ТЕБАНТИН

Bahan aktif: Gabapentin
Apabila ATH: N03AX12
KFG: Protivosudorozhny dadah
ICD-10 kod (keterangan): G40, R52.2
Apabila FMC: 02.05.10
Pengeluar: GEDEON RICHTER Ltd.. (Hungary)

DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Kapsul pepejal gelatine, saiz # 3, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и белым корпусом; kandungan kapsul – serbuk Kristal putih atau hampir putih.

Eksipien: monohydrate laktosa, kanji preželatinirovannyj, talkum, magnesium stearat.

Состав желатиновой капсулы: besi oksida merah, oksida besi kuning, Titanium dioksida, Gelatin.

10 Pieces. – blisterы (5) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Kapsul pepejal gelatine, Saiz # 1, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и бледно-желтым корпусом; kandungan kapsul – serbuk Kristal putih atau hampir putih.

Eksipien: monohydrate laktosa, kanji preželatinirovannyj, talkum, magnesium stearat.

Состав желатиновой капсулы: besi oksida merah, oksida besi kuning, Titanium dioksida, Gelatin.

10 Pieces. – blisterы (5) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Kapsul pepejal gelatine, saiz # 0, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и желтовато-оранжевым корпусом; kandungan kapsul – serbuk Kristal putih atau hampir putih.

Eksipien: monohydrate laktosa, kanji preželatinirovannyj, talkum, magnesium stearat.

Состав желатиновой капсулы: besi oksida merah, oksida besi kuning, Titanium dioksida, Gelatin.

10 Pieces. – blisterы (5) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat-ubatan anti-rampasan. По своему строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA). Является липофильным веществом. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами GABA_A, GABA_Yang, бензодиазепина, глютамата, глицина и N-метил-d-аспартата. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с α- и δ-структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов.

In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Pharmacokinetics

Penyerapan

Masa dengan_maks adalah 3 tidak, tanpa mengira dos, при приеме повторных доз время достижения С_maks уменьшается до 1 tidak. Биодоступность не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы и после повторных приемов 300-600 мг габапентина 3 раза/сут составляет около 60%, а после приема 1600 mg – mengenai 30%. makan (Bil. kaya dengan lemak) существенно не влияет на биодоступность, в этом случае происходит увеличение AUC и С_maks daripada 14%.

Apabila mengambil ubat pada dos 300-4800 мг средние величины С_maks и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, tidak melebihi 600 mg.

Peruntukan

Габапентин не связывается с белками плазмы, Dalam_d – 57.7 l. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% daripada (C)_ss dalam plasma.

Persediaan menembusi Geb dalam, dikumuhkan dalam susu ibu.

Metabolisme

Признаки биотрансформации габапентина в печени человека несущественны. Габапентин не вызывает индукции ферментов печени, участвующих в окислительных процессах.

Pengeluaran

Выведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. T_1/2 – 5-7 tidak. T_1/2 и почечный клиренс не зависят от дозы препарата и после повторного приема остаются неизменными. 80% введенной дозы выводится с мочой и 20% – dengan orang ramai kalovymi. Selepas ditelan 400 мг габапентина 63.6% от принятой дозы выводится с мочой.

Полученные в равновесном состоянии средние фармакокинетические параметры приведены в таблице (Тебантинприменялся по 300 mg atau 400 mg setiap 8 tidak).

Jadual 1

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

При приеме однократной дозы габапентина плазменная концентрация препарата у детей от 4 kepada 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения. Kanak-kanak yang berumur 1 bulan sebelum ini 5 лет величина AUC примерно на 30% kurang, чем в старшей возрастной группе при однократном приеме препарата в дозе 10 мг/кг массы тела и при приеме в суточной дозе 10-65 mg / kg, dibahagikan kepada 3 kemasukan.

Возрастные нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях почек, проявляющиеся в снижении КК, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению времени его выведения. Пропорционально снижению КК снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменные и почечный клиренсы.

