СЕВОРАН

Bahan aktif: Sevoflurane
Apabila ATH: N01AB08
KFG: Препарат для ингаляционного наркоза
ICD-10 kod (keterangan): Z 51.4
Apabila FMC: 21.01.01
Pengeluar: ABBOTT LABORATORIES Ltd. (United Kingdom)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Жидкость для ингаляций telus, Tidak berwarna, легко подвижная.

100 ml – botol plastik (1) – pek kadbod.
100 ml – botol kaca gelap (1) – pek kadbod.

Жидкость для ингаляций telus, Tidak berwarna, легко подвижная.

250 ml – botol plastik (1) – pek kadbod.
250 ml – botol kaca gelap (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Препарат для ингаляционного наркоза. Ингаляционное применение препарата для вводного наркоза вызывает быструю потерю сознания, которое быстро восстанавливается после прекращения анестезии.

Induksi anestesia disertai dengan pergolakan minimum dan tanda-tanda kerengsaan saluran pernafasan atas dan tidak menyebabkan rembesan berlebihan dalam pokok trakeobronkial dan rangsangan sistem saraf pusat. Sevoflurane (как и другие мощные средства для ингаляционного наркоза) вызывает дозозависимое подавление дыхательной функции и снижение АД. У человека пороговый уровень севофлурана, обусловливающий развитие аритмий под действием эпинефрина (adrenalin), был сопоставим с таковым изофлурана и превышал пороговый уровень галотана.

Севофлуран оказывает минимальное действие на внутричерепное давление и не снижает реакцию на СО₂. Не оказывает клинически значимого действия на функцию печени или почек и не вызывает нарастания почечной или печеночной недостаточности. Tidak menjejaskan fungsi kepekatan buah pinggang walaupun dengan bius yang berpanjangan (sehingga kira-kira 9 tidak).

Kepekatan alveolar minimum (MAK) – ini adalah penumpuan, di mana 50% pesakit tidak mengalami tindak balas motor sebagai tindak balas kepada kerengsaan tunggal (hirisan kulit). MAC sevoflurane dalam oksigen ialah 2.05% pada orang dewasa yang berumur 40 tahun. MAC sevoflurane, seperti ubat halogen yang lain, berkurangan dengan usia dan dengan suplemen nitrik oksida.

Pharmacokinetics

Kebolehlarutan

Низкая растворимость севофлурана в крови обеспечивает быстрое повышение альвеолярной концентрации при введении в наркоз и быстрое снижение после прекращения ингаляции. Соотношение альвеолярной концентрации и концентрации во вдыхаемой смеси в фазу накопления через 30 мин после ингаляции севофлурана составляет 0.85. В фазу выведения соотношение альвеолярных концентраций через 5 мин после ингаляции севофлурана составляет 0.15.

Pengagihan dan metabolisme

Быстрое выведение севофлурана из легких сводит к минимуму метаболизм препарата. У человека менее 5% всасываемой дозы севофлурана метаболизируется под действием изофермента CYP2E1 с образованием гексафторизопропанола, высвобождением неорганического фтора и диоксида углерода (или одного диоксида углерода). Образующийся гексафторизопропанол быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. Другие пути метаболизма севофлурана не установлены. Sevoflurane adalah satu-satunya agen anestetik meruap fluorinated, tidak dimetabolismekan kepada asid trifluoroacetik.

Концентрация ионов фтора зависит от длительности наркоза, концентрации введенного севофлурана и состава смеси для наркоза.

Барбитураты не вызывают дефторирование севофлурана.

Kira-kira 7% Dewasa, которым в клинических исследованиях Abbott измеряли концентрации неорганического фтора, они превышали 50 MKM; клинически значимых изменений функции почек ни у одного из этих пациентов не выявлено.

Testimoni

— вводная и поддерживающая общая анестезия у взрослых и детей при хирургических операциях в стационаре и в амбулаторных условиях.

Regimen pelega

Средства для премедикации должен подбирать анестезиолог индивидуально.

Общая анестезия во время хирургических вмешательств

При проведении общей анестезии необходимо знать концентрацию Севорана, поступающего из испарителя. Для этого можно использовать испаритель, специально калиброванный для севофлурана.

Введение в общую анестезию

Дозу подбирают индивидуально и титруют до достижения необходимого эффекта с учетом возраста и состояния больного. После ингаляции Севорана можно ввести барбитурат короткого действия или другой препарат для в/в вводной общей анестезии. Для введения в общую анестезию Севоран можно применять в кислороде или в смеси кислорода и оксида азота.

Перед хирургическими вмешательствами у взрослых и детей ингаляция Севорана в концентрации до 8% обычно обеспечивает введение в общую анестезию в течение менее 2 m.

