СПЕРИДАН

Bahan aktif: Risperidone
Apabila ATH: N05AX08
KFG: Ubat antipsychotic (Neuroleptic)
ICD-10 kod (keterangan): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Apabila FMC: 02.01.02.03
Pengeluar: ACTAVIS GROUP PTC ehf. (Iceland)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, bersalut putih, Oval, lenticular, с насечкой, saiz 8 × 5 mm.

[MEMEGANG suatu] microcrystalline selulosa, лактоза безводная, magnesium stearat, kanji preželatinirovannyj, gipromelloza, macrogol 600, Titanium dioksida.

10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet, bersalut putih, Oval, lenticular, с насечкой, saiz 10 × 5 mm.

Eksipien: microcrystalline selulosa, лактоза безводная, magnesium stearat, kanji sebelum gelatin, gipromelloza, macrogol 6000, Titanium dioksida.

10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet, bersalut putih, Oval, lenticular, с насечкой, saiz 14 × 7.5 mm.

Eksipien: microcrystalline selulosa, лактоза безводная, magnesium stearat, kanji sebelum gelatin, gipromelloza, macrogol 6000, Titanium dioksida.

10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat antipsychotic (Neuroleptic), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист. Обладает высокой тропностью к серотониновым 5-НТ₂-Pengesan, допаминовым D₂-Pengesan; также связывается с α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с гистаминовыми H₁-рецепторами и α₂-adrenoreceptors. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-reseptor mencetuskan sebuah pusat Vomitoxin; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (Kecelaruan, halusinasi), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (neuroleptics).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Pharmacokinetics

Penyerapan

При приеме внутрь абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 1-2 tidak.

C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 hari, 9-гидрокси-рисперидона – melalui 4-5 hari. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Peruntukan

Препарат быстро распределяется, проникает в ЦНС, грудное молоко. Dalam_d -1.1 l / kg. Protein plasma mengikat (с альфа₁-гликопротеином и альбумином) рисперидона – 90%, 9-гидрокси-рисперидона – 77%.

Metabolisme

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита – 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.

Pengeluaran

T_1/2 рисперидона составляет 3 tidak, T_1/2 9-гидрокси-рисперидона – 21 tidak. 70% препарата выводится почками, daripada mereka 35-45% – в виде фармакологически активной фракции; с желчью выводится 14% от принятой дозы препарата.

При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.

Testimoni

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

— аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (pengujaan, Kecelaruan) или психотических симптомах;

— в качестве вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) – поведенческие расстройства у подростков в возрасте старше 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, dalam kes-kes, если деструктивное поведение (pencerobohan, impulsivity, autoagressija) является ведущим в клинической картине болезни;

— в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.

Regimen pelega

Dengan Schizophrenia взрослым и подросткам в возрасте старше 15 tahun ubat-ubatan yang ditetapkan 1-2 kali / hari. Начальная суточная доза составляет 2 mg. На 2-й день суточную дозу следует увеличить до 4 mg. Затем дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально скорректировать. Оптимальная суточная доза – 4-6 mg. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При назначении суточной дозы более 10 мг не отмечено более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами. При этом может отмечаться развитие экстрапирамидных симптомов. Sejak, что безопасность доз более 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Pesakit-pesakit tua Dos permulaan yang disyorkan adalah 500 g 2 kali / hari. Дозу можно индивидуально увеличивать на 500 мкг в сутки до 1-2 mg 2 kali / hari.

Dalam пациентов с заболеваниями печени и почек Dos permulaan yang disyorkan adalah 500 g 2 kali / hari. Дозу можно постепенно увеличить до 1-2 mg 2 kali / hari.

Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении dalam kanak-kanak di bawah 15 tahun tidak terdapat.

Dengan злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 mg.

Dengan поведенческих расстройствах у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 g 2 kali / hari (следует использовать соответствующую лекарственную форму). Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 mikrogram setiap hari (не чаще чем через день). Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 g 2 kali / hari. Однако некоторым пациентам показан прием препарата в дозе по 1 mg 2 kali / hari. После достижения оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 masa / hari.

Dengan маниях при биполярных расстройствах рекомендуется начальная доза препарата составляет 2 mg 1 masa / hari. При необходимости доза может быть повышена на 2 mg sehari, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной суточной дозой является 2-6 mg.

Dengan расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития пациентам с массой тела 50 kg atau lebih рекомендованная начальная доза препарата — 500 g 1 masa / hari. При необходимости доза может быть повышена на 500 mikrogram setiap hari, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная суточная доза – 1 mg.

Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 500 mula/hari, тогда как некоторым пациентам требуется увеличение дозы до 1.5 mg / hari.

Пациентам с массой тела менее 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата – 250 g 1 masa / hari. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 mikrogram setiap hari, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 500 mula/hari. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 250 mula/hari, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 mula/hari.

Длительный прием Сперидана^® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у kanak-kanak di bawah 15 tahun Ia tidak digalakkan.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: insomnia, ajitation, penggera, sakit kepala; иногда — сонливость, keletihan, pening, kepekatan, неясность зрения; jarang – gejala-gejala extrapyramidal (gegaran, ketegaran, gipersalivacia, bradykinesia, akathisia, Dystonia akut), Mania atau hypomania, penghinaan (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), diskinesia kemudian (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), Sindrom malignan neuroleptic (hyperthermia, Ketegaran otot, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Daripada sistem penghadaman: sembelit, dispepsia, loya atau muntah, sakit perut, Peningkatan transaminases hati, mulut kering, Hypo- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, kenaikan atau kesusutan indeks jisim badan.

Kardio-vaskular sistem: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

Oleh organ Hematopoiesis: neutropenia, thrombocytopenia.

Di pihak sistem endokrin: galactorrhea, gynecomastia, kitaran haid, amenorrhea, peningkatan indeks jisim badan, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Dengan sistem genitourinary: priapism, нарушения эрекции, pelanggaran ejakulasi, Anorgasmia, masalah lemah kawalan kencing air kencing.

Reaksi alahan: rinitis, ruam, angioedema, photosensitization.

Reaksi dermatologi: kulit kering, Hyperpigmentation, gatal, Seborrhea.

Lain-lain: arthralgia.

Kontra

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (kegagalan jantung kronik, перенесенный инфаркт миокарда, kekonduksian pelanggaran), обезвоживании и гиповолемии, pelanggaran serebral peredaran, Penyakit Parkinson, sawan (Bil. Sejarah), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, negeri-negeri, предрасполагающих к развитию тахикардии типа “Pirouette” (bradycardia, pelanggaran terhadap baki elektrolitnogo, сопутствующий прием лекарственных средств, sambungan QT selang), опухоли мозга, halangan usus, случаях острой передозировки лекарствами, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), kehamilan, в детском возрасте до 15 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang).

Semasa hamil dan laktasi

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности применение возможно только в случаях, Bilakah faedah terapi kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяется с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Arahan khas

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения Спериданом^® рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сперидана^® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами. В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, kekejangan otot, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Overdose

Gejala: mengantuk, kesan sedative, penindasan kesedaran, tachycardia, hypotension, ekstrapiramidnye gangguan, Dalam kes-kes yang jarang berlaku, – elongation QT selang.

Rawatan: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, pembersihan gastrik (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Terapi Simptomaticescuu, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Terdapat tiada penawar khusus.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Memandangkan, что Сперидан^® оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с акоголем.

Сперидан^® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов.

Phenothiazines, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При применении Сперидана^® вместе с другими препаратами, tahap yang tinggi berhubung dengan plasma protein, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД при одновременном применении со Спериданом^®.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.