TENOKS

Bahan aktif: Amlodipine
Apabila ATH: C08CA01
KFG: Saluran kalsium penghalang. Antianginalny dan anti hipertensi.
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20, I20.1
Apabila FMC: 01.03.02
Pengeluar: KRKA d.d. (Slovenia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet putih, pusingan, lenticular, dengan pinggir Serong dan takuk secara mengiring.

Eksipien: microcrystalline selulosa, kanji preželatinirovannyj, kanji natrium Valium, silika Koloidal kontang, magnesium stearat.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (9) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Saluran kalsium penghalang, dihydropyridine terbitan. Ia mempunyai tindakan antianginal dan hypotensive. Berkomunikasi dengan penerima digidropiridinovmi, tidak calzieve saluran, merendahkan transmembranny peralihan ion kalsium ke dalam sel (ke tahap yang lebih tinggi dalam sel-sel gladkomyshechne receptacles, daripada cardiomiotita).

Tindakan Antianginalnoe disebabkan oleh pengembangan arteri koronari dan persisian s-VHS dan arterioles. Bilakah sebatan mengurangkan keterukan serebral infarksi; memperluaskan arterioles persisian s-VHS, mengurangkan rintangan vaskular periferal, penurunan prednagruzku hati, mengurangkan perlukan jantung oksigen. Mengembangkan arteri koronari utama dan arterioles di kawasan tidak diubahsuai dan ischemic miokardium, pengaliran oksigen di lembar ingkar myocardium (terutamanya dengan vasospastic angina); menghalang perkembangan penyakit arteri koronari (Bil. akibat Merokok). Pada pesakit dengan angina dos tunggal harian menambah masa aktiviti fizikal, mengurangkan kejadian angin ahmar dan penggunaan nitroglycerin.

Menyediakan kesan hypotensive bergantung kepada dos yang berpanjangan. Gipotenzivne kesan akibat pengaruh langsung vazodilatiruûŝim itu pada otot licin receptacles. Dalam hipertensi arteri dos tunggal menyediakan iklan penurunan ketara klinikal ke atas 24 tidak. Membawa kepada kemerosotan dalam iklan, mengurangkan toleransi senaman dan pecahan lenting ventrikular kiri. Mengurangkan tahap hypertrophy miokardium ventrikular kiri, memberi kesan antiateroskleroticescoe dan cardioprotective dalam IBS. Tidak menjejaskan contractility miokardium dan pengaliran, menyebabkan peningkatan refleks HR. Agregatia berhenti sebagai platlet, peningkatan kelajuan clubockova penapisan, mempunyai kesan natriyureticeski yang lemah. Bilakah nephropathy kencing manis meningkatkan risiko Microalbuminuria. Mempunyai kesan buruk ke atas metabolisme karbohidrat dan lipid. Rumah ubat – 2-4 tidak, tempoh yang – 24 tidak.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Selepas pengambilan amlodipine perlahan diserap daripada saluran penghadaman. Bioketersediaan mutlak min 64%, C_maks diperhatikan melalui 6-9 tidak.

Peruntukan

Keseimbangan yang ditubuhkan melalui 7 hari selepas penggunaan yang berterusan. Makan tidak menjejaskan removals daripada amlodipine.

Dalam_d adalah 21 l/kg berat badan, ini menunjukkan, kebanyakan ubat adalah didalam tisu badan, yang agak kecil – di dalam darah. Menghubungkan plasma protein adalah 95%. Ia menembusi melalui BBB. Disediakan dengan susu ibu.

Metabolisme

Amlodipine perlahan-lahan, tetapi luas metabolised (kepada 90%) di dalam hati dengan penubuhan metabolites aktif. Terdedah kepada kesan “pas pertama” melalui hati. Metabolites mempunyai aktiviti farmakologi tidak ketara.

Pengeluaran

Selepas pengambilan T yang tunggal_1/2 berbeza-beza antara 31 kepada 48 tidak, Apabila reappointing T_1/2 kira-kira 45 tidak. Mengenai 60% kembali dengan air kencing terutamanya sebagai metabolites (10% – dalam bentuk tidak berubah), 20-25% – dengan najis. Jumlah pelepasan sebanyak amlodipine adalah 7 mL/min/kg.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Pada warga tua (kanan 65 tahun) perkumuhan amlodipine perlahan (T_1/2 adalah 65 tidak) berbanding dengan pesakit muda, Walau bagaimanapun, perbezaan ini mempunyai tiada kepentingan klinikal. Dengan penggunaan jangka panjang pada pesakit dengan ketidakcukupan hepatik T_1/2 meningkat kepada 60 h dan akan menandakan pengumpulan dadah.

