Talliton: arahan untuk menggunakan ubat tersebut, gubahan, kontraindikasi

Bahan aktif: Carvedilol
Apabila ATH: C07AG02
KFG: Beta₁-,Beta₂-8. Alpha₁-8
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20, Saya 50.0
Apabila FMC: 01.01.01.01.02
Pengeluar: EGIS farmaseutikal Plc (Hungary)

Talliton: bentuk dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet kuning pucat, pusingan, rata, chamfered, dengan risiko pada satu sisi dan terukir “E341” – lain; odourless atau hampir odourless.

Eksipien: monohydrate laktosa, Sukrosa, silika Koloidal kontang, povidone K-25, crospovidon, magnesium stearat, ariavit quinoline kuning (S.I.47005 E.E.S.104).

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
20 Pieces. – botol kaca gelap (1) – pek kadbod.
30 Pieces. – botol kaca gelap (1) – pek kadbod.

Tablet oren pucat (kemungkinan tompok warna yang lebih gelap), pusingan, rata, bercekak di kedua-dua belah pihak, dengan risiko pada satu sisi dan terukir “E342” – lain; odourless atau hampir odourless.

Eksipien: monohydrate laktosa, Sukrosa, silika Koloidal kontang, povidone K-25, crospovidon, magnesium stearat, sunset ariavit kuning (C.I.15895 E.E.S.110).

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
20 Pieces. – botol kaca gelap (1) – pek kadbod.
30 Pieces. – botol kaca gelap (1) – pek kadbod.

Tablet putih, pusingan, rata, bercekak di kedua-dua belah pihak, dengan risiko pada satu sisi dan terukir “E343” – lain; odourless atau hampir odourless.

Eksipien: monohydrate laktosa, Sukrosa, silika Koloidal kontang, povidone K-25, crospovidon, magnesium stearat.

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
20 Pieces. – botol kaca gelap (1) – pek kadbod.
30 Pieces. – botol kaca gelap (1) – pek kadbod.

Talliton: kesan farmakologi

Alpha₁– dan beta₁-, Beta₂-8. Ubat ini adalah penyekat beta bukan selektif dengan kesan vasodilatasi. (disebabkan oleh sekatan α₁-adrenoceptor), juga mempunyai aktiviti antioksidan. Bahan aktif Talliton ialah campuran rasmate dua enansiomer carvedilol..

Carvedilol mengurangkan OPSS, menghalang sistem renin-angiotensin-aldosteron. Mengurangkan aktiviti renin dalam plasma darah, oleh itu, apabila menggunakannya, hampir tiada pengekalan cecair dalam badan.

Carvedilol, menjadi penghalang kompetitif reseptor β-adrenergik, mempunyai krono-, batmo- dan kesan inotropik. Ubat melambatkan pengaliran dalam nod AV. Carvedilol tidak mempunyai aktiviti simpatomimetik intrinsik, mempunyai kesan penstabilan membran.

Gabungan sifat vasodilatasi dan penyekat beta-adrenergik carvedilol ditunjukkan oleh kesan klinikal berikut.

Tujuan dadah tidak disertai dengan peningkatan OPSS (seperti dalam kes dengan penggunaan penyekat beta lain). Carvedilol sedikit mengurangkan kadar denyutan jantung, bagaimanapun, perfusi buah pinggang dan fungsi buah pinggang kekal tidak berubah. Memandangkan OPSS juga tidak berubah, bahawa perasaan kesejukan pada bahagian kaki dengan penggunaan carvedilol jarang diperhatikan (berbeza dengan penggunaan beta-blocker tanpa aktiviti vasodilatasi).

Kesan antihipertensi berkembang melalui 2-3 h selepas satu permohonan dan berterusan untuk 24 tidak. Dengan rawatan yang berpanjangan, kesan maksimum diperhatikan selepas 3-4 dalam seminggu.

