ROGLIT

Bahan aktif: Rosiglitazon
Apabila ATH: A10BG02
KFG: Ubat oral hypohlykemycheskyy
ICD-10 kod (keterangan): E11
Apabila FMC: 15.02.03
Pengeluar: GEDEON RICHTER Ltd.. (Hungary)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, bersalut putih atau hampir putih, pusingan, lenticular, dengan tulisan “А 03” pada satu bahagian yang.

Eksipien: magnesium stearat, povidone, natrium kanji glycolate, microcrystalline selulosa, monohydrate laktosa.

Komposisi shell: Opadry II 85F28751 белый, talkum, титана диоксид C.I.77891 (E171), macrogol 3000, alkohol polivinil.

10 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.

Tablet, bersalut putih atau hampir putih, pusingan, lenticular, dengan tulisan “А 04” pada satu bahagian yang.

Eksipien: magnesium stearat, povidone, natrium kanji glycolate, microcrystalline selulosa, monohydrate laktosa.

Komposisi shell: Opadry II 85F28751 белый, talkum, титана диоксид C.I.77891 (E171), macrogol 3000, alkohol polivinil.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.

Tablet, bersalut putih atau hampir putih, pusingan, lenticular, dengan tulisan “А 05” pada satu bahagian yang.

Eksipien: magnesium stearat, povidone, natrium kanji glycolate, microcrystalline selulosa, monohydrate laktosa.

Komposisi shell: Opadry II 85F28751 белый, talkum, титана диоксид C.I.77891 (E171), macrogol 3000, alkohol polivinil.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

* nama tanpa hak milik antarabangsa, yang disyorkan oleh WHO – Rosiglitazone.

Kesan farmakologi

Ejen lisan hipoglisemik dari kumpulan Thiazolidinediones. Ia adalah agonist terpilih PPARγ reseptor nuklear (proliferator peroxisomal gamma diaktifkan). Cнижает содержание глюкозы в крови за счет уменьшения резистентности к инсулину жировой ткани, otot rangka dan tisu hati.

Оказывает защитное действие на функцию β-клеток поджелудочной железы: возрастает масса островковых клеток поджелудочной железы и содержание инсулина. Предупреждает развитие выраженной гипергликемии. Rembesan insulin pankreas tidak dirangsang tidak menyebabkan hipoglisemia dan.

Metabolite yang utama (пара-гидрокси-сульфат) обладает сравнительно высоким сродством с растворимым PPARγ человека, однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Гипогликемическое действие развивается постепенно: максимальное снижение глюкозы крови натощак наблюдается через 8 minggu rawatan. Лечение сопровождается увеличением массы тела.

Rosiglitazon, применяемый в комбинации с производным сульфонилмочевины или метформином, снижает резистентность к инсулину и улучшает функцию β-клеток поджелудочной железы. При этом существенно снижается концентрация свободных жирных кислот. В результате различных, но вместе с тем дополняющих друг друга механизмов действия комбинированное лечение росиглитазоном с производным сульфонилмочевины или метформином приводит к аддитивному эффекту и обеспечивает контроль гликемии у больных сахарным диабетом типа 2: снижение глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина (HbA1c). У пациентов с избыточной массой тела гипогликемический эффект более выражен.

Данные о последствиях благоприятного гипогликемического эффекта и возможных кардиоваскулярных эффектах в результате длительного комбинированного лечения отсутствуют.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Selepas pentadbiran lisan dalam dos 4 mg atau 8 мг биодоступность росиглитазона составляет около 99%. C_maks tahap rosiglitazone plasma dicapai dalam 1 tidak. В пределах диапазона терапевтических доз концентрация в плазме находится в пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата с пищей не вызывает изменений значений AUC, хотя наблюдается небольшое снижение C_maks (lebih kurang 20-28%) dan peningkatan dalam masa untuk mencapainya 1.75 h berbanding dengan berpuasa. Perubahan kecil tidak klinikal yang penting. Penyerapan rosiglitazone tidak terjejas dengan menaikkan pH rembesan perut.

Peruntukan

Mengikat kepada protein darah tinggi (mengenai 99.8%) dan ia tidak bergantung kepada kepekatan dalam plasma darah rosiglitazone atau umur pesakit. Степень связывания с белками основного метаболита (пара-гидроксисульфата) очень высокая (>99.99%).

Dalam_d kira-kira 14 l.

Metabolisme

Rosiglitazone mengalami metabolisme meluas terutamanya oleh N-demethylation dan hydroxylation diikuti oleh conjugation dengan asid glucuronic dan sulfat. Роль основного метаболита росиглитазона в проявлении гипогликемического действия не полностью изучена, и не исключено, что он тоже обладает гипогликемической активностью.

