ROACCUTANE

Bahan aktif: Isotretinoin
Apabila ATH: D10BA01
KFG: Ubat-ubatan untuk rawatan Vulgaris jerawat. Retinoid
Apabila FMC: 29.12.02
Pengeluar: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Switzerland)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Kapsul kemerahan-ungu (Light lilac) warna, legap, Oval, tertulis di permukaan daripada dakwat hitam “ROA 10”; kandungan kapsul – penggantungan yang homogenus dari kuning warna kuning gelap.

Eksipien: minyak kacang soya, beeswax kuning, soya bean minyak, sama ada, minyak kacang soya sebahagiannya sama ada.

Komposisi shell: Gelatin, Glycerol, Carion 83 (kanji kentang hydrolyzed, mannitol, sorbitol), kantaksantin, Titanium dioksida.

Kandungan dakwat: shellac, pewarna besi oksida hitam.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Kapsul separuh daripada kemerahan-ungu (Lilac) warna, separuh lagi adalah putih, legap, Oval, tertulis di permukaan daripada dakwat hitam “ROA 20”; kandungan kapsul – penggantungan yang homogenus dari kuning warna kuning gelap.

Eksipien: minyak kacang soya, beeswax kuning, soya bean minyak, sama ada, minyak kacang soya sebahagiannya sama ada.

Komposisi shell: Gelatin, Glycerol, Carion 83 (kanji kentang hydrolyzed, mannitol, sorbitol), kantaksantin, Titanium dioksida.

Kandungan dakwat: shellac, pewarna besi oksida hitam.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Isotretinoin, bahan aktif Roakkutana, – stereoisomer asid trans-retinoic mampu (tretinoina).

Mekanisme tindakan yang tepat tidak sudi lagi Roakkutana, Walau bagaimanapun, ia telah dibangunkan, peningkatan dalam gambar klinikal jerawat yang teruk yang dikaitkan dengan penindasan bergantung dozo aktiviti kelenjar minyak dan histologically disahkan pengurangan saiz. Lebih-lebih lagi, terbukti tindakan anti-radang isotretinoin pada kulit.

Pharmacokinetics

Dinamik kepekatan ubat dalam darah boleh meramalkan berdasarkan model linear pharmacokinetics.

Penyerapan

Sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan kepekatan plasma maksimum kistoznymi jerawat (Cmax) Selepas mengambil 80-100 mg isotretinoin menyumbang kira-kira 250 Ng/ml dicapai melalui 1-4 pukul.

Isotretinoin dengan makanan meningkatkan bioavailabiliti di 2 berbanding dengan penerimaan prandial, mungkin, Akibatnya, peningkatan pengambilan ini kompaun, lipophilicity tinggi. Lebih-lebih lagi, isotretinoin semasa makan yang diiringi, secara umum,, mengurangkan turun-naik di bioavailabiliti sistemik.

Peruntukan

Isotretinoin adalah amat berkaitan dengan plasma protein (99.9%), sebagainya dalam pelbagai terapi kepekatan kandungan percuma (pharmacologically aktif) sebahagian kecil daripada dadah adalah kurang 0.1% Beliau jumlah. Protein utama mengikat adalah, nampaknya, albumin.

Jumlah pengagihan isotretinoin pada manusia adalah tidak diketahui, Kerana bentuk dos pemakanan tidak wujud.

Isotretinoin Pas melalui halangan placental dalam kuantiti yang, yang menyebabkan malformasi kongenital janin. Lipophilic isotretinoin menyebabkan kebarangkalian yang tinggi, Dia lulus ke dalam susu ibu.

Metabolisme

Metabolite utama daripada isotretinoin adalah 4-oxo-isotretinoin, yang cepat terbentuk selepas dos oral. Lebih-lebih lagi, dalam vivo isotretinoin dimetabolismakan dan satu laluan alternatif dengan penubuhan tretinoina (asid TRANS-Retinoic benar-benar). Menambat data metabolites glucuronidation pada manusia, tiada tiada, Walau bagaimanapun, Ia mungkin mencadangkan kajian haiwan. Penyelidikan, dijalankan pada manusia dan anjing, menunjukkan enterogepaticescuu pengedaran isotretinoin, yang boleh memainkan peranan individu perbezaan kepekatan plasma ubatan tersebut.

