TAMOXIFEN GEXAL

Bahan aktif: Tamoxifen
Apabila ATH: L02BA01
KFG: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
Apabila FMC: 15.13.01
Pengeluar: HEXAL AG (Jerman)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, bersalut putih atau sedikit kekuningan, pusingan, lenticular, с однородной гладкой поверхностью.

Eksipien: monohydrate laktosa, kanji natrium Valium, povidone, microcrystalline selulosa, magnesium stearat.

Komposisi shell: laktosa, Titanium dioksida, gipromelloza, polietilena glikol 4000.

10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (10) – pek kadbod.

Tablet, bersalut putih atau sedikit kekuningan, pusingan, lenticular, с однородной гладкой поверхностью и насечкой на одной стороне.

Eksipien: monohydrate laktosa, kanji natrium Valium, povidone, microcrystalline selulosa, magnesium stearat.

Komposisi shell: laktosa, Titanium dioksida, gipromelloza, polietilena glikol 4000.

10 Pieces. – kontur menjual pembungkusan (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – kontur menjual pembungkusan (10) – pek kadbod.

Tablet, bersalut putih atau sedikit kekuningan, pusingan, lenticular, с однородной гладкой поверхностью.

Eksipien: monohydrate laktosa, kanji natrium Valium, povidone, microcrystalline selulosa, magnesium stearat.

Komposisi shell: laktosa, Titanium dioksida, gipromelloza, polietilena glikol 4000.

10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (10) – pek kadbod.

Tablet, bersalut putih atau sedikit kekuningan, pusingan, lenticular, с однородной гладкой поверхностью и насечкой на одной стороне.

Eksipien: laktosa, kanji natrium Valium, povidone, microcrystalline selulosa, magnesium stearat.

Komposisi shell: laktosa, Titanium dioksida, gipromelloza, polietilena glikol 4000.

10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (10) – pek kadbod.

Sifat-sifat farmakologi
Farmakodinamik

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Tamoxifen, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, rahim, faraj, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Pharmacokinetics

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 kepada 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Sambungan dengan plasma protein – 99%
Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 kepada 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 hari. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, dengan ketara, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Petunjuk untuk digunakan

Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.
Препарат может быть применен для лечения рака яичников, kanser endometrium, рака почки, Melanoma, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Kontra

• Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
• Kehamilan dan penyusuan.

Dengan berhati-hati: kegagalan buah pinggang, kencing manis, penyakit-penyakit Mata (Bil. Katarak), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (Bil. Sejarah), Hyperlipidemia, leukopenia, thrombocytopenia, hypercalcemia, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.

Dos dan Pentadbiran

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Dos harian 20-40 mg. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Pil ini perlu diambil dengan cecair, dihimpit sejumlah kecil cecair, в один прием утром, atau, разделяя необходимую дозу на два приема утром и вечером.

Kesan-kesan sampingan

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (pasang surut), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, pertambahan berat badan.
Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: retensi cecair, tiada selera makan, loya, muntah, sembelit, keletihan, kemurungan, kekeliruan, sakit kepala, pening, mengantuk, demam, ruam, penglihatan kabur, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.
В начале лечения возможно местное обострение болезни – увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей – которое обычно проходит в течение 2-х недель.
Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.
Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.
При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях – рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

Overdose

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Tiada penawar khusus, лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Antacidy, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение pH в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 pukul.
Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина).
Persediaan, снижающие выведение кальция (sebagai contoh, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (terutamanya, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Arahan khas

Wanita, получающие тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), embolisme pulmonari (sesak nafas) mengambil ubat itu harus dihentikan.
Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, semasa (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (leukosit, platelet), показатели функции печени, tekanan arteri, проводить осмотр у окулиста.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Borang keluaran

Tablet 10 mg, 20 mg, 30 mg 40 mg. Pada 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. Pada 3 atau 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Keadaan penyimpanan

Senarai B. При температуре не выше 25оС в недоступном для детей месте.

Tarikh tamat tempoh

5 tahun.
Не применять по истечении срока годности, ditunjukkan pada pakej.

Bidang farmasi

По рецепту.