ТИМЕНТИН

Bahan aktif: Klavulanovaya Chisloth, Tikarcillin
Apabila ATH: J01CR03
KFG: Antibiotik broad-spectrum Penicillins Kumpulan, tahan penitsillinaze; активный в т.ч. в отношении синегнойной палочки
ICD-10 kod (keterangan): A40, A41, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N 9.4, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N 73.0, T79.3, Z29.2
Apabila FMC: 06.01.02.05.01
Pengeluar: Glaxosmithkline perdagangan JSC (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Valium bagi penyelesaian untuk infusions di в виде порошка от белого до светло-желтого цвета.

Bebuli kaca (10) – pek kadbod.

Valium bagi penyelesaian untuk infusions di в виде порошка от белого до светло-желтого цвета.

Bebuli kaca (10) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Antibiotik broad-spectrum Penicillins Kumpulan, tahan penitsillinaze. Тиментин является комбинированным препаратом, в состав которого входит тикарциллина натрия – полусинтетический карбоксипенициллин с широким спектром бактерицидной активности и клавуланата калия – penindas β-lactamases, которые продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие β-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавуланат калия разрушает этот защитный механизм, блокируя действие ферментов, что делает бактерии чувствительными к тикарциллину. Клавуланат калия не обладает антибактериальной активностью, но его сочетание с тикарциллином в составе препарата Тиментин позволяет получить антибиотик широкого спектра действия, нечувствительный к β-лактамазам.

Тиментин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении Bakteria gram-negatif: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp. (walaupun, что многие штаммы Enterobacter spp. резистентны in vitro, была продемонстрирована клиническая эффективность тикарциллина с клавулановой кислотой при инфекциях мочевыводящих путей), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (Включая Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Proteus adalah hebat, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Spp perumah. (Bil. Aeruginosa perumah, Maltophila perumah), Salmonella spp., Serratia spp. (Включая Serratia marcescens); Bakteria gram-positive: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (КОАГУЛАЗА-НЕГАТИВНЫЕ ШТАММЫ), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae * (группа В), Streptococcus bovis*, Enterococcus faecalis*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes* (Kumpulan yang, бета-гемолитические), Streptococcus viridans; bakteria anaerobik: Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis группу /Bacteroides fragilis,Bacteroides vulgatus,Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), и non-Bacteroides fragilis (бета-меланогенные), Clostridium spp. (включая Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans*, Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (включая Fusobacterium nucleatum и Fusobacterium necrophorum*), Peptococcus spp.*, Peptostreptococcus spp.*, Veillonella spp.*.

* ШТАММЫ, чувствительные к тикарциллину, не продуцирующие β-лактамазу.

Pharmacokinetics

AUC для тикарциллина составляет 485 мкг/мл/ч после введения 3.1 g dan 3.2 g. Соответствующие значения для клавулановой кислоты составляют 8.2 мкг/мл/ч и 15.6 мкг/мл/ч. После в/в инфузий тикарциллина в дозах 3.1 g dan 3.2 г в течение 30 m, C_maks в плазме крови достигаются сразу по завершении инфузий и составляют 330 мкг/мл для обеих доз. При этом фармакокинетические параметры клавулановой кислоты составляют 8 ug / ml (kepada 3.1 г тикарциллина) dan 16 ug / ml (kepada 3.2 г тикарциллина).

Сывороточные концентрации у взрослых после 30-минутной инфузии тикарциллина в дозе 3.2 g

Peruntukan

Тикарциллин распределяется в органах и тканях при парентеральном введении. Было показано проникновение тикарциллина в желчь, плевральную жидкость, cecair cerebrospinal. T_1/2 из плазмы крови обратно пропорционален клиренсу креатинина. Menghubungkan plasma protein adalah 50% для тикарциллина и 25% bagi clavulanic asid.

Pengeluaran

Purata T_1/2 из сыворотки крови, определенный у здоровых добровольцев, для тикарциллина и клавулановой кислоты составляет 68 мин и 64 мин соответственно. Mengenai 60-70% тикарциллина и 35-45% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде почками в течение первых часов после введения разовой дозы препарата (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек). Melalui 2 ч после в/в инфузий 3.2 г препарата концентрация тикарциллина в моче превышает 1500 ug / ml, а концентрация клавулановой кислоты превышает 70 ug / ml. Melalui 4-6 h selepas suntikan ubat dalam dos yang 3.2 г концентрация в моче составляет 2 ug / ml.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Тикарциллин может выводиться с помощью диализа, при этом скорость выведения зависит от типа диализа.