Testimoni

-Epilepsi: для лечения парциальных эпилептических приступов, Bil. протекающих со вторичной генерализацией (dalam orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun – dalam bentuk semata-mata atau dalam terapi kombinasi; у детей от 3 kepada 12 tahun – dalam terapi kombinasi);

— нейропатическая боль: для лечения у взрослых в возрасте 18 dan lebih tua (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 tahun belum ditubuhkan).

Regimen pelega

Dengan Epilepsi orang dewasa dan kanak-kanak berusia 12 tahun препарат назначают в средней дозе 900-1200 mg / hari. Dos permulaan (pada hari pertama) adalah 300 mg 3 kali / hari. Dos harian maksimum – 3600 mg (untuk 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 tidak.

Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя следующие схемы дозирования:

A. Hari pertama – 300 мг габапентина:

(pada 300 mg 1 раз/сут или по 100 mg 3 kali / hari).

Во второй день – 600 мг габапентина:

(pada 300 mg 2 masa / hari atau 200 mg 3 kali / hari).

В третий день – 900 мг габапентина:

(pada 300 mg 3 kali / hari).

На четвертый день увеличить дозу до 1200 mg bagi 3 kemasukan, iaitu. pada 400 mg 3 kali / hari.

atau

B. В первый день можно начать с приема по 300 mg 3 kali, iaitu. 900 mg / hari. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 mg.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300-400 мг до достижения максимальной суточной дозы, Diedarkan pada 3 kemasukan. В долгосрочных клинических исследованиях дозы до 2400 мг/день переносились хорошо. В краткосрочных исследованиях дозы до 3600 мг/день были назначены небольшому количеству больных, которые хорошо переносили эти дозы.

Apabila merawat Epilepsi dalam kanak-kanak dari 3 kepada 12 tahun pengambilan harian yang disyorkan untuk Kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun adalah 25-35 mg / kg, kepada kanak-kanak 3-4 tahun – 40 mg / kg. Суточная доза распределяется на 3 kemasukan. Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что в первый день назначают дозу из расчета 10 mg / kg / hari, во второй день – 20 мг/кг/сут и на третий день – 30 mg / kg / hari. Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне 35-40 mg / kg.

Jadual 2. Начальные дозы габапентина для детей 3-12 tahun.

Jadual 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 tahun.

Препарат применяют длительно (2-3 tahun), затем доза постепенно понижается.

Apabila merawat нейропатической боли pada orang dewasa, учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, оптимальная терапевтическая доза устанавливается путем титрования. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 mg / hari.

Рекомендуемые режимы назначения препарата:

A. Hari pertama 300 мг габапентина:

(pada 300 mg 1 раз/сут или по 100 mg 3 kali / hari).

Во второй день 600 мг габапентина:

(pada 300 mg 2 masa / hari atau 200 mg 3 kali / hari).

В третий день 900 мг габапентина:

(pada 300 mg 3 kali / hari).

atau

B. При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по 300 mg 3 kali, iaitu. 900 mg / hari. Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1800 mg.

В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная суточная доза в 3600 мг распределяется на 3 kemasukan.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 mg / hari.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara (CC kurang daripada 80 ml / min), dan pesakit, di gemodialise, доза должна подбираться в индивидуальном порядке по следующей схеме.

Jadual 4. Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек

* принимать через день по 100 mg ubat 3 kali / hari.

Pesakit, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, sama 300-400 mg, maka tiap-tiap 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 mg ubat. pada hari-hari, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.

Курс лечения составляет от 1 minggu sebelum ini 1 месяца в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию.

Капсулы следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, tidak kira makan.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: mengantuk (10.6%), pening (10.2%), dystaxia (ataxia), nystagmus, masalah penglihatan (diplopia, ambliopia), sakit kepala, gegaran, dysarthria, amnesia, pelanggaran terhadap pemikiran, kemurungan, kebimbangan, lability emosi, kesedaran manusia, cepat marah, meningkatkan kebimbangan saraf, keletihan, insomnia, Tiki, Hypo- или арефлексия, снижение чувствительности, deringan di telinga, kanak-kanak di bawah 12 tahun – враждебность и гиперкинезы.