Kegagalan buah pinggang tidak menjejaskan dengan ketara dalam kinetics amlodipine. Amlodipine tidak dialih keluar dengan hemodialisis.

Testimoni

— tekanan darah tinggi arterial′naâ (sebagai monotherapy atau dalam kombinasi antihipertensi rawatan);

-angina yang stabil;

— angiospastičeskaâ (vazospastical) angina (stenocardia Prinzmetala).

Regimen pelega

Permulaan dose apabila hipertensi arteri dan angina pectoris adalah 5 mg 1 masa / hari. Dos maksima yang – 10 mg 1 masa / hari. Menyokong dos adalah 2.5-5 mg / hari.

Dengan angin ahmar voltan dan angiospastičeskoj (vasospastic) Angina Pectoris dilantik dos dadah 5-10 mg 1 masa / hari.

Untuk mencegah angin ahmar – 10 mg / hari.

Pesakit yang canggih dan kurang berat badan atau kecil, warga tua, pesakit dengan fungsi hati terjejas sebagai gipotenzivnogo Tenoks yang diberikan dalam dos untuk permulaan 2.5 mg, sebagai cara antianginalnogo – 5 mg.

Dalam perlantikan dadah pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara anda tidak perlu menukar dos.

Apabila digunakan dalam gabungan dengan terapi dioretikami tiazidnami, Beta-adrenoblokatorami, dan ACE inhibitors tidak memerlukan dos pelarasan.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: denyutan jantung, sesak nafas, menyatakan iklan yang lebih rendah, pengsan, Vaskulitis, bengkak (bengkak buku lali dan kaki), Pasang surut darah kepada orang; jarang – Aritmia (bradycardia, tachycardia ventrikular, debar), sakit dada, ortostaticheskaya gipotenziya; tidak pernah – pembangunan atau exacerbation kegagalan jantung congestive, arrythmia.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, pening, fatiguability, mengantuk, Ubah mood, sawan; jarang – tidak sedar diri, gipestesia, gemuruh, paresthesia, gegaran, vertigo, keletihan, kemalasan, insomnia, kemurungan, impian luar biasa, sakit belakang; tidak pernah – ataxia, sikap tidak peduli, ajitation, amnesia, Migrain.

Dari deria: jarang – penglihatan kabur, konjunktivitis, diplopia, kesakitan di Mata, deringan di telinga; tidak pernah – parosmiâ, rasa sensasi, ccomodation pelanggaran, xerophthalmia.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, kesakitan epigastric; jarang – Peningkatan transaminases hati, penyakit kuning (disebabkan oleh cholestasis), pankreatitis, mulut kering, kembung perut, gipyerplaziya dyesyen, sembelit, cirit-birit; tidak pernah – gastrik, Peningkatan selera makan.

Daripada sistem kencing: jarang – pollakiuria, menyakitkan keinginan untuk membuang air kecil, Nokturia, hyperuricemia; tidak pernah – dysuria, polyuria.

Dari sistem reproduktif: jarang – gynecomastia, melanggar fungsi seksual (Bil. potensi dikurangkan).

Pada bahagian sistem otot: jarang – arthralgia, Osteoartritis, myalgia (dengan penggunaan jangka panjang); tidak pernah – myasthenia.

Sistem pernafasan: jarang – dyspnea, nosebleeds; tidak pernah – batuk, rinitis.

Dari metabolisme yang: jarang – peningkatan/penurunan indeks jisim badan, gipyerglikyemiya, meningkat peluh, dahaga; tidak pernah – peluh sejuk clammy.

Daripada sistem hematopoietik: jarang – thrombocytopenia, leukopenia.

Reaksi dermatologi: tidak pernah – Pigmentosum, alopecia, dermatitis, Purpura, Lebam.

Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam (Bil. eritematosnaya, ruam makulo-paluleznaâ), gatal-gatal, angioedema.

Kontra

-hypotension arteri yang teruk,

-runtuh;

-cardiogenic shock;

- Mengandung;

-laktasi (menyusukan bayi);

- Kanak-kanak sehingga umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

-hipersensitif amlodipine dan lain-lain komponen ubat;

-hipersensitif kepada digidropiridina lain-lain terbitan.

