Bahan aktif: Atomoxetine
Apabila ATH: N06BA09
KFG: Simpatomimetik Pusat tindakan. Penyediaan, otak -membuktikan
ICD-10 kod (keterangan): F90.0
Apabila FMC: 02.14.03
Pengeluar: ELI LILLY VOSTOK S.A.. (Switzerland)
Kapsul pepejal gelatine, saiz # 3, legap, белые/белые, с нанесенными дозировкой “10 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3227”; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.
| 1 Caps. | |
| атомоксетин (dalam bentuk hydrochloride) | 10 mg |
Eksipien: Dimethicone, kanji sebelum gelatin.
Shell komposisi kapsul: Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Gelatin.
7 Pieces. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 Pieces. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 Pieces. – блистеры (2) – пачки картонные.
Kapsul pepejal gelatine, saiz # 3, legap, желтые/белые, с нанесенными дозировкой “18 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3238”; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.
| 1 Caps. | |
| атомоксетин (dalam bentuk hydrochloride) | 18 mg |
Eksipien: Dimethicone, kanji sebelum gelatin.
Shell komposisi kapsul: Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Gelatin, oksida besi kuning.
7 Pieces. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 Pieces. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 Pieces. – блистеры (2) – пачки картонные.
Kapsul pepejal gelatine, saiz # 3, legap, biru/putih, с нанесенными дозировкой “25 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3228”; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.
| 1 Caps. | |
| атомоксетин (dalam bentuk hydrochloride) | 25 mg |
Eksipien: Dimethicone, kanji sebelum gelatin.
Shell komposisi kapsul: Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Gelatin, pewarna carmine indigo.
7 Pieces. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 Pieces. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 Pieces. – блистеры (2) – пачки картонные.
Kapsul pepejal gelatine, saiz # 3, legap, синие/синие, с нанесенными дозировкой “40 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3229”; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.
| 1 Caps. | |
| атомоксетин (dalam bentuk hydrochloride) | 40 mg |
Eksipien: Dimethicone, kanji sebelum gelatin.
Shell komposisi kapsul: Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Gelatin, pewarna carmine indigo.
7 Pieces. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 Pieces. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 Pieces. – блистеры (2) – пачки картонные.
Kapsul pepejal gelatine, saiz # 2, legap, синие/желтые, с нанесенными дозировкой “60 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3239”; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.
| 1 Caps. | |
| атомоксетин (dalam bentuk hydrochloride) | 60 mg |
Eksipien: Dimethicone, kanji sebelum gelatin.
Shell komposisi kapsul: Titanium dioksida, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Gelatin, oksida besi kuning, pewarna carmine indigo.
7 Pieces. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 Pieces. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 Pieces. – блистеры (2) – пачки картонные.
Simpatomimetik Pusat tindakan. Atomoxetine adalah perencat mujarab vektor vysokoselektivnym presinapticakih daripada norepinephrine. Атомоксетин обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.
Атомоксетин не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. В клинических исследованиях при отмене препарата не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, связанных с синдромом отмены.
Penyerapan
После приема внутрь атомоксетин быстро и почти полностью всасывается, mencapai Cmaks в плазме примерно через 1-2 tidak. Атомоксетин назначают независимо от приема пищи или во время еды.
Peruntukan
Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Обладает высоким сродством к белкам плазмы, в первую очередь – к альбумину.
Metabolisme
Атомоксетин подвергается первичному метаболизму при участии изофермента CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронизируется. По фармакологической активности 4-гидроксиатомоксетин эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях.
Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется при участии CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р450, но более медленно.
Атомоксетин не ингибирует и не усиливает цикл CYP2D6.
Pengeluaran
Purata T1/2 атомоксетина после приема внутрь составляет 3.6 ч у больных с выраженным метаболизмом и 21 ч у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика атомоксетина у детей до 6 лет не изучалась.
— синдром дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD) kanak-kanak 6 dan lebih tua, remaja dan orang dewasa.
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи или во время еды, 1 masa / hari, pada waktu pagi. В случае возникновения нежелательных явлений при приеме препарата 1 раз/сут пациентам можно рекомендовать прием 2 kali / hari, разделяя дозу на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером.
При отмене препарата не требуется постепенное снижение дозы.
Детям и подросткам с массой тела до 70 kg рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 500 мкг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1.2 мг/кг не ранее чем через 3 hari. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1.8 мг/кг не ранее чем через 2-4 minggu selepas anda mula mengambil dadah.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет приблизительно 1.2 mg / kg / hari. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1.8 mg/kg, atau 120 mg.
У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, melebihi 1.8 mg / kg, систематически не оценивалась.
Детям и подросткам с массой тела более 70 кг и взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее чем через 3 hari. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее чем через 2-4 minggu selepas anda mula mengambil dadah.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 80 mg. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 120 mg.
