SUL′ZONCEF

Bahan aktif: Produk perubatan, Sulbactam
Apabila ATH: J01DD62
KFG: Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз
ICD-10 kod (keterangan): A39, A40, A41, A54, G00, H66, I88, I89.1, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N 73.0, Z29.2
Apabila FMC: 06.02.03.01
Pengeluar: Sintesis (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Serbuk bagi penyelesaian untuk yang terakhir/dan / pengenalan m putih atau putih dengan kilauan warna kekuningan.

Isipadu botol 20 ml (1) – pek kadbod.
Isipadu botol 20 ml (5) – pek kadbod.
Isipadu botol 20 ml (5) – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.
Isipadu botol 20 ml (5) – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.
Isipadu botol 20 ml (10) – pek kadbod.
Isipadu botol 20 ml (50) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз. Bakteria yang, обладает широким спектром действия. Высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Bil. Aeruginosa perumah), устойчив к β-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Sulbactam – необратимый ингибитор β-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием β-лактамаз устойчивых микроорганизмов. Связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз минимальную подавляющую концентрацию (IPC) комбинацию по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении следующих микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus adalah hebat, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae.

Сульзонцеф^® dalam vitro активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (Bil. ШТАММЫ, образующие и не образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Pyogenes Streptococcus (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинства штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; bakteria aerobik gramotricationah: Aeruginosa perumah, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus adalah hebat, Morganella morganii, Providencia spp. (Bil. Providencia rettgeri), Serratia spp. (Включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; bakteria anaerobik: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Для изучения чувствительности рекомендуется применение дисков, yang mengandungi 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона (метод Кирби-Бауэр).

Pharmacokinetics

Peruntukan

C_maks сульбактама и цефоперазона после в/в введения препарата в дозе 2 g (1 г сульбактама и 1 г цефоперазона) untuk 5 мин в среднем составили 130.2 µg/ml dan 236.8 µg/ml, masing-masing. Это отражает более высокий V_d сульбактама (daripada 8 л до 27.6 l) по сравнению с таковым цефоперазона (daripada 10.2 л до 11.3 l). Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.

Как цефоперазон, так и сульбактам, хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях, включая желчь, pundi hempedu, kulit, аппендикс, фаллопиевые трубы, ovari, Rahim.

Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между цефоперазоном и сульбактамом при введении препарата нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов препарата не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.

Pengeluaran

Kira-kira 25% дозы цефоперазона и 84% дозы сульбактама выводится почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. T_1/2 цефоперазона составляет 1.7 tidak, сульбактама – в среднем около 1 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Цефоперазон активно выводится с желчью. T_1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, dan T_1/2 увеличивается всего в 2-4 kali.

У больных с различной функцией почек, получавших Сульзонцеф^®, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T_1/2 сульбактама (secara purata 6.9 h dan 9.7 ч в различных исследованиях).

Гемодиализ вызывал значительные изменения T_1/2, общего клиренса из организма и V_d сульбактама.

Фармакокинетика препарата изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности T_1/2, снижение клиренса и повышение V_d как цефоперазона, так и сульбактама. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов препарата по сравнению с таковыми у взрослых. Purata T_1/2 сульбактама у детей составлял от 0.91 h untuk 1.42 tidak, цефоперазона – daripada 1.44 h untuk 1.88 tidak.

Testimoni

— интраабдоминальные инфекции (peritonitis, cholecystitis, cholangitis);

-jangkitan saluran kencing (pyelonephritis, cystitis);

— инфекции органов малого таза (Prostat, Endometritis, gonorea, vulvovaginitis);

— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (sakit tekak, tonsillitis, resdung, bronkitis, radang paru-paru, bronchopneumonia, empiema, Nanah paru-paru);

Jangkitan - Lor-organov (akut otitis media, resdung, sakit tekak);

-jangkitan kulit dan tisu-tisu lembut (furunculosis, bernanah, pyoderma, лимфаденит, Lymphangitis);

-osteomyelitis, инфекции суставов;

-sepsis;

-meningitis.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Regimen pelega

Препарат назначают в/в (struino atau titisan) atau / m.

Ниже указаны суммарные дозы цефоперазона и сульбактама (dalam nisbah yang 1:1).