Kardio-vaskular sistem: peningkatan atau penurunan tekanan darah, ощущение приливов крови к лицу, потепление конечностей.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, tiada selera makan, геморрагический панкреатит, sembelit, cirit-birit, sakit perut, Peningkatan selera makan, kekeringan di tekak, gingivitis, поражения эмали зубов или изменение их цвета, kembung perut, Peningkatan transaminases hati.

Daripada sistem hematopoietik: leukopenia.

Pada bahagian sistem otot: arthralgia, повышенная ломкость костей, Myalgia, sakit belakang.

Sistem pernafasan: batuk, sakit tekak, sesak nafas, rinitis.

Reaksi alahan: erythema multiforme exudative, Sindrom Stevens-Johnson.

Reaksi dermatologi: jerawat, gatal, Purpura.

Dengan sistem genitourinary: masalah lemah kawalan kencing air kencing, mati pucuk.

Di pihak sistem endokrin: изменения уровня глюкозы крови в клинически значимых пределах (глюкоза крови <3.3 atau >7.8 ммоль/л при норме 3.5-5.5 mmol / l), peningkatan indeks jisim badan.

Lain-lain: edema periferal, bengkak muka, demam, demam, симптомы гриппа.

Kontra

-pancreatitis akut;

- Kanak-kanak sehingga umur 3 tahun;

-hipersensitif kepada mana-mana komponen ubat.

C berhati-hati perlu memilih produk dalam kegagalan buah pinggang, Apabila hamil dan laktasi.

Semasa hamil dan laktasi

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта по применению габапентина во время беременности применение Тебантина в этот период возможно только после тщательной оценки соотношения возможного риска и пользы терапии.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Из-за невозможности исключить опасность тяжелых побочных эффектов у грудных детей препарат можно назначать в период лактации только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для младенца.

Arahan khas

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, sebagai contoh, при абсансах.

При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, loya, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

Bilakah asid folik perlu mengambil kira, yang 1 Caps. (100 mg) mengandungi 22.14 mg laktosa, 1 Caps. (300 mg) – 66.42 mg, dan 1 Caps. (400 mg) – 88.56 mg laktosa.

Отменять препарат, изменять его дозу или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 dalam seminggu. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, pening, keletihan, тошноты и/или рвоты, pertambahan berat badan, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период приема габапентина при проведении качественного анализа на наличие белка в моче с помощью лакмусовой бумаги возможен ложноположительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.

Gunakan dalam Pediatrics

Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов berusia 18 tahun tidak dipasang.

Kesan ke atas keupayaan untuk pengurusan jalan raya dan mengendalikan mesin

Semasa rawatan harus menahan diri dari memandu kenderaan bermotor dan aktiviti aktiviti yang berpotensi berbahaya, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Overdose

Gejala: pening, penglihatan berganda, mengantuk, дизартрия и диарея.

Rawatan: pembersihan gastrik, kaunter penyambut tetamu karbon, terapi gejala. Выведение габапентина из организма возможно с помощью гемодиализа.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами (fenitoinom, carbamazepine, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом) Тебантин не измененяет их уровень в плазме крови.

Габапентин не оказывает влияния на действие норэтиндрон- и/или этинилэстрадиолосодержащих пероральных контрацептивов, однако при назначении его в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, известными своей способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать снижения противозачаточного эффекта.

Ubat-ubat antacid, содержащие алюминий или магний, могут на 24% снизить биодоступность габапентина. Тебантин следует принимать не ранее, чем по прошествии 2 ч с момента принятия антацидов.

Циметидин снижает почечную элиминацию габапентина.

Этанол и препараты, оказывающие влияние на ЦНС, могут усилить побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

Bidang farmasi

preskripsi ubat.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 30 ° C. Jangka hayat- 3 tahun.