RUMIKOZ

Bahan aktif: Itraconazole
Apabila ATH: J02AC02
KFG: Ubat antikulat
ICD-10 kod (keterangan): (B) 35.0, B35.1, (B) 21.9, (B) 21.9, (B) 22.0, (B) 22.1, (B) 36.0, B37.0, B37.1, (B) 37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, (B) 37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H 19.2
Apabila FMC: 08.01.01
Pengeluar: VALENTA UBAT-UBATAN OAO (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Kapsul dengan tubuh yang putih dan pink coklat cap, saiz # 0; kandungan kapsul – spherical mikro dari cahaya berwarna kuning kepada kekuningan-beige.

Eksipien: gipromelloza, poloksamer (lutrol), kanji gandum, Sukrosa.

Komposisi kapsul gelatin keras: Gelatin, Titanium dioksida, quinoline kuning, besi oksida merah, besi oksida hitam, Yellow sunset, azorubin.

5 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.
6 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat antikulat sintetik yang broad-spectrum, triazole terbitan. Ingibiruet sintesis ergosterola membran sel cendawan, ЧТО ОБУСЛАВЛИВАЕТ ПРОТИВОГРИБКОВЫЙ ЭФФЕКТ ПРЕПАРАТА.

Itraconazole АКТИВЕН В ОТНОШЕНИИ dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Yis floccosum), ДРОЖЖЕПОДОБНЫХ ГРИБОВ И ДРОЖЖЕЙ (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., Включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Getah Paracoccidioides, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, dan seperti di atas lain-lain yis dan kulat.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Nota itrakonazola bioavailabiliti maksimum permohonan lisan apabila mengambil kapsul dengan serta-merta selepas makan. C_maks dalam plasma yang dicapai dalam tempoh 3-4 jam selepas pengambilan.

Peruntukan

Dalam kemasukan panjang C_ss dicapai dalam tempoh 1-2 minggu. C_ss plasma itraconazole melalui 3-4 h selepas pentadbiran dadah 0.4 ug / ml (100 mg apabila ditadbirkan 1 masa / hari), 1.1 ug / ml (200 mg apabila ditadbirkan 1 masa / hari) dan 2 ug / ml (200 mg apabila ditadbirkan 2 kali / hari).

Menghubungkan plasma protein adalah 99.8% plasma darah.

Itraconazole ia menembusi dan diedarkan dalam tisu-tisu dan organ-organ. Kepekatan ubat dalam paru-paru, buah pinggang, hati, tulang, perut, limpa, otot rangka dalam 2-3 kali lebih tinggi daripada kepekatan di dalam plasma. Pengumpulan itraconazole dalam tisu-tisu keratin, terutamanya di kulit, dalam 4 masa melebihi dengan pengumpulan plasma yang, dan kelajuan keluar bergantung pada epidermis yang menyokong penjanaan semula.

Berbeza dengan kepekatan plasma, yang tidak dikesan selepas 7 hari selepas tamat terapi, kepekatan yang terapeutik dalam kulit dikekalkan untuk 2-4 minggu selepas tamat minggu 4 kursus rawatan; di dalam lapisan faraj – untuk 2 hari selepas tamat kursus 3 hari rawatan pada dos 200 mg/sehari dan 3 hari selepas tamat kursus 1 hari rawatan pada dos 200 mg 2 kali / hari. Kepekatan yang terapeutik dalam kuku keratine ditentukan melalui 1 seminggu selepas bermulanya rawatan dan berlangsung selama 6 bulan selepas tamat tempoh 3 bulan kursus terapi. Itraconazole juga adalah rahsia sebum dan kelenjar peluh.

Metabolisme

Metabolised di dalam hati dengan penubuhan metabolites aktif, salah satu daripadanya – gidroksiitrakonazol menyediakan setanding dengan itrakonazolom antimycotic kesan dalam vitro.

Pengeluaran

Inferring dari plasma yang merupakan dua fasa akhir T_1/2 daripada 24-36 tidak.