Dalam IHD, carvedilol mempunyai kesan antiangina., yang berterusan dengan rawatan jangka panjang. Kajian hemodinamik telah menunjukkan, bahawa carvedilol berkurangan- dan afterload pada jantung.

Kesan bermanfaat carvedilol pada hemodinamik jantung, pecahan ejeksi ventrikel kiri diperhatikan seperti dalam kardiomiopati diluaskan, dan kegagalan jantung iskemik. Dalam kegagalan jantung, carvedilol mengurangkan volum end-systolic dan end-diastolic, serta rintangan vaskular periferal dan pulmonari. Pecahan ejection dan indeks jantung tidak berubah dengan fungsi jantung normal.

Dalam kes disfungsi ventrikel kiri, alpha₁-tindakan menyekat adrenoceptor carvedilol membawa kepada pengembangan arteri dan, sejumlah, pembuluh vena. Kajian klinikal telah menemui, bahawa dengan pelantikan tambahan terhadap latar belakang glikosida jantung yang diambil, Inhibitor ACE dan diuretik, carvedilol mengurangkan kadar kematian, memperlahankan perkembangan penyakit dan memperbaiki keadaan umum pesakit, tanpa mengira keterukan penyakit.

Semasa rawatan dengan carvedilol, nisbah HDL-C/LDL-C tidak berubah..

Talliton: farmakokinetik

Penyerapan

Selepas pentadbiran lisan, carvedilol cepat diserap dari saluran gastrousus.. Dimetabolismekan dalam “pas pertama” melalui hati. Bioavailabiliti adalah kira-kira 25%. C_maks dicapai melalui 1 h selepas pentadbiran ubat-ubatan di dalam.

Farmakokinetik carvedilol adalah linear (kepekatan plasma adalah berkadar dengan dos yang diambil). Pengambilan makanan serentak tidak menjejaskan bioavailabiliti carvedilol dan nilai C_maks dalam plasma, walau bagaimanapun, ia boleh meningkatkan masa untuk mencapai C_maks.

Peruntukan

Carvedilol adalah sebatian lipofilik. Menghubungkan plasma protein- 98-99%. V jelas_d kira-kira 2 l / kg.

Carvedilol dan metabolitnya boleh melepasi halangan plasenta, juga dikumuhkan dalam susu ibu.

Metabolisme

Cavedilol dimetabolismekan terutamanya di dalam hati., terutamanya melalui pembentukan glukuronida. Demetilasi dan hidroksilasi cincin fenil membawa kepada pembentukan 3 metabolit dengan aktiviti penyekatan beta; 4-metabolit hidroksi sebagai penyekat beta dalam 13 kali lebih aktif daripada carvedilol. Pada masa yang sama, metabolit aktif mempunyai sifat vasodilatasi yang lebih lemah., dan 2 metabolit hydroxycarbazole adalah antioksidan yang lebih kuat daripada sebatian induk.

Pengeluaran

Purata T_1/2 carvedilol – 6-10 tidak. Pembersihan plasma - 590 ml / min. Carvedilol dikumuhkan terutamanya dalam hempedu..

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Kepekatan plasma carvedilol pada pesakit tua 50% lebih baik, daripada golongan muda.

Carvedilol dikumuhkan terutamanya melalui saluran gastrousus., oleh itu, dalam kes fungsi buah pinggang terjejas, tiada pengumpulan ubat.

Dengan sirosis hati, jelas V_d meningkat dengan ketara, bioavailabiliti carvedilol 4 kali ganda, daripada biasa, C_maks – dalam 5 kali lebih, daripada biasa.

Carvedilol boleh dikatakan tidak dikeluarkan dari darah semasa hemodialisis..

Talliton: keterangan

• hipertensi penting (sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan diuretik);
• angina stabil;
• kegagalan jantung kronik (Kelas berfungsi II dan III mengikut klasifikasi NYHA) dalam kombinasi dengan diuretik, digoxin atau perencat ACE.