Dalam kajian in vitro menunjukkan, что росиглитазон в основном метаболизируется при участии изофермента CYP2C8 и, в небольшой степени, dengan penyertaan CYP2C9.

Не оказывает существенного ингибирования изоферментов CYP1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A 4A или. Умеренно ингибирует изофермент CYP2C8 (IC₅₀ 18 mmol) и почти не влияет на CYP2C9 (IC₅₀ 50 mmol). Не взаимодействует с субстратами CYP2C9.

Pengeluaran

Akhir T_1/2 adalah kira-kira 3-4 tidak. Jumlah pelepasan plasma – mengenai 3 /. Selepas mengambil ubat 1-2 kali / hari rosiglitazone tidak bertambah secara. Cumulation metabolit dalam serum ini dijangka berulang apabila mengambil dadah, в большей степени накапливается основной метаболит (пара-гидроксисульфат), для которого можно ожидать 8-кратное увеличение концентрации.

Memaparkan dalam bentuk metabolit, terutamanya dengan air kencing – mengenai 2/3 dos, dengan najis – mengenai 25%.

Элиминация метаболитов очень медленная: Terminal T_1/2 adalah kira-kira 130 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Половые различия и возраст не оказывают существенного влияния на фармакокинетику росиглитазона.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (dalam kelas pada skala ciri kanak-kanak) C_maks dadah dalam plasma dan AUC dalam yang dibangkitkan 2-3 kali. Индивидуальные различия значительны: разница в показателе AUC свободного препарата может достигать 7-кратного размера.

Perbezaan farmakokinetik klinikal yang penting tiada ubat pada pesakit dengan penyakit buah pinggang atau penyakit buah pinggang, peringkat akhir, hemodialisis, tidak terdapat.

Testimoni

Diabetes mellitus jenis 2:

— в качестве монотерапии при неэффективности диетотерапии;

— в комбинации с метформином у пациентов с избыточной массой тела;

— в комбинации с производными сульфонилмочевины исключительно у пациентов, не переносящих метформин, или которым метформин противопоказан;

— в комбинации с инсулином.

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan, во время еды либо независимо от приемов пищи, 1-2 kali / hari.

Dos permulaan 4 mg.

В комбинации с метформином: dos permulaan 4 mg / hari, в случае необходимости через 8 minggu, dos boleh meningkat kepada 8 mg / hari.

В комбинации с производным сульфонилмочевины: опыт по применению доз, melebihi 4 mg / hari, hilang.

В комбинации с инсулином: dos permulaan 4 mg / hari, при необходимости может быть увеличена до 8 mg / hari.

Untuk pesakit tua dos pembetulan tidak diperlukan.

Dengan kegagalan buah pinggang легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени Роглит не применяют.

Kesan-kesan sampingan

Опреление частоты побочных реакций: kerap (≥ 1%, <10%), jarang (≥0.1%, < 1%), tidak pernah (≥0.01%, <0.1%), dalam beberapa kes (<0.01%).

При применении в комбинации с метформином:

Daripada sistem hematopoietik: kerap – anemia.

Dari metabolisme yang: kerap – gipoglikemiâ, kadang-kadang – Hyperlipidemia, ухудшение течения сахарного диабета, hiperkolesterolemia (2.1%), peningkatan indeks jisim badan (3.7%); dalam beberapa kes – быстрое и значительное увеличение массы тела.

CNS: kerap – sakit kepala.

Kardio-vaskular sistem: tidak pernah – сердечная недостаточность и отек легких, edema periferal.

Daripada sistem penghadaman: kerap – kembung perut, loya, sakit perut, dispepsia; kadang-kadang – muntah, tiada selera makan, sembelit; tidak pernah – peningkatan dalam enzim hati (dalam beberapa kes – boleh membawa maut, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Reaksi alahan: dalam beberapa kes – gatal-gatal, angioedema.

При применении в комбинации с производным сульфонилмочевины:

Daripada sistem hematopoietik: kadang-kadang – anemia.

Dari metabolisme yang: kerap – gipoglikemiâ, peningkatan indeks jisim badan (6.3%); kadang-kadang – Hyperlipidemia, hiperkolesterolemia (3.6%), hypertriglyceridemia; dalam beberapa kes – быстрое и значительное увеличение массы тела.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: kadang-kadang – mengantuk meningkat, pening, paresthesia.

Kardio-vaskular sistem: tidak pernah – сердечная недостаточность и отек легких.

Sistem pernafasan: tidak kerap – sesak nafas.

Daripada sistem penghadaman: tidak kerap – kembung perut, loya, sakit perut, Peningkatan selera makan; tidak pernah – peningkatan dalam enzim hati (dalam beberapa kes – boleh membawa maut, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Reaksi dermatologi: kadang-kadang – alopecia, ruam.