Perkumuhan najis adalah dari 3% kepada 18% dos. Perkumuhan air kencing adalah kurang daripada 0.03%. Kira-kira 35% dos excreted sebagai metabolites dalam air kencing dalam tempoh 1 dalam seminggu.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Pada pesakit yang kekurangan buah pinggang, serta beberapa pesakit dengan imuniti yang Kurang Upaya penglihatan (sebagai contoh, Apabila bantuan, selepas pemindahan organ atau neutropenia) boleh mengurangkan bioketersediaan dadah.

Pada pesakit dengan sirosis itrakonazola bioavailabiliti hati yang dikurangkan, T_1/2 itraconazole meningkat.

Testimoni

— dermatomikozy;

-gribkovi keratit;

— onihomikozy, disebabkan oleh cendawan dermatofitami dan/atau yis dan plesnevami;

-sistemik Mycosis: aspergillosis sistemik dan candidiasis; Cryptococcosis, termasuk chriptokokkovi meningitis (immunocompromised pesakit dan pesakit dengan cryptococcosis, CNS Rumikoz^® hendaklah diberi hanya dalam kes-kes, Jika ubat-ubatan rawatan pertama talian tidak tidak berkesan atau yang berkaitan dalam kes ini); histoplasmosis; Sporotrichosis; Paracoccidioidomycosis; Blastomycosis; lain-lain sistem atau tropika Mycosis;

-Candida dengan kekalahan kulit atau mucous (Bil. vulvowaginalny candidiasis);

adalah mendalam visceral candidiasis;

-Tinea Versicolor.

Regimen pelega

Ejen hendaklah di dalam selepas makan.

Jadual 1.

Itrakonazola bioavailabiliti lisan boleh dikurangkan dalam sesetengah pesakit dengan imuniti yang Kurang Upaya penglihatan, sebagai contoh, pada pesakit dengan neutropenia, pesakit yang menghidapi AIDS atau menjalani pemindahan organ. Dalam kes sedemikian, anda mungkin mahu untuk menggandakan dos yang.

Onihomikozy, disebabkan oleh dermatofitami dan/atau yis, kulat

Terapi Pulse

Satu nadi-terapi adalah kemasukan harian Rumikoza^® pada 200 mg 2 kali / hari (pada 2 Caps. 2 kali / hari) untuk 1 dalam seminggu (Jadual 2).

Untuk rawatan kulat kerugian drop gills berus disyorkan 2 Kursus.

Untuk rawatan kulat kerugian drop gills kaki disyorkan 3 Kursus.

Tempoh di antara kursus-kursus, di mana anda tidak perlu mengambil ubat-ubatan, adalah 3 dalam seminggu. Keputusan-keputusan klinikal yang menjadi jelas selepas rawatan, sebagai pertumbuhan semula daripada kuku.

Jadual 2.

Terapi berterusan

Dengan kekalahan kuku plat berhenti dengan kekalahan atau tanpa memukul paku plat berus dos adalah 200 mg / hari, tempoh rawatan – 3 Bulan.

Rumikoza inferens^® kulit dan kuku tisu yang lebih perlahan, berbanding dari plasma. Oleh itu, kesan-kesan klinikal dan mikologičeskie yang optimum akan dicapai melalui 2-4 minggu selepas rawatan dengan luka-luka kulit dan melalui 6-9 bulan selepas hujung kuku rawatan penyakit.

Sistem Mikozy

Dos yang disyorkan adalah berbeza bergantung kepada jenis jangkitan.

Jadual 3.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: dispepsia, loya, muntah, selera makan menurun, sakit perut, cirit-birit, sembelit, peningkatan yang boleh diterbalikkan dalam enzim hati, hepatitis; tidak pernah – kerosakan hati yang teruk toksik, Bil. kes-kes kegagalan hepatik akut yang boleh membawa maut.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, pening, perifericheskaya neuropati.

Reaksi alahan: ruam, gatal-gatal, gatal-gatal, angioedema; jarang – erythema multiforme exudative (Sindrom Stevens-Johnson).

Reaksi dermatologi: alopecia, photosensitization.

Lain-lain: penyelewengan haid, hypokalemia, Sindrom otechny, kegagalan jantung congestive dan pulmonari edema, mengotorkan air kencing warna gelap, hypercreatininemia.

