СЕРДОЛЕКТ

Bahan aktif: Sertindole
Apabila ATH: N05AE03
KFG: Ubat antipsychotic (Neuroleptic)
ICD-10 kod (keterangan): F20, F21, F22, F25
Apabila FMC: 02.01.02.05
Pengeluar: H. LUNDBECK A/S (Denmark)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, bersalut kuning pucat, Oval, lenticular, c символом “S4” pada satu bahagian yang.

Eksipien: tepung jagung, monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, giproloza, magnesium stearat, croscarmellose sodium.

Komposisi shell: gipromelloza, macrogol 400, Titanium dioksida (E171), oksida besi kuning (E172).

10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Tablet, bersalut бледно-желто-коричневатого цвета, Oval, lenticular, c символом “S12” pada satu bahagian yang.

Eksipien: tepung jagung, monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, giproloza, magnesium stearat, croscarmellose sodium.

Komposisi shell: gipromelloza, macrogol 400, Titanium dioksida (E171), oksida besi kuning (E172), besi oksida merah (E172).

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Tablet, bersalut коричневато-розового цвета, Oval, lenticular, с символом “S16” pada satu bahagian yang.

Eksipien: tepung jagung, monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, giproloza, magnesium stearat, croscarmellose sodium.

Komposisi shell: gipromelloza, macrogol 400, Titanium dioksida (E171), besi oksida merah (E172).

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Tablet, bersalut бледно-розового цвета, Oval, lenticular, с символом “S20” pada satu bahagian yang.

Eksipien: tepung jagung, monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, giproloza, magnesium stearat, croscarmellose sodium.

Komposisi shell: gipromelloza, macrogol 400, Titanium dioksida (E171), oksida besi kuning (E172), besi oksida merah (E172), besi oksida hitam (E172).

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Селективно воздействует на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием. Нейрофармакологический профиль сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5-HT₂-Pengesan, а также на α₁-penerima adrenergic.

Антипсихотические препараты увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады допаминовых рецепторов. Pesakit, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 tahun), уровень пролактина оставался в пределах нормы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H₁-Pengesan, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема препарата внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, при этом С_maks dicapai melalui 10 tidak. Прием одновременно с пищей не влияет на процесс абсорбции.

Peruntukan

Menghubungkan plasma protein adalah 99.5%. V jelas_d – mengenai 20 l / kg. Menembusi Geb dan halangan placental.

Metabolisme

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты препарата не обладают нейролептической активностью.

Pengeluaran

T_1/2 adalah kira-kira 3 hari. Сертиндол и его метаболиты выводятся преимущественно с калом и частично с мочой.

Testimoni

— шизофрения.

Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan 1 masa / hari, tidak kira makan.

Dos permulaan 4 mg / hari. Суточную дозу увеличивают на 4 mg setiap 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 mg/hari sehingga 20 mg / hari. В исключительных случаях (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе – 24 mg / hari.

Pesakit-pesakit tua до назначения Сердолекта необходимо провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Повышение дозы препарата следует проводить медленно, применяя более низкие дозы.

Dalam pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara pelarasan rejimen dos tidak diperlukan. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Dalam пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует более медленно повышать дозу и применять препарат в более низких дозах.

Если при повторном назначении Сердолекта с момента прекращения приема прошло менее недели, то постепенное повышение дозы не обязательно (возможно назначение препарата в прежней дозе). В остальных случаях повышение дозы до оптимальной следует проводить постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием обязательно проведение ЭКГ-исследования.

Dengan переходе с приема внутрь другого нейролептика лечение Сердолектом можно начинать с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с отменой предыдущего препарата. Dengan переходе на прием Сердолекта после применения нейролептиков в депо-форме первый прием Сердолекта назначают вместо следующей инъекции депо-формы.

Kesan-kesan sampingan

Sistem pernafasan: rinitis, затруднение носового дыхания, sesak nafas.

CNS: pening, paresthesia; jarang – Negeri sincopale, sawan, gangguan Motor (включая позднюю дискинезию); dalam beberapa kes – neirolepticeski Sindrom malignan. Экстрапирамидные расстройства на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Kardio-vaskular sistem: hypotension postur (носит транзиторный характер и возникает в начале терапии), edema periferal, elongation QT selang; jarang – пароксизмальная желудочковая тахикардия ( Bil. jenis yang tidak teratur “Pirouette”).

Daripada sistem kencing: kadang-kadang – pyuria, gematuriya.

Lain-lain: kadang-kadang – mulut kering, peningkatan indeks jisim badan, уменьшение объема эякулята; jarang – gipyerglikyemiya.

