

Lain-lain: tachycardia, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с гиперплазией предстательной железы), angioedema, penglihatan kabur, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).

Arahan khas

Необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающих тиотропия бромид в комбинации с другими препаратами, экскретирующимися, dengan ketara, buah pinggang.

С осторожностью назначают больным с узкоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.

Нельзя использовать в качестве средства неотложной терапии для купирования приступов бронхоспазма.

Не следует допускать попадания порошка в глаза.

Противопоказано применение в I триместр беременности. В остальные сроки беременности и в период кормления грудью — только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или грудного ребенка.

Arahan khas

Не рекомендуется одновременное применение с другими антихолинергическими средствами.