Pengeluaran

Rupa-rupanya, isotretinoin excreted hampir secara eksklusif oleh metabolisme hepatik dan perkumuhan dalam hempedu. Sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan jerawat fibrosis membentuk separuh hayat tidak berubah bentuk pengambilan dadah, secara purata, 20 jam (7 – 39 jam).

Dengan penghapusan purata separuh hayat 4-oksoizotretinoina pada pesakit dengan kistoznymi jerawat beberapa lagi – secara purata, 25 jam (daripada 17 kepada 50 jam).

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Seperti isotretinoin contraindicated jika ada penyakit hati atau buah pinggang, data pharmacokinetics ubat dalam Kumpulan ini pesakit tidak disediakan.

Testimoni

• jerawat fibrosis nodulo yang teruk;
• Jerawat, Selain terapi sebelum ini dijalankan, khususnya, konglobatnye jerawat fibrosis dan, terutamanya pada batang.

Regimen pelega

Dos permulaan – 0.5 mg/kg/hari. Selalunya pada awal rawatan, Terdapat satu jangka pendek exacerbation jerawat. Keberkesanan dan kesan sampingan isotretinoin berbeza-beza dalam pesakit yang berbeza, demikian selepas kira-kira 4 minggu terapi perlu memegang dos pembetulan individu dalam pelbagai 0.1 kepada 1.0 mg/kg/hari. Dos harian yang tertinggi (1 mg / kg) boleh dilantik hanya untuk masa yang terhad. Biasanya, rawatan berterusan 16 minggu. Menilai keputusan, Ia perlu dikenang, selalunya peningkatan berterusan dan selepas penyediaan. Oleh itu, sebelum anda memperuntukkan semula kadar harus berehat untuk tempoh tidak kurang daripada 8 minggu. Kursus kedua rawatan dijalankan selaras dengan cadangan di atas.

Mengambil kapsul dengan makanan, dos yang kecil- Sekali sehari, dos yang lebih tinggi – dalam satu atau lebih hari Majlis.

Pada masa yang sama dijalankan rawatan luar

Serentak pelantikan ubat-ubatan lain untuk rawatan jerawat, mempunyai èksfoliativnym atau tindakan Keratolytic, Selain terapi sinaran ULTRAVIOLET, tidak menunjukkan. Pesakit harus mengelak daripada penyuriaan. Pilihan yang anda boleh peruntukkan luar lembut dadah protivougrevye tindakan.

Kesan-kesan sampingan

Kebanyakan kesan sampingan Roakkutana bergantung kepada dos yang. Sebagai peraturan, Apabila anda menguntukkan nisbah dos manfaat dan risiko, diberikan keterukan penyakit, Okay untuk pesakit.

Gejala, berkaitan dengan gipervitaminozom dan: paling – kulit kering, membran mukus bibir, rongga hidung (pendarahan), hypopharynx (serak), mata (konjunktivitis, clouding boleh diterbalikkan daripada sikap tidak bertoleransi kornea dan kanta kenalan).

Kulit dan setiap yang: ruam, gatal, Dermatitis muka, Berpeluh, Granuloma piogenik, paronihii, onihodistrofii, meningkatkan pertumbuhan tisu granulation, kuat menipis, keguguran rambut boleh diterbalikkan, Borang ful′minantnye jerawat, Hirsutism, Hyperpigmentation, photosensitization.

Sistem otot OSTEO: sakit otot, sakit di sendi, HYPEROSTOSIS dan lain-lain perubahan dalam tulang, tendinitis. Salah satu pesakit menyifatkan perkembangan tulang belakang giperostozov dan kalsifikasi menggalakkan kepadatan tulang serta dari ligamen dengan mampatan seterusnya saraf tunjang dalam jangka panjang (selama beberapa tahun) retinoid lain Kumpulan rawatan dadah – Tigasonom (ètretinatom). Roaccutane tidak dimaksudkan untuk penggunaan yang berpanjangan; Walau bagaimanapun, menyedari bahawa kebarangkalian sampingan kesan jika tidak (terlalu panjang) penggunaan ubat-ubatan.

Sistem saraf pusat dan sfera psikik: melanggar etika, kemurungan, sakit kepala, hipertensi intrakranial, sawan convulsive.