Talliton: regimen pelega

Dengan hipertensi penting dos permulaan 12.5 mg 1 kali / hari untuk 2 hari (1 tab. pada 12.5 mg pada waktu pagi atau selepas 1 tab. 6.25 mg 2 kali/hari pagi dan petang). Dos penyelenggaraan yang disyorkan – 25 mg (1 tab. pada 25 mg pada waktu pagi atau selepas 1 tab. 12.5 mg 2 kali/hari pagi dan petang).

Dengan sedikit kesan, tetapi tidak sebelum ini 14 hari rawatan, dos boleh ditingkatkan kepada maksimum - 50 mg / hari (pada 25 mg 2 kali/hari pagi dan petang).

Dos tunggal maksimum ialah 25 mg, dos harian maksimum 50 mg.

Dengan angina stabil kronik dos permulaan – pada 12.5 mg 2 kali / hari (pagi dan petang) untuk 2 hari-hari awal. Dos penyelenggaraan yang disyorkan ialah 25 mg 2 kali / hari (pagi dan petang).

Dengan sedikit kesan, tetapi tidak sebelum ini 14 hari rawatan, dos boleh ditingkatkan ke tahap maksimum 50 mg 2 kali / hari (pagi dan petang).

Dengan kegagalan jantung kronik dos hendaklah mengikut individu, perlu dipantau semasa peningkatan dos. Keadaan pesakit perlu dipantau 2-3 h selepas dos pertama atau selepas dos pertama meningkat. Penggunaan tambahan Talliton memerlukan keadaan klinikal yang stabil. Dos dan pentadbiran ubat lain (seperti digoxin, diuretik atau perencat ACE) mesti diperbaiki sebelum mengambil Talliton. Pesakit harus mengambil tablet dengan makanan. (untuk mengurangkan risiko hipotensi ortostatik).

Dos permulaan yang disyorkan adalah 3.125 mg 2 kali / hari untuk 14 hari (1/2 tab. pada 6.25 mg pagi dan petang). Jika rawatan diterima dengan baik dan terdapat keperluan klinikal, dos boleh dinaikkan sehingga 6.25 mg 2 kali / hari (pada 1 tab. 6.25 mg pagi dan petang). Mungkin peningkatan seterusnya dalam dos kepada 12.5 mg 2 kali / hari (pada 1 tab. 12.5 mg pagi dan petang), kemudian ke 25 mg 2 kali / hari (pada 1 tab. 25 mg pagi dan petang). Pesakit diberi dos maksimum yang boleh diterima.. Dos maksimum untuk pesakit berat sehingga 85 kg -pada 25 mg 2 kali / hari (pagi dan petang) dan seterusnya 50 mg 2 kali / hari (pagi dan petang) – kepada pesakit dengan berat badan lebih daripada 85 kg.

Pesakit perlu dipantau pada permulaan rawatan dan sebelum meningkatkan setiap dos., tk. kemungkinan memburukkan kegagalan jantung. Boleh membina pengekalan cecair, dan berkaitan dengan kesan vasodilatasi - hipotensi arteri dan kelesuan. Dengan pengekalan cecair, tingkatkan dos diuretik, lebih-lebih lagi, pengurangan dos Talliton mungkin diperlukan. Dalam sesetengah kes, rawatan Talliton harus dihentikan..

Pil ini perlu diambil keseluruhan, dihimpit cukup cecair.

Talliton: kesan sampingan

Pada dos yang disyorkan, ubat ini biasanya diterima dengan baik., tetapi dalam beberapa kes, kesan sampingan berikut mungkin berlaku.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, Negeri sincopale, pening, keletihan; jarang - mood tertekan, gangguan tidur, paresthesia.

Kardio-vaskular sistem: ortostaticheskaya gipotenziya, bradycardia, menyatakan iklan yang lebih rendah, Angina; jarang - gangguan peredaran periferal (extremities sejuk), claudication berselang seli, Sindrom Raynaud's, edema periferal, AV-sekatan, perkembangan kegagalan jantung.

