СОЛИАН

Bahan aktif: Amisulpride
Apabila ATH: N05AL05
KFG: Ubat antipsychotic (Neuroleptic)
ICD-10 kod (keterangan): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Apabila FMC: 02.01.02.01
Pengeluar: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Perancis)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet putih atau hampir putih, pusingan, rata, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 100” – lain.

Eksipien: monohydrate laktosa, natrium carboxymethyl kanji (натрия амилопектина гликолат) (Taip), microcrystalline selulosa, gipromelloza, magnesium stearat.

30 Pieces. – blisterы (1) – kotak kadbod.

Tablet putih atau hampir putih, pusingan, rata, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 200” – lain.

Eksipien: monohydrate laktosa, natrium carboxymethyl kanji (натрия амилопектина гликолат) (Taip), microcrystalline selulosa, gipromelloza, magnesium stearat.

30 Pieces. – blisterы (1) – kotak kadbod.

Tablet, bersalut putih, продолговато-овальные, lenticular, Terukir “AMI 400” и делительной риской между “AMI” dan “400” pada satu bahagian yang; persembahan – однородная масса белого или почти белого цвета.

Eksipien: натрия амилопектина гликолат (Taip), monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, gipromelloza, magnesium stearat, polioksil 40 стеарат, Titanium dioksida (E171).

30 Pieces. – blisterы (1) – kotak kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat antipsychotic (Neuroleptic).

Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D₂/D₃ и не обладает сродством к субтипам D₁, D₄ dan (D)₅.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н₁-Pengesan, α-адренорецепторам и холинорецепторам.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D₂-Pengesan, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D₂-рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D₂/D₃-Pengesan, стимулируя высвобождение допамина.

Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У пациентов с шизофренией с острыми приступами Солиан^® действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (Bil. депрессивное настроение и ретардация).

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 tidak, а второй – antara 3 dan 4 h selepas pentadbiran. После приема Солиана^® dos 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Bioavailabiliti mutlak 48%.

Прием препарата совместно с пищей, kaya dengan karbohidrat (mengandungi 68% cecair), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину C_maks. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.

Peruntukan

Dalam_d adalah sama dengan 5.8 l / kg. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.

Metabolisme dan perkumuhan

Амисульприд биотрансформируется в малой степени, mengenai 4%. Dikenalpasti 2 неактивных метаболита. T_1/2 амилсульприда равен примерно 12 tidak. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 ml / min.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, T_maks dan (C)_maks амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Поскольку препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 не меняется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 kepada 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 masa. Практический опыт, Walau bagaimanapun, terhad, и нет результатов по применению доз, melebihi 50 mg. Амисульприд слабо подвергается диализу.

Данные по фармакокинетике амисульприда у пациентов пожилого возраста (kanan 65 tahun) terhad. Selepas menerima satu dos ubat itu dalam 50 mg C_maks, T_1/2 и AUC выше на 10-30%, daripada pesakit muda. Данные по фармакокинетике препарата при курсовом применении у пожилых пациентов отсутствуют.

Testimoni

— острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (Bil. Kecelaruan, halusinasi, расстройства мышления) dan/atau negatif (Bil. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, Bil. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Regimen pelega

Dengan острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 kepada 800 mg / hari.

В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 mg / hari. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.

Dos harian yang maksimum tidak boleh melebihi 1200 mg.

Dengan смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: в среднем от 400 mg untuk 800 mg / hari. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

Dengan преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 kepada 300 mg. Подбор доз должен быть индивидуальным.

Dalam dos, melebihi 400 mg / hari, Солиан^® следует назначать в 2 kemasukan.

Pesakit-pesakit tua Солиан^® следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

Dengan kegagalan buah pinggang дозу для пациентов с QC dari 30 kepada 60 ml / min следует снизить до 1/2, pada QC dari 10 kepada 30 ml / min – kepada 1/3.

Kesan-kesan sampingan

CNS: kerap – insomnia, penggera, ajitation; kadang-kadang – gejala-gejala extrapyramidal (Bil. gegaran, tekanan darah tinggi, gipersalivacia, akathisia, gipokineziya), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана^® при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); jarang – rasa mengantuk siang hari; tidak pernah – Dystonia akut (Bil. spastical Wryneck, krisis oculogyric, Trizm), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; dengan penggunaan jangka panjang – diskinesia kemudian, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); dalam beberapa kes – neirolepticeski Sindrom malignan, sawan convulsive.

Daripada sistem penghadaman: jarang – sembelit, loya, muntah, mulut kering; dalam beberapa kes – peningkatan dalam enzim hati (в основном трансаминаз).

