СИРДАЛУД МР

Bahan aktif: Tizanidin
Apabila ATH: M03BX02
KFG: Miorelaxant Pusat tindakan
ICD-10 kod (keterangan): G35, G80, (G) 59.6, I69, R 25.2
Apabila FMC: 02.10.01
Pengeluar: NOVARTIS PHARMA AG (Switzerland)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Kapsul keluaran diubahsuai pepejal gelatine, saiz # 2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, на крышечке серая надпись “Sirdalud”, на корпусе серая надпись “6 mg”; kandungan kapsul – круглые пеллеты от белого до слегка желто-коричневого цвета.

Eksipien: selulosa ethyl, shellac, talkum, tepung jagung, Sukrosa, Titanium dioksida, besi oksida hitam, Gelatin.

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Miorelaxant Pusat tindakan. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α₂-Pengesan, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд^® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Pharmacokinetics

Penyerapan

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. Среднее значение C_maks dicapai dalam tempoh 8.5 ч и составляет приблизительно половину величины C_maks при приеме таблеток Сирдалуд^® в аналогичной суточной дозе, dibahagikan kepada 3 kemasukan, при этом суммарная экспозиция (KARAMAH) остается неизмененной.

Peruntukan

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает “смягченный” фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 tidak.

Menghubungkan plasma protein adalah 30%.

Metabolisme

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Ia telah ditunjukkan secara in vitro, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Metabolites tidak aktif.

Pengeluaran

Тизанидин выводится преимущественно почками (mengenai 70% dos) dalam bentuk metabolites; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Testimoni

— спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (sebagai contoh, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

Regimen pelega

Ejen hendaklah dalam. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально.

Начальная суточная доза составляет 6 mg (1 Caps.). При необходимости суточную дозу можно постепенно (“шагами”) увеличивать – daripada 6 mg (1 Caps.) с интервалами 3-7 hari. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 mg / hari (2 Caps.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 mg.

Rawatan pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara (CC < 25 ml / min) рекомендуется начинать с приема препарата Сирдалуд^® dos 2 mg 1 masa / hari. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 masa / hari, после чего увеличивают кратность назначения.

Kesan-kesan sampingan

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: seringkali (≥ 10%); kerap (≥ 1% untuk <10%); kadang-kadang (от ≥0.1% до <1%); jarang (от ≥0.01% до <0.1%); tidak pernah (<0.01%, termasuk laporan terpencil). В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.

Daripada sistem saraf: kerap – mengantuk, kelemahan, pening; jarang – halusinasi, insomnia, gangguan tidur.

Kardio-vaskular sistem: kerap – bradycardia, penurunan tekanan darah; dalam beberapa kes – выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.

Daripada sistem penghadaman: kerap – mulut kering; jarang – loya, gangguan gastrousus, Peningkatan transaminases hati; tidak pernah – hepatitis, kegagalan hepatik.

Pada bahagian sistem otot: jarang – kelemahan otot.

Lain-lain: kerap – keletihan.

При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, keletihan, pening, mulut kering, penurunan tekanan darah, loya, gangguan gastrousus, Peningkatan transaminases hati. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: penurunan tekanan darah, bradycardia, kelemahan otot, insomnia, gangguan tidur, halusinasi, hepatitis.

Kontra

- disfungsi hati yang teruk;

— одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (Bil. флувоксамин или ципрофлоксацин);

— повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Применение Сирдалуда^® МР у детей не рекомендуется, tk. опыт применения препарата у детей ограничен.

Semasa hamil dan laktasi

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, kecuali, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Namun begitu, wanita, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Arahan khas

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, dan dalam kes-kes, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, tiada selera makan, rasa jemu. Dalam kes, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 masa dan banyak lagi, применение Сирдалуда^® МР следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд^® МР, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда^® МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда^® МР у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью (CC kurang daripada 25 ml / min) mod pembetulan.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда^® МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда^® МР у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Gunakan dalam Pediatrics

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда^® МР у данной категории пациентов не рекомендуется.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом^® МР следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, sebagai contoh, управления автотранспортом или работы с механизмами.

Overdose

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда^® МР, включая случай, когда принятая доза составила 400 mg.

Gejala: loya, muntah, penurunan tekanan darah, elongation QT selang_dengan, pening, mengantuk, miosis, kebimbangan, masalah pernafasan, koma.

Rawatan: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, mungkin, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При применении Сирдалуда^® МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, kelemahan, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином – contraindicated.

Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (amiodarone, mexiletine, propafenone), tsimetidinom, фторхинолонами (эноксацин, pefloxacin, ciprofloxacin, Norfloxacin), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

При повышении концентрации тизанидина в плазме крови возможно удлинение интервала QT_dengan, характерное для передозировки препарата.

Одновременное назначение Сирдалуда^® МР с антигипертензивными препаратами, termasuk diuretik, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда^® МР, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 ° c. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.