SUL′ZONCEF

Bahan aktif: Produk perubatan, Sulbactam
Apabila ATH: J01DD62
KFG: Sefalosporin generasi III dengan perencat beta-laktamase
ICD-10 kod (keterangan): A39, A40, A41, A54, G00, H66, I88, I89.1, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N 73.0, Z29.2
Apabila FMC: 06.02.03.01
Pengeluar: Sintesis (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Serbuk bagi penyelesaian untuk yang terakhir/dan / pengenalan m putih atau putih dengan kilauan warna kekuningan.

Isipadu botol 20 ml (1) – pek kadbod.
Isipadu botol 20 ml (5) – pek kadbod.
Isipadu botol 20 ml (5) – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.
Isipadu botol 20 ml (5) – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.
Isipadu botol 20 ml (10) – pek kadbod.
Isipadu botol 20 ml (50) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Sefalosporin generasi III dengan perencat beta-laktamase. Bakteria yang, mempunyai spektrum tindakan yang luas. Sangat aktif terhadap mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif aerobik dan anaerobik (Bil. Aeruginosa perumah), tahan terhadap β-laktamase mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif.

Sulbactam – perencat β-laktamase yang tidak dapat dipulihkan, yang dirembeskan oleh mikroorganisma, tahan terhadap antibiotik beta-laktam. Mencegah pemusnahan penisilin dan sefalosporin di bawah pengaruh β-laktamase mikroorganisma yang tahan. Dengan mengikat protein pengikat penisilin, mempamerkan sinergi apabila digunakan serentak dengan penisilin dan sefalosporin.

Gabungan sulbactam dan cefoperazone aktif berkenaan semua mikroorganisma, sensitif kepada cefoperazone, dan bertindak secara sinergi (berkurangan kepada 4 kali kepekatan perencatan minimum (IPC) gabungan berbanding dengan nilai untuk setiap komponen secara berasingan) terhadap mikroorganisma berikut: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus adalah hebat, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Citrobacter diffusus, Enterobacter cloacae.

Sulzonzef^® dalam vitro aktif terhadap bakteria aerobik gram-positif: Staphylococcus aureus (Bil. ШТАММЫ, pembentuk penicillinase dan bukan pembentuk penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Pyogenes Streptococcus (kumpulan terikan beta-hemolitik A), Streptococcus agalactiae (kumpulan terikan beta-hemolitik B), kebanyakan strain beta-hemolytic Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; bakteria aerobik gramotricationah: Aeruginosa perumah, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus adalah hebat, Morganella morganii, Providencia spp. (Bil. Providence Rettgeri), Serratia spp. (Включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; bakteria anaerobik: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Untuk mengkaji sensitiviti, disyorkan untuk menggunakan cakera, yang mengandungi 30 mcg sulbactam dan 75 mcg cefoperazone (Kaedah Kirby-Bauer).

Pharmacokinetics

Peruntukan

C_maks sulbactam dan cefoperazone selepas pentadbiran intravena ubat dalam dos 2 g (1 g sulbactam dan 1 g cefoperazone) untuk 5 min purata 130.2 µg/ml dan 236.8 µg/ml, masing-masing. Ini mencerminkan V yang lebih tinggi_d sulbactam (daripada 8 l kepada 27.6 l) berbanding dengan cefoperazone (daripada 10.2 l kepada 11.3 l). Kepekatan serum adalah berkadar dengan dos yang diberikan.

Seperti cefoperazone, dan sulbactam, diedarkan dengan baik dalam pelbagai tisu dan cecair, termasuk hempedu, pundi hempedu, kulit, lampiran, tiub fallopio, ovari, Rahim.

Tiada data mengenai kehadiran sebarang interaksi farmakokinetik antara cefoperazone dan sulbactam apabila diberikan..

Dengan penggunaan berulang, tiada perubahan ketara dalam farmakokinetik kedua-dua komponen ubat diperhatikan.. Apabila mentadbir dadah, setiap 8-12 tiada kumulasi diperhatikan.

Pengeluaran

Kira-kira 25% dos cefoperazone dan 84% dos sulbactam dikumuhkan oleh buah pinggang. Baki cefoperazone dikumuhkan terutamanya dalam hempedu. T_1/2 cefoperazone ialah 1.7 tidak, sulbactam – secara purata kira-kira 1 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Cefoperazone secara aktif dikumuhkan dalam hempedu. T_1/2 cefoperazone biasanya berpanjangan, dan perkumuhan buah pinggang ubat meningkat pada pesakit dengan penyakit hati dan/atau halangan saluran hempedu. Walaupun dengan disfungsi hati yang teruk, kepekatan terapeutik cefoperazone dicapai dalam hempedu, dan T_1/2 meningkat sebanyak sahaja 2-4 kali.