Reaksi alahan: dalam beberapa kes – gatal-gatal, angioedema.

Lain-lain: kadang-kadang – kelesuan bertambah, keletihan.

Периферические отеки чаще возникают при приеме росиглитазона в комбинации с метформином (4.4%). Гиперхолестеринемия сопровождается повышением ЛПНП и ЛПВП, соотношение общего холестерина и ЛПВП остается без изменений. В целом эти изменения носят легкий характер или бывают средней степени тяжести и, biasanya, не требует прекращения лечения.

Kontra

— сердечная недостаточность I-IV функциональных классов по классификации NYHA (Bil. Sejarah);

-penyakit hati;

- Kekurangan buah pinggang yang teruk;

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Hipersensitiviti untuk rosiglitazone dan bahan-bahan lain.

Semasa hamil dan laktasi

Данные о применении препарата Роглит при беременности и в период лактации отсутствуют, oleh itu penggunaannya contraindicated.

С повышением чувствительности к инсулину у женщин с ановуляцией, вызванной резистентностью к инсулину, возможно восстановление овуляции. Следует предупреждать таких пациенток о возможности зачатия, и в случае желания больной сохранить беременность лечение росиглитазоном следует прекратить.

Arahan khas

Прием препарата Роглит может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию сердечной недостаточности или ухудшить течение уже имеющейся сердечной недостаточности. В период лечения Роглитом необходимо контролировать массу тела и наблюдать за признаками, указывающими на задержку жидкости. В каждом отдельном случае необходимо выяснить причину увеличения массы тела и роль в этом задержки жидкости. Быстрое и значительное увеличение массы тела, вызванное задержкой в организме жидкости, jarang berlaku. Наблюдение за появлением признаков сердечной недостаточности особенно важно в случае сниженных резервных возможностей сердца. При любом признаке ухудшения сердечного статуса лечение Роглитом следует прекратить.

Во время применения препарата Роглит следует контролировать функцию печени. До начала лечения следует определить исходную активность печеночных ферментов. При повышении их активности (активность АЛТ в 2.5 times di atas VGN) или развитии других признаков нарушения функции печени проводить лечение Роглитомнельзя. В первый год лечения росиглитазоном функцию печени необходимо контролировать каждые 2 Bulan, позднее можно с иной периодичностью. В случае повышения активности АЛТ в ходе лечения в 3 times di atas VGN, следует немедленно провести внеочередной контроль и в случае прогрессирования симптома лечение Роглитом следует прекратить.

В случаях развития какого-либо симптома, указывающего на заболевание печени (Bil. тошноты неизвестной этиологии, muntah, sakit perut, keletihan, анорексии и/или темного окрашивания мочи) следует повторно определить уровень активности печеночных ферментов. О возможности продолжения лечения росиглитазоном решают на основании лабораторных показателей. Желтуха является показанием для прекращения лечения.

Лечение Роглитом может сопровождаться снижением уровня гемоглобина. При изначально низком уровне гемоглобина вероятность развития анемии больше.

Одновременное применение паклитаксела требует осторожности.

В случае непереносимости лактозы следует учесть, что таблетки 2 mg, 4 mg 8 мг росиглитазона содержат соответственно 54.403 mg, 108.806 mg 217.612 mg laktosa.

Gunakan dalam Pediatrics

Эффективность и безопасность применения препарата у kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak dipasang, поэтому применение Роглита у данной категории пациентов не рекомендуется.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Применение Роглита не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Overdose

Data mengenai dadah berlebihan adalah terhad. Dos tunggal 20 мг росиглитазона не сопровождался какими-либо симптомами.

Rawatan: dalam kes terlebih dos terapi gejala. Rosiglitazone amat terikat kepada protein darah dan oleh itu tidak muncul dalam hemodialisis.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Метаболизм росиглитазона осуществляется главным образом с участием CYP2C8, роль CYP2C9 менее значительна, и взаимодействие росиглитазона с субстратами и ингибиторами последнего не имеет клинического значения.

Вероятность взаимодействия с церивастатином мала.

Паклитаксел блокирует метаболизм росиглитазона, одновременное применение препаратов требует осторожности.

Взаимодействие с другими пероральными гипогликемическими препаратами (metformin, glibenclamide, акарбоза) mempunyai sebarang kepentingan klinikal.

Умеренное употребление алкоголя не влияет на гликемический контроль.

Клинически значимое взаимодействие с дигоксином, dengan warfarin (Substrat CYP2C9), nifedipine (субстрат CYP3 А4), этинилэстрадиолом и норэтиндролоном не наблюдалось.

НПВС способствуют задержке жидкости в организме при одновременном приеме их вместе с росиглитазоном.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu antara 15 ° hingga 30 ° c. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.