RISPOLJuKS

Bahan aktif: Risperidone
Apabila ATH: N05AX08
KFG: Ubat antipsychotic (Neuroleptic)
ICD-10 kod (keterangan): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Apabila FMC: 02.01.02.03
Pengeluar: LEK d.d. (Slovenia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, Filem bersalut putih, kapsulovidnыe, lenticular, menjaringkan secara mengiring; persembahan – белая спрессованная масса, покрытая оболочкой белого цвета.

Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, kanji sebelum gelatin, kroskarmelloza natrium, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, silika Koloidal kontang, magnesium stearat.

Komposisi shell: опадрай белый Y-1-7000 (gipromelloza 5 сПз, Titanium dioksida (E171), macrogol).

10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (5) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut merah jambu, kapsulovidnыe, lenticular, с риской с двух сторон; persembahan – белая спрессованная масса, покрытая оболочкой розового цвета.

Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, kanji sebelum gelatin, kroskarmelloza natrium, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, silika Koloidal kontang, magnesium stearat.

Komposisi shell: опадрай розовый 03В 54942 (gipromelloza 6 сПз, Titanium dioksida (E171), macrogol 400, besi oksida merah (E172)).

10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (5) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut kuning, kapsulovidnыe, lenticular, menjaringkan secara mengiring; persembahan – белая спрессованная масса, покрытая оболочкой желтого цвета.

Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, kanji sebelum gelatin, kroskarmelloza natrium, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, silika Koloidal kontang, magnesium stearat.

Komposisi shell: опадрай желтый 03В 52852 (gipromelloza 5 сПз, Titanium dioksida (E171), macrogol 400, хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (5) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut pink gelap, kapsulovidnыe, lenticular, с риской с двух сторон; persembahan – белая спрессованная масса, покрытая оболочкой темно-розового цвета.

Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, kanji sebelum gelatin, kroskarmelloza natrium, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, silika Koloidal kontang, magnesium stearat.

Komposisi shell: опадрай розовый 20А 54901 (giproloza, gipromelloza 6 сПз, Titanium dioksida (E171), kelenjar (III) оксид красный (E172), kelenjar (III) оксид черный (E172)).

10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (5) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat antipsychotic (Neuroleptic), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ₂-рецепторам и допаминергическим D₂-Pengesan, связывается также с α₁-адренорецепторами и несколько слабее с гистаминовыми Н₁-рецепторами и α₂-adrenoreceptors. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.

Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой (Kecelaruan, halusinasi, agresif), оказывает также положительное действие при негативной симптоматике.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические нейролептики.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Рисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, mencapai C_maks в плазме через 1-2 tidak. Прием пищи не влияет на полноту и скорость абсорбции.

Peruntukan

C_ss рисперидона в крови большинства пациентов достигаются в течение первых суток лечения, 9-гидроксирисперидона – daripada 4-5 hari. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Metabolisme

Метаболизм осуществляется при помощи изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого сравнима с активностью рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой так называемую нейролептическую фракцию. Рисперидон подвергается также реакции N-дезалкилирования.

Pengeluaran

T_1/2 adalah kira-kira 24 ч для 9-гидроксирисперидона и нейролептической фракции в целом. Ditelan dalam 70% дозы рисперидона выводится почками (35-45% в виде фармакологически активной фракции), 14% – dengan hempedu. Плазменный клиренс при приеме внутрь составляет 1.667 мл/с.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Pesakit-pesakit tua, а также у пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме увеличивается, dan T_1/2 peningkatan dalam.

Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточность не изменяются.

Testimoni

— шизофрения (купирование обострений, Rawatan sokongan) и другие психотические растройства с преобладанием продуктивной и/или негативной симптоматики;

— биполярные расстройства при маниях;

— аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности, нарушениях деятельности (pengujaan, Kecelaruan) или психотических симптомах;

— поведенческие расстройства у пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития (Bil. в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения).

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan, tidak kira makan, air dihimpit.

Untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 15 tahun начальная доза Рисполюкса^® pada острых проявлениях болезни и хроническом течении adalah 2 mg / hari (dalam 1 atau 2 kemasukan), на второй день – kepada 4 mg / hari; далее при необходимости доза может быть увеличена или уменьшена по 1-2 мг с недельными интервалами. Dos yang di atas 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Dos harian maksimum – 16 mg.

В случае необходимости достижения седативного действия одновременно с Рисполюксом^® можно назначать бензодиазепины.

Dengan почечной и/или печеночной недостаточности и для пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза Рисполюкса^® составляет по 500 g 2 kali / hari. Эта доза может быть постепенно (pada 500 g) увеличена до 1-2 mg setiap dos 2 kali / hari.