Deria: kes-kes pelanggaran Visual keadaan individu, mengurangkan keterukan pendengaran pelbagai gelombang Bunyi, fotofobia, pelanggaran adaptasi gelap (mengurangkan pemandangan senja), Katarak, keratitis.

Saluran Gastro-usus: loya, penyakit keradangan usus (kolitis, ileitis), pendarahan; tranzithornoe meningkatkan transaminaz dan boleh diterbalikkan, kes-kes terpencil hepatitis. Dalam banyak kes-kes ini, perubahan tidak melampaui batas-batas peraturan itu dan kembali ke asal petunjuk dalam proses rawatan, Walau bagaimanapun, dalam sesetengah situasi, adalah perlu untuk mengurangkan dos yang atau berhenti Roaccutane dalam.

Organ-organ pernafasan: bronchospasm.

Sistem darah: penurunan bilangan leukocytes dan erythrocytes, meningkatkan atau mengurangkan bilangan sebagai platlet, pecutan kadar PEMENDAPAN.

Makmal perubahan: hypertriglyceridemia, hiperkolesterolemia, hyperuricemia; kes-kes terpencil merendahkan tahap HDL, terutama dalam pemilihan ubat dalam dos yang besar predisposed pesakit (dengan sejarah keluarga, Sejarah pada metabolisme lipid, kencing manis, obesiti atau ketagihan arak). Perubahan ini adalah juga satu dozo bergantung dan dinormalkan selepas pengurangan dos atau pengeluaran ubat.

Sistem imun: jangkitan sistemik atau tempatan, disebabkan oleh patogen yang Gram-positive (Staphylococcus aureus).

Lain-lain: Lymphadenopathy, gematuriya, proteinuria, pankreatitis (risiko yang amat tinggi pada pesakit dengan hypertriglyceridemia > 800 mg), Vaskulitis (Wegener di Granulomatosis).

Kontra

• kehamilan (melihat. lanjut),
• ketidakcukupan renal dan hepatik,
• hypervitaminosis a,
• nyata Hyperlipidemia dan hipersensitif dadah.

Semasa hamil dan laktasi

Mengambil dadah contraindicated.

Arahan khas

Roaccutane perlu melantik pakar sahaja, Sebaik-baiknya dermatologi, mempunyai pengalaman dengan aplikasi Retinoid sistemik dan berpengetahuan tentang risiko teratogenicity bila menggunakan Roakkutana semasa mengandung.

Adalah disyorkan untuk memantau fungsi hati sebelum rawatan, melalui 1 sebulan selepas ia mula, dan tiap-tiap 3 bulan. Anda harus menentukan tahap lipid serum Erh (sebelum rawatan, melalui 1 sebulan selepas awal dan akhir kursus 3 4 bulan).

Dalam sesetengah kes, pesakit, dirawat dengan Roaccutane, Menerangkan kemurungan, gejala psikotik fana dan cubaan membunuh diri. Walaupun penyebab hubungan dengan penggunaan dadah tidak dipasang, berhati-hati adalah diperlukan dalam pesakit yang mengalami kemurungan dalam sejarah dan mematuhi semua pesakit untuk kemurungan semasa rawatan dengan, Jika perlu, merujuk mereka kepada pakar yang sesuai.

Disebabkan oleh kemungkinan tulang perubahan menetapkan keperluan Roaccutane hanya dalam bentuk penyakit yang teruk, berhati-hati menilai nisbah potensi faedah dan risiko-risiko dan menyekat penggunaan kes-kes hanya berat dadah.

Overdose

Dalam kes overdos mungkin tanda-tanda gipervitaminoza yang. Pertama beberapa jam selepas itu terlebih dos mungkin perlu lavage gastrik.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Akibat yang mungkin meningkatkan gejala gipervitaminoza dan mengelakkan serentak pelantikan Roakkutana dan vitamin a. Kerana tetracyclines itu juga boleh menyebabkan kecederaan intrakranial tekanan meningkat., penggunaannya dalam kombinasi dengan Roakkutanom kaunter.

Isotretinoin boleh melemahkan keberkesanan mikropilej dengan progesteron, Oleh itu, anda tidak perlu menggunakan anak kontraseptif, mengandungi dos rendah progesteron

Menyimpan terma dan syarat

Jauhkan dari kanak-kanak pada suhu sehingga 25 ° c. Menyimpan hidupan – 5 tahun.