СТРАТТЕРА

Bahan aktif: Atomoxetine
Apabila ATH: N06BA09
KFG: Simpatomimetik Pusat tindakan. Penyediaan, улучшающий метаболизм головного мозга
ICD-10 kod (keterangan): F90.0
Apabila FMC: 02.14.03
Pengeluar: ELI LILLY VOSTOK S.A.. (Switzerland)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Kapsul pepejal gelatine, saiz # 3, legap, белые/белые, с нанесенными дозировкой “10 mg” dan kod pengenalan yang “Lilly 3227”; kandungan kapsul – serbuk dari putih kepada putih hampir.

Eksipien: Dimethicone, kanji sebelum gelatin.

Shell komposisi kapsul: Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Gelatin.

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Kapsul pepejal gelatine, saiz # 3, legap, желтые/белые, с нанесенными дозировкой “18 mg” dan kod pengenalan yang “Lilly 3238”; kandungan kapsul – serbuk dari putih kepada putih hampir.

Eksipien: Dimethicone, kanji sebelum gelatin.

Shell komposisi kapsul: Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Gelatin, oksida besi kuning.

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Kapsul pepejal gelatine, saiz # 3, legap, biru/putih, с нанесенными дозировкой “25 mg” dan kod pengenalan yang “Lilly 3228”; kandungan kapsul – serbuk dari putih kepada putih hampir.

Eksipien: Dimethicone, kanji sebelum gelatin.

Shell komposisi kapsul: Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Gelatin, pewarna carmine indigo.

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Kapsul pepejal gelatine, saiz # 3, legap, синие/синие, с нанесенными дозировкой “40 mg” dan kod pengenalan yang “Lilly 3229”; kandungan kapsul – serbuk dari putih kepada putih hampir.

Eksipien: Dimethicone, kanji sebelum gelatin.

Shell komposisi kapsul: Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Gelatin, pewarna carmine indigo.

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Kapsul pepejal gelatine, saiz # 2, legap, синие/желтые, с нанесенными дозировкой “60 mg” dan kod pengenalan yang “Lilly 3239”; kandungan kapsul – serbuk dari putih kepada putih hampir.

Eksipien: Dimethicone, kanji sebelum gelatin.

Shell komposisi kapsul: Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Gelatin, oksida besi kuning, pewarna carmine indigo.

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Simpatomimetik Pusat tindakan. Atomoxetine adalah perencat mujarab vektor vysokoselektivnym presinapticakih daripada norepinephrine. Атомоксетин обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.

Атомоксетин не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. В клинических исследованиях при отмене препарата не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, связанных с синдромом отмены.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь атомоксетин быстро и почти полностью всасывается, mencapai C_maks в плазме примерно через 1-2 tidak. Атомоксетин назначают независимо от приема пищи или во время еды.

Peruntukan

Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Обладает высоким сродством к белкам плазмы, di tempat pertama – к альбумину.

Metabolisme

Атомоксетин подвергается первичному метаболизму при участии изофермента CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронизируется. По фармакологической активности 4-гидроксиатомоксетин эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях.

Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется при участии CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р450, но более медленно.

Атомоксетин не ингибирует и не усиливает цикл CYP2D6.

Pengeluaran

Purata T_1/2 атомоксетина после приема внутрь составляет 3.6 ч у больных с выраженным метаболизмом и 21 ч у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика атомоксетина у детей до 6 лет не изучалась.

Testimoni

— синдром дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD) kanak-kanak 6 dan lebih tua, remaja dan orang dewasa.

Regimen pelega

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи или во время еды, 1 masa / hari, pada waktu pagi. В случае возникновения нежелательных явлений при приеме препарата 1 раз/сут пациентам можно рекомендовать прием 2 kali / hari, разделяя дозу на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером.

При отмене препарата не требуется постепенное снижение дозы.

Детям и подросткам с массой тела до 70 kg рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 500 мкг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1.2 мг/кг не ранее чем через 3 hari. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1.8 мг/кг не ранее чем через 2-4 minggu selepas anda mula mengambil dadah.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет приблизительно 1.2 mg / kg / hari. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1.8 mg/kg, atau 120 mg.

У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, melebihi 1.8 mg / kg, систематически не оценивалась.

Детям и подросткам с массой тела более 70 кг и взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее чем через 3 hari. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее чем через 2-4 minggu selepas anda mula mengambil dadah.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 80 mg. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 120 mg.

У детей и подростков с массой более 70 kg, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг систематически не оценивалась.

Dalam пациентов с умеренными нарушениями функции печени (dalam kelas pada skala ciri kanak-kanak) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. Dalam pesakit dengan pelanggaran teruk hati (kelas pada skala ciri kanak-kanak) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% от обычной дозы.