При переходе на лечение Рисполюксом^® рекомендуется постепенная отмена ранее принимавшегося нейролептика. Если ранее применялся нейролептик-депо для парентерального введения, первую дозу Рисполюкса^® следует принять вместо инъекции в соответствии с режимом введения нейролептика-депо.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: ortostaticheskaya gipotenziya, tachycardia refleks, hipertensi arteri, Sinus bradycardia, AV-sekatan 1 darjah, fibrilasi Atrium, pengsan, edema periferal.

Daripada sistem penghadaman: mulut kering, loya, muntah, dyskinesia, dispepsia, tiada selera makan, sakit perut, sembelit, Hypo- или гиперсаливация, penyakit kuning, dysphagia, gastrik, pankreatitis, ALT meningkat, IS.

Daripada sistem saraf: insomnia, sakit kepala, pening, pengujaan, kebimbangan, mengantuk, fatiguability, penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian, sawan; jarang – ekstrapiramidnye gangguan (gegaran, ketegaran, gipersalivacia, bradykinesia, akathisia, Dystonia akut), edaran serebral (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), Penyelarasan, gangguan pertuturan, гипочувствительность, gangguan tidur. У больных шизофренией отмечались поздняя дискинезия (непроизвольные движения языка и сокращения мышц лица), neirolepticeski Sindrom malignan (hyperthermia, крайняя степень ригидности мышц, pelanggaran terhadap kesedaran, gangguan autonomi, повышение активности креатинфосфокиназы, tachypnea), sawan.

Dengan sistem genitourinary: priapism, нарушения эрекции, Anorgasmia, masalah lemah kawalan kencing air kencing, pelanggaran terhadap ejakulasi.

Di pihak sistem endokrin: galactorrhea, gynecomastia, penyelewengan haid, gipyerglikyemiya, hyperprolactinemia, нарушение выработки антидиуретического гормона.

Reaksi alahan: ruam, rinitis, gatal-gatal, angioedema, kejutan anafilakticheskiy.

Makmal petunjuk: neutropenia, thrombocytopenia, anemia, granulocytopenia, agranulocytosis, eozinofiliya, leukopenia.

Lain-lain: kulit kering, Hyperpigmentation, photosensitization, Hyperkeratosis, meningkat peluh, peningkatan indeks jisim badan, arthralgia, myalgia, masalah penglihatan, Mania, hidung tersumbat, nosebleeds, ' Sleep apnea ' semasa tidur, у пожилых пациентов с деменцией повышенная восприимчивость к инфекциям, polydipsia.

Kontra

— повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата, laktasi.

C berhati-hati perlu memilih produk di bawah syarat-syarat berikut:

— тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

— сердечно-сосудистые заболевания (kegagalan jantung kronik, перенесенный инфаркт миокарда, atrioventrikulyarnaya sekatan);

— hypovolemia;

-Keadaan, предрасполагающие к развитию тахикардии типа “Pirouette” (bradycardia, pelanggaran terhadap baki elektrolitnogo, сопутствующий прием препаратов, sambungan QT selang);

-Penyakit Parkinson;

— нарушение мозгового кровообращения;

— синдром Рейе;

-Epilepsi, судороги в анамнезе;

— опухоль мозга;

— острая передозировка лекарств, pergantungan dadah;

— дисфагия;

-halangan usus;

- Kanak-kanak sehingga umur 15 tahun (опыт применения ограничен);

- Mengandung.

Semasa hamil dan laktasi

Применение рисперидона при беременности возможно только в том случае, Jika unjuran manfaat kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Arahan khas

Sejak, что прием Рисполюкса^® может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации по режиму питания.

При возникновении ортостатической гипотензии, terutama di awal rawatan, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисполюкса^® должна быть снижена.

При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств, включая Рисполюкс^®.

Рекомендуется постепенная отмена препарата, tk. после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков возможно развитие синдрома отмены (muntah, loya, meningkat peluh, insomnia).

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Во время лечения рисперидоном следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang lebih dan kelajuan psikomotor reaksi.

Overdose

Gejala: mengantuk, седация, tachycardia, hypotension, gejala-gejala extrapyramidal, jarang – elongation QT selang.

Rawatan: при острой передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, Pemantauan ECG, pembersihan gastrik, pelantikan arang teraktif dan julap, симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно-важных функций организма, при развитии экстрапирамидных симптомов назначение антихолинергических лекарственных средств. Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации. Terdapat tiada penawar khusus.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Антацидные препараты снижают абсорбцию пероральных нейролептиков.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.

Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с рисперидоном могут повышать его концентрацию в плазме крови, не оказывая влияния на концентрацию нейролептической фракции.

Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов снижают концентрацию активной фракции рисперидона в плазме.

При одновременном приеме флуоксетина повышается концентрация рисперидона в плазме крови, однако уровень “нейролептической фракции” возрастает незначительно.

Нейролептики усиливают действие алкоголя, ubat-ubat antihistamin, benzodiazepin, ubat-ubatan, menindas CNS.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25° c. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.