У детей и подростков с массой более 70 kg, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг систематически не оценивалась.
Dalam пациентов с умеренными нарушениями функции печени (dalam kelas pada skala ciri kanak-kanak) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. Dalam pesakit dengan pelanggaran teruk hati (kelas pada skala ciri kanak-kanak) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% от обычной дозы.
Dalam pesakit dengan fungsi buah pinggang yang teruk terjejas (терминальная стадия хронической почечной недостаточности), атомоксетин выводится из организма медленнее, чем у здоровых лиц. Однако при коррекции дозы различий не отмечалось. Поэтому препарат Страттера® можно назначать больным СДВГ с хронической почечной недостаточностью, включая терминальную стадию, применяя обычный режим дозирования. Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.
Правила применения капсул
Капсулы препарата Страттера® не предназначены для вскрытия. Атомоксетин вызывает раздражение глаз. В случае попадания содержимого капсулы в глаза следует немедленно промыть глаза водой и проконсультироваться с врачом. Руки и контактные поверхности необходимо промыть водой.
Kanak-kanak dan remaja
Daripada sistem penghadaman: seringkali (>10%) – боль в животе (18%; включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), selera makan menurun (16%), muntah (11%); kerap (1-10%) – запор, dispepsia, loya (9%), tiada selera makan. Эти побочные реакции носят временный характер и, sebagai peraturan, не требуют отмены препарата. В связи с пониженным аппетитом у некоторых пациентов в начале лечения наблюдалось уменьшение массы тела (secara purata kira-kira 0.5 kg), потеря массы тела была больше при более высоких дозах. После первичного снижения массы тела у пациентов, принимающих Страттеру®, отмечалось незначительное повышение массы тела при длительной терапии. Показатели роста (вес и рост) после двух лет лечения были близки к норме.
Penyakit (9%) dan muntah-muntah (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.
Kardio-vaskular sistem: kadang-kadang (0.1-1%) – ощущение сердцебиения, Sinus tachycardia.
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру®, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 rentak/min, а среднее повышение систолического и диастолического давления – на 2 mmHg. berbanding dengan plasebo.
Pesakit, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0.2%, n = 7) и синкопе (0.8%, n=26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.
CNS: seringkali (>10%) – сонливость (включая седативное действие); kerap (1-10%) – раздражительность, колебания настроения, pening; kadang-kadang (0.1-1%) – раннее утреннее пробуждение.
Dari organ penglihatan: kerap (1-10%) – мидриаз.
Reaksi dermatologi: kerap (1-10%) – дерматит, ruam; kadang-kadang (0.1-1%) – зуд.
Lain-lain: kerap (1-10%) – грипп, fatiguability, penurunan berat badan; kadang-kadang (0.1-1%) – слабость.
Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 lebih cenderung times, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: gegaran (4.5% dan 0.9% masing-masing), jekskoriacija (3.9% dan 1.7% masing-masing), pengsan (2.5% dan 0.7% masing-masing), konjunktivitis (2.5% dan 1.2% masing-masing), раннее утреннее пробуждение (2.3% dan 0.8% masing-masing), Mydriasis (2% dan 0.6% masing-masing).
Dewasa
У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, были со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.
Daripada sistem penghadaman: seringkali (>10%) – снижение аппетита, mulut kering, loya; kerap (1-10%) – боли в животе (включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), sembelit, dispepsia, kembung perut.
CNS: seringkali (>10%) – бессонница (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); kerap (1-10%) – снижение либидо, pening, нарушение качества сна, синусная головная боль; kadang-kadang (0.1-1%) – раннее утреннее пробуждение; tidak pernah (< 0.01%) – синкопе.
Kardio-vaskular sistem: kerap (1-10%) – приливы (darah), berdebar-debar, tachycardia; tidak kerap (0.1-1.0%) – ощущение холода в нижних конечностях; tidak pernah (< 0.01%) по данным спонтанных (постмаркетинговых сообщений) – периферические сосудистые реакции и/или синдром Рейно и риск рецидива синдрома Рейно.
В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших Страттеру®, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 rentak/min, и среднее повышение систолического (mengenai 3 mmHg) и диастолического (mengenai 1 mmHg) АД по сравнению с плацебо.
Daripada sistem kencing: kerap (1-10%) – дизурия, pengekalan kencing.
Dari sistem reproduktif: kerap (1-10%) – дисменорея, pelanggaran terhadap ejakulasi, отсутствие эякуляции, нарушение эрекции, mati pucuk, kitaran haid, Prostat; tidak pernah (<0.01%) по данным спонтанных (постмаркетинговых) сообщений – болезненная или продолжительная эрекция, боль в области наружных половых органов у мужчин.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: kerap (1-10%) – дерматит, berpeluh meningkat.
Lain-lain: kerap (1-10%) – утомляемость, menggigil, penurunan berat badan.
