РИЛЕПТИД

Bahan aktif: Risperidone
Apabila ATH: N05AX08
KFG: Ubat antipsychotic (Neuroleptic)
ICD-10 kod (keterangan): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Apabila FMC: 02.01.02.03
Pengeluar: EGIS farmaseutikal Plc (Hungary)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, bersalut warna hijau muda, bujur, lenticular, Terukir “Е752” на одной стороне и с риской – lain, tanpa atau hampir odourless.

Eksipien: monohydrate laktosa, tepung jagung, microcrystalline selulosa, magnesium stearat, silika Koloidal kontang, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat.

Komposisi shell: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Titanium dioksida, macrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet, bersalut Hijau, bujur, lenticular, Terukir “Е754” на одной стороне и с риской – lain, tanpa atau hampir odourless.

Eksipien: monohydrate laktosa, tepung jagung, microcrystalline selulosa, magnesium stearat, silika Koloidal kontang, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat.

Komposisi shell: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Titanium dioksida, macrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat antipsychotic, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Risperidone – селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂-рецепторам и допаминовым D₂-Pengesan. Cвязывается с α₁-адренорецепторами и несколько слабее – с гистаминовыми H₁-рецепторами и α₂-adrenoreceptors. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-reseptor mencetuskan sebuah pusat Vomitoxin; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид^® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (Kecelaruan, halusinasi), автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, tidak kira makan. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 1-2 tidak.

Peruntukan

Рисперидон быстро распределяется в организме. Dalam_d adalah 1-2 l / kg. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-Hydroxy-risperidone – daripada 77% (преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-гликопротеином).

C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 hari.

C_ss 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 3-4 hari. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Metabolisme

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Pengeluaran

После приема внутрь T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 tidak. T_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 tidak.

70% dos (daripada mereka 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) kembali dengan air kencing, 14% – dengan najis.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Testimoni

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

— аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (pengujaan, Kecelaruan) или психотических симптомах;

— в качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве средства вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (agresif, impulsivity, autoagressija) является ведущим в клинической картине болезни.

Regimen pelega

Dengan Schizophrenia orang dewasa dan kanak-kanak berusia 15 tahun Рилептид^® dilantik 1 atau 2 kali / hari. Начальная доза – 2 mg / hari. На второй день дозу следует увеличить до 4 mg / hari. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 mg / hari. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Dos yang di atas 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Sejak, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Сведения по использованию Рилептида^® для лечения шизофрении у kanak-kanak di bawah 15 tahun tidak terdapat.

Pesakit-pesakit tua препарат назначают в начальной дозе по 500 g 2 kali / hari. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 g 2 kali / hari untuk 1-2 mg 2 kali / hari.

Dengan pelanggaran fungsi hati dan buah pinggang начальная доза составляет по 500 g 2 kali / hari. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 mg 2 kali / hari.

Dengan злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 mg.

Apabila merawat поведенческих расстройств у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 g 2 kali / hari. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 g 2 раза/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 g 2 kali / hari. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 mg 2 kali / hari.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 masa / hari.

Dengan биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 mg/hari 1 kaunter penyambut tetamu. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 mg / hari, не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 mg / hari.

Dengan расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития kepada pesakit berat badan 50 kg atau lebih рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 g 1 masa / hari. При необходимости эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 mg / hari. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 mula/hari, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 mg / hari.

Untuk pesakit с массой тела менее 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 g 1 masa / hari. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 mula/hari. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 mula/hari, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 mula/hari.

Длительный прием препарата у Remaja должен проводиться под контролем врача.

Kesan-kesan sampingan

CNS: insomnia, ajitation, penggera, sakit kepala; kadang-kadang – mengantuk, fatiguability, pening, kepekatan, нарушение четкости зрения; jarang – gejala-gejala extrapyramidal (gegaran, ketegaran, gipersalivacia, bradykinesia, akathisia, Dystonia akut). Возможны мания или гипомания, penghinaan (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), gipervolemia (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), diskinesia kemudian (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), neirolepticeski Sindrom malignan (hyperthermia, Ketegaran otot, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Daripada sistem penghadaman: sembelit, диспепcия, loya, muntah, sakit perut, peningkatan dalam enzim hati, mulut kering, Hypo- или гиперсаливация, tiada selera makan, усиление аппетита, kenaikan atau kesusutan indeks jisim badan.

Kardio-vaskular sistem: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, meningkatkan neraka.

Daripada sistem hematopoietik: neutropenia, thrombocytopenia.

Di pihak sistem endokrin: возможны галакторея, gynecomastia, penyelewengan haid, amenorrhea, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

Dari sistem reproduktif: priapism, нарушение эрекции, pelanggaran terhadap ejakulasi, Anorgasmia.

Reaksi alahan: rinitis, ruam, angioedema.

Reaksi dermatologi: kulit kering, Hyperpigmentation, gatal, Seborrhea, photosensitization.

Lain-lain: arthralgia, masalah lemah kawalan kencing air kencing.

Kontra

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (Bil. dalam kegagalan jantung kronik, mengalami infarksi miokardium, нарушениях проводимости), при обезвоживании, hypovolemia, pelanggaran serebral peredaran, Penyakit Parkinson, sawan (Bil. Sejarah), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, Apabila syarat-syarat, предрасполагающих к развитию тахикардии типа “Pirouette” (bradycardia, pelanggaran terhadap baki elektrolitnogo, сопутствующий прием лекарственных средств, sambungan QT selang), при опухолях мозга, halangan usus, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (tk. противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), Kehamilan, пациентам в возрасте до 15 tahun (tk. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Semasa hamil dan laktasi

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рилептида^® Apabila kehamilan adalah mungkin hanya dalam kes, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Arahan khas

При шизофрении в начале лечения Рилептидом^® рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида^® может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

Ia perlu diambil kira, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, kekejangan otot, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рилептид^®.

У больных шизофренией повышается риск суицидальных попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует проводить под строгим врачебным контролем.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рилептида^® должна быть снижена.

Пациентам в период лечения Рилептидом^® следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения Рилептидом^® следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Gunakan dalam Pediatrics

Данные о безопасности и эффективности применения Рилептида^® dalam kanak-kanak di bawah 15 tahun tidak terdapat, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Overdose

Gejala: mengantuk, проявления седативного действия, penindasan kesedaran, tachycardia, hypotension, gejala-gejala extrapyramidal, Dalam kes-kes yang jarang berlaku, – elongation QT selang.

Rawatan: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Melihat lavage gastrik (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Terdapat tiada penawar khusus. Terapi Simptomaticescuu. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

С учетом того, что Рилептид^® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рилептид^® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При одновременном применении Рилептида^® и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

При одновременном применении с Рилептидом^® phenothiazines, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении с Рилептидом^® флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рилептида^® вместе с другими препаратами, tahap yang tinggi berhubung dengan plasma protein, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рилептида^®.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.