СИЗОДОН-САН

Bahan aktif: Risperidone
Apabila ATH: N05AX08
KFG: Ubat antipsychotic (Neuroleptic)
ICD-10 kod (keterangan): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Apabila FMC: 02.01.02.03
Pengeluar: Sun Pharmaceutical Industries Bhd. (India)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, bersalut oren, pusingan, lenticular, menjaringkan secara mengiring.

Eksipien: laktosa, kanji, microcrystalline selulosa, Sodium benzoate, Talkum Purified, magnesium stearat, Koloidal silikon dioksida, kanji natrium Valium.

Komposisi shell: эудражит Е-100, Titanium dioksida, краситель сансет желтый, polietilena glikol 6000, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, isopropanol, aseton, Air yang ditapis.

10 Pieces. – jalur aluminium (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – jalur aluminium (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – jalur aluminium (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Alat Antipsihoticescoe (Neuroleptic). Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Сизодон-Сан – селективный моноаминергический антагонист с выраженным сродством к серотониновым 5-HT₂– и допаминовым D₂-Pengesan, связывается также с α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности – с гистаминовыми H₁– dan α₂-adrenoreceptors. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-reseptor mencetuskan sebuah pusat Vomitoxin; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику (Kecelaruan, halusinasi), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (neuroleptics).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидных симптомов.

Сизодон-Сан может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь Сизодон-Сан полностью всасывается из ЖКТ (tidak kira makan), C_maks рисперидона в плазме крови наблюдаются через 1-2 tidak.

Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в диапазоне терапевтических доз).

Peruntukan

У большинства пациентов C_ss рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Dalam_d adalah 1-2 l / kg. Protein plasma mengikat (с альбумином и кислым α₁-гликопротеином) составляет для рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона 88% dan 77% masing-masing.

Metabolisme

Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм препарата заключается в N-деалкилировании.

Pengeluaran

При приеме препарата внутрь T_1/2 рисперидона составляет около 3 tidak. Ditubuhkan, T itu_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 tidak.

Laporan berita- 70% (daripada mereka 35-45% в виде фармакологически активной фракции) dan 14% dengan hempedu.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

При однократном приеме отмечаются высокие концентрации активного вещества и его активного метаболита в плазме крови и замедленное выведение у пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности.

Testimoni

— шизофрения (akut dan kronik) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

— аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (pengujaan, Kecelaruan) или психотических симптомах;

— в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков в возрасте 15 лет и старше и у взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, dalam kes-kes, если деструктивное поведение (agresif, impulsivity, autoagressija) является ведущим в клинической картине болезни.

Regimen pelega

Schizophrenia

Orang dewasa dan kanak-kanak lebih 15 tahun Сизодон-Сан можно назначать 1 atau 2 раза в сут.

Dos permulaan – 2 mg / hari. На второй день дозу следует увеличить до 4 mg / hari. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальная доза составляет 4-6 mg / hari. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Препарат в дозах более 10 мг/сут не проявляет более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и может вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Sejak, что безопасность препарата в дозах более 16 мг/сут не изучена, превышать указанную дозу нельзя.

Данные о применении препарата для лечения шизофрении у kanak-kanak di bawah 15 tahun tidak terdapat.

Untuk pesakit tua рекомендуемая начальная доза составляет по 500 g 2 kali / hari. При необходимости дозу можно увеличить по 500 g 2 kali / hari untuk 1-2 mg 2 kali / hari.

Dengan penyakit hati dan buah pinggang dos permulaan – pada 500 g 2 kali / hari. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 mg setiap dos 2 kali / hari.

Dalam pesakit, злоупотребляющих лекарственными средствами, или при лекарственной зависимости dos yang disyorkan adalah 2-4 mg / hari.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией

Dos permulaan – pada 250 g 2 kali / hari (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозу при необходимости можно увеличивать по 250 g 2 kali / hari, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 500 g 2 kali / hari. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 mg 2 kali / hari.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 masa / hari.

Мании при биполярных расстройствах

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 mg 1 masa / hari. При необходимости дозу можно увеличить на 2 mg / hari, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 2-6 mg / hari.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития

Untuk пациентов с массой тела 50 kg atau lebih рекомендуемая начальная доза препарата – 500 g 1 masa / hari. При необходимости эта доза может быть повышена на 500 mula/hari, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 mg / hari. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 500 mula/hari, в других случаях требуется увеличение дозы до 1.5 mg / hari.