Pada pesakit dengan pelbagai fungsi buah pinggang, yang menerima Sulzoncef^®, korelasi yang tinggi telah didedahkan antara jumlah pelepasan badan sulbactam dan anggaran pelepasan kreatinin. Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir, pemanjangan T_1/2 sulbactam (secara purata 6.9 h dan 9.7 h dalam pelbagai kajian).

Hemodialisis menyebabkan perubahan ketara dalam T_1/2, jumlah pelepasan dari badan dan V_d sulbactam.

Farmakokinetik ubat dikaji pada orang tua dengan kegagalan buah pinggang dan fungsi hati terjejas.. Berbanding dengan sukarelawan yang sihat, peningkatan dalam tempoh T_1/2, kelegaan berkurangan dan peningkatan V_d sebagai cefoperazone, dan sulbactam. Farmakokinetik sulbactam berkorelasi dengan tahap disfungsi buah pinggang, dan farmakokinetik cefoperazone – dengan tahap disfungsi hati.

Dalam kajian pada kanak-kanak, tiada perubahan ketara dalam parameter farmakokinetik komponen ubat berbanding dengan orang dewasa.. Purata T_1/2 sulbactam pada kanak-kanak berkisar daripada 0.91 h untuk 1.42 tidak, cefoperazone – daripada 1.44 h untuk 1.88 tidak.

Testimoni

- jangkitan intra-perut (peritonitis, cholecystitis, cholangitis);

-jangkitan saluran kencing (pyelonephritis, cystitis);

- jangkitan organ pelvis (Prostat, Endometritis, gonorea, vulvovaginitis);

- jangkitan saluran pernafasan atas dan bawah (sakit tekak, tonsillitis, resdung, bronkitis, radang paru-paru, bronchopneumonia, empiema, Nanah paru-paru);

Jangkitan - Lor-organov (akut otitis media, resdung, sakit tekak);

-jangkitan kulit dan tisu-tisu lembut (furunculosis, bernanah, pyoderma, limfadenitis, Lymphangitis);

-osteomyelitis, jangkitan sendi;

-sepsis;

-meningitis.

Pencegahan komplikasi berjangkit selepas perut, pembedahan ginekologi dan ortopedik, dalam pembedahan kardiovaskular.

Regimen pelega

Ubat ini ditetapkan secara intravena (struino atau titisan) atau / m.

Di bawah ialah jumlah dos cefoperazone dan sulbactam (dalam nisbah yang 1:1).

Dewasa melantik 2-4 g/hari dengan selang masa sebanyak 12 tidak; pada berat, jangkitan berterusan – kepada 8 g-d. Dos harian maksimum – 8 produk g (4 g cefoperazone + 4 g sulbactam).

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik (CC kurang daripada 30 ml / min) pelarasan dos dijalankan. Dengan CC 15-30 ml / min Dos maksimum sulbactam ialah 1 g 2 kali / hari, pada CC kurang daripada 14 ml / min – 500 mg 2 kali / hari.

Dengan disfungsi hati dan halangan saluran hempedu dos harian maksimum – max 2 g.

Bayi penyediaan melantik pada 40-80 mg/kg/hari 2-4 Pengenalan, bayi baru lahir pada minggu pertama kehidupan – dalam 2 Pengenalan; pada berat, jangkitan jangka panjang – kepada 160 mg / kg / hari. Dos harian maksimum Sulzoncef^® – 160 mg / kg / hari. Jika perlu, tadbir lebih banyak 80 mg / kg / hari, dikira daripada aktiviti cefoperazone, peningkatan dos dicapai melalui pentadbiran tambahan cefoperazone. Dos harian maksimum sulbactam untuk kanak-kanak – max 80 mg / kg / hari.

Peraturan untuk penyediaan dan pentadbiran dadah

Untuk pemberian bolus IV, kandungan botol dibubarkan dalam jumlah yang mencukupi 5% penyelesaian dextrose (Glukosa), 0.9% penyelesaian natrium klorida, 5% penyelesaian dextrose (Glukosa) dalam 0.225% penyelesaian natrium klorida, 5% penyelesaian dextrose (Glukosa) dalam 0.9% larutan natrium klorida atau air steril untuk suntikan, dan berada di dalam 3 m.

Untuk pentadbiran infusi intravena, larutkan, seperti di atas. Kemudian dicairkan kepada 20-100 ml dan disuntik dalam 15-60 m.