Dalam pesakit dengan fungsi buah pinggang yang teruk terjejas (терминальная стадия хронической почечной недостаточности), атомоксетин выводится из организма медленнее, чем у здоровых лиц. Однако при коррекции дозы различий не отмечалось. Поэтому препарат Страттера^® можно назначать больным СДВГ с хронической почечной недостаточностью, включая терминальную стадию, применяя обычный режим дозирования. Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Правила применения капсул

Капсулы препарата Страттера^® не предназначены для вскрытия. Атомоксетин вызывает раздражение глаз. В случае попадания содержимого капсулы в глаза следует немедленно промыть глаза водой и проконсультироваться с врачом. Руки и контактные поверхности необходимо промыть водой.

Kesan-kesan sampingan

Kanak-kanak dan remaja

Daripada sistem penghadaman: seringkali (>10%) – sakit perut (18%; включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), selera makan menurun (16%), muntah (11%); kerap (1-10%) – sembelit, dispepsia, loya (9%), tiada selera makan. Эти побочные реакции носят временный характер и, sebagai peraturan, не требуют отмены препарата. В связи с пониженным аппетитом у некоторых пациентов в начале лечения наблюдалось уменьшение массы тела (в среднем около 0.5 kg), потеря массы тела была больше при более высоких дозах. После первичного снижения массы тела у пациентов, принимающих Страттеру^®, отмечалось незначительное повышение массы тела при длительной терапии. Показатели роста (вес и рост) после двух лет лечения были близки к норме.

Penyakit (9%) dan muntah-muntah (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.

Kardio-vaskular sistem: kadang-kadang (0.1-1%) – ощущение сердцебиения, Sinus tachycardia.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру^®, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 rentak/min, а среднее повышение систолического и диастолического давления – daripada 2 mmHg. berbanding dengan plasebo.

Pesakit, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0.2%, n = 7) и синкопе (0.8%, n=26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.

CNS: seringkali (>10%) – mengantuk (включая седативное действие); kerap (1-10%) – cepat marah, колебания настроения, pening; kadang-kadang (0.1-1%) – раннее утреннее пробуждение.

Dari organ penglihatan: kerap (1-10%) – мидриаз.

Reaksi dermatologi: kerap (1-10%) – dermatitis, ruam; kadang-kadang (0.1-1%) – зуд.

Lain-lain: kerap (1-10%) – грипп, fatiguability, penurunan berat badan; kadang-kadang (0.1-1%) – слабость.

Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 lebih cenderung times, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: gegaran (4.5% dan 0.9% masing-masing), jekskoriacija (3.9% dan 1.7% masing-masing), pengsan (2.5% dan 0.7% masing-masing), konjunktivitis (2.5% dan 1.2% masing-masing), раннее утреннее пробуждение (2.3% dan 0.8% masing-masing), Mydriasis (2% dan 0.6% masing-masing).

Dewasa

У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, были со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.

Daripada sistem penghadaman: seringkali (>10%) – selera makan menurun, mulut kering, loya; kerap (1-10%) – sakit perut (включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), sembelit, dispepsia, kembung perut.

CNS: seringkali (>10%) – insomnia (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); kerap (1-10%) – nafsu berahi semakin berkurangan, pening, нарушение качества сна, синусная головная боль; kadang-kadang (0.1-1%) – раннее утреннее пробуждение; tidak pernah (< 0.01%) – pengsan.

Kardio-vaskular sistem: kerap (1-10%) – pasang surut (darah), berdebar-debar, tachycardia; tidak kerap (0.1-1.0%) – ощущение холода в нижних конечностях; tidak pernah (< 0.01%) по данным спонтанных (постмаркетинговых сообщений) – периферические сосудистые реакции и/или синдром Рейно и риск рецидива синдрома Рейно.

В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших Страттеру^®, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 rentak/min, и среднее повышение систолического (mengenai 3 mmHg) и диастолического (mengenai 1 mmHg) АД по сравнению с плацебо.

Daripada sistem kencing: kerap (1-10%) – dysuria, pengekalan kencing.

Dari sistem reproduktif: kerap (1-10%) – senggugut, pelanggaran terhadap ejakulasi, отсутствие эякуляции, нарушение эрекции, mati pucuk, kitaran haid, Prostat; tidak pernah (<0.01%) по данным спонтанных (постмаркетинговых) сообщений – болезненная или продолжительная эрекция, боль в области наружных половых органов у мужчин.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: kerap (1-10%) – dermatitis, berpeluh meningkat.

Lain-lain: kerap (1-10%) – fatiguability, menggigil, penurunan berat badan.