C berhati-hati Peruntukkan produk di hati manusia, SSS (bradycardia, tachycardia), dalam kegagalan jantung kronik Decompensated, Jika hypotension arteri yang ringan atau sederhana, aortic stenosis belakang, mitralnom stenoze, Hypertrophic kardiomiopati sekatan, infarksi miokardium akut (dan semasa dalam 1 bulan selepas), dalam penyakit kencing manis, pelanggaran lipid Pertukaran; pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah adalah contraindicated untuk kegunaan semasa hamil dan laktasi (menyusukan bayi).

Arahan khas

Berpegang pada ubat-ubatan yang perlu dipantau badan indeks jisim bersabar, jawatan untuk pemakanan yang sesuai (mengawal pengambilan sodium), serta penyelenggaraan kebersihan gigi dan lawatan secara kerap ke doktor gigi (menghalang rasa sakit, overgrowth berdarah dan gingival).

Apabila meningkatkan dos untuk berhati-hati memantau pesakit tua.

Walaupun hakikat, Apakah amlodipine tidak menyebabkan gejala, Setelah tamat rawatan pengurangan secara beransur-ansur dalam dos yang disyorkan.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Terdapat tiada data kepada kesan Tenoksa keupayaan untuk memandu dan bekerjasama dengan mekanisme. Namun begitu, Sesetengah pesakit, kebanyakannya pada awal rawatan, mengantuk dan pening mungkin berlaku. Dalam situasi tersebut, pesakit harus berhati-hati terutamanya apabila anda perlu menjalankan kerja-kerja, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Overdose

Gejala: menyatakan iklan yang lebih rendah, tachycardia, kapal-kapal persisian yang berlebihan.

Rawatan: pembersihan gastrik, arang teraktif; kawalan sistem kardiovaskular dan pernafasan (termasuk Skt dan diuresis); Jika perlu, terapi gejala, bertujuan untuk menyelenggara sistem kardiovaskular; untuk mengambil semula nada vaskular – menggunakan ubat-ubatan sossoudossoujiwath (dalam ketiadaan kontra-indikasi kepada permohonan); untuk menangani kesan kalsium sekatan saluran-dalam/dengan pengenalan Gluconate kalsium. Hemodialisis adalah tidak berkesan.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Bilakah enzim hati mikrosomaionah inhibitors meningkatkan kepekatan amlodipina dalam plasma darah (meningkatkan risiko kesan sampingan), dan enzim inductors mengurangkan kepekatan amlodipine.

Gipotenzivny kesan amlodipine menurun bersama-sama dengan permohonan NPVS, terutamanya dengan indomethacin (kelewatan natrium dan sekatan prostaglandin sintesis buah pinggang), Alpha adrainostimulatorami, estrogens (kelewatan natrium), sympathomimetic.

Thiazide dan “gelung” Diuretik, Alpha, Beta-adrenoblokatora, Verapamil, ACE inhibitors dan nitrat meningkat kesan antianginalny dan hypotensive amlodipine.

Amiodarone, quinidine, Alpha₁-adrenoblokatora, Ubat antipsychotic (neuroleptics) dan penghalang saluran kalsium boleh meningkatkan kesan gipotenzivne amlodipine

Amlodipine tidak menjejaskan parameter pharmacokinetic Digoxin dan warfarin.

Cimetidine tidak menjejaskan farmakokinetiku amlodipine.

Apabila ditambah dengan menggunakan litium, Mungkin manifestasi meningkat daripada litium neurotoxicity (loya, muntah, cirit-birit, ataxia, gegaran, sonitus).

Ubat-ubatan kalsium boleh mengurangkan kesan penghalang saluran kalsium.

Procainamide, quinidine dan ubat-ubatan lain, menyebabkan elongation QT selang, mengukuhkan lagi kesan negatif inotropony, Ini meningkatkan risiko selang QT elongation ketara.

Pharmacokinetics amlodipine tidak berubah semasa pelantikan dengan cimetidine.

Jus limau gedang boleh mengurangkan kepekatan amlodipine dalam plasma, Walau bagaimanapun, penurunan ini adalah begitu sedikit, yang penting tidak berubah kesan daripada amlodipine.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 ° c. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.