Testimoni

Тиментин показан для лечения инфекций, вызванных возбудителями с установленной или предполагаемой чувствительностью, seperti:

-jangkitan tulang dan tisu, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus;

— инфекции в гинекологии, Bil. эндометриты, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Bacteroides melaninogenicus*, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae*), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae *, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis;

— интраабдоминальные инфекции, Bil. National Science Fellowship, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Bacteroides fragilis*;

-jangkitan bahagian bawah jangkitan saluran pernafasan, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae* и Klebsiella spp.*;

- septikemia, включая бактериемию, вызванная продуцирующими β-лактамазу штаммами Klebsiella spp.*, Escherichia coli *, Staphylococcus aureus*, Pseudomonas aeruginosa* (и другие Pseudomonas spр.*);

-jangkitan kulit dan subkutan, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Klebsiella spр.* и Escherichia coli*;

-jangkitan saluran kencing (неосложненные и осложненные), вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella spр., Pseudomonas aeruginosa* (и другие Pseudomonas spр.*), Citrobacter spр.*, Enterobacter cloacae *, Serratia marcescens* и Staphylococcus aureus*.

* эффективность в отношении микроорганизмов была показана менее чем для 10 инфекций в каждой нозологической группе.

Regimen pelega

Тиментин можно вводить в виде в/в капельной инфузии или в/в струйной инъекции. Препарат не предназначен для в/м инъекции. Интервалы между инфузиями должны составлять не менее 4 tidak. Rawatan perlu diteruskan bagi 48-72 ч после исчезновения клинических симптомов.

Untuk orang dewasa dan kanak-kanak yang mempunyai berat badan yang lebih 40 kg средняя доза Тиментина составляет 3 g tiap-tiap 6 atau 5 g tiap-tiap 8 tidak. Dos maksima yang – 3 g tiap-tiap 4 tidak.

Untuk kanak-kanak seberat kurang daripada 40 kg средняя доза Тиментина составляет 75 mg/kg tiap-tiap 8 tidak. Dos maksima yang – 75 mg/kg tiap-tiap 6 tidak.

Untuk недоношенных детей с массой тела менее 2 kg – 75 mg/kg tiap-tiap 12 tidak, kepada недоношенных детей с массой тела более 2 kg – 75 mg/kg tiap-tiap 8 tidak.

Pesakit yang lebih tua не требуется коррекции дозы.

Dengan нарушениях функции почек взрослым и детям с массой тела более 40 kg препарат назначают в следующих дозах.

Dengan нарушениях функции почек детям с массой тела менее 40 kg препарат назначают в следующих дозах.

Нет точных данных для рекомендаций режима дозирования у недоношенных новорожденных с нарушением функции почек.

Нет точных данных для рекомендаций режима дозирования при pelanggaran hati.

Правила приготовления и введения растворов

Для приготовления раствора для в/в капельной инфузии в качестве растворителя рекомендуется применять воду для инъекций или раствор декстрозы (Glukosa) для в/в инфузий не более 5%. Стерильный порошок во флаконах 1.6 g atau 3.2 г перед разведением в емкостях для инфузии растворяют приблизительно в 10 ml larutan. После этого рекомендуется применять следующие объемы растворителей.

Каждую дозу Тиментина вводят в/в капельно в течение 30-40 m. Не рекомендуется введение в течение более длительного времени, tk. это может привести к субтерапевтическим концентрациям препарата, при которых снижается его эффективность.

Для приготовления раствора для в/в струйной инъекции стерильный порошок растворяют в 10 ml (botol 1.6 g) atau 20 ml (botol 3.2 g) воды для инъекций. Раствор вводят медленно струйно в течение 3-4 m. Тиментин можно вводить непосредственно в вену или через капельницу.

При растворении Тиментина выделяется тепло. Приготовленный раствор обычно имеет светло-соломенный цвет.

Неизрасходованный после введения раствор в любом количестве дальнейшему использованию не подлежит.

Инфузионный раствор рекомендуется готовить непосредственно перед применением, тем не менее следующие инфузионные растворы Тиментина сохраняют стабильность при 25°С в течение приведенных ниже периодов времени:

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, cirit-birit; dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku – kolitis pseudomembranous.

Со стороны гепатобилиарной системы: умеренное повышение АСТ и/или АЛТ у пациентов, получавших антибиотики ампициллинового ряда; tidak pernah – гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления также наблюдались при применении других антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

CNS: jarang – sawan (у пациентов с нарушением функции почек и при назначении высоких доз препарата).

Daripada sistem hematopoietik: jarang – thrombocytopenia, leukopenia, eozinofiliya, Sabit dikurangkan.

Oleh pembekuan: jarang – удлинение протромбинового времени и времени кровотечения. Возможно усиление кровотечения.

Reaksi alahan: ruam, gatal, gatal-gatal, reaksi anafilakticheskie; tidak pernah – буллезные реакции (Erythema mnogoformnaya, Sindrom Stevens-Johnson, toksik epidermis Necrolysis).

При появлении любых реакций гиперчувствительности применение Тиментина следует прекратить.

Reaksi Tempatan: sakit, rasa terbakar, покраснение и уплотнение в месте инъекции и тромбофлебит при в/в введении.

Lain-lain: jarang – hypokalemia.

Kontra

— недоношенные дети с нарушением функции почек;

-hipersensitif kepada antibiotik beta-lactam (Bil. пенициллинам и цефалоспоринам).