Dewasa melantik 2-4 г/сут с интервалом в 12 tidak; pada berat, упорно протекающих инфекциях – kepada 8 g-d. Dos harian maksimum – 8 produk g (4 г цефоперазона + 4 г сульбактама).

Больным с хронической почечной недостаточностью (CC kurang daripada 30 ml / min) проводят коррекцию дозы. Dengan CC 15-30 ml / min максимальная доза сульбактама составляет 1 g 2 kali / hari, pada CC kurang daripada 14 ml / min – 500 mg 2 kali / hari.

Dengan нарушении функции печени и обструкции желчных путей dos harian maksimum – max 2 g.

Bayi penyediaan melantik pada 40-80 mg/kg/hari 2-4 Pengenalan, новорожденным в течение первой недели жизни – dalam 2 Pengenalan; pada berat, длительно протекающих инфекциях – kepada 160 mg / kg / hari. Максимальная суточная доза Сульзонцефа^® – 160 mg / kg / hari. При необходимости введения более 80 mg / kg / hari, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона. Максимальная суточная доза сульбактама детям – max 80 mg / kg / hari.

Правила приготовления и введения препарата

Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% penyelesaian dextrose (Glukosa), 0.9% penyelesaian natrium klorida, 5% penyelesaian dextrose (Glukosa) dalam 0.225% penyelesaian natrium klorida, 5% penyelesaian dextrose (Glukosa) dalam 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, dan berada di dalam 3 m.

Для в/в инфузионного введения растворяют, seperti di atas. Затем разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 m.

Для в/м введения для растворения используют стерильную воду для инъекций. Приготовление раствора с использованием лидокаина проводят в 2 Fasa: сначала стерильной водой для инъекций, kemudian – 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина. Суммарный объем растворителя составляет 6.7 ml.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: cirit-birit, loya, muntah, kolitis pseudomembranous, peningkatan transaminaz hati dan AP, hiperbilirubinemia.

Oleh organ Hematopoiesis: anemia, neutropenia, thrombocytopenia, pendarahan (дефицит витамина К).

Makmal petunjuk: hypercreatininemia, gipoprotrombinemia.

Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam makulo-papular, demam, eozinofiliya; jarang – kejutan anafilakticheskiy.

Reaksi Tempatan: di / dalam pengenalan – radang urat darah; Apabila di / pengenalan m – kesakitan pada tempat suntikan.

Kontra

- Laktasi;

- Hipersensitiviti kepada dadah, Bil. antibiotik beta-laktamnam lain.

C berhati-hati следует назначать препарат при почечной и/или печеночной недостаточности, kolitis (Bil. Sejarah), недоношенным новорожденным, kehamilan.

Semasa hamil dan laktasi

Применение препарата при беременности и в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Arahan khas

Учитывая широкий спектр активности, можно использовать препарат в качестве монотерапии.

При одновременном использовании с аминогликозидными антибиотиками необходимо контролировать функцию почек.

У больных с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T_1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T_1/2 peningkatan dalam 2-4 kali. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, ketidakcukupan hepatik yang teruk (в этих случаях максимальная суточная доза препарата – 2 g).

Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; pesakit-pesakit, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.

При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кроветворной системы.

В период терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

Лечение недоношенных новорожденных проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Overdose

Gejala: gangguan neurologi, включая судороги.

Rawatan: terapi simptomaticescuu (Bil. седативную терапию). Гемодиализ эффективен.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Употребление этанола (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) усиливает риск развития дисульфирамоподобной реакции (pasang surut, meningkat peluh, sakit kepala, tachycardia).

Interaksi farmaseutikal

Препарат совместим с водой для инъекций, 5% penyelesaian dextrose (Glukosa), 0.9% penyelesaian natrium klorida, 5% penyelesaian dextrose (Glukosa) dalam 0.225% penyelesaian natrium klorida, 5% penyelesaian dextrose (Glukosa) dalam 0.9% penyelesaian natrium klorida.

Препарат несовместим с раствором Рингера, 2% penyelesaian lidocaine hydrochloride (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси), aminoglikosida (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии двух лекарственных средств, используя 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan di tempat yang kering, dilindungi daripada cahaya, capaian kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25° c. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.