Kontra

serentak dengan Rumikozom^® penggunaan ubat-ubatan, metaboliziruthan dengan penyertaan izofermenta CYP3A4, yang mampu meningkatkan selang QT (terfenadin, astemizol, mizolastin, Cisapride, ibutilide, quinidine, pimozide, levometadon, sertindole); inhibitors inhibitors reductase HMG-pertama, metaboliziruthan dengan penyertaan izofermenta CYP3A4 (simvastatin, lovastatin); midazolama dan triazolama (untuk Majlis di dalam); Persediaan efedrina lpv (Dihydroergotamine, Ergometrine, ergotamine dan metilargometrin);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati Anda harus menggunakan ubat kanak-kanak, pada pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk, dengan penyakit hati (Bil. diiringi oleh ketidakcukupan hepatik), dalam kegagalan buah pinggang yang kronik.

Semasa hamil dan laktasi

Bilakah kehamilan dadah melantik hanya, di mana potensi yang menguntungkan terapi kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Jika perlu, penggunaan dadah semasa laktasi perlu menghentikan penyusuan susu ibu.

Wanita melahirkan anak umur, itraconazole tuan rumah, Anda mesti menggunakan kontraseptif yang mencukupi sepanjang tempoh rawatan sehingga bermulanya haid yang pertama selepas siap.

Arahan khas

Apabila menyelidik dalam/dalam bentuk farmaseutikal Tiada pengurangan dalam itrakonazola mencatat asimptomatik pecahan kiri ventrikular lenting, normalizovavšeesâ sebelum seterusnya infusi ubat.

Dikesan, itraconazole itu mempunyai kesan negatif inotropic. Kes-kes yang dilaporkan pembangunan kegagalan jantung, berkaitan dengan perolehan Rumikoza^®. Oleh yang demikian, dadah yang bukan dipreskripsikan kepada pesakit dengan kegagalan jantung kronik atau kehadiran penyakit ini dalam sejarah, kecuali, Bilakah faedah terapi jauh melebihi risiko potensi.

Penghalang channel kalsium mungkin mempunyai kesan negatif inotropony, yang boleh memburukkan lagi kesan ini itraconazole; itraconazole boleh melambatkan metabolisme penghalang saluran kalsium. Bersama-sama dengan penggunaan itraconazole penghalang saluran kalsium dan berhati-hati.

Pesakit-pesakit dengan buah pinggang ketidakcukupan boleh mengurangkan bioketersediaan itrakonazola, dalam kes sedemikian, anda mungkin perlu untuk dos pelarasan.

Keasidan diturunkan daripada penyerapan gastrik itraconazole adalah cacat. Pesakit, menerima ubat antacid (sebagai contoh, aluminium Hidroksida), Kami mengesyorkan bahawa anda mengambil mereka tidak lebih awal daripada 2 h selepas pentadbiran Rumikoza^®. Pesakit dengan ahlorgidriej, serta pesakit, tuan rumah penghalang gistaminovykh n₂-reseptor atau pam protone inhibitors, Adalah disyorkan bahawa anda mengambil itraconazole dari minuman berasid.

Dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku apabila menggunakan Rumikoza^® dibangunkan kerosakan hati yang teruk toksik, kadang-kadang dengan kegagalan hati akut dan boleh membawa maut. Ini telah diperhatikan pada pesakit dengan penyakit hati yang sedia ada, dan pada pesakit, dirawat dengan ubat-ubatan lain, memiliki tindakan hepatotoxic. Beberapa kes-kes tersebut telah timbul pada bulan pertama terapi, dan beberapa – dalam minggu pertama rawatan. Dalam hal ini, adalah disyorkan bahawa anda sentiasa memantau fungsi hati pesakit, menerima Rumikoz^®.

Rawatan perlu dihentikan jika anda mengalami neuropati, yang mungkin berkaitan dengan pengambilalihan Rumikoza^®.

Tiada data yang cross-hypersensitive itrakonazolu dan lain-lain ubat antikulat azolovym. Rumikoz^® harus berhati-hati melantik pesakit dengan hipersensitif kepada lain-lain cara antikulat azolovym.

Pada pesakit dengan imuniti yang Kurang Upaya penglihatan (AIDS, keadaan selepas pemindahan organ, neutropenia) Anda mungkin perlu menambah dos Rumikoza^®.

