Sevoflurane
Apabila ATH:
N01AB08
Kesan farmakologi
Bermakna untuk anestesia penyedutan. Penggunaan penyedutan sevoflurane untuk narcosis induksi menyebabkan cepat kehilangan kesedaran, yang pulih dengan cepat selepas pemberhentian anestesia.
Induksi anestesia disertai dengan pergolakan minimum dan tanda-tanda kerengsaan saluran pernafasan atas dan tidak menyebabkan rembesan berlebihan dalam pokok trakeobronkial dan rangsangan sistem saraf pusat. Sevoflurane (как и другие мощные средства для ингаляционного наркоза) вызывает дозозависимое подавление дыхательной функции и снижение АД. У человека пороговый уровень севофлурана, обусловливающий развитие аритмий под действием эпинефрина (adrenalin), был сопоставим с таковым изофлурана и превышал пороговый уровень галотана.
Sevoflurane mempunyai kesan minimum pada tekanan intrakranial dan tidak mengurangkan tindak balas kepada CO2. Не оказывает клинически значимого действия на функцию печени или почек и не вызывает нарастания почечной или печеночной недостаточности. Tidak menjejaskan fungsi kepekatan buah pinggang walaupun dengan bius yang berpanjangan (sehingga kira-kira 9 tidak).
Kepekatan alveolar minimum (MAK) – ini adalah penumpuan, di mana 50% pesakit tidak mengalami tindak balas motor sebagai tindak balas kepada kerengsaan tunggal (hirisan kulit). MAC sevoflurane dalam oksigen ialah 2.05% pada orang dewasa yang berumur 40 tahun. MAC sevoflurane, seperti ubat halogen yang lain, berkurangan dengan usia dan dengan suplemen nitrik oksida.
Pharmacokinetics
Низкая растворимость севофлурана в крови обеспечивает быстрое повышение альвеолярной концентрации при введении в наркоз и быстрое снижение после прекращения ингаляции. Соотношение альвеолярной концентрации и концентрации во вдыхаемой смеси в фазу накопления через 30 мин после ингаляции севофлурана составляет 0.85. В фазу выведения соотношение альвеолярных концентраций через 5 мин после ингаляции севофлурана составляет 0.15.
Быстрое выведение севофлурана из легких сводит к минимуму метаболизм севофлурана. У человека менее 5% всасываемой дозы севофлурана метаболизируется при участии изофермента CYP2E1 с образованием гексафторизопропанола, высвобождением неорганического фтора и диоксида углерода (или одного диоксида углерода). Образующийся гексафторизопропанол быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. Другие пути метаболизма севофлурана не установлены. Sevoflurane adalah satu-satunya agen anestetik meruap fluorinated, tidak dimetabolismekan kepada asid trifluoroacetik.
Концентрация ионов фтора зависит от длительности наркоза, концентрации введенного севофлурана и состава смеси для наркоза.
Барбитураты не вызывают дефторирование севофлурана.
Testimoni
Вводная и поддерживающая общая анестезия у взрослых и детей при хирургических операциях в стационаре и в амбулаторных условиях.
Regimen pelega
Средства для премедикации должен подбирать анестезиолог индивидуально.
При введении в анестезию дозу подбирают индивидуально и титруют до достижения необходимого эффекта с учетом возраста и состояния больного. Для введения в общую анестезию севофлуран можно применять в кислороде или в смеси кислорода и оксида азота.
Перед хирургическими вмешательствами у взрослых и детей ингаляция севофлурана в концентрации до 8% обычно обеспечивает введение в общую анестезию в течение менее 2 m.
Необходимый уровень общей анестезии можно поддерживать путем ингаляции севофлурана в концентрации 0.5-3% в сочетании с оксидом азота или без него.
С возрастом МАК снижается. Purata kepekatan sevoflurane, menyediakan MAC untuk pesakit yang berumur 80 tahun, adalah lebih kurang 50% daripada pesakit yang berumur 20 tahun.
Kesan-kesan sampingan
Dari sistem saraf pusat dan periferi: ajitation, mengantuk selepas muncul daripada anestesia am, pening; в единичных случаях после применения севофлурана отмечались кратковременные судороги. Хотя после прекращения подачи севофлурана сознание обычно восстанавливается через несколько минут, tetap, состояние интеллектуальных возможностей в течение 2-3 дней после наркоза не изучалось. В течение нескольких дней после применения севофлурана (как и других средств для наркоза) могут отмечаться небольшие изменения настроения.
Sistem pernafasan: дозозависимое угнетение дыхания, batuk bertambah, дыхательные нарушения (апноэ после интубации, laringospazm).
Kardio-vaskular sistem: дозозависимое угнетение сердечной деятельности, mengurangkan atau meningkatkan iklan, bradycardia, tachycardia.
Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, meningkat air liur; dalam beberapa kes – преходящие нарушения показателей функции печени.