Untuk pentadbiran intramuskular, gunakan air steril untuk suntikan untuk pembubaran.. Penyediaan larutan menggunakan lidocaine dijalankan dalam 2 Fasa: pertama dengan air steril untuk suntikan, kemudian – 2% larutan lidocaine sehingga 0.5% larutan lidocaine. Jumlah isipadu pelarut ialah 6.7 ml.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: cirit-birit, loya, muntah, kolitis pseudomembranous, peningkatan transaminaz hati dan AP, hiperbilirubinemia.

Oleh organ Hematopoiesis: anemia, neutropenia, thrombocytopenia, pendarahan (kekurangan vitamin K).

Makmal petunjuk: hypercreatininemia, gipoprotrombinemia.

Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam makulo-papular, demam, eozinofiliya; jarang – kejutan anafilakticheskiy.

Reaksi Tempatan: di / dalam pengenalan – radang urat darah; Apabila di / pengenalan m – kesakitan pada tempat suntikan.

Kontra

- Laktasi;

- Hipersensitiviti kepada dadah, Bil. antibiotik beta-laktamnam lain.

C berhati-hati ubat harus ditetapkan untuk kegagalan buah pinggang dan/atau hati, kolitis (Bil. Sejarah), bayi baru lahir pramatang, kehamilan.

Semasa hamil dan laktasi

Penggunaan dadah semasa kehamilan dan penyusuan dijalankan dalam kes berikut:, jika manfaat yang mungkin melebihi potensi risiko.

Arahan khas

Memandangkan pelbagai aktiviti, ubat boleh digunakan sebagai monoterapi.

Apabila digunakan serentak dengan antibiotik aminoglikosida, adalah perlu untuk memantau fungsi buah pinggang..

Pada pesakit dengan penyakit hati dan/atau halangan bilier T_1/2 cefoperazone meningkat, perkumuhan buah pinggang meningkat. Dalam disfungsi hati yang teruk, kepekatan cefoperazone dalam hempedu adalah terapeutik, T_1/2 peningkatan dalam 2-4 kali. Perubahan dos dan pemantauan kepekatan serum cefoperazone diperlukan untuk halangan saluran hempedu yang teruk, ketidakcukupan hepatik yang teruk (dalam kes ini, dos harian maksimum ubat – 2 g).

Pesakit berisiko mengalami kekurangan vitamin K, mereka yang mematuhi diet yang tidak mencukupi atau mempunyai malabsorpsi makanan (pesakit dengan cystic fibrosis; pesakit-pesakit, pada pemakanan parenteral untuk masa yang lama). Dalam pesakit sedemikian, masa prothrombin perlu dipantau.; jika perlu, vitamin K ditetapkan. Mekanisme perkembangan kekurangan vitamin K adalah penindasan mikroflora usus, yang biasanya mensintesis vitamin ini.

Dengan rawatan jangka panjang, adalah perlu untuk memantau penunjuk fungsi buah pinggang, hati dan sistem hematopoietik.

Semasa terapi, keputusan positif palsu untuk menentukan glukosa dalam air kencing boleh diperhatikan apabila menggunakan penyelesaian Benedict atau Fehling., tindak balas Coombs positif palsu.

Rawatan bayi baru lahir pramatang dijalankan dalam kes itu, jika manfaat yang mungkin melebihi potensi risiko.

Overdose

Gejala: gangguan neurologi, termasuk sawan.

Rawatan: terapi simptomaticescuu (Bil. terapi sedatif). Hemodialisis adalah berkesan.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Penggunaan etanol (serentak atau semasa berikutnya 5 hari selepas tamat rawatan) meningkatkan risiko membangunkan tindak balas seperti disulfiram (pasang surut, meningkat peluh, sakit kepala, tachycardia).

Interaksi farmaseutikal

Ubat ini serasi dengan air untuk suntikan, 5% penyelesaian dextrose (Glukosa), 0.9% penyelesaian natrium klorida, 5% penyelesaian dextrose (Glukosa) dalam 0.225% penyelesaian natrium klorida, 5% penyelesaian dextrose (Glukosa) dalam 0.9% penyelesaian natrium klorida.

Ubat ini tidak serasi dengan penyelesaian Ringer, 2% penyelesaian lidocaine hydrochloride (penggunaan awal air untuk suntikan menghasilkan campuran yang serasi), aminoglikosida (jika terapi kombinasi diperlukan, ia dijalankan oleh infusi intravena pecahan berurutan dua ubat, menggunakan 2 sistem berasingan untuk transfusi IV; antara dos, sistem harus dibilas dengan pelarut yang serasi).

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan di tempat yang kering, dilindungi daripada cahaya, capaian kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25° c. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.