Di pihak sistem endokrin: kerap – повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, frigidity, а также увеличение массы тела.

Kardio-vaskular sistem: jarang – hypotension, bradycardia, elongation QT selang; очень редко – мерцательная аритмия.

Lain-lain: dalam beberapa kes – reaksi alahan.

Kontra

— сопутствующие пролактинзависимые опухоли (Bil. pituitary prolactinoma, kanser payudara);

-pheochromocytoma;

- Kekurangan buah pinggang yang teruk (CC<10 ml / min);

— комбинированное применение с сультопридом;

— комбинированное применение с агонистами допаминовых рецепторов (Bil. amantadine, апоморфин, bromocriptine, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ропинирол, selegiline), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;

- Kanak-kanak sehingga umur 14 tahun;

- Laktasi (menyusukan bayi);

— повышенная чувствительность к амисульприду и другим компонентам препарата.

C berhati-hati ubat harus digunakan semasa hamil, Epilepsi, Penyakit Parkinson's, kegagalan buah pinggang, dan dalam pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена. Oleh itu, применение препарата при беременности не рекомендуется, kecuali, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Применение амисульприда в период лактации противопоказано.

Arahan khas

Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Солиан^®) Sekiranya pemansuhan.

Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (CC<10 ml / min) функции почек нет.

Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.

В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Солианом^®.

У пациентов пожилого возраста амисульприд следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезных желудочковых аритмий (Jenis “Pirouette”). До назначения препарата, dan, mungkin, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии: bradycardia (SUMBER MANUSIA<55 rentak/min), hypokalemia, врожденное удлинение интервал QТ.

Pesakit, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса следует провести ЭКГ.

В связи с содержанием в таблетках лактозы, препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.

Overdose

Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, terhad.

Gejala: усиление известных фармакологических эффектов препарата (Bil. mengantuk, kesan sedative, hypotension, gejala-gejala extrapyramidal, koma).

Rawatan: при острой передозировке следует изучить возможную комбинацию с другими препаратами и принять необходимые меры: тщательный контроль жизненных функций организма; мониторное наблюдение за ЭКГ (риск удлинения интервала QT); в случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. Hemodialisis tidak berkesan. Специфического антидота для амисульприда не существует.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Gabungan, которые противопоказаны

С агонистами допаминовых рецепторов (Bil. amantadine, апоморфин, bromocriptine, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, piribedil, прамипексол, хинаголид, ропинирол, selegiline), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона.

Агонисты допаминовых рецепторов и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо агонистов допаминовых рецепторов следует применять антихолинергические препараты.

При одновременном применении Солиана^® с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особенности мерцательной аритмии.

Gabungan, которые не рекомендованы

С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа “Pirouette”: antiarrhythmics kelas I A (Bil. quinidine, гидрохинидин, dizopiramid) dan kelas III (Bil. amiodarone, sotalol, ibutilide, ибутилид), neiroleptiki beberapa (Bil. thioridazine, chlorpromazine, левомепромазин, trifluoperazine, циамемазин, сульпирид, тиаприд, pimozide, haloperidol, дроперидол) и другие препараты (Bil. bepridil, Cisapride, дифеманил, в/в эритромицин, mizolastin, в/в винкамин, halofantrine, sparfloxacin, гатифлоксацин, моксифлоксацин, pentamidine, в/в спирамицин). Повышается риск желудочковых аритмий, в особенности развитие аритмий типа “Pirouette”. Если сочетания препаратов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ.

Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных препаратов. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

Gabungan, требующие особой осторожности

С препаратами, вызывающими брадикардию (Bil. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию – diltiazem dan verapamil), clonidine, guanfacinom, препаратами наперстянки, ингибиторами холинэстеразы (Bil. донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний, galantamine, пиридостигмин, неостигмин).

С препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию (Bil. калийвыводящие диуретики, слабительные, в/в амфотерицин В, GCS, тетракозактиды).

При вышеупомянутых комбинациях препаратов сохраняется риск желудочковых нарушений ритма, особенно развитие аритмий типа “Pirouette”.

Gabungan, которые следует принимать во внимание

С антигипертензивными средствами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (Bil. бисопролол, carvedilol, Metoprolol) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (aditif kesan).

С производными морфина (Bil. analgesik, противокашлевые препараты), barbiturates, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (Bil. amitriptyline, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными антигистаминными препаратами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками и прочими препаратами (Bil. baclofen, талидомид, пизотифен) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, сухом месте при температуре ниже 25°С. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.