Kontra

— некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

— выраженные сердечно-сосудистые заболевания (Bil. Sejarah);

— застойная сердечная недостаточность;

— гипертрофия миокарда;

— аритмии;

-bradycardia (kurang 50 rentak/min);

— врожденный синдром удлиненного интервала QT (Bil. Sejarah keluarga);

— приобретенный удлиненный интервал QT (lebih 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин);

— одновременное применение препаратов, sambungan QT selang, включая антиаритмики класса IA и III (quinidine, sotalol, amiodarone, ibutilide), некоторые антипсихотики (thioridazine), некоторые антибиотики из группы макролидов (erythromycin), некоторые антибиотики хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторые антигистаминные средства (terfenadin, astemizol), а также цизаприд, Litium persediaan;

— одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (itraconazole, ketoconazole), некоторые антибиотики из группы макролидов (erythromycin, clarithromycin), HIV NOTIFICATION inhibitors (indinavir), некоторые блокаторы кальциевых каналов (Verapamil, diltiazem), cimetidine;

-menyatakan kegagalan hati;

- Mengandung;

-laktasi (menyusukan bayi);

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

Semasa hamil dan laktasi

Безопасность применения Сердолекта при беременности и в период лактации не изучена.

Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Arahan khas

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость по крайней мере одного другого антипсихотика.

Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20-24 mg / hari). Удлинение интервала QT, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

Мониторирование ЭКГ следует проводить до начала лечения и в процессе терапии: Apabila ia mencapai keadaan keseimbangan (Selepas kira-kira 3 недели от начала терапии) или суточной дозы 16 mg, juga seperti melalui 3 bulan selepas bermulanya rawatan. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 Bulan. ЭКГ исследование следует проводить до и после повышения дозы сертиндола или при присоединении/повышении дозы препарата, который может вызвать повышение концентрации сертиндола в плазме крови.

При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол необходимо отменить. При появлении у пациента сердцебиения, sawan, обмороков или других симптомов, указывающих на возможность развития аритмии, необходимо немедленно обследовать пациента (включая ЭКГ). ЭКГ исследование предпочтительно проводить в утреннее время.

У пациентов с повышенным риском развития электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом следует определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с рвотой и диареей, при применении калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.

Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты допаминовых агонистов. Сердолект следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного; рекомендуется более медленное увеличение дозы и меньшая поддерживающая доза.

С осторожностью следует назначать Сердолект пациентам с судорожными припадками в анамнезе.

Длительное применение антипсихотических средств (terutamanya pada dos yang tinggi) повышает риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии на фоне применения Сердолекта следует снизить дозу препарата или совсем отменить его.

При развитии ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, muntah, meningkat peluh, insomnia. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (akathisia, Dystonia, dyskinesia). Необходима постепенная отмена препарата.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.

Gunakan dalam Pediatrics

Keselamatan dan keberkesanan ubat-ubatan di kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak belajar, назначение Сердолекта этой категории пациентов противопоказано.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang lebih, hingga kemudian, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.

Overdose

Gejala: mengantuk, raban, tachycardia, penurunan tekanan darah, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (аритмии типа “Pirouette”), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

Rawatan: следует отменить препарат, установить в/в катетер, tahan dalam lavage gastrik, прием активированного угля и слабительных средств; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфического антидота нет и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T_1/2 сертиндола (daripada 2 kepada 4 hari).

При коррекции снижения АД и проявлений сосудистого коллапса в/в введение растворов допамина или эпинефрина следует проводить с осторожностью, tk. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α₁-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, procainamide, дизопирамид могут вызывать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем применении препаратов, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола (данные комбинации противопоказаны).

При совместном применении сертиндола с лекарственными средствами, ингибирующими CYP2D6 (Fluoxetine, paroxetine, quinidine), возможно повышение концентрации сертиндола в плазме крови (может потребоваться снижение его дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов).

Сертиндол и его метаболиты могут оказывать слабое ингибирующее действие на CYP2D6, который участвует в метаболизме бета-адреноблокаторов, антиаритмиков, некоторых антигипертензивных средств, многих антипсихотических средств и антидепрессантов.

Одновременное применение сертиндола и антибиотиков группы макролидов (erythromycin) и блокаторов кальциевых каналов (diltiazem, Verapamil) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано, tk. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.

Bersama-sama dengan penggunaan carbamazepine, fenitoinom, фенобарбиталом и рифампицином возможно значительное усиление метаболизма сертиндола, что приводит к существенному снижению концентрации нейролептика в плазме крови. В таких случаях снижение антипсихотической активности сертиндола может потребовать повышения его дозы.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Ubat perlu disimpan di dalam gelap, daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25° c. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.