Dari sisi sistem pernafasan: sesak nafas, bronchospasm; jarang - hidung tersumbat.

Daripada sistem penghadaman: mulut kering, loya, cirit-birit, sakit perut; jarang - sembelit, muntah, peningkatan aktiviti transaminase hepatik.

Reaksi dermatologi: exanthema alergik, gatal-gatal, gatal, pemburukan ruam psoriatik, dalam kes terpencil - tindak balas anafilaksis.

Daripada sistem hematopoietik: leukopenia, thrombocytopenia.

Lain-lain: jarang - sakit di bahagian kaki, mengurangkan produk slezna bendalir, kerengsaan Mata, gangguan kencing, kemerosotan fungsi buah pinggang, Sindrom grippopodobnyy. Kemungkinan manifestasi diabetes mellitus semasa terpendam atau peningkatan gejalanya.

Talliton: kontraindikasi

• kegagalan jantung dalam peringkat dekompensasi;
• kekonduksian pelanggaran (SSS, sekatan sinoatrialnaya, Sekatan AV tahap II dan III), dengan pengecualian pesakit dengan perentak jantung buatan;
• nyata eko (Kadar jantung Kurang 50 rentak/min);
• hypotension (sistolicescoe iklan Kurang 85 mm Hg. Art.);
• kejutan kardiogenik;
• asma bronchial;
• pelanggaran teruk hati;
• asidosis metabolicheskiy;
• penggunaan i/v serentak verapamil, diltiazem atau ubat antiarrhythmic lain (terutamanya kelas I);
• kehamilan;
• laktasi (menyusukan bayi);
• kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti kepada komponen ubat.

C berhati-hati harus ditetapkan untuk penyakit pulmonari obstruktif kronik, stenocardia Prinzmetala, diabetes, gipoglikemii, thyrotoxicosis, feohromotsytome (hanya distabilkan dengan penggunaan penyekat alfa), penyakit vaskular periferal oklusif, Sekatan AV Ijazah saya, angina tidak stabil, Psoriasis, pelanggaran buah pinggang, kemurungan, gravis, dengan penggunaan serentak perencat MAO, rawatan alfa₁-penyekat atau alfa₂-adrenomimetik.

Talliton: kehamilan dan penyusuan

Talliton^® tidak boleh diberikan semasa kehamilan kerana kekurangan data klinikal yang mencukupi. Jika perlu, penggunaan dadah semasa laktasi perlu menghentikan penyusuan susu ibu.

Talliton: arahan khas

Pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk (lebih daripada kelas fungsi III mengikut klasifikasi NYHA), dengan ketidakseimbangan elektrolit, dengan tekanan darah rendah (kurang 100 mmHg) atau pesakit tua harus berada di bawah pengawasan perubatan untuk 2 h selepas dos pertama atau selepas dos pertama meningkat kerana risiko mengalami penurunan mendadak dalam tekanan darah, hipotensi ortostatik dan pengsan. Risiko untuk mengalami komplikasi ini boleh dikurangkan dengan menggunakan ubat dalam dos awal yang kecil atau dengan mengambilnya bersama makanan..

Dos ubat mesti dikurangkan, jika pesakit mempunyai bradikardia (Kadar jantung Kurang 55 rentak/min).

Talliton harus diberikan dengan berhati-hati.^® sakit, menerima glikosida jantung, diuretik dan/atau perencat ACE untuk kegagalan jantung.

Pada pesakit dengan kegagalan jantung dengan tekanan darah sistolik awal kurang daripada 100 mmHg. atau jika anda mempunyai komorbiditi (CHD, lesi vaskular periferal, pelanggaran buah pinggang) harus memeriksa keadaan sistem kencing dengan lebih kerap, tk. penggunaan Talliton boleh menjejaskan fungsi buah pinggang buat sementara waktu. Sekiranya terdapat kemurungan fungsi buah pinggang, maka dos Talliton perlu dikurangkan atau rawatan harus dihentikan.