Поддерживающая общая анестезия

Необходимый уровень общей анестезии можно поддерживать путем ингаляции севофлурана в концентрации 0.5-3% в сочетании с оксидом азота или без него.

Значения МАК для взрослых и детей с учетом возраста.

*Доношенные новорожденные. МАК у недоношенных новорожденных не определяли.

С возрастом МАК снижается. Purata kepekatan sevoflurane, menyediakan MAC untuk pesakit yang berumur 80 tahun, adalah lebih kurang 50% daripada pesakit yang berumur 20 tahun.

Больные обычно быстро выходят из общей анестезии Севораном. В связи с этим может раньше потребоваться послеоперационная анальгезия.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: ajitation, mengantuk selepas muncul daripada anestesia am, pening.

Kanak-kanak, получавших Севоран для вводного наркоза, наблюдались случаи самостоятельно проходящих дистонических движений, связь которых с препаратом не установлена. В единичных случаях после применения Севорана отмечались кратковременные судороги.

Хотя после прекращения подачи Севорана сознание обычно восстанавливается через несколько минут, tetap, состояние интеллектуальных возможностей в течение 2-3 дней после наркоза не изучалось. В течение нескольких дней после применения Севорана (как и других средств для наркоза) могут отмечаться небольшие изменения настроения.

Sistem pernafasan: дозозависимое угнетение дыхания, batuk bertambah, дыхательные нарушения (апноэ после интубации, laringospazm).

Kardio-vaskular sistem: дозозависимое угнетение сердечной деятельности, mengurangkan atau meningkatkan iklan, bradycardia, tachycardia.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, meningkat air liur; dalam beberapa kes – послеоперационный гепатит (связь с применением Севорана не установлена), преходящие нарушения показателей функции печени.

Reaksi alahan: dalam beberapa kes – ruam, gatal-gatal, gatal, bronchospasm, tindak balas anafilaksis atau anafilaktoid.

Oleh Makmal penunjuk: mungkin terdapat peningkatan sementara dalam paras glukosa dan kiraan sel darah putih. Во время и после наркоза Севораном возможно преходящее повышение сывороточной концентрации неорганического фтора (с максимальным значением в течение 2 ч после прекращения введения Севорана и возвращением в течение 48 ч к уровню до операции). В клинических исследованиях повышение концентрации фтора не сопровождалось нарушением функции почек.

Lain-lain: menggigil, demam.

Dalam pesakit yang terdedah, anestetik penyedutan yang kuat, включая Севоран, boleh menyebabkan keadaan hipermetabolisme otot rangka, yang membawa kepada peningkatan dalam permintaan oksigen mereka dan perkembangan sindrom klinikal, известного как злокачественная гипертермия. Первым признаком этого синдрома является гиперкапния, а клинические симптомы могут включать ригидность мышц, tachycardia, tachypnea, sianosis, аритмии и/или нестабильность АД. Некоторые из этих неспецифических симптомов могут также появиться при легком наркозе, hipoksia akut, гиперкапнии и гиповолемии. Позднее может развиться почечная недостаточность (следует контролировать и по возможности поддерживать диурез).

Большинство побочных реакций являются легкими или умеренными и преходящими.

Kontra

— подтвержденная или подозреваемая генетическая предрасположенность к развитию злокачественной гипертермии;

— повышенная чувствительность к севофлурану или другим галогенизированным препаратам.

C berhati-hati применяют при нарушении функции почек, при нейрохирургических вмешательствах.

Semasa hamil dan laktasi

Категория В. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение Севорана при беременности возможно только в случаях крайней необходимости.

В клиническом исследовании продемонстрирована безопасность Севорана для матери и новорожденного при применении для наркоза при кесаревом сечении. Безопасность Севорана во время родовой деятельности и при родах естественным путем не установлена.

Tidak diketahui, выделяется ли севофлуран с грудным молоком. С осторожностью применяют в период лактации (menyusukan bayi).

Arahan khas

Севоран могут применять только врачи, имеющие опыт проведения общей анестезии. Необходимо иметь наготове оборудование для восстановления проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких, оксигенотерапии и реанимации.

Безопасность применения Севорана у пациентов с нарушениями функции почек не установлена. В связи с этим препарат следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью.

При нейрохирургических вмешательствах, если у больного имеется угроза повышения внутричерепного давления, то севофлуран следует применять с осторожностью в сочетании с мерами, направленными на снижение внутричерепного давления, такими как гипервентиляция.

Уровень общей анестезии может легко и быстро меняться, поэтому для подачи Севорана следует использовать только специально калиброванные испарители. При углублении общей анестезии отмечают нарастание артериальной гипотензии и подавления дыхательной функции.

При поддерживающем наркозе повышение концентрации Севорана вызывает дозозависимое снижение АД. Penurunan tekanan darah yang berlebihan mungkin dikaitkan dengan anestesia am yang mendalam; в таких случаях его можно повысить путем уменьшения концентрации подаваемого Севорана.