Reaksi alahan: dalam beberapa kes – ruam, gatal-gatal, gatal, bronchospasm, tindak balas anafilaksis atau anafilaktoid.
Oleh Makmal penunjuk: mungkin terdapat peningkatan sementara dalam paras glukosa dan kiraan sel darah putih.
Lain-lain: menggigil, demam.
Dalam pesakit yang terdedah, anestetik penyedutan yang kuat, termasuk sevoflurane, boleh menyebabkan keadaan hipermetabolisme otot rangka, yang membawa kepada peningkatan dalam permintaan oksigen mereka dan perkembangan sindrom klinikal, известного как злокачественная гипертермия. Первым признаком этого синдрома является гиперкапния, а клинические симптомы могут включать ригидность мышц, tachycardia, tachypnea, sianosis, аритмии и/или нестабильность АД. Некоторые из этих неспецифических симптомов могут также появиться при легком наркозе, hipoksia akut, гиперкапнии и гиповолемии. Позднее может развиться почечная недостаточность (следует контролировать и по возможности поддерживать диурез).
Большинство побочных реакций являются легкими или умеренными и преходящими.
Kontra
Подтвержденная или подозреваемая генетическая предрасположенность к развитию злокачественной гипертермии; повышенная чувствительность к севофлурану или другим галогенизированным препаратам.
Semasa hamil dan laktasi
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения севофлурана при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только в случаях крайней необходимости.
Tidak diketahui, выделяется ли севофлуран с грудным молоком. С осторожностью применяют в период лактации (menyusukan bayi).
Arahan khas
Untuk berhati-hati sekiranya mana-mana buah pinggang, при нейрохирургических вмешательствах, если у больного имеется угроза повышения внутричерепного давления (в сочетании с мерами, направленными на снижение внутричерепного давления, такими как гипервентиляция).
Севофлуран могут применять только врачи, имеющие опыт проведения общей анестезии. Необходимо иметь наготове оборудование для восстановления проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких, оксигенотерапии и реанимации.
Уровень общей анестезии может легко и быстро меняться, поэтому для подачи севофлурана следует использовать только специально калиброванные испарители. При углублении общей анестезии отмечают нарастание артериальной гипотензии и подавления дыхательной функции.
Semasa anestesia penyelenggaraan, peningkatan kepekatan sevoflurane menyebabkan penurunan tekanan darah yang bergantung kepada dos. Penurunan tekanan darah yang berlebihan mungkin dikaitkan dengan anestesia am yang mendalam; dalam kes sedemikian ia boleh ditingkatkan dengan mengurangkan kepekatan sevoflurane yang dibekalkan.
Как и при применении любых средств для общей анестезии у больных с ИБС необходимо поддерживать стабильную гемодинамику, чтобы избежать ишемии миокарда.
Pesakit-pesakit, выходящих из общей анестезии, перед транспортировкой в отделение следует тщательно наблюдать.
При лечении злокачественной гипертермии показана отмена препаратов, вызвавших ее развитие, в/в введение дантролена натрия и поддерживающая симптоматическая терапия.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
Пациентов следует информировать о том, что в течение некоторого времени после наркоза может ухудшиться способность к выполнению работы, требующей быстрой реакции, такой как вождение автомобиля или использование потенциально опасных механизмов.
Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan
Adalah diandaikan, что бензодиазепины и опиоидные анальгетики снижают МАК севофлурана.
МАК севофлурана снижается при одновременном применении оксида азота.
Севофлуран оказывает действие на интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами. При введении севофлурана в качестве дополнения к наркозу альфентанилом/N2O усиливаются эффекты панкурония, векурония и атракурия. Apabila menetapkan pelemas otot ini dalam kombinasi dengan sevoflurane, dos mereka harus diselaraskan dengan cara yang sama, seperti dalam kes penggunaan dengan isoflurane. Kesan sevoflurane pada kesan succinylcholine dan tempoh tindakan relaksan otot depolarisasi belum dikaji..
Tidak perlu. усиление действия миорелаксантов наблюдается через несколько минут после начала ингаляции севофлурана, Mengurangkan dos relaksan otot semasa induksi anestesia boleh menyebabkan intubasi trakea tertunda atau kelonggaran otot yang tidak mencukupi
Antara ubat yang tidak menyahpolarisasi, interaksi sevoflurane dengan vecuronium telah dikaji, pancuronium dan atrakurium. Walaupun tiada cadangan khusus untuk penggunaannya, tetap, при эндотрахеальной интубации не следует снижать дозы недеполяризующих миорелаксантов; при поддержании наркоза дозы недеполяризующих миорелаксантов, mungkin, должны быть ниже, чем при наркозе N2O/опиодными анальгетиками. Дополнительные дозы миорелаксантов вводят с учетом ответа на стимуляцию нервов.