Penyekat beta bukan selektif boleh menyebabkan sakit dada pada pesakit dengan angina Prinzmetal. (walaupun alpha₁-kesan adrenoblocking boleh menghalang tindakan ini). Apabila menetapkan ubat untuk angina pectoris yang tidak stabil, serta dengan sekatan AV tahap pertama, adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit dan ECG.

Carvedilol boleh menutupi gejala hipoglikemia. Oleh itu, penggunaan Talliton dalam pesakit diabetes memerlukan perhatian khusus dan pengukuran glukosa darah yang lebih kerap..

Carvedilol boleh menutup gejala tiroid yang terlalu aktif. Dengan pembatalan mendadak Talliton, peningkatan dalam tirotoksikosis berkemungkinan besar dan krisis mungkin berlaku..

Penggunaan Talliton pada pesakit dengan pheochromocytoma yang ditetapkan tidak boleh dimulakan sehingga sekatan terapeutik yang sesuai untuk reseptor alfa-adrenergik..

Penggunaan Talliton pada pesakit psoriasis memerlukan penilaian nisbah manfaat-risiko., tk. carvedilol boleh memburukkan gejala atau menyebabkan gejala.

Setiap tablet Talliton mengandungi 50 mg laktosa, apa yang perlu dipertimbangkan apabila menetapkan ubat untuk kekurangan laktase, galaktosemia, sindrom malabsorpsi glukosa/galaktosa.

Setiap tablet Talliton mengandungi 12.5 mg sukrosa, apa yang perlu dipertimbangkan dalam diabetes, intoleransi fruktosa keturunan, malabsorpsi glukosa/galaktosa atau kekurangan sukrase/isomaltase.

Rawatan perlu diteruskan secara beransur-ansur, mengurangkan dos.

Pesakit-pesakit, menggunakan kanta sentuh, patut diberi amaran, bahawa carvedilol mengurangkan pengeluaran air mata.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Pada permulaan rawatan dengan Talliton, pesakit mungkin mengalami pening., keletihan. Dalam kes ini, mereka harus mengelak daripada memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya., memerlukan peningkatan perhatian dan psikomotor kelajuan tindak balas. Pada masa akan datang, penentuan dos yang selamat dijalankan secara individu..

Talliton: terlebih dos

Gejala: hipotensi arteri yang teruk, bradycardia, kegagalan jantung, kejutan kardiogenik, serangan jantung.

Rawatan: dalam jam pertama – pembersihan gastrik, muntah tiruan. Pesakit harus berada dalam kedudukan dengan mengangkat anggota bawah. Penawar untuk tindakan menyekat beta-adrenergik ialah orciprenalin atau isoprenalin (dalam/dos yang 0.5-1 mg) atau glukagon dalam satu dos 1-5 mg (dos maksimum - 10 mg).

Untuk hipotensi yang teruk, cecair parenteral dan pengenalan semula epinefrin ditunjukkan. (adrenalin) dos 5-10 mcg atau sebagai infusi IV pada kadar 5 mula/min.

Untuk rawatan bradikardia, atropin ditetapkan secara intravena pada dos 0.5-2 mg. Untuk mengekalkan aktiviti jantung, glukagon digunakan secara intravena pada dos 1-10 mg cepat, untuk 30 SEC, kemudian – infusi berterusan berdasarkan 2-5 mg/j.

Jika kesan vasodilatasi periferal mendominasi (anggota badan yang hangat, hypotension) perlu menetapkan norepinephrine (norepinephrine) dalam dos berulang 5-10 mcg atau sebagai infusi 5 mula/min.

Untuk melegakan bronkospasme, beta-agonis ditetapkan (dalam bentuk aerosol atau dalam/dalam) atau aminofilin IV.

Jika sawan berkembang, pentadbiran perlahan diazepam atau clonazepam adalah disyorkan..

Dalam kes mabuk yang teruk, apabila gejala renjatan mendominasi, rawatan dengan penawar harus diteruskan, sehingga keadaan pesakit menjadi stabil, mengambil kira T_1/2 carvedilol (6-10 tidak).