-sudut-penutupan glaukoma;
— тяжелые поражения сердца;
-penggunaan serentak MAO inhibitors;
- Hipersensitiviti kepada dadah.
C berhati-hati следует применять препарат у пациентов с артериальной гипертензией, tachycardia, penyakit kardio-vaskular, тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, внезапной сердечной смертью в семейном анамнезе, нарушением мозгового кровообращения, судорожными припадками в анамнезе, а также при состояниях, которые могут приводить к артериальной гипотензии.
Клинический опыт применения Страттеры® при беременности недостаточен, поэтому препарат следует назначать при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.
Tidak diketahui, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата кормящей матери требуется осторожность.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с наследственным, врожденным или приобретенным удлинением интервала QT.
Симптомы СДВГ в виде нарушенного внимания и гиперактивности (выявленные более чем в одной социальной среде, sebagai contoh, и дома, и в школе) могут проявляться как недостаточность концентрации, отвлекаемость, чрезмерная нетерпеливость, impulsivity, неорганизованность, неусидчивость и другие схожие расстройства поведения. Диагноз СДВГ должен соответствовать критериям МКБ-10.
На фоне приема препарата в клинических исследованиях у детей и подростков повышалась вероятность развития суицидальных мыслей. Dalam urusan 12 клинических исследований у 2200 pesakit (Termasuk 1357 pesakit, получавших Страттеру® dan 851 pesakit, получавшего плацебо), из них в группе, получавшей Страттеру®, dalam 0.37% случаев было выявлено развитие суицидальных мыслей (5 daripada 1357 pesakit), в группе плацебо суицидальные мысли не были выявлены. В ходе данных клинических исследований сообщалось об одной суицидальной попытке, завершенных суицидов не было.
Dalam kes yang jarang berlaku, pesakit, принимающих Страттеру®, отмечались аллергические реакции – сыпь, angioedema, gatal-gatal.
Атомоксетин не следует назначать в течение минимум 2 недель после отмены ингибиторов МАО. Лечение ингибиторами МАО не следует начинать в течение 2 недель после отмены атомоксетина.
Ramai pesakit, принимающих атомоксетин, отмечалось некоторое увеличение пульса (secara purata <10 rentak/min) и/или повышение АД (secara purata <5 mmHg). В большинстве случаев эти изменения не имели клинически значимого эффекта. Также отмечены случаи ортостатической гипотензии.
На фоне применения психостимуляторов, зарегистрированных для лечения СДВГ в США у детей с грубой патологией сердца, нарушающей его структуру, был выявлен повышенный риск внезапной сердечной смерти. Атомоксетин не относится к классу психостимуляторов, tk. имеет альтернативный механизм терапевтического действия при лечении СДВГ. Namun begitu, учитывая общее зарегистрированное показание по применению (ADHD), следует проявлять осторожность при применении атомоксетина у пациентов с тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, с семейным анамнезом внезапной сердечной смерти. Не следует применять атомоксетин у пациентов с грубой патологией сердца.
Сообщалось о редких случаях серьезных повреждений печени на фоне приема атомоксетина (описаны два случая выраженного повышения уровня ферментов печени и билирубина на 2 juta. pesakit). У пациентов с проявлениями желтухи или выявленными лабораторными показателями, свидетельствующими о нарушении функции печени, лечение атомоксетином необходимо отменить.
В клинических исследованиях у взрослых пациентов с СДВГ, принимающих атомоксетин, количество случаев задержки мочеиспускания было выше в сравнении с группой плацебо. Жалобы на задержку мочеиспускания потенциально могут расцениваться как результат применения атомоксетина.
Необходимо прекратить прием атомоксетина в случае развития судорожных припадков, которые не могут быть объяснены иными причинами. С осторожностью следует применять атомоксетин у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.
Эффективность лечения атомоксетином более 18 месяцев и безопасность лечения им более 2 лет не были оценены систематически.
Агрессивное поведение или враждебность часто наблюдаются у детей и подростков с СДВГ. Неопровержимых доказательств того, что атомоксетин может вызывать агрессивное поведение или враждебность не существует. Однако в ходе клинических исследований агрессивное поведение или враждебность наблюдались чаще у детей и подростков, принимающих атомоксетин (без статистически достоверных различий по сравнению с группой плацебо). Pesakit, получающим лечение по поводу СДВГ, требуется наблюдение в отношении появления у них агрессивного поведения или враждебности.
Известно о случаях возникновения психотических и маниакальных симптомов, включая галлюцинации, бред и патологический подъем настроения, на фоне применения атомоксетина в терапевтических дозах у детей и подростков. При возникновении указанных симптомов рекомендуется оценить степень их связи с приемом атомоксетина и при необходимости рассмотреть вопрос об отмене препарата.