Очень редко сообщалось о развитии гипокалиемии на фоне применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать berhati-hati при назначении пациентам с дисбалансом электролитов или жидкости. Рекомендуется периодический контроль концентрации калия в сыворотке крови у пациентов, длительно получающих препарат.

У некоторых больных при лечении Тиментином наблюдалось умеренное повышение АЛТ и АСТ. В связи с этим больным с тяжелым нарушением функции печени Тимеитин следует назначать с berhati-hati.

Semasa hamil dan laktasi

Yang исследованиях на животных не было обнаружено тератогенного действия препарата. Существуют ограниченные данные о его применении при беременности. Решение о назначении препарата при беременности должно приниматься с особой осторожностью. В связи с этим при назначении Тиментина беременным женщинам врач должен тщательно взвесить потенциальную пользу и потенциальный риск, связанные с применением данного препарата.

Тиментин можно назначать в период кормления грудью, tetapi, принимая во внимание, что следовые количества препарата попадают в грудное молоко, следует учитывать риск развития сенсибилизации у новорожденного.

Arahan khas

Sejak, что серьезные, в отдельных случаях летальные, tindak balas hipersensitiviti (Bil. и анафилактические реакции) отмечались у пациентов, ранее получавших бета-лактамные антибиотики, необходимо перед назначением Тиментина точно установить отсутствие в анамнезе подобных реакций. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить применение препарата и провести поддерживающую терапию, развитие анафилактических реакций требует проведения неотложных мероприятий согласно принятым схемам.

Walaupun hakikat, что Тиментин обладает низкой токсичностью, свойственной антибиотикам пенициллинового ряда, при проведении длительной терапии рекомендуется периодически оценивать функции почек, печени и гемопоэза.

Усиление кровотечений отмечалось у пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики. Подобные реакции, mungkin, связаны с нарушением свертывания, агрегации тромбоцитов и удлинением протромбинового времени (преимущественно у пациентов с почечной недостаточностью). При развитии кровотечения следует отменить препарат и провести соответствующие терапевтические мероприятия.

При назначении Тиментина больным, dalam bessoleva diet, необходимо учитывать содержание натрия в составе препарата.

Длительное применение препарата может привести к росту нечувствительных штаммов возбудителя.

При лечении смешанных инфекций, вызванных штаммами, чувствительными к тикарциллину (Bil. продуцирующими β-лактамазу), не требуется дополнительного назначения других антибиотиков.

С целью обеспечения адекватной терапии необходимо проводить соответствующие тесты на чувствительность возбудителя к антибиотику. Namun, учитывая широкий спектр бактерицидной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных штаммов, комбинация тикарциллина и клавулановой кислоты применяется в качестве терапии первой линии для лечения смешанных инфекций до того момента, пока возбудитель не будет определен. Была показана эффективность комбинации тикарциллина и клавулановой кислоты, назначаемой в качестве монотерапии некоторых тяжелых инфекций, для лечения которых обычно применяются комбинации антибиотиков. Результаты тестов in vitro показали синергическое действие аминогликозидов и комбинации тикарциллина с клавулановой кислотой в отношении определенных штаммов Pseudomonas aeruginosa, что предполагает эффективность подобной комбинированной терапии (особенно в отношении пациентов с ослабленным иммунитетом). В этом случае оба препарата должны назначаться в рекомендованных терапевтических дозах. После получения результатов тестов на чувствительность, terapi, jika perlu, perlu diselaraskan.

Overdose

Gejala: loya, muntah, cirit-birit. Также возможно развитие дисбаланса объема жидкости и электролитов. При передозировке у некоторых пациентов может развиться повышенная нейромышечная возбудимость и судорожные приступы.

Rawatan: при развитии клинической картины передозировки препарата показано проведение симптоматической терапии. В случае передозировки тикарциллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Не рекомендуется сочетанное применение с пробеницидом. Пробенецид снижает канальциевую секрецию тикарциллина. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению выведения тикарциллина, однако не влияет на выведение клавулановой кислоты.

Тиментин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов, Bil. синегнойной палочки. В связи с этим рекомендуется назначать Тиментин в сочетании с аминогликозидами для лечения угрожающих жизни инфекций, особенно больным с нарушением иммунитета. В этом случае указанные препараты вводят по отдельности в рекомендованных дозах.

Klavulanovaya Chisloth, может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Как и другие антибиотики, тикарциллин может изменять состав кишечной микрофлоры, что приводит к низкой реабсорбции эстрогена и, sebagai akibatnya, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Interaksi farmaseutikal

При сочетанием применении Тиментина с аминогликозидами антибиотики не должны смешиваться в одном шприце, контейнерах или системах для в/в инфузий, tk. это может привести к снижению активности аминогликозидов.

Тиментин недостаточно стабилен в инфузионных жидкостях, содержащих бикарбонат.

Не рекомендуется смешивать Тиментин с препаратами крови и другими протеиноподобными жидкостями, такими как гидролизаты белка, а также с в/в липидными эмульсиями.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu dari 2 ° hingga 8 ° c. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.