Kontra

-sudut-penutupan glaukoma;

— тяжелые поражения сердца;

-penggunaan serentak MAO inhibitors;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует применять препарат у пациентов с артериальной гипертензией, tachycardia, penyakit kardio-vaskular, тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, внезапной сердечной смертью в семейном анамнезе, нарушением мозгового кровообращения, судорожными припадками в анамнезе, а также при состояниях, которые могут приводить к артериальной гипотензии.

Semasa hamil dan laktasi

Клинический опыт применения Страттеры^® при беременности недостаточен, поэтому препарат следует назначать при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Tidak diketahui, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата кормящей матери требуется осторожность.

Arahan khas

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с наследственным, врожденным или приобретенным удлинением интервала QT.

Симптомы СДВГ в виде нарушенного внимания и гиперактивности (выявленные более чем в одной социальной среде, sebagai contoh, и дома, и в школе) могут проявляться как недостаточность концентрации, отвлекаемость, чрезмерная нетерпеливость, impulsivity, неорганизованность, неусидчивость и другие схожие расстройства поведения. Диагноз СДВГ должен соответствовать критериям МКБ-10.

На фоне приема препарата в клинических исследованиях у детей и подростков повышалась вероятность развития суицидальных мыслей. Dalam urusan 12 клинических исследований у 2200 pesakit (Termasuk 1357 pesakit, получавших Страттеру^® dan 851 pesakit, получавшего плацебо), из них в группе, получавшей Страттеру^®, dalam 0.37% случаев было выявлено развитие суицидальных мыслей (5 daripada 1357 pesakit), в группе плацебо суицидальные мысли не были выявлены. В ходе данных клинических исследований сообщалось об одной суицидальной попытке, завершенных суицидов не было.

Dalam kes yang jarang berlaku, pesakit, принимающих Страттеру^®, отмечались аллергические реакции – ruam, angioedema, gatal-gatal.

Атомоксетин не следует назначать в течение минимум 2 недель после отмены ингибиторов МАО. Лечение ингибиторами МАО не следует начинать в течение 2 недель после отмены атомоксетина.

Ramai pesakit, принимающих атомоксетин, отмечалось некоторое увеличение пульса (secara purata <10 rentak/min) и/или повышение АД (secara purata <5 mmHg). В большинстве случаев эти изменения не имели клинически значимого эффекта. Также отмечены случаи ортостатической гипотензии.

На фоне применения психостимуляторов, зарегистрированных для лечения СДВГ в США у детей с грубой патологией сердца, нарушающей его структуру, был выявлен повышенный риск внезапной сердечной смерти. Атомоксетин не относится к классу психостимуляторов, tk. имеет альтернативный механизм терапевтического действия при лечении СДВГ. Namun begitu, учитывая общее зарегистрированное показание по применению (ADHD), следует проявлять осторожность при применении атомоксетина у пациентов с тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, с семейным анамнезом внезапной сердечной смерти. Не следует применять атомоксетин у пациентов с грубой патологией сердца.

Сообщалось о редких случаях серьезных повреждений печени на фоне приема атомоксетина (описаны два случая выраженного повышения уровня ферментов печени и билирубина на 2 juta. pesakit). У пациентов с проявлениями желтухи или выявленными лабораторными показателями, свидетельствующими о нарушении функции печени, лечение атомоксетином необходимо отменить.

В клинических исследованиях у взрослых пациентов с СДВГ, принимающих атомоксетин, количество случаев задержки мочеиспускания было выше в сравнении с группой плацебо. Жалобы на задержку мочеиспускания потенциально могут расцениваться как результат применения атомоксетина.

Необходимо прекратить прием атомоксетина в случае развития судорожных припадков, которые не могут быть объяснены иными причинами. С осторожностью следует применять атомоксетин у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.

Эффективность лечения атомоксетином более 18 месяцев и безопасность лечения им более 2 лет не были оценены систематически.

Агрессивное поведение или враждебность часто наблюдаются у детей и подростков с СДВГ. Неопровержимых доказательств того, что атомоксетин может вызывать агрессивное поведение или враждебность не существует. Однако в ходе клинических исследований агрессивное поведение или враждебность наблюдались чаще у детей и подростков, принимающих атомоксетин (без статистически достоверных различий по сравнению с группой плацебо). Pesakit, получающим лечение по поводу СДВГ, требуется наблюдение в отношении появления у них агрессивного поведения или враждебности.