Gunakan dalam Pediatrics

Rumikoz^® tidak perlu melantik kanak-kanak, kecuali, Apabila faedah terapi daripada potensi risiko.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Kesan ke atas keupayaan memandu dan bekerjasama dengan teknik telah dicerap.

Overdose

Data kes-kes dadah yang terlebih dos Rumikoz^® tidak terdapat.

Rawatan: dalam kes overdos sengaja patut menggunakan langkah-langkah sokongan. Pada jam yang pertama untuk memegang sebuah lavage gastrik dan, jika perlu, menetapkan karbon. Itraconazole tidak excreted dari badan semasa hemodialisis. Penawar khusus wujud.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Dadah, mempengaruhi penyerapan itraconazole

Persediaan, mengurangkan keasidan daripada jus gastrik, penyerapan lebih rendah itraconazole.

Dadah, mempengaruhi metabolisme itraconazole

Itraconazole terutamanya metabolised oleh CYP3A4 izofermentom. Bersama-sama dengan penggunaan rifampicin dibahagikan, rifabutinom, fenitoinom, carbamazepine, isoniazide, akan kuat inducers CYP3A4 izofermenta, itrakonazola bioketersediaan dan hydroxy-itraconazole merosot dengan ketaranya, yang membawa kepada pengurangan ketara dalam keberkesanan (Permohonan serentak Rumikoza^® dengan data dadah tidak disyorkan).

Mujarab CYP3A4 enzim inhibitors, seperti ritonavir, indinavir, clarithromycin dan erythromycin, boleh meningkatkan bioketersediaan itraconazole.

Kesan itraconazole metabolisme dadah lain

Itraconazole adalah mampu menghalang metabolisme diantarai CYP3A4 ubat-ubatan, yang boleh membawa kepada peningkatan atau prolongirovaniû tindakan mereka, Bil. kesan-kesan sampingan. Selepas pemberhentian rawatan dengan Rumikoz^® itrakonazola kepekatan dalam plasma tersebut dikurangkan secara beransur-ansur, Bergantung kepada dos dan tempoh rawatan. Ia perlu ditanggung dalam minda apabila keperluan terapi gabungan.

Persediaan, bahawa anda tidak boleh memperuntukkan secara serentak dengan itrakonazolom

Penghalang saluran kalsium, Di samping itu interaksi pharmacokinetic mungkin, berkaitan dengan berkongsi-diantarai oleh metabolisme CYP3A4, dapat memberi kesan negatif inotropony, yang boleh mengukuhkan kesan serupa, faedah itrakonazolom.

Persediaan, Apabila memberikan yang anda mesti ikut kepekatan mereka dalam plasma, tindakan, kesan-kesan sampingan

— lisan anticoagulants;

-HIV NOTIFICATION inhibitors (ritonavir, indinavir, Saquinavir);

-Ubat-ubatan antitumor (mengandungi vinca pink, busulfan, Docetaxel, trimetreksat);

— penghalang saluran kalsium (digidropiridin, Verapamil), metaboliziruûŝiesâ izofermentom CYP3A4;

-cara-cara immunosuppressive (cyclosporine, tacrolimus, Sirolimus);

-inhibitors inhibitors reductase HMG-pertama, metaboliziruûŝiesâ izofermentom CYP3A4;

-beberapa GCS (budezonid, deksametason dan methylprednisolone);

-ubat-ubatan lain: digoxin, carbamazepine, Buspirone, alfentanil, Alprazolam, brotizolam, Ipoh, Perak untuk hidup/pengenalan, rifabutin, ebastine, reboksetin, cilostazol, dizopiramid, Èletriptan, halofantrine, repaglinid.

Jika anda memerlukan permohonan serentak dengan Rumikozom^® Anda mungkin perlu mengurangkan dos ubat-ubatan.

Interaksi antara itrakonazolom dan dijangkiti, fluvastatinom tidak dijumpai.

Jadilah tiada kesan itraconazole metabolisme ethinyl estradiol dan norethisterone.

Kajian in vitro menunjukkan ketiadaan interaksi antara itrakonazolom dan propranolol, imipraminom, diazepam, tsimetidinom, Indomethacin, tolbutamidom, Sul′fametazinom apabila menghubungkan plasma protein.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, Kering, tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 25° c. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.