Talliton: interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak Talliton dengan ubat-ubatan, menipiskan kedai katekolamin (reserpine, MAO inhibitors), bradikardia teruk dan hipotensi arteri.

Dengan penggunaan serentak Talliton dengan penyekat saluran kalsium (Verapamil, diltiazem) dan ubat antiarrhythmic (terutamanya kelas I) perkembangan ketara hipotensi arteri yang teruk dan kegagalan jantung. Dalam / dalam pengenalan kombinasi sedemikian adalah kontraindikasi.

Dengan penggunaan serentak Talliton dengan alpha- dan agonis beta-adrenergik mungkin mengalami hipertensi arteri, bradikardia refleks yang teruk dan asystole, serta penurunan dalam kesan penyekatan beta-adrenergik carvedilol.

Dengan penggunaan serentak carvedilol dengan clonidine, terdapat peningkatan bersama dalam penurunan tekanan darah dan kadar denyutan jantung.. Dengan penggunaan serentak, pembatalan hendaklah beransur-ansur, bermula dengan carvedilol, maka klonidin boleh dihentikan secara beransur-ansur selepas beberapa hari.

Dengan penggunaan serentak Talliton dengan digoxin, pengaliran AV menjadi perlahan.

Dengan penggunaan serentak Talliton dengan insulin dan agen hipoglikemik untuk pentadbiran oral, terdapat peningkatan dalam kesan hipotensi dan menutupi gejala hipoglikemia..

Dengan penggunaan serentak Talliton dengan nitrat dan ubat antihipertensi (clonidine, guanethidine, alfa metildopa, guanfacine) terdapat peningkatan dalam tindakan hipotensi dan penurunan kadar denyutan jantung.

Dengan penggunaan serentak Talliton dengan ubat-ubatan untuk anestesia, peningkatan tindakan inotropik dan hipotensi diperhatikan..

Dengan penggunaan serentak Talliton dengan cara, pengaruh pada sistem saraf pusat (hipnotik, tranquilizers, antidepresan tricyclic, etanol), terdapat saling menguatkan kesan.

Dengan penggunaan serentak Talliton dengan NSAID, penurunan dalam kesan hipotensi diperhatikan disebabkan oleh penurunan dalam pengeluaran prostaglandin..

Dengan penggunaan serentak Talliton dengan ergotamin, kesan vasoconstrictor yang terakhir harus diambil kira..

Dengan penggunaan serentak Talliton dengan derivatif xanthine (daripada aminofilin, teofillin) terdapat penurunan dalam tindakan menyekat beta-adrenergik.

Tidak perlu. carvedilol mengalami metabolisme oksidatif, farmakokinetiknya mungkin berubah apabila induksi atau perencatan isoenzim sistem cytochrome P450.

Dengan penggunaan serentak Talliton dengan rifampicin, penurunan kepekatan carvedilol dalam serum darah dengan 70%.

Dengan penggunaan serentak Talliton dengan barbiturat, penurunan dalam kesan carvedilol dicatatkan..

Dengan penggunaan serentak Talliton dengan cimetidine, bioavailabiliti carvedilol meningkat sebanyak 30%.

Dengan penggunaan serentak Talliton dengan digoxin, kepekatan digoxin dalam plasma darah meningkat.

Dengan penggunaan serentak Talliton dengan perencat isoenzim CYP2D6 (quinidine, Fluoxetine, paroxetine, propafenone) adalah mungkin untuk meningkatkan kepekatan R(+) enantiomer carvedilol.

Dengan penggunaan serentak Talliton dengan siklosporin, carvedilol melambatkan metabolisme siklosporin.

Talliton: syarat pendispensan daripada farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Talliton: terma dan syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu 15 ° hingga 25 ° C.. Jangka hayat ubat dalam lepuh - 3 tahun, dalam bebuli – 5 tahun.