СИМВАСТАТИН

543 4 minit dibaca

Bahan aktif: Simvastatin
Apabila ATH: C10AA01
KFG: -Mengurangkan ubat-ubatan
Apabila FMC: 01.12.11.03
Pengeluar: ALSI Pharma CJSC (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, bersalut sarung filem от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, pusingan, lenticular.

	1 tab.
simvastatin	10 mg

Eksipien: microcrystalline selulosa, laktosa, kanji sebelum gelatin (kanji 1500), Koloidal silikon dioksida (aerosol), asid askorbik, butylated hydroxyanisole, asid stearic, magnesium stearat, опадрай II (alkohol polivinil, macrogol (polietilena glikol), pewarna besi oksida hitam, talkum, oksida besi kuning, besi oksida pewarna merah, Titanium dioksida).

10 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (4) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (5) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, pusingan, lenticular.

	1 tab.
simvastatin	20 mg

[MEMEGANG suatu] microcrystalline selulosa, laktosa, kanji sebelum gelatin (kanji 1500), Koloidal silikon dioksida (aerosol), asid askorbik, butylated hydroxyanisole, asid stearic, magnesium stearat, опадрай II (alkohol polivinil, macrogol (polietilena glikol), pewarna besi oksida hitam, talkum, oksida besi kuning, besi oksida pewarna merah, Titanium dioksida).

PENERANGAN TENTANG BAHAN AKTIF.

Kesan farmakologi

Gipolipidemicescoe kenderaan dari Kumpulan statin, , Seorang penindas inhibitors reductase HMG-pertama. Adalah prolekarstvom, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, di mana terdapat enzim ini. Bahagian lain dari molekul menghalang proses statina membuat gidroksimetilglutarata di mevalonat, pertengahan dalam sintesis molekul kolesterol. Aktiviti perencatan reductase HMG-pertama membawa kepada beberapa reaksi berturut-turut, mengakibatkan mengurangkan kolesterol obligat dan pampasan peningkatan aktiviti berlaku LDL-penerima dan akibatnya pecutan katabolisma kolesterol (XC) LDL.

Mengurangkan kesan statin telah dikaitkan dengan pengurangan tahap kolesterol jumlah perbelanjaan projek XC-LDL. Mengurangkan tahap kolesterol LDL bergantung kepada dos dan tidak linear, dan sifat eksponen.

Statin tidak menjejaskan aktiviti lipoproteinovoj dan hepatik lipase, tidak mempunyai kesan yang ketara kepada sintesis dan katabolisma asid lemak bebas, Jadi pengaruh mereka terhadap tahap TG dan sekunder vicariously melalui kesan-kesan utama mereka untuk mengurangkan LDL-kolesterol. Tahap sederhana TG dalam rawatan statin, nampaknya, berkaitan dengan remnantnyh bersuara (APO e) reseptor pada permukaan hepatocytes, terlibat dalam katabolisma lain, terdiri daripada kira-kira 30% TG.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Selain daripada tindakan gipolipidemičeskogo, Statin mempunyai kesan positif ke atas pucuk Endothelial (Aterosklerosis awal tanda klinikal), di dinding vaskular, status atheroma dalam, meningkatkan sifat-sifat aliran darah, mempunyai antioksidan, sifat-sifat antiproliferativnymi. Terdapat bukti bahawa, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 hari terapi.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Pharmacokinetics

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (secara purata 85%). C_maks dicapai melalui 4 tidak. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

Dengan “pas pertama” через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Menghubungkan plasma protein adalah 95%.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, terutamanya, dengan hempedu – 60-85%; 10-15% – в виде неактивных метаболитов выводится почками.

Testimoni

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Regimen pelega

Individu. Dos permulaan 5-20 mg. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 dalam seminggu. Симвастатин принимают в 1 masa / hari, pada waktu malam. Dos maksima yang adalah 40 mg / hari.

Untuk pesakit-pesakit, получающих иммунодепрессанты, Dos permulaan yang disyorkan adalah 5 mg / hari; dos maksima yang – 5 mg / hari.

При тяжелой почечной недостаточности (CC kurang daripada 30 ml / min) dos permulaan 5-10 mg / hari.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: sembelit, cirit-birit, tiada selera makan, kembung perut, loya, sakit perut, pankreatitis, peningkatan aktiviti ALT, IS, GGT, ALP.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, pening, kekejangan otot, paresthesia, perifericheskaya neuropati.

Kardio-vaskular sistem: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

Pada bahagian sistem otot: Myalgia, myopathy, rhabdomyolysis, peningkatan aktiviti CPK.

Reaksi alahan: jarang – angioedema, Sindrom volchanochnopodobnyy, Vaskulitis, thrombocytopenia, eozinofiliya, peningkatan kadar pemendapan eritrosit, artritis, gatal-gatal, demam, sesak nafas.

Reaksi dermatologi: photosensitization, ruam, gatal, dermahemia, alopecia.

Lain-lain: anemia.

Kontra

Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, kehamilan, laktasi, повышенная чувствительность к симвастатину.

Semasa hamil dan laktasi

Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Arahan khas

С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, dalam serangan sawan, тяжелой почечной недостаточности.

Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.

Pesakit, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, фибратами, Asid nikotinik (dalam dos, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

Gunakan dalam Pediatrics

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (Bil. Warfarin).

При одновременном применении с цитостатиками, itrakonazolom, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы сильденафила у пациента, получающего симвастатин.

Vladimir Andreevich Didenko

543 4 minit dibaca