Известно о случаях возникновения психотических и маниакальных симптомов, включая галлюцинации, бред и патологический подъем настроения, на фоне применения атомоксетина в терапевтических дозах у детей и подростков. При возникновении указанных симптомов рекомендуется оценить степень их связи с приемом атомоксетина и при необходимости рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Следующие симптомы были отмечены на фоне приема атомоксетина: penggera, ajitation, serangan panik, insomnia, cepat marah, impulsivity, akathisia. Pesakit, принимающим атомоксетин, требуется наблюдение в отношении развития данных симптомов.

Родители и близкие должны тщательно отслеживать появление всех вышеперечисленных симптомов и суицидальных мыслей у детей и подростков, принимающих атомоксетин, и немедленно сообщать об этом лечащему врачу.

Безопасность и эффективность Страттеры^® у пациентов пожилого возраста не установлены.

Gunakan dalam Pediatrics

Dalam kanak-kanak di bawah umur 6 tahun недостаточно данных по безопасности и эффективности атомоксетина.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Прием препарата может сопровождаться сонливостью. Atas sebab ini, pesakit, принимающим Страттеру^®, следует проявлять осторожность при управлении опасными механическими средствами, Bil. автомобилем, hingga kemudian, пока они не будут уверены, что атомоксетин не вызывает никаких нарушений.

Overdose

Gejala: при монотерапии наиболее часто – mengantuk, pengujaan, hiperaktiviti, нарушение поведения и симптомы со стороны ЖКТ. Большинство проявлений были легкой и средней степени тяжести. Также отмечались признаки и симптомы активации симпатической нервной системы легкой и средней степени (sebagai contoh, Mydriasis, tachycardia, mulut kering). У всех пациентов отмечался регресс этих симптомов. В некоторых случаях отмечались судороги.

Сообщалось о случаях острой передозировки с летальным исходом при приеме атомоксетина в составе комбинированной терапии (sekurang-kurangnya, с одним препаратом).

Rawatan: рекомендуется обеспечить вентиляцию легких, провести мониторинг сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Может быть показано промывание желудка, если прошло немного времени после приема препарата. Может быть полезным активированный уголь для ограничения всасывания. Tidak perlu. атомоксетин имеет высокое сродство с белками плазмы, лечение передозировки путем диализа скорее будет нецелесообразным.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении Страттеры^® с агонистами β₂-адренорецепторов возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему (данную комбинацию применять с осторожностью). У здоровых взрослых добровольцев влияние препарата сальбутамол в стандартной ингалируемой дозе 200 мкг на показатели гемодинамики было незначительным по сравнению с эффектом указанной дозы этого препарата при в/в введении. Одновременное применение атомоксетина в дозе 80 mg/hari untuk 5 дней не приводило к усилению указанных эффектов альбутерола. ЧСС после многократных ингаляций альбутерола в дозе 800 мкг характеризовалась сходными значениями в условиях как монотерапии, так и в комбинации с использованием атомоксетина.

Одновременное назначение атомоксетина с препаратами, menyebabkan elongation QT selang (neuroleptics, антиаритмики, моксифлоксацин, erythromycin, antidepresan tricyclic, Litium karbonat), seperti juga dengan dadah, вызывающими нарушения электролитного баланса (Diuretik) и ингибиторами CYP2D6, повышает риск увеличения продолжительности интервала QT.

Атомоксетин не вызывает клинически значимого ингибирования или индукции изоферментов системы цитохрома Р450, включая СYP1A2, CYP3A, CYP2D6 и CYP2C9. У пациентов с выраженным метаболизмом субстратов CYP2D6 ингибиторы CYP2D6 увеличивают C_ss атомоксетина в плазме крови в равновесном состоянии до уровня, сходного с таковым у больных с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6.

На основании исследований in vitro предполагается, что назначение ингибиторов цитохрома Р450 пациентам с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6 не увеличивает концентрацию атомоксетина в плазме крови. Pesakit, применяющим препараты ингибиторов CYP2D6, рекомендуется постепенное титрование атомоксетина.

Из-за возможного воздействия на АД Страттеру^® необходимо применять с осторожностью при сочетании с препаратами, влияющими на АД.

Persediaan, повышающие pH желудочного сока (магния гидрохлорид/алюминия гидроксид, omeprazole) не влияют на биодоступность атомоксетина.

Persediaan, влияющие на секрецию норадреналина, следует с осторожностью назначать одновременно с атомоксетином из-за возможности усиления или синергизма фармакологического эффекта.

Атомоксетин не влияет на связывание с альбумином плазмы варфарина, asid acetylsalicylic, фенитоина и диазепама.

Требуется осторожность при одновременном применении атомоксетина с препаратами, понижающими порог судорожной активности (antidepresan, neuroleptics, мефлохин, Accutane).

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu dari 15 ° hingga 25 ° c. Jangka hayat- 3 tahun.