Untuk пациентов с массой тела менее 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата – 250 g 1 masa / hari. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 mula/hari, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 500 mula/hari. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 250 mula/hari, в других случаях требуется увеличение дозы до 750 mula/hari.

Rawatan jangka panjang Remaja препаратом Сизодон-Сан следует проводить под постоянным контролем врача. Penggunaan dadah di kanak-kanak di bawah 15 tahun Ia tidak digalakkan.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: insomnia, ajitation, penggera, sakit kepala; иногда – сонливость, keletihan, pening, kepekatan, неясность зрения; jarang – gejala-gejala extrapyramidal (gegaran, ketegaran, gipersalivacia, bradykinesia, akathisia, Dystonia akut), Mania atau hypomania, penghinaan (у пациентов пожилого возраста с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), diskinesia kemudian (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), CSN (hyperthermia, Ketegaran otot, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), pelanggaran thermoregulation, sawan.

Daripada sistem penghadaman: sembelit, dispepsia, loya atau muntah, sakit perut, Peningkatan transaminases hati, mulut kering, Hypo- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, kenaikan atau kesusutan indeks jisim badan.

Kardio-vaskular sistem: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

Oleh organ Hematopoiesis: neutropenia, thrombocytopenia.

Di pihak sistem endokrin: galactorrhea, gynecomastia, kitaran haid, amenorrhea, peningkatan indeks jisim badan, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Dari sistem reproduktif: priapism, нарушения эрекции, pelanggaran ejakulasi, Anorgasmia.

Daripada sistem kencing: masalah lemah kawalan kencing air kencing.

Reaksi alahan: rinitis, ruam, angioedema, photosensitization.

Reaksi dermatologi: kulit kering, Hyperpigmentation, gatal, Seborrhea.

Lain-lain: arthralgia.

Kontra

- Laktasi (menyusukan bayi).

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (kegagalan jantung kronik, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); обезвоживании и гиповолемии; pelanggaran serebral peredaran; untuk penyakit Parkinson; Bila senggugut (Bil. Sejarah); ketidakcukupan buah pinggang yang teruk, ketidakcukupan hepatik yang teruk; злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости; Apabila syarat-syarat, предрасполагающих к развитию желудочковой тахикардии типа “Pirouette” (bradycardia, pelanggaran terhadap baki elektrolitnogo, сопутствующий прием лекарственных средств, sambungan QT selang); при опухоли мозга, halangan usus, случаях острой передозировки лекарственных препаратов, при синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); Kehamilan, kanak-kanak di bawah umur 15 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang).

Semasa hamil dan laktasi

Клинические данные по безопасности применения препарата Сизодон-Сан при беременности отсутствуют. Permohonan kehamilan boleh didapati hanya dalam kes, unjuran manfaat bagi seorang ibu daripada potensi risiko kepada janin.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Arahan khas

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении, в начале лечения препаратом Сизодон-Сан, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациентов переводят с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сизодон-Сана рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.

В связи с aльфа-адреноблокирующим действием Сизодон-Сана может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении ЗНС, характеризующегося гипертермией, kekejangan otot, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая Сизодон-Сан.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу препарата Сизодон-Сан следует уменьшить.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Semasa rawatan, pesakit harus mengelakkan memandu dan lain-lain aktiviti, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Overdose

Gejala: mengantuk, kesan sedative, penindasan kesedaran, tachycardia, hypotension, ekstrapiramidnye gangguan, в редких случаях удлинение интервала QT.

Rawatan: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, pembersihan gastrik (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Terapi gejala yang ditunjukkan, направленной на поддержание жизненно важных функций организма.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Terdapat tiada penawar khusus.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

С учетом того, что Сизодон-Сан оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с этанолом.

Сизодон-Сан уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При одновременном применении карбамазепина и Сизодон-Сана отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов.

Phenothiazines, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы способны повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции препарата.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому при данной комбинации требуется коррекция дозы Сизодон-Сана.

При применении Сизодон-Сана в сочетании с другими препаратами, характеризующимися высокой степенью связывания с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные лекарственные средства увеличивают выраженность снижения АД на фоне применения Сизодон-Сана.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, Kering, tempat yang gelap pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.