Следующие симптомы были отмечены на фоне приема атомоксетина: penggera, ajitation, serangan panik, insomnia, cepat marah, impulsivity, akathisia. Pesakit, принимающим атомоксетин, требуется наблюдение в отношении развития данных симптомов.
Родители и близкие должны тщательно отслеживать появление всех вышеперечисленных симптомов и суицидальных мыслей у детей и подростков, принимающих атомоксетин, и немедленно сообщать об этом лечащему врачу.
Безопасность и эффективность Страттеры® у пациентов пожилого возраста не установлены.
Gunakan dalam Pediatrics
Dalam kanak-kanak di bawah umur 6 tahun недостаточно данных по безопасности и эффективности атомоксетина.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
Прием препарата может сопровождаться сонливостью. Atas sebab ini, pesakit, принимающим Страттеру®, следует проявлять осторожность при управлении опасными механическими средствами, Bil. автомобилем, hingga kemudian, пока они не будут уверены, что атомоксетин не вызывает никаких нарушений.
Gejala: при монотерапии наиболее часто – сонливость, pengujaan, hiperaktiviti, нарушение поведения и симптомы со стороны ЖКТ. Большинство проявлений были легкой и средней степени тяжести. Также отмечались признаки и симптомы активации симпатической нервной системы легкой и средней степени (sebagai contoh, Mydriasis, tachycardia, mulut kering). У всех пациентов отмечался регресс этих симптомов. В некоторых случаях отмечались судороги.
Сообщалось о случаях острой передозировки с летальным исходом при приеме атомоксетина в составе комбинированной терапии (sekurang-kurangnya, с одним препаратом).
Rawatan: рекомендуется обеспечить вентиляцию легких, провести мониторинг сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Может быть показано промывание желудка, если прошло немного времени после приема препарата. Может быть полезным активированный уголь для ограничения всасывания. Tidak perlu. атомоксетин имеет высокое сродство с белками плазмы, лечение передозировки путем диализа скорее будет нецелесообразным.
При одновременном применении Страттеры® с агонистами β2-адренорецепторов возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему (данную комбинацию применять с осторожностью). У здоровых взрослых добровольцев влияние препарата сальбутамол в стандартной ингалируемой дозе 200 мкг на показатели гемодинамики было незначительным по сравнению с эффектом указанной дозы этого препарата при в/в введении. Одновременное применение атомоксетина в дозе 80 mg/hari untuk 5 дней не приводило к усилению указанных эффектов альбутерола. ЧСС после многократных ингаляций альбутерола в дозе 800 мкг характеризовалась сходными значениями в условиях как монотерапии, так и в комбинации с использованием атомоксетина.
Одновременное назначение атомоксетина с препаратами, menyebabkan elongation QT selang (neuroleptics, антиаритмики, моксифлоксацин, erythromycin, antidepresan tricyclic, Litium karbonat), seperti juga dengan dadah, вызывающими нарушения электролитного баланса (Diuretik) и ингибиторами CYP2D6, повышает риск увеличения продолжительности интервала QT.
Атомоксетин не вызывает клинически значимого ингибирования или индукции изоферментов системы цитохрома Р450, включая СYP1A2, CYP3A, CYP2D6 и CYP2C9. У пациентов с выраженным метаболизмом субстратов CYP2D6 ингибиторы CYP2D6 увеличивают Css атомоксетина в плазме крови в равновесном состоянии до уровня, сходного с таковым у больных с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6.
На основании исследований in vitro предполагается, что назначение ингибиторов цитохрома Р450 пациентам с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6 не увеличивает концентрацию атомоксетина в плазме крови. Pesakit, применяющим препараты ингибиторов CYP2D6, рекомендуется постепенное титрование атомоксетина.
Из-за возможного воздействия на АД Страттеру® необходимо применять с осторожностью при сочетании с препаратами, влияющими на АД.
Persediaan, повышающие pH желудочного сока (магния гидрохлорид/алюминия гидроксид, omeprazole) не влияют на биодоступность атомоксетина.
Persediaan, влияющие на секрецию норадреналина, следует с осторожностью назначать одновременно с атомоксетином из-за возможности усиления или синергизма фармакологического эффекта.
Атомоксетин не влияет на связывание с альбумином плазмы варфарина, asid acetylsalicylic, фенитоина и диазепама.
Требуется осторожность при одновременном применении атомоксетина с препаратами, понижающими порог судорожной активности (antidepresan, neuroleptics, мефлохин, Accutane).
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Senarai B. Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu dari 15 ° hingga 25 ° c. Jangka hayat- 3 tahun.
Laman web ini menggunakan kuki dan perkhidmatan untuk mengumpul data teknikal daripada pelawat untuk memastikan prestasi dan meningkatkan kualiti perkhidmatan.. Dengan terus menggunakan laman web kami, anda secara automatik bersetuju dengan penggunaan teknologi ini.
Read More