Как и при применении любых средств для общей анестезии у больных с ИБС необходимо поддерживать стабильную гемодинамику, чтобы избежать ишемии миокарда.

Pesakit-pesakit, выходящих из общей анестезии, перед транспортировкой в отделение следует тщательно наблюдать.

При лечении злокачественной гипертермии показана отмена препаратов, вызвавших ее развитие, в/в введение дантролена натрия и поддерживающая симптоматическая терапия.

Данные о развитии зависимости при применении Севорана отсутствуют.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Пациентов следует информировать о том, что в течение некоторого времени после наркоза может ухудшиться способность к выполнению работы, требующей быстрой реакции, такой как вождение автомобиля или использование потенциально опасных механизмов.

Замена пересушенных сорбентов СО₂

Экзотермическая реакция, которая происходит при взаимодействии севофлурана и сорбентов СО₂, dikuatkan, если сорбент высыхает, sebagai contoh, при длительном воздействии сухого газа. При использовании Севорана с пересушенными сорбентами СО₂ описаны редкие случаи чрезмерного перегревания и/или спонтанного воспламенения в аппаратах для наркоза. При перегревании резервуаров с сорбентом СО₂ могут наблюдаться необычная задержка повышения или неожиданное снижение вдыхаемой концентрации Севорана (по сравнению с установками испарителя).

Если анестезиолог подозревает, что сорбент СО₂ пересушен, то его следует заменить перед применением Севорана. При пересыхании сорбента СО₂ цвет индикатора меняется не всегда. Oleh itu, отсутствие изменений цвета индикатора нельзя считать подтверждением адекватной гидратации. Сорбенты СО₂ необходимо регулярно менять независимо от цвета индикатора.

Overdose

Gejala: усиление угнетающего действия на дыхательную систему и сердечную деятельность.

Rawatan: следует прекратить введение Севорана, обеспечить поддержание проходимости дыхательных путей, начать вспомогательную или контролируемую вентиляцию легких с введением кислорода и поддерживать адекватную функцию сердечно-сосудистой системы.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Безопасность и эффективность Севорана подтверждена при одновременном применении с различными препаратами, которые часто используются в хирургической практике, включая средства, влияющие на функции ЦНС, вегетативной нервной системы, penenang otot, противомикробные препараты (Bil. aminoglikozidы), гормоны и их синтетические аналоги, препараты крови и сердечно-сосудистые средства, включая эпинефрин(adrenalin).

Способность севофлурана вытеснять лекарственные препараты из связи с сывороточными и тканевыми белками не изучена.

В клинических исследованиях не было отмечено нежелательных явлений при применении севофлурана у больных, которые принимали лекарственные препараты, активно связывающиеся с белками и имеющие небольшой V_d (sebagai contoh, phenytoin).

Севоран можно применять с барбитуратами а также с бензодиазепинами и опиоидными анальгетиками.

Adalah diandaikan, что бензодиазепины и опиоидные анальгетики снижают МАК севофлурана.

МАК севофлурана снижается при одновременном применении оксида азота.

Эквивалент МАК снижается примерно на 50% у взрослых и примерно на 25% kanak-kanak.

Севофлуран оказывает действие на интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами. При введении Севорана в качестве дополнения к наркозу альфентанилом/N₂O он усиливает эффекты панкурония, векурония и атракурия. Apabila menetapkan pelemas otot ini dalam kombinasi dengan sevoflurane, dos mereka harus diselaraskan dengan cara yang sama, seperti dalam kes penggunaan dengan isoflurane. Kesan sevoflurane pada kesan succinylcholine dan tempoh tindakan relaksan otot depolarisasi belum dikaji..

Tidak perlu. усиление действия миорелаксантов наблюдается через несколько минут после начала ингаляции севофлурана, Mengurangkan dos relaksan otot semasa induksi anestesia boleh menyebabkan intubasi trakea tertunda atau kelonggaran otot yang tidak mencukupi.

Среди недеполяризующих препаратов изучено взаимодействие с векуронием, pancuronium dan atrakurium. Walaupun tiada cadangan khusus untuk penggunaannya, tetap, при эндотрахеальной интубации не следует снижать дозы недеполяризующих миорелаксантов; при поддержании наркоза дозы недеполяризующих миорелаксантов, mungkin, должны быть ниже, чем при наркозе N₂O/опиодными анальгетиками. Дополнительные дозы миорелаксантов вводят с учетом ответа на стимуляцию нервов.

Данные о фармацевтической несовместимости Севорана с другими лекарственными препаратами отсутствуют.

Bidang farmasi

Препарат отпускается по рецепту для стационаров.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25° c. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.